药物中使用的表面活性剂综述

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表面活性剂应用

表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质。

表面活性剂能改变体系界面状态,从而产生润湿或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶等一系列作用。

1. 口服制剂中作增溶剂

在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物增溶。

采用自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度,在体内易形成良好的乳滴,可通过淋巴吸收,克服首过效应,适用于水溶性和脂溶性药物。

主要包括:聚乙二醇辛酸、葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油脂及聚乙二醇硬脂酸甘油酯。

2. 在混悬剂中做助悬剂

优点:载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等。

例子:蜂蜡、卵磷脂、羟甲基纤维素

3. 乳剂、纳米乳中作乳化剂

烷基聚葡糖苷(APG)表面活性剂形成纳米乳

4. 在靶向制剂中的应用

在各种抗癌药剂中,表面活性剂的主要作用是乳化和增溶。

表面活性剂的双亲结构能显著降低药物与水相间的界面张力,利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度,从而提高疗效。

许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用,其浓度达不到治疗的要求,这时还需要利用表面活性剂的增溶作用。

抗癌制剂中表面活性剂:一般是非离子表面活性剂,如吐温、司盘。

一些非离子表面活性剂可单独使用或与其它脂质混和物形成非离子表面活性剂囊泡:单(双)烷基聚三醇醚类、司盘类、吐温类、苄泽类等。

5. 表面活性剂在经皮给药制剂中的应用

渗透促进剂

阴离子型的月桂酸钠、十二烷基硫酸钠;

阳离子型的苯扎溴胺;

非离子型的聚氧乙烯烷基醚、吐温、泊洛沙姆等。

表面活性剂在药物制剂中的应用

1. 在片剂中的应用

(1)片剂的润湿剂和粘合剂

片剂要求所用的药物能顺利流动,黏度不能太大,服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收。

粘合剂往往也是润湿剂

常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等

(2)崩解剂

片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能,加速水分的透入,增大药物的溶出速度,使片剂较快崩解

表面活性剂有月桂基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等

使用表面活性剂的方法:(a)溶于粘合剂中;(b)与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中;(c)制成醇溶液喷在干颗粒上。

表面活性剂化学及其一般相行为

表面活性物质是有机分子当在溶剂中的浓度较低时它们易吸附于界面从而明显改变界面的物理性质。

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