第一章：绪言
药理学：药理学是研究药物与机体之间相互作用机制和规律的一门学科。包括药物效应动力学，药物代谢动力学。
药理学是基础医学与临床医学之间，也是药学与医学之间的桥梁科学。
新药药理学研究包括：
1、临床前药理研究：为主要药效学，一般药理学，药动学和毒理学研究等。
2、临床药理研究：分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。
第二章：药物对机体的作用----药效学
药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。
药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多。
药物作用的两重性：1、治疗作用 2、不良反应：
（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）继发性反应（5）后遗效应（6）撤药反应（7）质反应（8）三致作用
受体：是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合产生效应。受体特性：具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、生物体存在内源性配体。受体类型：
1：体接受信息源的各类白质，分情况而言。
2：据受体的结构和信号转导的机制分类：（1）控离子通道型受体（2）蛋白偶联受体（3）激酶型受体（4）DNA转录调节型受体
药物作用机制：
1、非特异性药物作用（1）改变参透压等（2）改变PH （3）脂溶性
（4）络合作用（5）补充机体所缺乏的物质。
2、特异性药物作用
结构特异性药物通过与机体生物大分子功能基团结合而发挥作用。
激动剂：也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生效应。
半数有效量：ED50
药物的强度或效价：是指产生相等效应时药物剂量的差别。
药物的效能：指药物所能产生的最大效应。
半数致死量：LD50
治疗指数：LD50 / ED50
第三章机体对药物的作用-----------药动学
药动学研究的是机体对药物的处置，即药物在体内的吸收，分布，代谢及排泄过程的动态变化。
跨膜转运：被动转运、主动转运和膜动转运。
被动转运：1、简单扩散 2、滤过3、易化扩散
简单扩散：又称脂溶扩散，是指脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜（相似相溶）。大多数药物的转运方式属于简单扩散。
弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离；
弱碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性环境中不易解离。
吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。
首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。也有一些药物可经首关效应被活化。
药物生物转化的意义在于使药理活性改变。
生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。
挥发性药物及气体可从呼吸道排出，非挥发性药物主要由肾排泄。
血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。
生物利用度：是指经过肝首关消除过程后能被吸入体循环的药物相对量和速度，用F表示。 F=A / D × 100%
生物利用度还反映药物吸收速度对药效的影响。生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。药物的制剂因素和人体的生物因素都可以影响生物利用度，从而影响临床疗效。
临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。按计算约需5个t1/2达到稳态血药浓度。
第四章---------影响药物效应的因素
耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效，称耐受性。
抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性，主要是由于病原体出现基因变异而产生。
药物依赖性：是指某些麻醉药品或精神药品直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续应用使机体产生依赖性。
传出神经分为两大类：
1、胆碱能神经（释放乙酰胆碱）
2、去甲肾上腺素能神经
胆碱受体： M--胆碱受体 N---胆碱受体
肾上腺素受体：分为α肾上腺素受体β肾上腺素受体。
α1受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大机、心及肝。
β1受体主要分布于心、肾小球旁细胞。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药
1、M、N胆碱受体激动药
M样（毛果芸香碱）临床药物多，具有较好的临床实用价值；
N样（主要有尼古丁）无实用价值，仅具有毒理学上的意义。
药理作用：直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。腺体：使腺体分泌增加。
平滑肌：增加其收缩力和张力。
临床：青光眼。
抗胆碱酯酶药：新斯的明
临床：1、重症肌无力 2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
第七章胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药（阿托品）
药理作用：阿托品竞争性阻断M受体，对M1，M2, M3受体都有作用。可依次出现腺体分泌减少、瞳孔散大和调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制、心率加快等作用，大剂量时还可出现中枢不良反应。
其中，对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显。
临床作用：1、解除平滑肌痉挛。
2、抑制腺体分泌。
3、验光配镜。
4、抗心律失常。
5、解救有机磷酸酯类中毒
第八章肾上腺素受体激动药
1、儿茶酚胺
2、氨基上氢原子的取代
3、α碳原子的取代
4、β碳原子的取代
α受体激动药
β受体激动药
α，β受体激动药
α，β受体激动药肾上腺素
药理作用：肾上腺素激动α，β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。
临床作用：1、心搏骤停
2、过敏性休克
3、变态反应性疾病
4、局部应用
第九章肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药
药理作用：1、血管系统（1）心脏（2）血管和血压 2、支气管平滑肌 3、代谢临床应用： 1、心律失常
2、心绞痛和心肌梗死
3、高血压
4、充血性心力衰竭
不良反应：1、心血管反应
2、诱发或加剧支气管哮喘。
3、反跳现象
第十章局部麻醉药
作用与作用机制
机制：抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动传导，产生局麻作用。
常用局麻药： 1、利多卡因 2、普鲁卡因
第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶（COX），使PG合成减少。常用解热镇痛抗炎药: 阿司匹林
不良反应：1、胃肠道反应
2、凝血障碍
3、过敏反应
第十九章抗心律失常药
心律失常一般按心动频率分缓慢型和快速型。
