抗心律失常药的分类
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[概述及分类]
抗⼼律失常药就是通过抑制舒张期⾃动除极化、减低异位⾃律性或改变传导速度及不应期影响冲动的传导⽽恢复正常节律。
根据抗⼼律失常药作⽤于不同的离⼦通道可分为四类,其中Ⅰ类药⼜分为A、B、C三个亚类。
(⼀)Ⅰ类——钠通道阻滞药
1.ⅠA类适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁等药。
2.ⅠB类轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因等药。
3.ⅠC类明显阻滞钠通道,属此类的有氟卡尼等药。
(⼆)Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
它们因阻断β受体⽽有效,代表性药物为普萘洛尔。
(三)Ⅲ类——选择地延长复极过程的药
它们延长APD及ERP,属此类的有胺碘酮。
(四)Ⅳ类——钙拮抗药
它们阻滞钙通道⽽抑制Ca2+内流,代表性药有维拉帕⽶。
[作⽤特点]
抗⼼律失常药就是通过抑制舒张期⾃动除极化、减低异位⾃律性或改变考,试⼤收集整理传导速度及不应期影响冲动的传导⽽恢复正常节律。
[临床应⽤]
⼀般情况下,在⼼动过速时需应⽤抑制⼼脏⾃律性的药物(奎尼丁、普鲁卡因胺等);⼼房颤动时需应⽤抑制。
抗心律失常药的临床分类
(一)Ⅰ类-钠通道阻滞药
本类药物又分为三个亚类,即Ⅰa,Ⅰb,Ⅰc。
1.Ⅰa类:适度阻滞钠通道,降低动作电位0相上升速率,不同程度抑制心肌细胞膜K+、Ca2+通透性,延长复极过程,且以延长有效不应期更为显著。
本类药有奎尼丁,普鲁卡因胺等。
2.Ⅰb类:轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0相上升速率,降低自律性,促进K+外流,缩短或不影响动作电位时程,相对延长有效不应期。
本类药有利多卡因、苯妥英钠等
3.Ⅰc类:明显阻滞钠通道,显著降低动作电位0相上升速率和幅度,减慢传导性的作用最为明显。
本类药有普罗帕酮、氟卡尼等。
(二)Ⅱ类-β肾上腺素受体拮抗药
阻断肾上腺素能神经对心肌β受体的效应,表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性,降低动作电位0相上升速率而减慢传导性。
本类药有普萘洛尔等。
(三)Ⅲ类-延长动作电位时程药
抑制多种钾电流(外流),延长动作电位时程和有效不应期,但对动作电位幅度和去极化速率影响很小。
本类药有胺碘酮等。
(四)Ⅳ类-钙通道阻滞药
抑制Ⅰca(L),降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。
本类药物有维拉帕米和地尔硫。
临床上习惯使用Williams分类:
Ⅰ、钠通道阻滞剂,又称膜稳定剂,主要作用是抑制动作电位的最大上升速度,减慢传导。
根据药物对动作电位时间(APD)影响在分为Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三个亚类。
Ⅰa(奎尼丁、普鲁卡因胺);
Ⅰb(利多卡因、美西律)
Ⅰc(普罗帕酮)
Ⅱ、β受体阻滞剂,主要作用是减慢动作电位上升速率,抑制4相除极。
如:普奈洛尔、美托洛尔,是减少心肌梗死后和慢性心力衰竭病人猝死和降低总死亡率的最有效药物,是恶性室性心律失常的预防和治疗的首选药物。
Ⅲ、延长动作电位时程药,如:胺碘酮、索他洛尔。
胺碘酮能安全的用于终止心肌梗死、心力衰竭、左室肥大、左室收缩功能不全患者的房性、室性心律失常,但远期应用不能降低总体死亡率。
Ⅳ、钙通道阻滞剂,如维拉帕米、地尔硫卓
其他的:腺苷、阿托品、地高辛。