手性布朗斯特酸催化不对称环化反应的研究进展
蒋俊;龚流柱
【期刊名称】《合成化学》
【年(卷),期】2009(017)005
【摘 要】综述了近年来利用多种手性布朗斯特酸催化的Aza Diels-Alder反应、Pictet-Spengler 反应、Nazarov 反应、1,3偶极环加成反应、多组分及串联反应构建手性环状分子的研究进展.参考文献38篇.
【总页数】12页(P521-531,536)
【作 者】蒋俊;龚流柱
【作者单位】中国科学院,成都有机化学研究所,四川,成都,610041;中国科学院,研究生院,北京,100039;中国科学技术大学,微尺度物质科学国家实验室,安徽,合肥,230026
【正文语种】中 文
【中图分类】O625
【相关文献】
1.BINOL衍生的手性磷酸催化的不对称反应研究进展 [J], 郭海明;李建国;王东超;渠桂荣
2.手性Lewis酸催化三甲基氰化硅与醛的不对称加成--手性α-氰醇的合成 [J], 赵建章;刘举正;王宗睦;赵冰
3.手性膦酸催化3-取代吲哚不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物 [J], 廖益均;于硕文;徐小英;袁伟成;张晓梅 4.手性布朗斯特酸催化吲哚与氮杂二烯的共轭加成反应对映选择性合成杂三芳基甲烷 [J], 谢焕平;吴波;王新维;周永贵
5.手性环戊二烯基配体参与的不对称催化C—H活化/环化反应研究进展 [J], 严知静;程泽生;杨子潇;陈欣怡;董琳
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买
第２７卷第１期 ２００７年 １月 河北大学学报（自然科学版）
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｅｂｅｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｅｄｉｔｉｏｎ） Ｖｏ１．２７ ＮＯ．１ Ｊａｎ．２００７
噬菌体筛选技术筛选与联萘酚（ＢＩＮＯＬ） 结合的抗体
张辉林，贺学礼
（河北大学生命科学学院，河北保定０７１００２）
摘 要：利用噬菌体展示技术筛选只结合１种对应体的ＢＩＮＯＬ抗体，建立人类单链抗体（ｓｃＦｖ）噬菌体
文库——Ｇｒｉｆｆｉｎ．１文库，以固相化抗原淘筛抗体库，ＥＬＩＳＡ鉴定噬菌体抗体．从经过４轮富集的次级抗体库
中挑选到噬菌体克隆，用该克隆制备的单链抗体阳性克隆，经ＥＬＩＳＡ证实具有良好的抗原特异性．从人类
ｓｃＦｖ噬菌体文库中获得抗ＢＩＮＯＬ的特异性抗体．
关键词：噬菌体文库展示技术；抗体库；单链抗体；ＢＩＮＯＬ；配位体选择
中图分类号：Ｑ ９３９．４８ 文献标识码：Ａ 文章编号：１０００—１５６５（２００７）０１—００７９—０４
Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｄｉｎｄｉｎｇ Ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｆ Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ｗｉｔｈ
Ａｆｆｉｎｉｔｙ Ｔｏｗａｒｄｓ ＢＩＮＯＬ
ＺＨＡＮＧ Ｈｕｉ—ＩＩｎ．ＨＥ Ｘｕｅ—ＩＩ
（Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｈｅｂｅｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｂａｏｄｉｎｇ ０７１００２，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｂｉｎｄｉｎｇ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｆ ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ｗｉｔｈ ａｆｆｉｎｉｔｙ ｔｏｗａｒｄｓ ｅｎａｎｔｉｏｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ＢＩＮＯＬ．Ｓｅｔ ｕｐ
ｈｕｍａｎ ｓｃＦｖ ｐｈａｇｅ ｄｉｓｐｌａｙ ａｎｔｉｂｏｄｙ ｌｉｂｒａｒｙ，Ｇｒｉｆｆｉｎ．１ｌｉｂｒａｒｙ，ｕｓｉｎｇ ｓｏｌｉｄ ｐｈａｓｅ ａｎｔｉｇｅｎ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｎｅｗ ｂｉｏ—ｔｅｃｈ—
ｎｉｑｕｅ ｏｆ ｐｈａｇｅ ｄｉｓｐｌａｙ ａｎｄ ｂｉｏｐａｎｎｉｎｇ，ＥＬＩＳＡ ａｓｓａｙ ａｎｔｉｂｏｄｙ．Ｔｈｅ ｐｏｓｉｔｉｖｅ ｃｌｏｎｅｓ ｗｅｒｅ ｓｅｌｅｃｔｅｄ ａｆｔｅｒ ４ ｔｉｍｅｓ
手性药物及其不对称催化合成
摘要：本文介绍了手性及发展手性药物的重要性；叙述了手性药物的合成方法，并且结合实例对化学不对称催化技术合成手性药物作简要概述，包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基还原、不对称催化羰基合成等；对不对称催化反应在手性药物合成中存在的问题，展望了其发展方向。
1. 手性及发展手性药物的意义
手性是人类赖以生存的自然界的最重要的属性之一。手性是指与碳原子相连的4个原子或基团以两种形式形成空间排列不同结构不同的对映体，互成镜像，彼此对称而不重合。就像人的左手和右手相互不能叠合，彼此是实物和镜像的关系，这种关系在化学中称为“对映关系”，具有对映关系的两个物体互为“对映体”。作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等几乎全是手性的，如组成蛋白质和酶的氨基酸为L-构型，糖为D-构型，DNA的螺旋结构为右旋。在机体的代谢和调控过程中所涉及的物质（如酶和细胞表面的受体）一般也都具有手性，在生命过程中发生的各种生物-化学反应过程均与手性的识别和变化有关。因此，手性在生命过程中发挥着独特的功能。
在人和其他生物体系的复杂手性环境中，手性分子的精确识别有可能导致手性体系产生宏观的物理与化学性质的变化以及生理反应，手性药物就是最为典型的例子[1-2]。当手性药物分子作用于生物体时，不同构型的药物分子产生的对映相互作用往往是不同的，甚至是截然相反的，结果表现为截然不同的药理和毒理作用。手性药物按其作用可分为3类:(l)异构体具有相似的药理性质，如异丙嗪(Promethazine)的2个异构体具有相同的抗组织胺的活性；(2)异构体中一个有药理活性，另一个则没有，如抗炎镇痛药茶普生(Naproxen)，(S)一异构体的疗效为(R)一异构体的28倍，后者可认为没有活性；(3)异构体具有完全不同的药理作用，一个典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”事件，孕妇因服用酞胺呱陡酮(俗称反应停)而导致海豹畸形儿的惨剧。后来研究发现，反应停药物包含的两种不同构型的光学异构体中，只有(R)-异构体起到了镇静的作用，而(S)-异构体则有致畸作用。还有化疗中用作β-受体阻断药的普蔡洛尔，S-构型异构体比R-异构体的活性高98倍。其它一些手性药物的另一异构体表现有不良作用的例子见表1。
1 / 14
1 ,1’-联二萘酚类化合物的拆分、合成及其应用
摘要 手性是自然界的普遍现象，也是生命物质区别于非生命物质的重要标志，手性化合物在医药、农药、材料科学、生物和生命科学等众多方面具有重要作用。不对称合成是获得光学活性化合物的有效方法，其中利用催化量的手性源实现不对称反应的手性催化循环，诱导合成出具有高光学活性的手性产物的不对称催化的方法显示出勃勃的生机和活力，并已有相当的工业化实例，许多优良的手性催化剂被人们誉为“化学酶”。不对称催化作为不对称合成的重要手段之一，在有机合成中日益显示出其重要的作用。本文主要就
1 ,1’- 联二萘酚类化合物的拆分，合成及其在反应中的应用研究进展作简要概述。
关键字 手性；不对称催化；1 ,1’-联二萘酚
1 ,1’-联二萘酚化合物是典型的具有C2轴不对称联芳香族化合物，它们具有独特的立体化学性质(分子的轴不对称性；刚性和柔性；官能团) [1] ，且易于拆分成高纯度的对映体[2,3]，从而使其在有机合成、 燃料、农药尤其是医药等行业有着重要用途。作为拆分剂，联萘酚中的2个羟基可与某些化合物的氢键形成分子络合物，利用形成的一对非对映异构体的分子络合物的性质差异，可达到拆分异构体的目的。与二乙基锌形成的络合物作为引发剂可参与取代硫杂丙烷的不对称聚合反应，其作用与酶相似；作为不对称诱导试剂参与联芳烃的不对称合成，可得到高光学纯度的联芳烃化合物；锌络合物作为不对称催化剂参与不饱和醛的分子内环化反应，可直接由不饱和醛一步反应生成高光活性的环醇；含手性联二萘酚单元的冠醚对有机胺、 氨基酸衍生物具有手性识别作用，发展了主-宾化学，制成了氨基酸拆分的“机器”[1]；与LiAlH4 和BH3 的络合物可作为不对称还原剂在多种化合物(如不饱和酮、 饱和酮、 亚胺、 锡酮、 酸酐、 二羰基亚胺等)的立体选择性还原中有突出表现[4,5]；最近 ,Deussen利用联二萘酚作为刚性体和手性中心，从手性6 ,6’-二溴-1 ,1’-联萘- 2 ,2’-二酚出发，合成了一系列具有 “推-拉”型结构的手性双偶极 6 ,6’- 双取代联萘衍生物，并发现具有二阶非线性光学性质，为开发其 2 / 14
