雷公藤化学成分、生物活性及其资源利用概述

雷公藤红素雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。

现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用，有杀精子作用等，是目前值得关注的天然活性产物。

目前在抗癌，肿瘤，脑神经方面有突出功效研究。

基本参数：CAS＃：34157-83-0分子式：C29H38O4分子重量：450.6纯度：＞98％，HPLC最大吸收lmax：422nm保存期：2年包装和价格：100mg￥450元1.00g￥2500元10.00g￥20000元1KG￥面议1、雷公藤红素雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，现在研究表明它具有抗氧化，抗类风湿，抗老年性痴呆症等功效。

2、雷公藤甲素雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的二萜内酯，来源于中药雷公藤的根，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。

3、冬凌草甲素冬凌草甲素是一个具有多种生物活性的二萜类化合物，来源于中药冬凌草，它是治疗各种癌症的冬凌草片等制剂的主要有效成分。

规格：98％以上产量：10公斤/年深圳市牌牌科技有限公司袁晓先生电话：86-20-61165951传真：86-20-61165957地址：中国广东省广州市太和镇民营科技园863科技大厦704室邮编：510000CAS号: 34157-83-0英文名称: Celastrol英文同义词:CELASTROL;TRIPTERIN;Tripterine;Celasterol;CELASTROL(SH);Celastrol ,98%;Celastrol (Tripterin);CELASTROL(P)(PLEASECALL);3-HYDROXY-24-NOR-2-OXO-1(10),3,5,7-FRIEDELA TETRAEN-29-OICACID;2-Oxo-3-hydroxy-24-norfriedela-1(10),3,5,7-tetraene-29-oic acid中文名称: 雷公藤红素中文同义词: 苦瓜素;苦瓜苷;苦瓜甙;苦瓜皂甙;南蛇藤素;雷公藤红素;雷公藤红素,南蛇藤素CBNumber: CB7146431分子式: C29H38O4分子量: 450.61MOL File: 34157-83-0.mol雷公藤红素化学性质熔点: 219-230°C储存条件: Store at -20°CCAS 数据库: 34157-83-0(CAS DataBase Reference)雷公藤红素生产厂家全球有60家供应商中国科学院武汉植物园与美国科学家共同合作开展的中药雷公藤抗癌的研究，经体内、体外的抗癌机理研究证实：雷公藤中的抗癌活性成分雷公藤红素(Celastrol)是通过控制癌细胞的蛋白酶体进而诱发癌细胞凋亡的抑制剂，实验证明已有效的抑制了裸鼠前列腺癌的增生。

雷公藤红素结构式雷公藤红素是一种从雷公藤植物中提取的天然化合物，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。

雷公藤红素的结构式如下：雷公藤红素的化学性质雷公藤红素是一种颜色为红色的固体，熔点为219-230°C，沸点预测为645.7±55.0°C。

它在DMSO中的溶解度大于10mg/mL，其pKa为4.78±0.70（预测），最大波长为424nm（MeOH），具有稳定性，可以在贮存在-20°的DMSO或乙醇中存放1个月。

CAS数据库为34157-83-0。

雷公藤红素的生物活性雷公藤红素是一种具有广泛生物活性的天然产物，已被证实具有以下几方面的作用：抗炎作用雷公藤红素可以抑制多种炎症介质的释放，如前列腺素E2、白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α等，从而减轻炎症反应。

雷公藤红素还可以抑制核因子κB (NF-κB) 的激活，NF-κB是一种调控炎症基因表达的转录因子。

此外，雷公藤红素还可以影响T细胞和巨噬细胞等免疫细胞的功能，调节免疫反应。

抗氧化作用雷公藤红素可以清除自由基，保护细胞免受氧化应激的损伤。

雷公藤红素还可以增强抗氧化酶的活性，如超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 等，从而提高细胞的抗氧化能力。

抗肿瘤作用雷公藤红素可以抑制多种肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬。

雷公藤红素的抗肿瘤机制涉及多个信号通路，如细胞周期、凋亡、自噬、血管生成、炎症、免疫等。

雷公藤红素还可以增强放疗和化疗的效果，减少其毒副作用。

雷公藤红素的药理学和毒理学雷公藤红素是一种具有潜在药用价值的天然产物，已被开发为一种抗风湿药物，用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。

雷公藤红素还被用于治疗其他一些炎症性和肿瘤性疾病，如溃疡性结肠炎、多发性硬化、乳腺癌、前列腺癌等。

雷公藤红素的药理学特点是具有高效和广谱的作用，但也存在一些不良反应和毒性问题。

雷公藤红素的主要不良反应是肝肾损伤，表现为血清转氨酶和肌酐的升高，以及肝肾组织的变性和坏死。

雷公藤化学成分、生物活性及其资源利用概述
薛冠明;薛蕾;闫德友
【期刊名称】《青海农林科技》
【年(卷),期】2013(000)004
【摘要】雷公藤是一种良好的杀虫植物,具有胃毒,拒食,抑制生长发育等杀虫活性,其主要化学成分是倍半萜、二萜、三萜、生物碱等,同时具有杀虫、消炎、解毒、祛风湿等多种生物活性,近几十年来一直是一个研究的热点,本文现对其所舍化学成分及生物活性作一概述,并对雷公藤植物资源的综合利用做出展望.
【总页数】5页(P24-28)
【作者】薛冠明;薛蕾;闫德友
【作者单位】宁夏中卫市海原县七营镇林业工作站,宁夏中卫755221;固原市六盘山林业局,宁夏固原756401;固原市六盘山林业局,宁夏固原756401
【正文语种】中文
【中图分类】S567.23+9
【相关文献】
1.鹿茸化学成分及生物活性概述 [J], 李航;孙佳明;张林林;雷岱虹;杜航;张辉
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5.“香菇多糖静脉注射液”及“中药雷公藤化学成分、结构优化和生物活性研究”获上海市科学技术进步奖 [J],
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雷公藤红素提取来源及萃取方法的研究摘要：雷公藤红素是一种红色结晶粉末，是雷公藤多苷片等治疗类风湿疾病药物的主要成分，具有抗氧化，抗癌症新生血管生成以及抗类风湿作用等,是值得关注的天然活性产物。

本文首先介绍了雷公藤红素的药理作用，然后介绍了其提取来源和萃取方法，旨在通过对比得出雷公藤红素萃取的最佳方法。

关键词：雷公藤红素；提取；萃取一、雷公藤红素简介雷公藤是一种卫矛科雷公藤属植物，也是我国传统的中药材之一，常用于治疗类风湿性关节炎、肾病综合征、系统性红斑狼疮，并被广泛用作民间药物。

雷公藤红素是从雷公藤根皮部提取的一种醌甲氧基三萜化合物。

近年来，越来越多的报道显示雷公藤红素在体内和体外对多种癌细胞模型具有抗肿瘤活性，其中包括胃癌、肝癌、肾癌、非小细胞肺癌、结肠癌、胶质瘤和神经质瘤等。

雷公藤红素的单独或联合用药通过诱导细胞凋亡和自噬、诱导细胞周期停止、抗转移和抗肿瘤血管生成作用、抗炎症作用和抗氧化作用来抑制癌症的生物学进展。

然而，雷公藤红素的口服生物利用度较低，主要是因为其水溶性较差。

此外，使用高剂量的雷公藤红素与多种副作用相关，包括腹泻、头痛、恶心和不孕等。

二、雷公藤红素的药理作用雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五坏三萜，为卫矛科植物雷公藤的有效活性成分之一，具有多种药理活性，是目前广受关注的热点天然产物。

雷公藤红素还具有抗类风湿性关节炎、抗肿瘤、抗氧化、神经元保护、降血糖等药理活性。

1. 抗炎及免疫抑制作用研究证明，雷公藤红素具有免疫调节和抗炎作用。

雷公藤内酯治疗可降低TNF-α诱导的磷酸化JNK的表达，减少RAFLS的迁移，还可能参与抑制TLR4诱导的NF-κB/IL-1β免疫通路，抑制NF-κB/TNF-α/VCAM-1炎症通路，调节TGF-β1/α-SMA/波形纤维化通路，从而对类风湿关节炎，扩张性心肌病起到治疗作用。

雷公藤作为免疫抑制剂广泛应用于临床，对治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、过敏性紫癜、肾小球疾病、白塞病等自身免疫性疾病具有良好疗效。

雷公藤主要成分
雷公藤是一种中药材，味苦寒，具有祛风除湿、活血通络、消肿定痛的功效。

其主要成分包括：
- 生物碱：雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱。

- 二萜类：雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素。

- 三萜类：雷公藤内酯甲、雷公藤红素等。

- 倍半萜类：雷藤碱等。

据现代研究显示，雷公藤根皮中分离出的雷公藤甲素及雷公藤红素等成分，在研究条件下具有抗癌活性；雷公藤内酯醇和雷公藤乙素等成分具有保护肾脏的作用，除此之外，本品还具有神经保护、抗炎、镇痛、免疫抑制等作用。

雷公藤可用于治疗风湿痹痛、关节僵硬、腰膝疼痛、屈伸不利、皮肤瘙痒等，现临床主要用于治疗类风湿疾病、肾脏疾病等。

需要注意的是，雷公藤为有毒药物，使用时需要根据医生的建议进行，避免出现不良反应。

雷公藤甲素结构优化及生物活性研究进展1. 雷公藤甲素的化学结构及合成方法研究进展雷公藤甲素(Tripterygium glycoside,TGT)是雷公藤中的主要活性成分，具有广泛的生物活性，如抗炎、镇痛、免疫抑制等。

对雷公藤甲素的化学结构及合成方法的研究取得了显著进展。

雷公藤甲素的化学名为三萜类化合物，其结构中含有一个环丙烯基和一个五元环骨架。

目前已经报道了多个雷公藤甲素的同分异构体，如雷公藤甲素A、B、C等。

这些同分异构体的理化性质和生物活性存在一定差异，因此对其进行深入研究具有重要意义。

雷公藤甲素的合成方法主要包括天然提取法和化学合成法，天然提取法主要通过从雷公藤中提取粗提物，再经过分离纯化得到雷公藤甲素。

化学合成法则是通过设计和合成新的化合物，再通过结构鉴定或活性测试筛选出目标化合物。

针对雷公藤甲素的合成方法研究取得了一系列重要进展，如利用微生物来源的酶催化合成、有机合成等。

雷公藤甲素具有显著的抗炎作用，能够抑制多种炎症细胞因子的产生，如白细胞介素1(IL、肿瘤坏死因子(TNF)等。

雷公藤甲素还能抑制炎症过程中的前列腺素E2(PGE的生成，从而减轻炎症反应。

雷公藤甲素具有良好的镇痛作用，能够减轻多种疼痛模型动物的疼痛反应。

雷公藤甲素通过阻断疼痛信号传导途径中的离子通道和神经递质释放，发挥镇痛作用。

雷公藤甲素具有显著的免疫抑制作用，能够降低多种免疫细胞的活性，如巨噬细胞、树突状细胞等。

雷公藤甲素还能抑制免疫细胞的增殖和分化，从而调节免疫功能。

随着对雷公藤甲素化学结构及其合成方法研究的不断深入，其生物活性也得到了更为全面和深入的认识。

有望通过优化雷公藤甲素的结构和合成方法，进一步提高其生物活性，为临床治疗提供更多选择。

1.1 雷公藤甲素的化学结构雷公藤甲素(Triptolide)是雷公藤中的主要活性成分，具有显著的抗炎、镇痛、免疫抑制等生物活性。

其化学名为3,4二羟基苯甲醛7,10二酮2,6二醇，分子式为C15H18O9。

雷公藤在皮肤科的应用雷公藤为卫茅科雷公藤属植物，为祖国传统的中草药，分布于我国东南省份，以福建产为最佳，其同属亚种有昆明山海棠、火把花根（昆明山海棠去皮后之根心）、苍山雷公藤和黑蔓，分别产于我国西南各省和东北地区，它们的本质基本相同，化学成分有生物碱、卫茅醇、二萜类化合物、三萜类化合物、甙类化合物、半倍萜化合物及有机酸等，目前共发现有160多种单体化学成分，其中生物碱、二萜、三萜、及甙类化合物，或强或弱都具有抗炎和免疫抑制活性，临床上目前常用的雷公藤制剂多为由其根木质部分提取的复合物。

一、其有效成分简介如下：（一）雷Ⅰ（TⅠ）是雷公藤醋酸乙酯的提取物，代表药是湖北黄石制药厂生产的雷公藤片，有效成分主要是二萜类，以含量多少排列如下：1，雷公藤内酯醇，即甲素，具抗炎、抑制免疫、抗生育作用，毒性大。

2，雷公藤内酯三醇，具抗炎作用。

3，16-羟基内酯醇，有强的抗炎作用，还有抑制免疫、抗男性生育作用，毒性小。

4，雷公藤内酯酮：具抗炎、抑制免疫、抗男性生育，毒性最大。

5，雷公藤内酯乙素：具有抗炎、免疫抑制、男性抗生育作用。

6，雷公藤氢内酯酮：即T4，有强大的抗炎、抑制免疫和雄性抗生育作用，是目前最有希望的药物。

（二）雷Ⅱ（TⅡ）：系TⅠ去掉1（甲素）和4（内酯酮），以泰州制药厂生产的雷公藤多甙片为代表，用雷公藤乙素含量作为质量标准。

抗炎活性比TⅠ强，免疫抑制作用相对弱一些。

二、药理作用：（一）抗炎：能降低炎症部位的毛细血管通透性，减少渗出引起的水肿，减少炎症介质的产生和释放，故对慢性炎症、炎症增殖期的肉芽组织增生有抑制作用。

对免疫性皮肤病的抗炎效果可与皮质激素媲美；TⅡ可抑制类风湿性关节炎患者周围的单一核细胞在体外产生PG2 。

其抗炎机制可能与其抗炎症介质、抗氧自由基和增强肾上腺皮质等功能有关。

（二）免疫抑制作用：对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用（对T和B细胞活化均有抑制作用），抑制白介素-1的分泌，抑制分裂原及抗原刺激的T细胞分裂和繁殖。

中药配伍雷公藤减毒作用研究进展分析于军【摘要】雷公藤是一种卫矛科植物,属于常见的一种有毒蜜源植物,是我国传统医学中常用的一种中草药,存在免疫抑制、抗炎等作用,常被用来对自身免疫系统疾病进行治疗[1-2].在上世纪六十年代人们又在类风湿性关节炎患者治疗中使用雷公藤,由于见效快且疗效确切备受人们青睐,逐渐得到西方学者的广泛认可,随雷公藤的广泛应用,人们越来越关注雷公藤的毒性作用[3].文章对雷公藤的中药配伍减毒方案进行综述,以期为雷公藤的临床应用提供参考.【期刊名称】《继续医学教育》【年(卷),期】2019(033)004【总页数】3页(P158-160)【关键词】雷公藤;中药配伍;减毒作用;研究进展【作者】于军【作者单位】天津市北辰区中医医院药剂科,天津 300400【正文语种】中文【中图分类】R288临床中，雷公藤也被称作是黄藤根、断肠草以及霹雳木等，其性温、味苦涩，可杀虫解毒、祛风除湿、消肿止痛以及舒筋活络[4]。

雷公藤的化学成分主要是倍半萜类生物碱、三萜内酯类、环氧二萜内酯类等，免疫抑制、抗生育、抗炎、抗癌、抗肿瘤等生理活性很强[5]。

雷公藤在民间的使用广泛且已有悠久历史，但大多局限于单用，雷公藤有大毒，在早期常用作杀虫剂，因毒性而限制了推广应用，所以要研究雷公藤解毒[6]。

中药配伍是两种及以上药物组合应用，通过相互配用消除、减轻毒性作用。

1 毒性物质基础雷公藤化学成分较为复杂，现如今已分离出二萜类、三萜类、生物碱、倍半萜类等成分，其中二萜类、生物碱等既是有效组分又是主要毒性组分。

生物碱包括雷公藤宁碱、雷公藤次碱、雷公藤碱等，会损害肝脏、破坏机体红细胞，造成进行性贫血，还可能诱发肾小管缺氧性损害、严重营养不良性改变等；二萜类是松香烷型物质，其中存有α、β-不饱和内酯结构，主要包括雷公藤乙素、雷公藤内酯三醇、雷公藤甲素，会损伤心、肝、胃、肠道、骨髓等[7]。

而雷公藤甲素是毒副作用最主要一种成分，是活性最高的一种环氧二萜内酯化合物，对胸腺、神经系统、免疫系统、造血系统、肝脏、消化道、生殖系统等产生毒副作用[8]。

雷公藤的临床应用及其毒性作用雷公藤为卫矛科植物,又名黄藤、黄藤木、断肠草等，是一种常见的有毒蜜源植物，作为中国传统医学中一种常用中草药, 功效为祛风除湿,活血通络化瘀,消肿止痛,杀虫解毒。

临床应用十分广泛，雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节及抗生育等作用,涉及内分泌系统、呼吸系统、皮肤科、眼科、妇科及其他领域[1]，但时有毒副反应发生,据临床观察,雷公藤的毒副作用发生率为58.1% ,主要为生殖、内分泌系统和消化系统损害,其次为血液系统和皮肤粘膜损害,其中最突出的是对生殖系统的毒性作用。

因此雷公藤在许多领域的应用受到限制。

现对雷公藤的临床应用及其毒性作用综述如下。

1、雷公藤的成分及分类从雷公藤中提取出的化学成分有70余种,主要成分为生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类及糖。

以二萜内脂类为主要活性成分。

根据雷公藤化学成分的医药作用,大致可分为以下几类：具有抗肿瘤活性的有雷公藤甲素、雷公藤乙素及雷公藤酮；具有免疫活性的有雷公藤三萜酸A、雷公藤三萜酸C、雷公藤红、雷公藤碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱；具有抗生育成分的有L-表儿茶酸、雷公藤氯内酯醇；具有抗炎作用的有雷公藤内酯；具有抗白血病作用的有雷公藤内脂和雷公藤内酯二醇；具有抗菌作用的有雷公藤红等等。

临床常用的雷公藤制剂有汤剂、雷公藤片和雷公藤多苷片、雷公藤浸膏片等多种剂型。

2、雷公藤的临床应用2.1 在肾脏病领域的应用1980年黎磊石首次发现雷公藤治疗肾炎的作用,经动物实验及临床验证,明确其治疗范围与皮质激素相似,但没有激素的副反应,其机理为①有良好的抗炎作用及较强的免疫抑制效应；②抑制血管内皮细胞生长因子的生存与分泌,降低肾小球滤过膜的通透性；③改变肾小球基底膜的电荷状态,维持滤过膜电荷屏障完整性；④降低肾脏合成血栓素A2水平。

胡国华[2]在小儿原发性和继发性肾病综合征治疗中选择4年间经肾活检确定病理类型的病人,口服雷公藤多苷片治疗,结果30例中,得到缓解14例,改善12例,有效共26例, 30例中,仅有个别轻度消化道症状,少数病人治疗初期血清谷丙转氨酶轻度上升，继续治疗后恢复。