第六章四环类抗生素
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四环素类抗生素tetracyclinesantibiotics四环素类抗生素是由放线菌产生的一类口服广谱抗生素,包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类。
四环素类曾广泛应用于临床,由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见。
1950年从土壤培养液中分离出土霉素•化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺•拼音名:tumeisu•英文名:oxytetracyclinedihydratecasno.:6153-64-6•分子式:c22h24n2o9•土霉素片分子量:460.44•规格:⑴0.125g⑵0.25g•促进作用类别抗感染类药物•1.该品作为选用药物可用于下列疾病:⑴立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和q热。
⑵支原体属感染。
⑶衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
⑷回归热。
⑸布鲁菌病。
⑹霍乱。
⑺兔热病。
⑻鼠疫。
⑼软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
•2.由于目前常用致病菌对该品耐药现象轻微,仅在病原菌对该品脆弱时,方可做为采用药物。
该品口服后的生物利用度仅30%左右。
单剂口服该品1小时后,2小时到达血药峰浓度(cmax),为 2.5mg/l。
该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障。
该品蛋白结合率约为20%。
肾功能正常者血消除半衰期(t1/2)为9.6小时。
该品主要自肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄。
该品为广谱抑菌剂,许多立克次体属于、支原体属于、衣原体属于、螺旋体对该品脆弱。
肠球菌属于对其耐药。
其他例如放线菌属于、炭疽杆菌、单核细胞激增性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属于、弧菌、布鲁菌属于、伸展杆菌、耶尔森菌等对该品亦较脆弱。
四环素类抗生素目录1 按治疗疾病查询抗感染药物2 按药品分类查询抗感染药物3 四环素类抗生素4 四环素类抗生素的不良反应5 四环素类抗生素相互作用6 四环素类药物列表7 参看按治疗疾病查询抗感染药物扁桃体炎带状疱疹单纯疱疹肺炎风疹甲癣尖锐湿疣阑尾炎痢疾流感霉菌性阴道炎尿道炎气管炎肾盂肾炎水痘体癣胃炎咽喉炎其它抗菌消炎类按药品分类查询抗感染药物青霉素类药物头孢菌素类药物碳青霉烯类药物氨基苷类药物四环素类药物大环内酯类药物酰胺醇类药物林可酰胺磺胺类药物喹诺酮类药物其他抗微生物药物抑制抗菌药排泄的药物抗真菌药物抗病毒药物其他抗生素四环素类抗生素四环素类抗生素是一类较早应用于临床的常用抗生素,可分为于然产品和半合成品两类:天然产品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素已淘汰,而去甲金霉素我国不生产,故主要为土霉素和四环素;半合成品中有甲烯土霉素、强力霉素和二甲胺环素等。
本类抗生素的基本结构、抗菌作用、药动学及临床应用特点相似。
四环素类抗生素具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅取代基有所不同。
它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其盐酸盐。
四环素类抗生素的不良反应(1)消化系统:胃肠道反应最为常见,在给药最初几天可出现恶心、呕吐、上腹不适、胃肠充气、厌食腹泻等症状。
以金霉素反应最为明显,土霉素次之,四环素最轻。
其反应发生率与剂量有关:每日剂量为1g时,症状一般不严重;当剂量增至每日g时,反应发生率可高达30%。
(2)二重感染:可抑制正常分布于体内的某些部位(如口腔、上呼吸道、肠道等处)的敏感细菌,使正常菌群维持平衡的共生状态到破坏,一些耐药菌和真菌得以大量繁殖,造成二重感染,发生率为2%~3%。
大剂量静滴,因药物可随胆汁排入肠道,亦可引起二重感染,一般多见于老、幼、体质衰弱、抵抗力低的患者。
特别在合并应用肾上腺皮质激素等药时更易发生,应予注意。
(3)对骨、牙生长的影响:能与新形成的钙质结合,引起牙釉质发育不全、着色,并易形成龋齿,其损害程度可因药物、剂量和年龄等而异。
四环素类抗生素概述从1940年英国生物学家弗莱明发现第一个抗菌药物—青霉素,到土壤标本筛选抗生素时发现四环素,再到人工合成抗菌药物,人类对于抗菌药物研究的脚步从未停下。
由于抗菌药物在临床应用较广泛,所以对于抗菌药物的作用及作用机制的研究就显得尤为重要。
而本文我将选择四环素类抗生素进行综述。
标签:四环素;作用;作用机制1 何为四环素类抗生素四环素类药物是一类经过半合成制取或者是由链霉菌产生的广谱抗生素。
[1]可分为天然四环素和半合成四环素类,天然四环素包括四环素包括四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素,而半合成四环素包括米诺环素、多西环素和美他环素等。
2 四环素类抗生素作用四环素类抗生素由于各自产物不同,所以作用也不尽相同,大致可归纳为天然四环素类与半合成四环素类抗生素的作用区别[1]。
(1)天然四环素类抗生素:天然四环素类抗生素在临床上应用广泛。
尤其是由支原体,螺旋体与衣原体等引的具有感染性疾病[2]。
是流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病的首选药[3]。
对肺炎支原体、衣原体等也有抑菌作用,并能间接地作用于阿米巴原虫并抑菌,但对绿脓杆菌、病毒、真菌则无抑菌及杀菌效果。
(2)半合成四环素类:半合成四环素类作用与天然四环素类基本相同,抗菌活性比四环素有所增加。
主要用于支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病等。
对产气杆菌、大肠杆菌、志贺杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。
此外,对淋球菌、梅毒和梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等所致感染,当患者不耐青霉素时,可考虑用该品。
也由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见,现在,本类药物临床应用已受到很大限制[3-4]。
而许多抗菌药物的表现的影响因素,与药物自身抗菌作用无关,而与其调节宿主免疫反应有关的作用。
3 四环素类抗生素作用机制若按上述作用机制分类,它归属于增加细菌胞浆膜通透性类和抑制细菌蛋白质合成类。
四环素类抗生素四环素类抗生素四环素类抗生素tetracyclines antibiotics四环素类抗生素是由放线菌产生的一类口服广谱抗生素,包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类。
四环素类曾广泛应用于临床,由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见。
1950年从土壤培养液中分离出土霉素• 化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺• 拼音名:TUMEISU• 英文名:OXYTETRACYCLINE DIHYDRATE CAS No.:6153-64-6• 分子式:C22H24N2O9• 土霉素片分子量:460.44• 规格:⑴0.125g⑵0.25g• 作用类别抗感染类药物• 1.该品作为选用药物可用于下列疾病:⑴立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
⑵支原体属感染。
⑶衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
⑷回归热。
⑸布鲁菌病。
⑹霍乱。
⑺兔热病。
⑻鼠疫。
⑼软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
• 2.由于目前常见致病菌对该品耐药现象严重,仅在病原菌对该品敏感时,方可作为选用药物。
该品口服后的生物利用度仅30%左右。
单剂口服该品1小时后,2 小时到达血药峰浓度(Cmax),为 2.5mg/L。
该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障。
该品蛋白结合率约为20%。
肾功能正常者血消除半衰期(t1/2)为9.6小时。
该品主要自肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄。
该品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。
肠球菌属对其耐药。
其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。
四环素类抗生素制剂的应用常用的四环素类抗生素制剂有土霉素片、四环素片、注射用盐酸土霉素、注射用盐酸四环素、注射用脱氧土霉素(强力霉素)等。
1、土霉素片为淡黄色片,常制成规格为每片含0.05克(5万单位)、0.125克(12.5万单位)、0.25克(25万单位)的片剂。
用于某些革兰氏阳性和阴性细菌、立克次氏体、支原体等感染。
内服一次量,家畜每1千克体重10~20毫克,一日2~3次。
成羊反刍兽、马属动物和兔不宜内服。
2、四环素片四环素片的制剂规格、作用、用法用量、注意事项均同土霉素片。
3、注射用盐酸土霉素注射用盐酸土霉素为盐酸土霉素的无菌粉末,常分装成每瓶0.2克(20万单位)、1克(10万单位)的粉针剂。
其作用用途、注意事项均同土霉素片。
用法用量为:静脉或肌内注射,一次量,家畜每1千克体重2.5~5毫克,一日2次。
农药知识' title='四环素类抗生素制剂的应用'src="https:///uploads/allimg/140906/09505216 31-0.jpg" />四环素类抗生素制剂的应用4、注射用盐酸四环素注射用盐酸四环素为盐酸四环素的无菌粉末,常分装成每瓶装0.2克(20万单位)、0.25克(25万单位)、0.5克(50万单位)、1克(10万单位)的粉针剂。
其作用、用途、注意事项均同土霉素片。
临用前加灭菌注射用水适量使溶解,静脉注射,一次量,家畜每1千克体重2.5~5毫克,一日2次。
5、注射用盐酸脱氧土霉素(多西环素、强力霉素)脱氧土霉素为半合成四环素类抗生素,由土霉素6α-位上脱氧而制成。
为黄色结晶性粉末,略溶于水,遇光变质,其盐酸盐易溶于水。
有广谱抗菌作用,可用于革兰氏阳性球菌和阴性杆菌、立克次氏体、支原体引起的感染。
用法用量:以5%的葡萄糖注射液将该品稀释成0.1%以下溶液,缓慢静脉注射,一次量,每1千克体重,牛1~2毫克,猪、羊1~3毫克,犬2~4毫克,一日1次。