药物化学复习题

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第1章测试

一、单项选择题

1.下列哪个药物属于酰胺类的局麻药()。

A.普鲁卡因B.达克罗宁C.利多卡因D.丁卡因

2.属于卤烃类的吸入性麻醉药是()。

A.麻醉乙醚B.羟丁酸钠C.恩氟烷D.盐酸氯胺酮

3.普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的()。

A.丁卡因B.可卡因C.海洛因D.咖啡因

4.下列结构骨架中,X为哪个原子或基团时,麻醉强度最强()。

A.S B.O C.NH D.CH2

5.在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性和爆炸性,又能使毒性相对减弱()。A.F B.Cl C.Br D.I

6.不含酯键的局部麻醉药是()。

A.普鲁卡因B.恩氟烷C.布比卡因D.丁卡因

7.下列哪个局麻药具有旋光异构体()。

A.普鲁卡因B.布比卡因C.利多卡因D.丁卡因

8.下列最不稳定的局麻药是()。

A.普鲁卡因B.氯胺酮C.利多卡因D.丁卡因

二、多项选择题

1.下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,正确的是()。

A.易氧化变质B.水溶液在中性、碱性条件下易水解

C.强氧化性D.可发生重氮化-偶合反应

E.在酸性下不水解

2下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药()

A.普鲁卡因B.丁卡因C.二甲卡因D.利多卡因E.布比卡因

3 理想的全麻药应具备下列哪些特点()。

A.起效快、苏醒快B.易于控制C.副作用小D.性质稳定E.脂溶性大

4.因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是()。

A.氯普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.二甲卡因

5.下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强()。

A.氯普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.氯胺酮

三、问答题

1.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些?

在配制其注射液时,可采取哪些措施提高其稳定性?

2.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构,分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系?

1答:本品不稳定是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时,要控制最稳定的pH值(3.5~5.0)和温度,通惰性气体,加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。

2答:普鲁卡因分子中含有酯键,使该药容易水解;利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定,而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解,在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外,由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高,有利于与受体结合,故其麻醉作用较普鲁卡因略强。

第2章测试

一、单项选择题

1.巴比妥类药物不具备的性质是( )

A.弱酸性

B.弱碱性

C.水解性

D.与铜-吡啶试液反应

2.具有环丙二酰脲结构的是( )

A.地西泮

B.苯巴比妥

C.艾司唑仑

D.卡马西平3.下列显效最快的药物是( )

A.苯巴比妥

B.丙烯巴比妥

C.戊巴比妥

D.硫喷妥钠

4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是( )

A.具有酮式与烯醇式的互变异构

B.具单酰脲结构,可发生双缩脲反应

C.具镇静催眠作用,久服产生依赖性

D.在酸性条件下可发生水解反应

5.地西泮的母核是( )

A.环丙二酰脲

B.哌啶二酮

C.1,4-苯并二氮䓬

D.喹唑酮6.艾司唑仑的化学结构是( )

A.B.C.D.

7.对奥沙西泮描述错误的是( )

A.有苯并二氮䓬母核

B.为地西泮的体内活性代谢物

C.水解后具游离芳伯氨基性质

D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色

8.苯妥英钠的结构为( )

A.B.C. D.

9.关于卡马西平描述错误的是( )

A.具有二苯并氮杂䓬基本结构

B.在潮湿的环境下药效易降低

C.光照易变质

D.对癫痫小发作疗效好

10.盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为( )

A. 与Fe3+生成配位化合物

B. 被Fe3+催化生成高分子聚合物

C. 被Fe3+氧化生成多种产物

D. 与Fe3+生成盐

二、多项选择题

1.下列哪些性质属于地西泮的理化性质( )

A.遇酸或碱受热易水解

B.本品可按1,2或4,5开环水解

C.4,5开环为不可逆水解

D.1,2开环为不可逆水解

E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀

2.对日光线敏感的药物( )

A.盐酸氯丙嗪

B.卡马西平

C.苯巴比妥

D.苯妥英钠

E.奋乃静

3.属于吩噻嗪类抗精神失常药()

A.奋乃静B.氯丙嗪C.苯妥英D.氟哌啶醇E.艾司唑仑

4.关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的是( )

A. 7-位引入吸电子基团,活性增强

B. 1,4-苯并二氮作环为活性必需结构

C. C5位苯环专属性很高

D. 1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性

E. 4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环,镇静作用增强

5.吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是()

A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强

D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强