奥美拉唑肠溶胶囊质量研究工作的试验资料及文献资料

奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2016(035)007【摘要】目的：验证奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性考察。

方法将优选处方工艺制备的奥美拉唑肠溶胶囊按照《中国药典》2015年版方法进行有关物质、含量、耐酸力、溶出度等进行测定，并进行稳定性考察。

结果奥美拉唑肠溶胶囊中含量、有关物质、耐酸力、溶出度及稳定性试验均符合《中国药典》2015年版质量标准的要求，所制得的胶囊剂在人工胃液中保持良好的耐酸力，并且在人工肠液中可以迅速完全的溶出。

结论此工艺有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题，而且制备工艺合理，重现性好，准确度高，适合大规模生产。

%Objective To screen the optimal prescription of Omeprazole Enteric Capsules and observe its stability. Methods Omeprazole Enteric Capsules synthesised with optimizing prescription were determined according to methods of China Pharmacopoeia(2015 edition)for related substances,assay,acid - resistance,dissolution and the stability was inves-tigated. Results Assay,related substance,acid - resistance,dissolution and stability test of Omeprazole Enteric Capsules all met with the quality standard in China Pharmacopoeia(2015 edition). The capsules had good acid - resistance and dis-solved fast and completely in artificial intestinal juice. Conclusion This process had solved the stability of omeprazole ef-fectively. Thepreparation process with good reproducibility and high accuracy was suitable for mass production.【总页数】4页(P404-407)【作者】阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威【作者单位】山东药品食品职业学院，山东威海264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210;山东药品食品职业学院，山东威海 264210【正文语种】中文【中图分类】R925【相关文献】1.雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察 [J], 陈丹秋2.奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察 [J], 阮夕哲;崔成红;李明杰;孙逸威;3.奥美拉唑肠溶胶囊的处方工艺研究 [J], 丁平4.氧化锌洗剂处方及配制工艺改进后的稳定性考察 [J], 方水凉; 邱杏桃; 谢笑笑5.奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性分析 [J], 张中兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

临床研究者手册××××制药有限公司奥美拉唑肠溶胶囊研究者手册【药品名称】通用名：奥美拉唑胶囊曾用名：商品名：英文名：Omeprazole Capsules汉语拼音：Aomeilɑzuo Jiɑonɑnɡ本品主要成份为：奥美拉唑。

其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。

结构式：分子式：C17H19N3O3S分子量：345.41【药理毒理】质子泵抑制剂。

本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

[药代动力学试验]口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5~3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上，可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。

通常单剂量生物利用度约35%，多剂量生物利用度增至约60%，血浆蛋白结合率为95%~96%，血浆半衰期为0.5~1小时，慢性肝病患者为3小时。

本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物约80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

【适应症】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症（胃泌素瘤）。

【用法用量】口服，不可咀嚼。

（1）消化性溃疡：一次20mg(1粒)，一日1－2次。

每日晨起吞服或早晚各一次。

胃溃疡疗程通常为4－8周。

（2）反流性食管炎：一次20－60mg（1－3粒）。

一日1－2次。

晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4－8周（3）卓－艾综合征：一次60mg(3粒)，一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20－120mg(1-6粒)，若一日总剂量需超过80mg(4粒)时，就舂为两次服用。

国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究袁晓琼;杨辉;周远大【摘要】目的探讨奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康志愿者随机单剂量交叉口服国产或进口奥美拉唑肠溶胶囊60 mg,采用高效液相色谱法测定其血浆中药物浓度,3P97软件计算药代动力学参数,t检验比较两种制剂的药代动力学参数.结果国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊的药-时曲线符合一室模型,达峰时间分别为(2.30±0.73)h和(2.20±0.89)h,峰浓度分别为(2.19±1.53)μg/mL和(2.13±1.48)μg/mL,0-t药时曲线下面积分别为(7.18±6.86)μg/mL和(6.93±6.37)μg·h/mL,国产制剂相对于进口制剂的生物利用度为(95.54±10.99)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药代动力学参数两种制剂间无显著差异(P>0.05),具有生物等效性.结论国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊具有相同的体内过程.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)013【总页数】2页(P14-15)【关键词】奥美拉唑;生物等效性;高效液相色谱法;药代动力学【作者】袁晓琼;杨辉;周远大【作者单位】重庆医科大学附属第一医院,重庆,400016;重庆医科大学附属第一医院,重庆,400016;重庆医科大学附属第一医院,重庆,400016【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R975+.6奥美拉唑(omeprazole)为苯并咪唑类化合物，能选择性抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶活性，对于基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用，临床主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)等[1-2]。

奥美拉唑治疗胃溃疡的临床应用研究【摘要】目的：为了探究奥美拉唑的药理以及应用效果。

方法：选取2019年7月到2021年7月院内收治的100名胃溃疡患者，根据数字表法分为两组，每组50人。

对照组采用雷尼替丁治疗，研究组采用奥美拉唑治疗，对比两组的疗效与不良反应。

结果：经过治疗干预后，研究组的总有效率达到96.00%，超过对照组的82.00%，差异具有显著性，P＜0.05；研究组的不良反应率为4.00%，低于对照组的18.00%，差异具有显著性，P＜0.05。

结论：在胃溃疡治疗中，奥美拉唑的药理作用更加显著，可有效改善胃黏膜屏障，十分安全高效，值得推广使用。

【关键词】奥美拉唑；胃溃疡；应用效果；药理作用引言：胃溃疡是消化内科较为常见的病症之一，主要因结核杆菌引发的慢性传染病，菌群可侵入人体各个器官，对患者身体健康带来极大危害。

在临床治疗中多采用奥美拉唑，该药物为首代质子泵抑制剂，适用于慢性胃炎、胃溃疡等消化类病症，治疗效果十分明显，且不良反应率较低，可帮助患者减轻痛苦，改善胃黏膜屏障，取得理想的治疗效果。

1资料与方法1.1一般资料选取2019年7月到2021年7月院内收治的100名胃溃疡患者，将其分为两组，每组50人。

对照组男女比例为23:27，年龄在35—70岁之间，平均（52.13±6.78）岁；研究组男性26人，女性24人，年龄在38—75岁之间，平均（54.32±7.65）岁。

纳入标准为：肝肾功能无异常、心肺功能正常、资料齐全的患者；排除标准为患有精神类疾病、幽门螺杆菌感染症的患者。

在患者自愿签署知情书、院伦理会审批通过的情况下开展本研究。

1.2方法对照组采用雷尼替丁治疗，口服，每次0.15g，每日两次，饭前服用，持续服用30天。

研究组采用奥美拉唑治疗，口服，每次20mg，每日一次，早期餐前服用，连续服用30天[1]。

1.3观察指标对两组患者服用后症状变化进行观察对比，如若治疗后临床病症消失，胃镜检验显示溃疡已经全部愈合，且表面无炎症，幽门螺杆菌结果为阴性，则为“显效”；如若各项临床症状减轻，胃镜下可见溃疡愈合面积超过60%，幽门螺杆菌检验结果为阴性，则为“有效”；如若临床病症仍然存在，且无明显好转，胃镜结果显示溃疡愈合面积小于60%，幽门螺杆菌结果仍为阳性，则为“无效”。

奥美拉唑作为胃酸抑制剂的研究进展胃酸是胃内分泌的一种消化液，对于食物的消化起着重要作用。

然而，胃酸分泌过多可能会导致一系列的胃肠道疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。

为了有效地治疗这些疾病，胃酸抑制剂应运而生。

奥美拉唑作为一种常用的胃酸抑制剂，在临床上得到了广泛的应用，并在不断的研究中取得了新的进展。

奥美拉唑属于质子泵抑制剂（PPI），其作用机制是特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H⁺K⁺ATP 酶（质子泵），从而抑制胃酸的分泌。

奥美拉唑的临床应用非常广泛。

在胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗中，它能够有效地促进溃疡的愈合，减少复发的风险。

对于胃食管反流病，奥美拉唑可以缓解烧心、反酸等症状，提高患者的生活质量。

此外，在与幽门螺杆菌感染相关的疾病治疗中，奥美拉唑也常常作为联合治疗方案的一部分。

近年来，关于奥美拉唑的药代动力学研究也取得了一些新的成果。

药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程对于其疗效和安全性都有着重要的影响。

研究发现，奥美拉唑的吸收容易受到食物和其他药物的影响。

一般来说，空腹状态下服用奥美拉唑吸收效果更好。

在体内分布方面，奥美拉唑主要分布在胃黏膜壁细胞内。

其代谢主要通过肝脏细胞色素 P450 酶系统进行，这也意味着与其他通过相同代谢途径的药物合用时，可能会发生药物相互作用。

在药物疗效方面，不同剂量的奥美拉唑可能会产生不同的效果。

高剂量的奥美拉唑在一些严重的胃酸相关疾病中可能更有效，但同时也可能增加不良反应的发生风险。

因此，在临床应用中，需要根据患者的具体病情和个体差异来选择合适的剂量。

随着研究的深入，奥美拉唑的安全性也受到了更多的关注。

常见的不良反应包括头痛、腹泻、恶心、呕吐等，一般较为轻微，停药后可自行缓解。

然而，长期使用奥美拉唑可能会带来一些潜在的风险，如骨质疏松、维生素 B₁₂缺乏、肠道菌群失调等。

此外，奥美拉唑的使用还可能与肺炎、艰难梭菌感染等疾病的发生风险增加有关。

奥美拉唑合理性用药分析摘要目的调查医院奥美拉唑（质子泵抑制剂）的合理性使用情况，为奥美拉唑临床合理应用提供参考。

方法随机抽查医院住院病区2014年7-12月份内、外科各科室中使用注射用奥美拉唑钠的缩微病历，对奥美拉唑用药时间过长、用药剂量过大、配伍禁忌、重复用药和指征不明确情况五个方面进行统计分析。

结果抽查医院使用奥美拉唑病例数573份，外科抽查病例214份，合理病例183份（占31.94%），不合理病例31张（占5.41%），内科抽查病例359份，合理性病例为227份（占39.62%），不合理性病例是132张（占23.04%），外科用药合理性比内科强。

结论我院奥美拉唑的使用基本合理，但也存在不合理情况。

建议临床医生应严格按照药品说明书用药；而药师应加强审方的谨慎性，发现问题并和时与医生沟通，促进临床用药的安全性。

关键词：奥美拉唑；用药情况；合理性分析Analysis of the rationality of omeprazoleAbstractObjective:The investigation of omeprazole use of the hospital，to provide reference for clinical application. Methods: Using omeprazole sodium injection in medical records of the use of micro 7-12 in 2014，the Department of surgery in the hospital at random. The time of omeprazole is too long, the dosage is too large, the compatibility is taboo, and the repetition and indication are not clear. The statistical analysis of the five aspects is carried out. Results: The survey found that the hospital in the prescription of omeprazole, the qualified rate is 71.53%，the number of qualified prescription surgery is 183 (31.94%), the number of prescriptions in Department of internal medicine was 227 (39.62%). Conclusion: omeprazole in our hospital is basically reasonable，but there are also some unreasonable situation. Recommended that clinicians should be strictly in accordance with the medication drug instructions；prudence and pharmacists should strengthen the party, identify problems and timely communication with the doctor，to promote the safety of clinical medication. Key words: omeprazole；prescription analysis；the rationality of drug use目录中文摘要........................................................................................................... ΙAbstract ........................................................................................................... I I 引言 (1)1资料方法 (2)1.1 资料来源 (2)1.2 数据分析法 (2)1.3 奥美拉唑的用药指征 (2)2结果与分析 (2)2.1 奥美拉唑的基本使用情况 (2)2.2 不同科室使用奥美拉唑合理性情况 (3)2.3 奥美拉唑用药指征明确的情况 (5)2.4 奥美拉唑出现不合理情况 (6)3讨论 (8)3.1 科室分布 (8)3.2 用药指征 (8)3.3 用药时间过长 (8)3.4 用药剂量过大 (9)3.5 配伍禁忌 (9)3.6 重复用药 (9)3.7 指征不明确 (10)4 结论 (10)参考文献 (13)综述 (12)致谢 (19)引言质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）是目前治疗消化性溃疡[12]最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌[14]而达到快速治愈溃疡的目的。

奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑治疗胃炎胃溃疡的临床药学研究发布时间：2022-09-16T02:33:45.265Z 来源：《世界复合医学》2022年6期作者：吴琼[导读] 目的对奥美拉唑、兰索拉唑以及半托拉唑在胃炎胃溃疡中的应用效果进行研究吴琼大庆市第四医院 163712【摘要】目的对奥美拉唑、兰索拉唑以及半托拉唑在胃炎胃溃疡中的应用效果进行研究。

方法将我院于2019年3月到2021年9月期间收治的120例胃炎胃溃疡患者作为研究对象，随机分成三组，其中I组患者用奥美拉唑治疗，II组用兰索拉唑治疗，III组用泮托拉唑治疗，对比三组治疗效果。

结果 I组患者在嗳气反酸症状消失时间上明显低于另外两组，III组在止痛时间上明显低于另外两组。

（P＜0.05）结论在实际临床应用中，应结合患者的不同需要对奥美拉唑、兰索拉唑以及泮托拉唑这三种药物进行选择。

【关键词】临床应用价值；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑[Abstract] Objective To study the application effects of omeprazole, lansoprazole and bantorazole in gastritis and gastric ulcer. Methods 120 patients with gastritis and gastric ulcer treated in our hospital from March 2019 to September 2021 were randomly divided into three groups, of which group I was treated with omeprazole, group II with lansoprazole and group III with pantoprazole The therapeutic effect was better than that of the three groups. Results the disappearance time of belching acid reflux symptoms in group I was significantly lower than that in the other two groups, and the analgesic time in group III was significantly lower than that in the other two groups. (P < 0.05) conclusion in practical clinical application, omeprazole, lansoprazole and pantoprazole should be selected according to the different needs of patients.[Key words] clinical application value; Omeprazole; lansoprazole; pantoprazole胃炎与胃溃疡是临床上常见消化系统疾病，均由胃幽门螺旋杆菌感染导致，同时病情受患者饮食以及情绪的影响【1】。

探讨奥美拉唑的药学药理分析及临床中的应用效果【摘要】目的：对奥美拉唑的药理学及治疗胃溃疡的临床效果进行分析。

方法：随机将我院70例胃溃疡患者（2016年9月至2017年9月）分为对照组（雷宁替丁）与实验组（奥美拉唑），对其治疗效果进行分析。

结果：①实验组患者治疗总有效率94.3%明显高于对照组患者治疗总有效率74.3%（P<0.05）。

②实验组患者不良反应发生率14.2%明显比对照组患者不良反应发生率40.0%低（P<0.05）。

结论：胃溃疡患者采取奥美拉唑进行治疗具有效果好、安全性高的优势，在临床有着广阔的应用前景。

Study on Pharmacological Analysis and Clinical Application of omeprazoleAbstract Objective：The clinical effect of omeprazole on the pharmacology and the treatment of gastric ulcer was analyzed.Methods：70 patients with gastric ulcer （September 2016 to September 2017） were randomly divided into two groups： control group （Lei Ning） and experimental group （omeprazole）.Results：①The total effective rate of treatment was 94.3% in the experimental group and 74.3% in the control group （P < 0.05）.②The incidence of adverse reactions in the experimental group was 14.2 % ， which was significantly lower than that in the control group （ 40.0 % ）（ P < 0.05 ） .Conclusion：Omeprazole is an effective and safe treatment for gastric ulcer patients.Key words： Omeprazole； Pharmacology； Clinical Application；Gastric ulcer【中?D分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1005-0019（2018）04-0-01在临床中胃溃疡是常见的一种病症，胃溃疡主要是指胃黏膜在受到蛋白酶、胃酸刺激之后诱发的一种病症，胃溃疡的临床表现有反酸、嗳气、腹痛等，严重时还可引发胃穿孔、呕血等，严重的威胁了患者的生命安全[1]。

HPLC法测定血浆中奥美拉唑及其人体药动学研究【摘要】目的建立测定人血浆中奥美拉唑的HPLC-UV法, 测定健康志愿者口服奥美拉唑肠溶胶囊20 mg后的药代动力学参数,并评价其与参比制剂的生物等效性。

方法以乙醚提取血浆样品中的奥美拉唑,进行HPLC分析,20名健康志愿者交叉口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂20 mg,用HPLC法测定血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,以判断其生物等效性。

结果在3.924～1962 ng/ml范围内奥美拉唑与内标的峰面积比值与浓度呈良好的线性关系,以AUC0-12计算的供试制剂相对生物利用度为(99.4±13.8) %,受试奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度(99.4±13.8)%。

结论本文所建立的HPLC分析方法灵敏、准确、简便,临床实验的药动学统计数据表明两种奥美拉唑胶囊生物等效。

【关键词】奥美拉唑;药代动力学;高效液相色谱法本实验通过测定血浆中奥美拉唑的浓度观察中国健康志愿者口服浙江双伟制药有限公司仿制的奥美拉唑肠溶胶囊(受试制剂)后的血药浓度经时过程,估算其相应的药代动力学参数,并以阿斯利康制药有限公司生产的奥美拉唑肠溶胶囊(洛赛克)为参比制剂,估算受试制剂的相对生物利用度,为临床用药提供参考。

1 实验材料1.1 仪器Agilent 1100液相色谱仪,含:双高压泵,自动进样器(带温控系统),柱温箱,紫外检测器。

色谱工作站:Agilent Chemstation(A.10.02)。

TGL-16B高速离心机(上海安亭科学仪器厂);旋涡振荡混和器(上海医科大学仪器厂)。

1.2 药品和试剂奥美拉唑对照品由浙江省药品检定所标化,含量99.7%;尼美舒利对照品由浙江双伟制药有限公司提供,含量99.6%。

奥美拉唑肠溶胶囊(浙江双伟制药有限公司,批号040320,20 mg/粒, 受试制剂)。

奥美拉唑肠溶胶囊(洛塞克)(阿斯利康制药有限公司,批号0411005,20 mg / 粒,参比制剂)。