中药经皮给药技术课件

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经皮给药系统详述 PPT课件

经皮给药系统市场前景
➢ 经皮给药系统已成为第三代制剂研究重点之一, 美国2002年TDDS销售收入380亿美元，预计2010 年可达800—1000亿美元.
➢ 根据世界医药市场专家的估测，该剂型药品将会有较高的发展速度，年平均增长率达到17.8%。到2005年，40％以上的美国制药企业将生产透皮吸收制剂.
小分子透皮吸收促进剂
1 .1透皮吸收促进剂(Penetration enhancer) ➢月桂氮草酮及其同系物 ➢有机酸有机溶剂类 ➢表面活性剂 ➢萜烯类 ➢联合应用：桉油+丙二醇
薄荷油+氮酮
大分子促渗剂
1.2新型脂质体----（传递体， transfersomes） ➢变形能力比普通脂质体大5个数量级 ➢可穿过自身大小1/5的小孔 ➢高度亲水，可顺水化梯度穿透皮肤 ➢可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤 ➢制备脂质体材料及脂质体本身的a公司开发的信用卡大小的经皮贴片E－TRANS包括电极、一个电子调控器和一组电池。其中一个电极上有一个药物储库，另一个电极上的一个含有盐水的储库被用来恢复电化学平衡。其开发的芬太尼E －TRANS已在美国获得认证。这套装置使用非常方便，患者在按下按钮几分钟内即可感到疼痛减轻
子结构的改造，使其成为亲脂性的有很好透皮性的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各种酶的代谢后转变成活性母体药物。 ➢维生素C维生素C棕榈酸酯 ➢酮洛芬酮洛芬异丙酯
化学促渗剂
➢传统促渗剂分子量小,在发挥促渗作用的同时,自身也易渗透进入皮肤, 引起皮肤的刺激和炎症反应,
➢因此研发一种无药理活性、无毒、无刺激、无过敏的大分子促渗剂显得尤为重要。
离子导入技术(Electrophoresis ) ➢利用直流电流(通常小于500mA/ cm2)将离子型

经皮吸收制剂课件

法测定药物浓度,计算药物累积经皮渗透量、稳态经皮渗透速率及渗透系数。
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n 数据处理以累积经皮渗透量对时间作图
稳态透过速率(JS)、透过系数(P)、皮肤累计渗透量(M)、时滞(tL)。
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n Js就是药物累积经皮渗透量-时间曲线的直线部分的斜率。
n 将图中曲线的直线部分延伸与时间轴相交,得截距,即可估算滞后时间(Lag time,tL) 。
一、皮肤的生理构造
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n 皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1、5 ~ 2、2m2, 占体重的14% ~ 16%。
n 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织 (subcutaneous tissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。
n 皮肤表面有一层脂质称表面类脂 ( skin surface lipids), 主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。
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(二)药物理化性质 n 分配系数与溶解度 n 分子大小与形状(Mr>500难透过角质层,线性>非线性) n pKa (分子型通透性大) n 熔点(低,易透过) n 分子结构 (三)剂型因素 n 剂型 n 基质 n pH值 n 药物浓度与给药面积 n 透皮吸收促进剂
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四、促进经皮吸收的方法 (一)化学方法 1、经皮透过促进剂(增强药物经皮透过性的一类物质)
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3、接收液的选择生理盐水、 (pH7、2-7、4)磷酸盐缓冲液、40％
PEG400。 4、温度的控制渗透扩散池夹层水浴的温度应使皮肤表面温度接近生理温度32℃。
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5、体外经皮渗透实验 n 方法: n 将装配好的扩散池装置进行体外经皮渗透实验,在不

经皮给药系统PPT精选课件

晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮制剂。
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经皮给药的特点： ①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及
胃肠灭活； ②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减
少胃肠给药的副作用； ③延长有效作用时间，减少用药次数； ④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体
Condition N /(g/cm2/h)
Tab. 1 Comparison of average transdermal flux of piroxicam
Passive Diffusion
4.97±0.26
Passive Diffusion with Tween 80
8.42±3.96
Electroporation without Tween 80
Residual amount in skin (ug/cm2)
5 4 3 2 1 0
0
10
20
30
Time(hr)
flexible nano-liposomes in vivo conventional nano-liposomes in vivo flexible nano-liposomes in vitro
CAN VARY VIA CURRENT MANIPULATION
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电流强度及脉冲控制元件
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影响离子导入有效性的因素：
(1)药物的解离性质； (2)药物的浓度； (3)介质的pH值； (4)电流； (5)离子电极。
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离子电导或电穿孔皮肤给药实验装置示意图
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