传统医药中的美容植物药研究_下_
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・美容中医药学・论著传统医药中的美容植物药研究(下)金久宁1 吴菊兰1 谢 秀1 余穗娟2(11江苏省中国科学院植物研究所 南京210014,21南京市中医院 南京210001)Ξ 在注重安全、崇尚自然的今天,天然的美容植物药和中草药化妆品日益受到人们的青睐。
丰富的中草药资源,历史久远的中医药传统理论,加之近年来中草药成分及药理,以及药物渗透吸收途径的研究,为美容植物药和中草药化妆品的研制和开发奠定了基础。
1 近现代对美容植物药的相关研究111 中草药的化学成分及药理 益母草是一味具活血调经、利尿消肿、清热解毒作用的常用美容中药。
全草含益母草碱(leonu rine),水芳碱(stachy2 drine),前西班牙夏罗草酮(p reh ispano lone),西班牙夏罗草酮(h ispano lone),鼬瓣花二萜(galeop sin),前益母草二萜(p releogeterin)及益母草二萜(leoheterin)。
药理实验表明:益母草及其提取物有拮抗AD P诱导的正常动物血小板聚集作用,前益母草素(即西班牙夏罗草酮)能够增强机体的细胞免疫功能〔1〕。
桃仁的化学成分主要为脂肪油类、甙类和氨基酸类等。
桃仁主要用其破血散瘀作用,药理实验表明:桃仁的水煎剂能明显增加离体兔耳血管灌流液的流量,并能对抗去甲肾上腺素的缩血管作用,说明其具有一定的抗炎作用〔2〕。
丹参为活血化瘀药,药理实验表明,丹参能抑制血小板聚集。
其水提取物的制剂,丹参注射液、复方丹参注射液、丹参片、复方丹参片等广泛用于冠心病的治疗,而丹参的脂溶性制剂丹参酮片、丹参酮油膏对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株引起的外部疮、疖、痈及化脓性感染均有较好的疗效〔3〕。
此外,牡丹皮、芍药根的化学成分均有较高的生物活性,药理实验有扩张兔耳静脉血管、抑制血小板聚集作用。
112 抗氧自由基的植物药筛选研究 自由基或过氧化物的累积是许多疾病的祸首。
累积性的自由基作用导致衰老症状的出现,表现在皮肤上为老年斑和皱纹,过氧化脂质沉积、褐色素的产生。
因此,抗氧自由基的植物药筛选研究亦受到重视。
经研究发现,下列化学成分及植物药具抗氧自由基作用。
①甘草次酸(Glycyrrhetin ic acid),来源豆科植物甘草的根茎;②丹皮酚(Paeono l),来源毛茛科植物牡丹的皮,萝摩科植物徐长卿的全草,桦木科植物白桦树皮,报春花科植物耳状报春花全草,茜草科植物巴西茜的根;③阿魏酸(Feru lic acid),来源伞形外科植物阿魏、川芎的根茎,石松科植物卷柏状石松全草,木贼科植物木贼全草,毛茛科植物升麻根茎等;④人参皂甙R b1(Gin seno side R b1),来源五加科植物人参茎、根,三七的根;⑤小檗胺(B erbam ine),来源小檗科植物日本小檗的木材部分,日本十大功劳的果实,细叶十大功劳的树干,防己科植物金线吊乌龟的根;⑥五味子酚(Sch isan2 heno l),来源木兰科植物红花五味子的全果;⑦大蒜辣素(A llicin),来源百合科植物大蒜的鳞茎、葱的鳞茎;⑧毛冬青总黄酮,来源冬青科植物毛冬青的根;⑨三七总皂甙(PN S),来源五加科植物三七的根,βκ香茶菜素(R abdo sin),来源唇形科植物毛叶香茶菜的全草;以及当归、黄连的提取物等〔4〕。
113 植物中提取的酶抑制剂的研究 植物中提取的天然的酶抑制剂近年来被人们广泛注意,如黄烷酮(F lavanones)和花色苷(A n thocyan in s)族类化合物对多种酶有抑制作用,同时它们能同胶原和弹性纤维相互作用,从而保护这些蛋白纤维不被酶水解。
抑制酪氨酸酶、透明质酸酶与胶原酶等有防止色素沉着、增白、保湿和防止皮肤衰老的作用,迄今的研究认为,具有酪氨酸酶抑制作用的动植物提取成分有曲酸、维生素C及其衍生物、熊果苷、氢醌类,以及植物药白芷、当归、防风、熊果、乌梅、肉桂、蔓荆子等,此外,研究实验表明,杏仁、鸡血藤、大黄、桃仁亦有较高的抑制率。
透明质酸酶抑制作用较强的植物药有荆芥、栀子、鱼腥草、小豆蔻、萍蓬草、竹节人参、丁香、独活、软紫草、北沙参、火麻仁、薏苡仁。
对胶原酶有较强抑制作用的有鸡血藤,有弱抑制作用的有阿胶、杏仁、荆芥、川芎、萍蓬草、大黄〔5〕。
501中国美容医学2001年4月第10卷第2期 Ch inese Journal of A esthetic M edicine.A p r.2001,vo l.10,N o.2Ξ本科研系江苏省社会发展基金资助项目编号BS98081114 植物药的透皮吸收、透皮增效的研究 皮肤由表皮层、真皮层、皮下组织三层组成。
表皮层最外层为角质层,其细胞排列紧密,失水较多,并已角质化,角质层含水约20%,因此角质层是药物透皮吸收的主要障碍。
体外影响因素主要有PH、促渗剂及药物浓度等。
①PH,药物处于分子型状态时,其透皮速率高于离子型状态,有人认为PH510对皮肤的选择性渗透最有利。
②透皮促渗剂,经研究发现,乙醇、丙酮、二醇类、二甲亚砜、二甲酰胺类、二乙苯甲酰胺类、吡咯烷酮和氮酮等,均可作为透皮促渗剂。
③皮肤与药物浓度,去皮肤角质层使药物透皮速度大幅度提高,药物浓度增加,渗透系数能随之增加,超一定界限时,渗透系数趋于恒定〔6〕。
阿魏酸的透皮吸收 阿魏酸(Feru lic acid)是当归、,具有明显的扩张冠脉血管,增加冠脉流量,改善心肌缺血,抗氧化和自由基清除作用。
透皮给药系统以其超过一般给药方式的独特优点,成为国内外研究的热点之一。
阿魏酸可以透过皮肤,其渗透系数与浓度呈正相关;游离阿魏酸的渗透系数较其钠盐大;月桂氮萆酮(A zone)对阿魏酸具有很好的促渗透作用,去除角质层后的渗透系数为完整皮肤的12倍〔17〕。
丹参提取物中有效成分的体外透皮吸收,丹参中的两种有效成分丹参素和原儿茶醛均可透皮吸收,加入透皮促渗剂月桂氮萆酮(A zone)后,透皮效果明显增强〔8〕。
2 美容植物药及天然活性化妆品的研制开发211 祛斑美容植物药的研究筛选 我国可用于美容的植物药历史悠久,资源丰富,传统的中医药理论和美容植物药的独特疗效为世人称奇。
世界上许多研究机构和化妆品公司纷纷研究中国的传统古方和购进中国的植物药,并开展从传统药物中发掘美容植物药的相关研究。
以祛除面部皮肤色斑植物药的研究筛选为例,日本化妆品株式会社横浜研究所福鸟信等根据中国传统医药典籍《外台秘要》、《本草纲目》记载的美容方剂中使用频繁的33种中草药,提取分离有效成分,进行酪氨酸酶的抑制试验,发现其中26种对酪氨酸酶有明显的抑制作用〔9〕。
日本学者Yuk i m itsu M asam eto等亦有实验方法证明来自伞形科的植物药白芷、川芎、当归、防风、北沙参等对酪氨酸酶活性均有抑制作用,与传统医药中这类中药祛斑美白疗效记述相符合〔10〕。
国内雷铁池等从古今中医治疗色素增加性皮肤病方剂中精选69首进计算机拆方排序,筛选出高频次使用中药82味,观察这些中药醇提取物对蘑菇酪氨酸酶和无细胞系统多巴色素自动氧化生成黑素量的影响。
结果有11味中药乙醇提取物在3个不同浓度对酪氨酸酶活性和黑素生成量呈剂量依赖性抑制,其中白术、白僵蚕、藁本、白芨、白附子、沙苑子、六月雪、柿叶对酪氨酸酶活性抑制率与单体化合物熊果苷无统计学差异〔11〕。
王建华等在整理研究古方的基础上,对20种常用中药进行了抑制酪氨酸酶活性的试验,发现芦荟、熟地、当归等多种中药具有较强的抑制活性〔12〕。
但更多的研究则集中在临床应用方面,报刊和学术研讨中不断见诸报道。
212 开展美容植物药研制的思路 客观地说,我们目前的美容植物药研究,尚停留在初级阶段。
拘泥于古方,低水平重复,提取方法和制剂工艺落后,缺乏必要的功能性试验,均跟不上时代的要求。
可国外只注重有效成分和活性物质的分离和提取,忽略了几种植物药之间存在的合理配伍及协同作用,也难免失之偏颇,与我们对传统医药中的美容植物药的研究,并加以提高和发挥的方向不相符合。
继承我国的传统医药理论,充分利用中草药应用经验、资源开发等优势。
加强多学科的综合研究,借鉴国外的成果和经验,采取先进的提取分离手段和工艺技术,开展必要的功能性试验,是美容植物药研究进一步发展和提高的关键。
同时,应规范和加强美容植物药临床病例疗效统计和药理实验,用以指导美容植物药的研制和开发。
213 祛斑美容植物药的初步研制 近年来,基于国内外传统医药及有关研究资料的收集、整理,我们开展了治疗面部色素沉着斑美容植物药的研究,预试验研究进展顺利。
中医传统理论认为:体表的病症是体内环境的反映,面部的黄褐斑属于“气滞血瘀”的范围。
因此,研制外用为主的美容植物药,我们采用了“活血祛瘀”的治疗原则。
选用具活血化瘀之功的中草药,辅之以保湿增白的中草药,及改善皮肤条件、增加皮肤活力的药物,合理配伍,协同增效。
我国传统的活血化瘀类中草药均可在考虑范围内,同时借鉴其它传统医学和国内外抗血小板聚集,促进皮肤毛细血管循环,促进皮肤血流量的类似研究报道,选择对皮肤刺激性小,作用缓和,国外有同科属的植物应用信息,有类似功用的植物种类,以达到活血逐瘀、祛斑增白的目的。
保湿增白类主要从国内外抑制酪氨酸酶、透明质酸酶与胶原酶的研究报道,以及传统应用经验中,选择具防止色素沉着、增白、保湿作用的植物药种类。
改善皮肤条件、增加皮肤活力类,主要从清除氧自由基及601中国美容医学2001年4月第10卷第2期 Ch inese Journal of A esthetic M edicine.A p r.2001,vo l.10,N o.2过氧化物的植物药,以及激活细胞,增加皮肤活力的植物药中遴选。
以上述三方面作用的植物药3~5种,根据其不同的药用部位和各种植物化学成分,选择适宜的提取分离技术,得出具“祛斑增白”之功的植物提取物,经过初步的药理实验及临床应用,加以调整和改进,从而进一步研制出作用明显、安全可靠的美容植物药产品。
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