抗生素及人工合成

药物人工合成的生物学基础
酶的作用
利用酶的催化作用，加速 合成反应的进行，提高产 物的产量。
细胞培养技术
利用细胞培养技术，大规 模生产药物分子，满足市 场需求。
基因工程技术
通过基因工程技术，改变 生物体的遗传信息，生产 具有特定功能的药物分子。
药物人工合成的物理基础
热力学原理
利用热力学原理，研究合成反应 的热力学性质，如反应热、熵变 等，为合成路线的选择提供理论
依据。
动力学原理
利用动力学原理，研究合成反应的 动力学性质，如反应速率、反应机 理等，为合成条件的优化提供理论 支持。
分离纯化技术
利用各种分离纯化技术，如萃取、 蒸馏、结晶等，将合成的药物分子 从反应混合物中分离出来，得到高 纯度的药物产品。
03
药物人工合成的方法
有机合成法
总结词
通过化学反应将简单原料转化为复杂有机物的方法。
药物。
药物人工合成药物的风险和注意事项
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严格遵医嘱
在使用药物人工合成药物时， 应严格遵医嘱，不可自行增减
剂量或改变用药方式。
注意药物相互作用
某些药物之间可能存在相互作 用，导致药效增强或减弱，甚
至产生新的副作用。
关注不良反应
在使用过程中，如出现任何不 适或异常反应，应及时向医生
报告。
新型药物人工合成方法的探索
绿色合成技术
探索环境友好的新型药物合成方法， 降低生产过程中的能耗和污染，提高 合成效率。
组合化学技术
利用组合化学技术高通量筛选活性化 合物，加速新药的发现和开发进程。
药物人工合成药物的应用前景和展望
精准医疗领域

肿瘤的药物治疗统
称为化学治疗（简称化疗）
化疗药物
防治作用与 不良反应
耐药性 体内过程 抗菌作用
致病作用
病原体
抗病能力
机体
抗生素
抗生素（antibiotics）是由微生物
（包括细菌、真菌、放线菌属） 或高等动植物在生活过程中所产 生的具有抗病原体或其它活性的 一类次级代谢产物，能干扰其他 生活细胞发育功能的化学物质。 现临床常用的抗生素有微生物培 养液液中提取物以及用化学方法 合成或半合成的化合物
抗结核药
异烟肼，利福平，利福定，乙胺丁醇，吡嗪酰胺
抗真菌药
抗浅部真菌药：灰黄霉素，制霉菌素，克霉唑，特比
萘酚 抗深部真菌药：两性霉素B，氟胞嘧啶 抗浅部，深部真菌药：酮康唑，氟康唑，伊曲康唑
抗病毒药
金刚烷胺，碘苷，阿昔洛韦，更昔洛韦，利巴韦林，
齐多夫定，拉米夫定，阿德福韦，干扰素
使用误区
误区1：抗生素=消炎药 误区2：抗生素可预防感染 误区3：广谱抗生素优于窄谱抗生素
误区4：新的抗生素比老的好，贵的抗生素比便宜的好
误区5：使用抗生素的种类越多，越能有效地控制感染 误区6：感冒就用抗生素
误区7：发烧就用抗生素
误区8：频繁更换抗生素 误区9：一旦有效就停药
化疗药的分类
1.抗生素 2.人工合成抗生素 3.抗结核病药 4.抗真菌药 5.抗病毒药 6.抗寄生虫病药 7.抗恶性肿瘤药
抗生素
1. β-内酰胺类 青霉素类（天然青霉素：青霉素G;半合成青霉素：阿莫西林氨苄西林） 头孢菌素类：头孢拉定，头孢克肟，头孢氨苄 其他类:氨曲南，亚胺培南 2.大环内酯类：红霉素，已选螺旋霉素，麦白霉素，罗红霉素，阿奇

第四十四章人工合成抗菌药[内容提示及教材重点]一、喹诺酮类作用机制：抑制DNA螺旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

细菌耐药机制：细菌DNA螺旋酶的改变，与高浓度耐药有关；细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关；耐药菌株DNA螺旋酶的活性改变主要由于基因突变所致。

（一）氟喹诺酮类药理学共同特性：1、抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；2细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；3口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低，多数经尿排泄，尿中浓度高；4适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；5不良反应少，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。

偶有抽搐精神症状，停药可消退。

（二）各种喹诺酮类药特点吡哌酸：对革兰阴性菌的作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用，尿中浓度高，主要用于治疗尿路和肠道感染。

诺氟沙星：抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸，主要用于尿路及肠道感染。

氧氟沙星：抗菌活性强，对革兰阳性菌（包括耐药金葡菌），革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。

依诺沙星：抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差，口服吸收好，不受食物影响，副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。

培氟沙星：抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。

口服吸收好，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。

环丙沙星：抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。

口服不吸收，治疗肠炎和痢疾
甲硝唑（灭滴灵）
治疗厌氧菌感染、阴道滴虫、阿米巴原虫感染首选药
治疗贾第鞭毛虫、幽门螺杆菌和破伤风梭菌有高效
第四十四章
抗病毒药和抗真菌药
抗病毒药
病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢
系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传 信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在 胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种 方式自细胞释出而感染其他细胞。 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭 病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、 抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿 主抗病毒能力等。
阿昔洛韦又名无环鸟苷，伐昔洛韦为其前体
药，是人工合成核苷类抗DNA病毒药。 它在感染细胞内抑制病毒DNA多聚酶。 抗单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒 和乙型肝炎病毒也有抑制作用。 本品首选用于单纯疱疹病毒所致的各种感染 ，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜 剂治疗带状疱疹等疗效均佳；乙型肝炎。 不良反应较少。
阿糖腺苷
阿糖腺苷为核苷类抗DNA病毒药，能抑制
DNA复制，对疱疹病毒有作用。脑脊液中 药物浓度约为血药浓度的35%，主要经肾 排出。临床用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎 ，局部外用治疗疱疹病毒性角膜炎。 不良反应 消化道反应及血液造血系统异 常。孕妇禁用。毒性较大，已较少应用。
碘苷
碘苷又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶
，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒。 本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药 ，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的 感染，对浅表上皮型疱疹性角膜炎疗效好， 对深层疱疹性角膜炎无效。局部反应有痛、 痒，结膜炎和水肿等。
环丙沙星(ciprofloxacin) 抗菌活性强 用于G—菌、耐药菌株感染，厌 氧菌不敏感。