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⼤环内酯类抗⽣素的结构特征为分⼦中含有⼀个⼗四元或⼗六元⼤环内酯结构。
通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖缩和⽣成的碱性苷。
此类药物主要有红霉素（Erythromycin）及其结构改造衍⽣物，麦迪霉素（Midecamycin），螺旋霉素（Spiramycin）等。
⼀、红霉素（Erythromycin） 红霉素是由红⾊链丝菌产⽣的抗⽣素，包括红霉素A、B、C三种成分。
A为抗菌活性主要成分，B及C抗菌活性弱且毒性⼤，被视为杂质，中国药典要求作限量检查。
红霉素结构中红霉内酯环为⼗四元内酯环，在酸性条件下不稳定，易发⽣分⼦内的脱⽔环合反应，失去活性。
由于其在酸性条件下不稳定，⼝服后易被胃酸破坏，⽣物利⽤度差，需制成肠溶⽚剂。
制成红霉素琥珀酸⼄酯，称为琥⼄红霉素，为红霉素的前体药物，⽆苦味，在胃酸中稳定，可制成⼝服剂型应⽤。
红霉素在⽔中极微溶解，制成红霉素乳糖酸盐可供注射⽤。
对红霉素进⾏结构改造，⼀些红霉素的半合成衍⽣物⽤于临床，例如罗红霉素（Rexithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）等。
⼆、麦迪霉素（Midecamycin） 麦迪霉素是⽶加链霉菌产⽣的抗⽣素，含麦迪霉素A1、、A2、、A3、A4四种成分。
麦迪霉素A1为主要成分。
抗菌性能与红霉素相似。
三、螺旋霉素（Spiramycin） 螺旋霉素是由螺旋杆菌产⽣的抗⽣素，含有螺旋霉素I、II、III三种成分。
进⼝的螺旋霉素以螺旋霉素I为主要成分；国产的螺旋霉素以螺旋霉素II、III为主要成分。
螺旋霉素对酸不稳定，⼝服吸收不好。
⼄酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）为螺旋霉素的前药，对酸稳定，⼝服吸收⽐螺旋霉素好，抗菌谱与红霉素类似。
