辣椒碱的药理作用研究进展_百替生物

辣椒碱制备的研究进展摘要辣椒碱是辣椒辣味的主要成分，有丰富的应用价值。

本文分析研究了国内外关于辣椒碱类物质的研究成果，对辣椒碱的制备进行了综述。

关键词辣椒碱；制备；提取1 辣椒碱的概述辣椒（chillies），双子叶植物纲茄目，一年或多年生草本植物，原产于南美洲热带地区，明末传入中国湘楚之地。

有辣味，供食用。

辣椒性热味辛，具有驱邪逐寒、温中开胃、消食杀虫等功效。

辣椒中具有辣味的物质有十余种，其中辣椒碱（Capsaicin）、二氢辣椒碱（Dihydrocapsaicin）是最辣的成分，这两种物质的含量约占辣椒中辣味物质的90% 左右。

辣椒碱又名辣椒素、辣椒辣素，化学名称为8-甲基-6-癸烯香草基胺，分子式为C18H27O3N，熔点为65℃，呈单斜或长方形片状无色晶体，易溶于苯、乙醇、乙醚等有机溶剂。

辣椒碱具有丰富的药理活性，主要的药理活性有：镇痛、抗炎、抑菌、减肥等，同时由于辣椒碱的辛辣感，其又被用于食品、农业、化工、军事等领域。

2 辣椒碱的理化性质辣椒碱类提取物通常是混合物，晶体颜色为白色（或微黄、微红），没有固定的熔点，通常熔点范围为57℃～66℃，沸点范围为210℃～220℃，易溶于低级醇和丙酮、氯仿、石油醚等有机溶剂，由于其酚羟基表现出弱酸性，因而能溶于强碱。

辣椒碱属于酞胺类化合物，因而可以发生水解反应生成香草基胺和癸烯酸。

3 辣椒碱的提取通过对目前研究的分析，辣椒碱的制备主要有三种方式：天然辣椒提取法、生物细胞培养法、化学合成法。

1）天然辣椒中提取辣椒碱的方法：有机溶剂浸出法、纤维素酶提取法、盐析法、酸碱法、超临界萃取法、超声波提取法和微波萃取法等。

（1）有机溶剂浸提法：根据辣椒碱的物理性质即溶解性，以一定浓度的有机溶剂浸提，常用加热等方式对辣椒碱进行提取，此方法简便易行，成本低廉，对仪器设备要求简单，但提取效果有限。

王小光等将红辣椒通过乙酸乙酯抽提、70%乙醇取出红色素、正己烷-乙酸乙酯重结晶的方法进行正交实验优化，最终得到了初度高达93.2%的辣椒碱，且收率为0.865%；（2）纤维素酶提取法：通过纤维素酶对辣椒细胞壁的溶解作用，对细胞壁产生破坏，使有效成分更快更充分的与提取溶剂相结合，此法提高了辣椒碱的产率，但纤维素酶对pH、温度等条件要求比较高，操作复杂。

努力是入场券600字作文努力是入场券。

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辣椒碱辣椒碱又称辣椒素（capsaicin)，辣椒果实中的主要呈辣物质。

最早由Thresh 在1876 年从辣椒果实中分离出来，并命名为辣椒碱（capsaicin）。

此后，又有一些辣椒碱的同系物在辣椒果实中被发现，他们被统称为辣椒碱类物质，至今已发现约14 种以上的辣椒碱类物质。

其中辣椒碱和二氢辣椒碱(dihydrocapsaicin) 约占总量的90 %以上，其余仅占少量。

辣椒碱是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱。

其化学结构名称为: -8-甲基-(反)-6-壬烯酰胺。

纯品为白色片状结晶, 熔点为65-66℃。

易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿及乙醚中, 也可溶于碱性水溶液, 在高温下会产生刺激性气体。

它可被水解为香草基胺和癸烯酸, 因其具有酚羟基而呈弱酸性, 且可与斐林试剂发生呈色反应。

通常采用从天然辣椒中提取的方法来制取辣椒碱。

早期的方法是将鲜红的干辣椒粉碎后，用乙醚或乙醇等有机溶剂抽提，浓缩得到一种暗红色至橙红色油状液体，这种油状物在国际上统称为辣椒油树脂，其主要成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、正二氢辣椒碱、高二氢辣椒碱、辣椒红色素、胡萝卜素、黄色素以及柠檬酸、酒石酸、苹果酸等多种物质。

此步得率一般占干果重量的1%左右。

辣椒油树脂再经乙醚，稀乙醇和碱性水溶液，或石油醚，二氯乙烷等溶剂进一步抽提浓缩后，经石油醚或正己烷结晶可得粗辣椒碱晶体。

用气相色谱法分析粗辣椒碱结晶成分，其中辣椒碱和二氢辣椒碱含量占76%~96%。

近年来，在辣椒碱的制备上出现了不少新工艺、新方法，如离子交换法、超临界流体萃取法、液-液萃取法、乙醇提取法、经生物细胞培养制取、化学合成辣椒碱结构类似物等。

辣椒碱的应用广泛，目前在食品工业中用作添加剂的一般都属于低纯度辣椒碱产品，杂质多，异味重，价格低，经济效益不高；高纯辣椒碱具有许多生理活性，可镇痛消炎、活血化瘀，现已被广泛用于治疗风湿性关节炎、跌打损伤、冻伤、戒毒、镇痛、止痒、杀菌消炎等多种药物的生产，如德国的辣椒风湿膏，美国的戒毒针剂，中国的卡普欣软膏和辣椒止痛膏等；在农业上用作趋避害虫和有害生物防治的农药制剂；在军事上，辣椒碱是制造催泪弹、催泪枪和防卫武器的主要成分；在其他领域辣椒碱的应用也有报道，美国于1995年以辣椒碱类化合物应用于涂料，涂于轮船外壳阻止海藻和海洋生物附着，也可用于木材、金属、塑料等表面涂层。

辣椒碱乳膏剂的制备及处方研究作者：齐悦怡刘黎瑶来源：《现代养生·下半月》2019年第09期【摘要】辣椒碱具有抗菌、镇痛、消炎作用，具有较高的医疗价值。

可用于治疗关节炎、戒毒针剂、催泪弹等。

针对上述特点，本项研究通过“新生皂法”将辣椒碱制备成水包油（O/W）型乳膏剂，并通过正交设计对处方中影响乳膏成型性的因素进行了筛选，以期得到性质稳定、肤感良好的制剂。

在本研究中以外观均一性、涂布延展性、离心稳定性、pH值以及耐寒耐热稳定性的综合评分作为考察指标，对油相比例、三乙醇胺的用量以及助乳化剂单硬脂酸甘油酯的用量进行正交设计以筛选出乳膏剂的最优处方。

优选处方下，油相比例、三乙醇胺的用量以及单硬脂酸甘油酯的用量分别为40%（w/w）、1.5%（w/w）以及1.5%（w/w），制备得到的水包油（O/W）型乳膏剂稳定性良好，为后期进一步应用奠定了基础。

【关键词】辣椒碱;乳膏剂;单因素筛选;处方筛选1 引言1.1 辣椒碱的研究现状辣椒碱又称辣椒辣素，是辣椒属植物红辣椒的活性成分，一种香草酰胺类生物碱。

其做成软膏时，对慢性风湿性关节炎、糖尿病性神经痛、三叉神经痛有显著疗效。

由于辣椒碱口服具有难以耐受的刺激性，因此国内外均采用经皮给药的形式。

1.2 乳膏剂的构成1.2.1 乳膏剂的处方设计根据前期多次试验，确定应用新生皂法制备乳膏剂。

实验以凡士林：硬脂酸：液体石蜡（3：4：3）作为复合油相，三乙醇胺作为乳化剂，单硬脂酸甘油酯作为助乳化剂。

1.2.2 乳膏剂基质的原料凡士林对皮肤无刺激性，性质稳定且具有适宜的稠度和涂展性。

硬脂酸用于护肤品中起乳化作用，从而使其变成稳定洁白的膏体。

液体石蜡可用作软膏、搽剂和化妆品的基质，具有低致敏性及不错的封闭性，有阻隔皮肤的水分蒸发的作用，所以常被当作顺滑保湿剂来使用。

三乙醇胺是乳膏制剂中常用乳化剂，用三乙醇胺乳化的乳膏产品具有膏体细腻，膏体亮白的特点。

单硬脂酸甘油酯作为辅助乳化剂，它可以调节乳化剂的HLB值。

辣椒碱制备方法与应用的研究现状4辣椒碱制备方法与应用的研究现状摘要：辣椒碱是从红辣椒中提取出来的一种高附加值新产品,被广泛应用于食品,医药、保健品、化工等工业中,是现代科学研究的热点之一.本文就近年来对辣椒碱的研究进行综述,介绍了辣椒碱的理化性质,阐述了辣椒碱提取,分离纯化工艺技术研究进展以及在各领域中的应用现状.关键词：辣椒碱;提取方法;分离纯化;应用辣椒碱(Capsaicin)是辣椒果实中主要呈辣物质，又名辣椒素、辣椒辣素，味辛香、性温热、有刺激性，是食品烹饪加工中不可少的调味佳品。

从食用辣椒提取辣椒碱，具有强烈生理功能的碱性物质，可作为优良的医药载体，具有良好的消炎镇痛作用，长期服用可以改善消化功能和促进血液循环，外用可作为止疼药，还广泛用于调味剂、杀虫剂、环保涂料、减肥等多方面。

随着生产应用的需要，国内关于辣椒碱的研究在不断深入，特别是高纯度辣椒碱类化合物产品的市场需求前景广阔。

基于辣椒碱重要的经济和实用价值，本文以近年来对辣椒碱的研究进行综述，介绍辣椒碱的理化性质、提取和分离纯化工艺技术以及在各领域中的应用现状，皆为进一步开发利用辣椒碱资源提供理论依据。

1辣椒碱的理化性质辣椒碱是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱，其化学名称是N-香草基-8-甲基-6-壬烯酰胺，分子式为C18H27O3N。

纯净的辣椒碱为单斜棱柱体或矩形晶体，熔点65℃～66℃，易溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂，也可溶于碱性水溶液，在高温下可产生刺激性气体[1]。

它可被水解为香草基胺和癸烯酸，因其具有酚羟基而呈弱酸性，且可与斐林试剂发生呈色反应[2]。

辣椒碱是1876年由Thres[3]从辣椒果实中分离出来，并被他命名。

辣椒碱主要在果实胎座表皮细胞的液泡中形成，并通过子房隔膜运输到果肉表皮细胞的液泡中积累。

辣椒碱是辣椒产生的一类次级代谢产物，主要从氨基酸衍生而来，由香草基胺部分和脂肪部分在辣椒碱合成酶等一系列酶的作用下合成。

辣椒碱（可用于食品、药物，化妆品的着色等）辣椒碱（Capsaicin）是一种天然的植物碱，是由茄科植物辣椒的成熟果实中提取得到的有效成分。

医用价值：辣椒碱及其软膏制剂已经收载于美国药典24版，广泛用于治疗：关节炎、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛等疾病。

美国医学会（AmericaMedicalAssociation）主持编著的《临床药物大典》将该药作为临床医生治疗疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选用药进行推介。

目前主要用作外用止痛剂、戒毒镇痛剂、止痒剂、健胃消食剂、预防心脏病药、减肥药、杀虫剂等。

临床应用：外用止痛剂（辣椒碱软膏），用于风寒病痛，使皮肤局部血管起反射性扩张，促进局部血液循环，故有去淤肿和利关节功效；戒毒、强效镇痛剂，美国科学家研究发现，高纯度辣椒碱制成的戒毒针剂，是一种广谱高效的戒毒新药，几乎对所有毒瘾都具有强大的戒毒作用，用辣椒碱制成的镇痛针剂对因大面积创伤、癌症晚期等产生的剧痛尤有强大的镇痛作用；健胃消食剂，辣椒能刺激口腔黏膜，反射性增加胃的运动，增加消化酶的活性，从而具有促进食欲、改善消化功能的作用；治疗各种皮肤病如顽固性牛皮癣、荨麻疹、湿疹、神经性皮炎、瘙痒症以及血液透析引起的瘙痒症。

军用价值：辣椒碱在军事上可以用于制作催泪弹、催泪枪和防卫武器。

其它价值：在船舶涂料生产中用作无公害辣味防污漆添加剂；在农业生产中用作环保型绿色生物农药；添加到电线、电缆、光缆护套中可防止老鼠、白蚁的食蚀伤害；在建筑材料生产中用作防白蚁涂料，也可用于木材、金属、塑料等表面涂层。

辣椒碱市场价值：据农业科技报报道，全球需要辣椒碱5000吨。

产量只有1200吨。

中国辣椒碱产量只有200多吨，市场缺口300吨。

辣椒碱深加工和精加工可使辣椒碱增值一倍、甚至十倍，百倍，国际市场上辣椒碱每公斤售价高达4万美元以上。

作用机理：辣椒碱的作用机理是它作用于C型感觉神经元上的P物质，从而使局部疼痛消失。

辣椒碱的药理作用研究进展党元野，陈修平, 张庆文, 王一涛*(澳门大学中华医药研究院，澳门)摘要目的: 综述辣椒碱的主要药理作用。

方法: 查阅近年来国内外杂志中发表的关于辣椒碱的文献，对辣椒碱的主要药理作用及其可能的作用机制进行分析、总结。

结果: 辣椒碱具有消炎镇痛、心血管保护、抗癌以及消化系统保护等药理作用。

结论:辣椒碱的药理作用比较广泛，是一个有发展潜力的小分子实体，在新药开发方面具有更加深入研究和探索的价值。

关键词辣椒碱；镇痛消炎；心血管保护；抗癌；消化系统保护Recent advances in pharmacological effect of capsaicinDang Yuanye, Chen Xiuping, Zhang Qingwen, Wang Yitao*(Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau) Objective: To review the main pharmacological effects of capsaicin Methods:Literatures related to the pharmacological effects of capsaicin and the plausible mechanisms were collected, classified and summarized. Results:Capsaicin is a multiple functional natural product and exhibits many pharmacological effects, such as analgesic anti-inflammatory, cardiovascular protection, anticancer and digestive system protection. Conclusion:Capsaicin is a promising small chemical entity, which might be a potent drug in future though further studies needed to systematically evaluate its action and mechanisms.Keywords capsaicin; analgesic anti-inflammatory; cardiovascular protection; anticancer; protection of the digestive system辣椒是我们非常熟悉的一种食物，为茄科植物辣椒的果实。

DOI：10.13822/ki.hxsj.2021007833 化学试剂，2021,43(2)，163〜167辣椒碱的合成研究进展邹帅•，王金玉，于艳杰，闫增元，薛田(中国人民解放军61699部队，湖北枝江443200)摘要：辣椒碱（反式8-甲基-/V-香草基-6-壬烯酰胺）是辣椒中产生辛辣及刺激性味道的主要生物活性物质，是一种含香草酰胺的生物碱，具有重要的生理、药理活性，被广泛应用于医药、食品、农业、涂料及军事领域，具有巨大的市场需求。

然 而从天然辣椒中提取分离的辣椒碱纯度低、产率低，难以实现规模化制备。

因此，化学家们致力于发展化学合成法制备高纯度、高产率的辣椒碱。

系统总结了现有辣椒碱的合成方法，并简单介绍了反应特点，以期为发展辣椒碱规模化制备工艺提供参考。

关键词：辣椒碱；合成；研究进展；生物活性；生物碱中图分类号：〇626.3 文献标识码：A 文章编号：0258-3283( 2021) 02-0163-05Progress in Synthesis of Capsaicin ZOU Shuai*, Wang Jin-yu, YU Yan-jiey YAN Z eng-yuan, XUE Tian( Chinese People's Liberation Army 61699 Troops,Zhijiang 443200，China)，Huaxue Shiji,2021，43(2)，163〜167Abstract ： Capsaicin ( CAP , fra/i5-8-methyl-A^-vanillyl-6-nonenamide) is the primary bioactive substance in chili peppers that pro­duces the spicy and irritating.lt is an alkaloid containing vanillamide and has important physiological and pharmacological activi­ties and is widely used in medicine, food, agriculture, coatings and military fields.lt also has huge market demand. However, the capsaicin extracted and separated from natural peppers has low purity and low yield,making it difficult to achieve large-scale pro­duction.Therefore, chemists are committed to the development of chemical synthesis to prepare high-purity and high-yield capsai­cin. It systematically summarizes the existing synthesis methods of capsaicin and briefly introduces the reaction characteristics, with a view to developing a large-scale production process of capsaicin for reference.Key words ： capsaicin ； synthesis ； research progress ； bioactive ； alkaloid辣椒是世界上最常用的香料之一，以其辛辣及刺激性而闻名。

辣椒碱药理作用的分子机制研究进展王荣雁;陈朝军;武世奎;高丽娜;周南【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2016(0)1【摘要】目的：对近年来辣椒碱的药理活性及其分子的作用机制进行综述，提高对辣椒碱的研究水平。

方法查阅大量国内外文献，总结、提炼并阐明辣椒碱的应用前景。

结果辣椒碱具有镇痛、抗癌、心血管保护以及碱脂活性作用。

研究发现 T RPV1受体对辣椒碱药效的发挥起到了关键作用。

结论预见辣椒碱在抗癌、心血管保护方面有巨大的新药开发前景。

%Objective To review the recent pharmacological action and phamacokinetics researches of capsaicin both domestic and abroad . Methods Recent literatures were summarized and analyzed .Result Capsaicin has the analgesic ,anti-cancer ,cardiovascular protective and reducing fat effect .Recent studies found that capsaicin receptor TRPV1 plays a key role in its pharmacological effects .ConclusionIt is anticipated that capsaicin has great prospects for new drugs development in anticancer and cardiovascular protection .【总页数】3页(P108-110)【作者】王荣雁;陈朝军;武世奎;高丽娜;周南【作者单位】内蒙古医科大学药学院，呼和浩特010110;内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 010110;内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 010110;内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 010110;内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 010110【正文语种】中文【中图分类】R965【相关文献】1.附子药理作用的分子机制研究进展 [J], 邓晓红;黄建华;董竞成;;;;2.甲基莲心碱抗肿瘤药理作用及其分子机制研究进展 [J], 李琦玮;张甘霖;孙旭;王笑民3.龙胆苦苷的药理作用及分子机制研究进展 [J], 李生浩; 李树德; 李俊义; 武昆利; 徐晶晶; 常国楫; 王卫群; 张燕玲; 马志强; 王文林4.龙胆苦苷的药理作用及分子机制研究进展 [J], 李生浩; 李俊义; 武昆利; 徐晶晶; 常国楫; 王卫群; 张燕玲; 马志强; 王文林; 李树德5.桃叶珊瑚苷药理作用及分子机制研究进展 [J], 朱志铭;任朝兴;马博因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。