临床常用抗菌药物的合理应用
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临床常用抗菌药物的合理应用
不合理应用抗菌药物的现象
无指征或指征不强的预防用药;无指针的治疗用药如病毒感染;抗菌药物品种、剂量的选择错误;疗程不合理,过早停药或感染已控制而不及时停药;给药途径或给药间隔时间不当;
细菌耐药现象日趋严重
青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)甲氧西林耐药金葡菌(MRS)A 耐甲氧西林表葡菌
(MRS)E 万古霉素耐药肠球菌(VRE)
产超广谱p—内酰胺酶(ESBLS革兰阴性杆菌合理用药在有明确指针下选用适宜的抗菌药物,并采用适当的给药途径、剂量和疗程,最大限度的发挥抗菌药物的治疗和预防作用,以达到杀灭病原体和控制感染的目的;同时应防止和减少各种不良反应的发生。
如何选择
1. 临床判断熟知已知宿主最可能发生某种特定感染的微生物
2. 药物学常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性特点
3. 微生物学实验室结果的正确判断
临床常用抗菌药物
p -内酰胺类抗生素
氨基糖苷类
大环内酯类
喹诺酮类药物
其它抗菌药物
青霉素G
唑啉
- 内酰胺类呋辛
吡肟
西丁
青霉素类
头孢菌素
非典型- 内酰胺类
杀菌作用强、毒性低,可引起严重的过敏反应;
组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度;半合成耐酶
广谱抗假单胞菌
一代: 头孢
二代: 头孢
三代: 头孢
四代: 头孢头霉素类: 头孢
碳青霉烯类: 泰
单环类:氨曲南
氧头孢烯类
对各种?内酰胺酶均不稳定;
不耐酸、口服后迅速被胃酸失活;抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效;
青霉素G
对不产酶葡萄球菌属、A和B组溶血性链球菌(猩红热、蜂窝织炎、丹毒等)、肺炎链球菌高度抗菌活性,肠球菌属一般中度敏感;阴性球菌脑膜炎奈瑟球菌高度敏感;
各种致病螺旋体(梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热)除对脆弱
敏感;
拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性,为破伤风梭菌(破伤
风)、产气荚膜梭菌(气性坏疽)首选药物;阳性杆菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、李斯特菌、放线菌高度敏感;炭疽芽胞杆菌敏感、白喉棒状杆菌首选药物;
对青霉素中度敏感或低度耐药(PISP)以及高度耐药(PRSP的肺炎球菌呈升
高趋势。
其他
普鲁卡因青霉素:抗菌谱与青霉素基本相同,血药浓度低,适应于敏感病原体的轻症感染;
苄星青霉素:预防溶血性链球菌感染引起的风湿热,梅毒;青霉素V:可口服,轻症感染;
半合成青霉素类-耐酶青霉素
主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRS)A;
对革兰阳性菌如产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和唯一的革兰阴性菌奈瑟球菌属具有良好的抗菌活性;
对青霉素敏感的葡萄球菌和链球菌的抗菌活性明显较青霉素为差;主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药;
半合成青霉素类-广谱青霉素
系青霉素侧链位增添氨基后增强了抗革兰阴性杆菌活性的广谱抗生素;对各种p-内酰胺酶的稳定性差;
对革兰阳性球菌抗菌活性略逊于青霉素,对肠球菌属优于青霉素;
对卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌高度敏感;
对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性;对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药;
对厌氧菌和放线菌与青霉素相似;
氨苄西林、阿莫西林,氨苄西林为肠球菌感染的首选药;但对粪肠球菌氨苄西林较阿莫西林
弱;
抗假单胞菌青霉素
常用品种:哌拉西林(或+他唑巴坦)、替卡西林+克拉维酸、阿洛西林、美洛西林;
对G+菌、G菌均有良好作用,对G+菌较氨苄差,对大多数G菌与氨苄相当,对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性;
对脆弱拟不敏感(哌拉西林除外),对其他厌氧菌及放线菌敏感;
对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强,替卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性,对克雷伯杆菌和沙雷菌属无效;
对p -内酰胺酶稳定性差;
半衰期短,每日分 4 次给药,不易透过血脑屏障;
复合青霉素
一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg双氯西林125mg)半合成广谱青霉素加上一种p -内酰胺酶抑制
注意事项
无论何种途径给药必须详细询问有无青霉素及其他药物过敏史,并须先做青霉素皮试;全身应用大剂量青霉素可引起青霉素脑病;青霉素不用于鞘内注射;青霉素钾盐不可快速静脉注射;
一代头孢菌素
对G菌(除肠球菌、MRSA耐青霉素肺炎链球菌外)有良好作用,G菌作用差, 对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性;革兰阳性厌氧球菌敏感,脆弱拟杆菌耐药;
对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强,抗溶血性链球菌、肺炎球菌、
流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素;
对青霉素酶稳定,但对其他p -内酰胺酶稳定性差;
半衰期短,不易透过血脑屏障;有一定肾毒性;
常用品种:头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒;
头孢硫脒体外对肠球菌属有较好的作用;
二代头孢菌素
兼顾G及G菌,抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱,对MRSA耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效;
抗革兰阴性菌活性较三代弱,对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药,对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性差;大多数厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药;
B -内酰胺酶稳定性增加;
血半衰期较短,无显着肾毒性;常用品种头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安;
头孢咲辛对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的P -内酰胺酶相当稳定,是1〜3代头孢菌素中最稳定者;
头孢呋辛能进入炎性脑脊液达治疗浓度
三代头孢菌素
G菌作用强,G作用大多较差;
除头孢哌酮、头孢匹胺大多数对P -内酰胺酶高度稳定,但可被ESBLs水解;
胆汁、脑膜炎症脑脊液中浓度高(头孢哌酮除外)基本无肾毒性;
头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪抗菌活性及抗菌谱相似,对肺炎球菌、化脓性链球菌、等于或优于一代头孢,对青霉素不敏感及耐青霉素
肺炎链球菌具有抗菌活性,对肠球菌、MRSA耐药,对铜绿假单胞菌无效;
对大多数厌氧菌具抗菌活性,但脆弱拟杆菌、艰难梭菌耐药;
头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对革兰阳性菌敏感,但较头孢噻肟、曲松等差,对铜绿假单胞菌有效,以头孢他啶最强, 对洋葱伯克霍尔德菌有效.
头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用,有利于治疗免疫功能低下患者的感染。
四代头孢菌素
对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强;