胺碘酮指南及实践
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胺碘酮(amiodarone)是目前最常用的抗心律失常药物之一,自2004年制定《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》[1]经来,又有不少新的相关指南和新的循证依据公布,且国内应用经验也日益丰富,这此必须对原指南加以修
订,以便与当前的共识相一致。
药理与电生理作用机制
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。包
括:
(1)轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活态钠通道亲和力小,使
其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减少,表现电压和使用依赖阻滞(在较小负向钳制电压、较快除极频
率时阻滞作用加强)[2],但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。
(2)阻断钾通道(Ⅲ类作用)。胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr),特别是开放
状态的IKs。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IKl)。
(3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延迟后除极。
(4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周
阻力。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用(Ⅱ类作用),但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。
就整体电生理而言,胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速(室速)。这是因为胺
碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位,不增加复极离散。胺碘酮阻滞肥厚心肌细胞INa、IKs的敏感性大于正常心肌细胞,阻滞ICa-L、Ito、IKl的敏感性又低于正常心肌细胞。胺碘酮对电重构的肥厚
心肌细胞急性电生理反应有利于其在抗心律失常中的应用[3]。静脉注射胺碘酮显示,Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类的药理作用
较快,Ⅲ类药理起效时间较长。
胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房。房室结和房室旁路传导,延
胺碘酮用药规范及护理要点
【临床应用】
胺碘酮为光谱抗心律失常药,对心房扑动或心房颤动的转律及转律后窦性心率的维持,室上性心动过速和室性心动过速都有效。伴有预激综合征的心律失常,尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。
【常用制剂和用法】
片剂,200mg/片,口服,负荷量为600mg,连续6~8日;维持量一般为每日100~400mg。注射剂,150mg/支,静脉滴注,负荷量为5mg/kg,加入5%葡萄糖注射液250mL中于20分钟至2小时内滴完,24小时可重复2~3次。维持量为每24小时600~800mg。
【不良反应】
1. 常见心血管反应,如窦性心动过缓,房室传导阻滞Q-T间期延长。
2. 本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着,皮肤敏感和色素沉着、肝转氨酶升高等。
3. 少数患者发生甲状腺功能亢进或减退、间质性肺炎或肺纤维化。
【禁忌症】
有房室传导阻滞、心动过缓、碘过敏患者禁用本品。甲状腺功能紊乱、肝肾功能不全及怀孕期和哺乳期妇女应慎用。
【用药注意事项】
长期应用必须不定期测肺功能、进行肺部X光检查和监测血清T3、T4。
【观察及护理要点】
1. 指导患者服药后避免在日光下曝晒,一面出现皮肤红斑。
2. 服用本品生效后需继续服药维持疗效,长期服用可考虑间歇期。
3. 推注速度不宜过快,否则容易引起低血压。
4. 定期监测血压及脉搏,如脉率小于60次/min,应立即报告医师。
盐酸胺碘酮片的用法及用量
病情分析:盐酸胺碘酮片的服用方法:
1、饭前饭后均可服用。
2、服药前,可先喝一口水湿润咽喉部,避免药物粘到口腔或食管壁上。
3、采用坐位或站立用200ml温水送服,注意服药后不宜立即躺卧,待活动一段时间才可躺下,需整片吞服,禁止咀嚼,折断或压碎药片。
盐酸胺碘酮片的服用剂量:
以0.2g/片为例:
1、负荷量:通常一日一次,每次0.6g(3片),可以连续应用8-10日。
2、维持量:宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予一日一次,每次0.1-0.4g。亦可给予隔日一次,每次0.2g或一日一次,每次0.1g。现已有推荐每周停药两日的间歇性疗法。
3、本品可长期服用,具体用药疗程需咨询医生。
胺碘酮用药规范及护理要点
【临床应用】
胺碘酮为光谱抗心律失常药,对心房扑动或心房颤动的转律及转律后窦性心率的维持,室上性心动过速和室性心动过速都有效。伴有预激综合征的心律失常,尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。
【常用制剂和用法】
片剂,200mg/片,口服,负荷量为600mg,连续6~8日;维持量一般为每日100~400mg。注射剂,150mg/支,静脉滴注,负荷量为5mg/kg,加入5%葡萄糖注射液250mL中于20分钟至2小时内滴完,24小时可重复2~3次。维持量为每24小时600~800mg。
【不良反应】
1. 常见心血管反应,如窦性心动过缓,房室传导阻滞Q-T间期延长。
2. 本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着,皮肤敏感和色素沉着、肝转氨酶升高等。
3. 少数患者发生甲状腺功能亢进或减退、间质性肺炎或肺纤维化。
【禁忌症】
有房室传导阻滞、心动过缓、碘过敏患者禁用本品。甲状腺功能紊乱、肝肾功能不全及怀孕期和哺乳期妇女应慎用。
【用药注意事项】
长期应用必须不定期测肺功能、进行肺部X光检查和监测血清T3、T4。
【观察及护理要点】
1. 指导患者服药后避免在日光下曝晒,一面出现皮肤红斑。
2. 服用本品生效后需继续服药维持疗效,长期服用可考虑间歇期。
3. 推注速度不宜过快,否则容易引起低血压。
4. 定期监测血压及脉搏,如脉率小于60次/min,应立即报告医师。