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药剂学第九章 药用辅料高分子材料1

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《药用高分子材料》绪论 ppt课件

《药用高分子材料》绪论 ppt课件
• 控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速 释放，使机体内药物浓度保持相对稳定。
• 靶向制剂：凡能将治疗药物专一性地导向所需发 挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几 乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
缓释制剂，控释制剂与普通制剂的差异
• 普通制剂必须一 日给药几次，且 每次给药后血药 浓度都会出现峰 谷现象。
药用辅料：
广义上指的是能将药理活性物质制备 成药物制剂的各种添加剂。
其中具有高分子特征的辅料，一
般被称为药用高分子辅料。
国际药用辅料协会(IPEC)对药用辅料的定义是：
药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理 有效成分或前体的组分，它的作用有：
1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一章 绪 论
一、课程的目的和任务 二、基本概念
目 三、药用高分子材料的历史沿革
四、高分子材料在药剂学中的应用
录 五、我国药用高分子材料的发展概况
六、药用高分子辅料发展面临的新挑战 七、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料
一、课程的目的和任务
PVP 在药学领域中的应用
剂型
含 PVP 成分 PVP 含量( % )
主要作用
片剂
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
颗粒
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
PVP-K30
0.5～2
药片（丸）外衣，成膜剂
胶囊
PVP-K30

1～2
帮助成粒，保护剂，蹦解剂
共沉淀剂
PVP-K15
——
提高溶出速度

【精品】第九章 用途广泛的高分子材料ppt课件

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2)杂链聚合物 杂链聚合物是指主链由碳和氧、氮、 硫等两种以上元素的原子所构成的聚合物，如聚甲醛、 聚酰胺、聚砜、聚醚等。
3)元素有机聚合物 元素有机聚合物是指主链上不一 定含有碳原子，主要由硅、氧、铝、钛、硼、硫、磷 等元素的原子构成，如有机硅。
4) 无机高聚物 主、侧链全由杂原子组成，如石英
1．高分子材料与衣服
利用合成纤维中大量生产“四纶”，即由聚酰 胺制成的尼龙；由聚对苯二甲酸乙二醇酯纺制 的涤纶；由聚丙烯腈纺成的腈纶和由聚乙烯醇 缩甲醛制得的维尼纶。
纤维中的“四纶”
锦纶（尼龙）：尼龙-6 聚已内酰胺 “6”表示已内酰胺的碳原子 数 尼龙-66聚已二酰已二胺 前面数字表示二元胺的碳原子数，后面 的数字表示二元酸的碳原子数。
玻璃纤维复合材料
在汽车制造业中，各种高分子材料也大显神 通
其作用首先是减轻车辆的自重，改善运行性能，提高燃 油效率。现在一部分高级轿车所用的高分子材料部件多 达数百件，包括保险杠、防冲撞护条板、发动机散热风 扇、通风空调、音响、电器及仪表盘、方向盘、座椅、 车内装饰等。
5.高分子材料在其他方面的应用
聚已内酰胺（尼龙-6）
涤纶纤维
聚对苯二甲酸乙二酯 PET
腈纶纤维
聚丙烯腈 PAN
维尼纶纤维
聚乙烯醇缩醛
2．高分子材料与食
人类生活中的一个重要环节“食”，与高 分子材料的关系也十分密切。高分子材料 的应用不但给人类带来更多更丰富的食品， 同时极大地丰富了我们的生活。
农业地膜
在“食”问题上高分子材料的另一重要作用是 解决海水淡化问题，芳香聚酰胺或醋酸纤维素 制成的反渗透中空纤维膜，可以使海水和苦咸 水淡化。利用这种中空纤维膜淡化海水是解决 沿海地区及岛屿农田灌溉和生活用水的有效途 径，对中东波斯湾一带缺淡水的国家具有特别 重要的意义。近年来，我国利用吸水性高分子 进行农田保湿的大规模试验已取得成功。

药用高分子材料_第一章-xcl

药用高分子材料_第一章-xcl

助溶、分散
分散、增稠
服用药片
杀菌消毒剂
PVP-K30 ， K90
PVP-I
2～10
——
增加药效、减少刺激
杀菌、消毒、减少毒性、刺激性
含片
PVP-K30 ， K60
0.5～5
赋形、缓释
第三阶段： 20世纪50年代至今
药物制剂的发展经历了四个时代：
第一代：简单加工口服与外用的膏丹丸散 第二代：片、颗粒剂、胶囊、注射剂 第三代：药物传递系统(缓控释制剂、前体与透皮给药制剂） 第四代：靶向制剂
途
功能高分子
“四烯”：聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯； “四纶”：锦纶、涤纶、腈纶、维纶 “四胶”：丁苯橡胶、顺丁橡胶、异戊橡胶、乙丙橡胶
高聚物的命名
原则： 要表明其结构特征； 要反映其与原单体的联系。 命名方法： 普通命名法、商品名命名法、英文缩写命名

普通命名法
天然高分子 一般有与其来源、化学性能、作用、主 要用途相关的专用名称。 如：纤维素（来源） 核酸（来源与性能） 酶（化学作用。
第一代：普通丸剂
第二代：普通胶囊
第三代：缓释制剂
第四代：脂质体
国家药典委员会专家张志芬教授指出：“药物传递系统(drug delivery system, DDS)的出现是现代药剂学领域中现代科学技术进步 的结晶。”而这一结晶的出现很大程度依赖于高分子材料。
缓释制剂，控释制剂与普通制剂的差异：
最小中毒剂量 最小有效浓度
无机高分子：主链和侧基均无碳原子。
碳链高分子
聚乙烯
H H H H H H C C C C C C H H H H H H
聚丙烯
H H C C H CH3

药用合成高分子材料ppt课件

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CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .

药用高分子材料高分子材料学练习题及答案

药用高分子材料高分子材料学练习题及答案

一、名词解释1.药用高分子材料：主要指在药物制剂中应用的高分子辅料及高分子包装材料。

2.药用高分子材料学：主要介绍一般高分子材料的基础理论知识及药剂学中常用的高分子材料的结构、制备、物理化学性质及其功能与应用。

3.药用辅料：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分。

广义上指将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，若为高分子则称为药用高分子辅料。

4.高分子化合物（高分子）：分子量很高并由多个重复单元以共价键连接所形成的一类化合物。

5.单体：必须含有能使链增长活性中心稳定化的吸电子基团6.聚合度：大分子重复单元的个数7.重复单元：重复组成高分子的最小的结构单元。

7.结构单元：聚合物分子结构中出现的以单体结构为基础的原子团8.均聚物:在合成高分子时,由一种单体成分反应生成的聚合物。

9.共聚物:由两种或多种不同的单体或聚合物反应得到的高分子。

10.高分子链结构：单个高分子链中原子或基团间的几何排列11.近程结构：单个大分子链结构单元的化学结构和立体化学结构，又叫一次结构或化学结构12.远程结构：单个分子在整个分子链范围内的空间形态和构象，又叫二次结构13.聚集态结构：单位体积内许多大分子链之间的排列、堆砌方式，也称三次结构14.键接顺序：是指高分子链各结构单元相互连接的方式.15.功能高分子：具有特殊功能与用途但用量不大的精细高分子材料。

16.线型高分子：每个重复单元仅与另外两个单元相连接，形成线性长链分子。

17.支化高分子：当分子内重复单元并不都是线性排列时,在分子链上带有一些长短不一的分枝,这类高分子称为支化高分子18.支链：支化高分子链上带有的长短不一的分枝称为支链。

19.体型高分子或网状高分子：线型高分子或支化高分子上若干点彼此通过支链或化学键相键接可形成一个三维网状结构的大分子，称为体型高分子或网状高分子。

20.交联：由线型或支链高分子转变成网状高分子的过程叫做交联。

21.端基：高分子链终端的化学基团22.单键内旋转：高分子主链中的单键可以绕键轴旋转，这种现象称为单键内旋转．25.玻璃化温度Tg：27.取向态结构：聚合物在外力作用下,分子链沿外力方向平行排列形成的结构。

药用高分子材料习题(答案解析)

药用高分子材料习题(答案解析)

《绪论》一、名词解释药用辅料：广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂药用高分子辅料：具有高分子特征的药用辅料二．填空题1 ．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。

2 ．辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度。

3 ．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的②结构，③物理化学性质，④性能及用途，⑤并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。

4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其品种规格的多样化和应用的广泛性表明它的重要性。

三．选择题1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（D)A ．《中华人民共和国药品管理法》B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》D ．《药品生产质量管理办法》2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（C)A ．在传统剂型中应用的高分子材料B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料C ．前体制剂中应用的高分子材料D 包装用的材料四．简答题1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？答：( 1 ）高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子的合成反应及化学反应（缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化）；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。

2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？答：( 1 ）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工( 2 ）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。

( 3 ）有助于从外观鉴别药物制剂。

( 4 ）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。

3 高分子材料作为药物载体的先决条件是什么？答（1 ）适宜的载药能力；( 2 ）载药后有适宜的释药能力；( 3 ）无毒、无抗原性，并具有良好的生物相容性。

复习重点、试题-药用高分子材料高分子材料学练习题及答案

复习重点、试题-药用高分子材料高分子材料学练习题及答案

一、名词解释1.药用高分子材料：主要指在药物制剂中应用的高分子辅料及高分子包装材料。

2.药用高分子材料学：主要介绍一般高分子材料的基础理论知识及药剂学中常用的高分子材料的结构、制备、物理化学性质及其功能与应用。

3.药用辅料：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分。

广义上指将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，若为高分子则称为药用高分子辅料。

4.高分子化合物（高分子）：分子量很高并由多个重复单元以共价键连接所形成的一类化合物。

5.单体：必须含有能使链增长活性中心稳定化的吸电子基团6.聚合度：大分子重复单元的个数7.重复单元：重复组成高分子的最小的结构单元。

7.结构单元：聚合物分子结构中出现的以单体结构为基础的原子团8.均聚物:在合成高分子时,由一种单体成分反应生成的聚合物。

9.共聚物:由两种或多种不同的单体或聚合物反应得到的高分子。

10.高分子链结构：单个高分子链中原子或基团间的几何排列11.近程结构：单个大分子链结构单元的化学结构和立体化学结构，又叫一次结构或化学结构12.远程结构：单个分子在整个分子链范围内的空间形态和构象，又叫二次结构13.聚集态结构：单位体积内许多大分子链之间的排列、堆砌方式，也称三次结构14.键接顺序：是指高分子链各结构单元相互连接的方式.15.功能高分子：具有特殊功能与用途但用量不大的精细高分子材料。

16.线型高分子：每个重复单元仅与另外两个单元相连接，形成线性长链分子。

17.支化高分子：当分子内重复单元并不都是线性排列时,在分子链上带有一些长短不一的分枝,这类高分子称为支化高分子18.支链：支化高分子链上带有的长短不一的分枝称为支链。

19.体型高分子或网状高分子：线型高分子或支化高分子上若干点彼此通过支链或化学键相键接可形成一个三维网状结构的大分子，称为体型高分子或网状高分子。

20.交联：由线型或支链高分子转变成网状高分子的过程叫做交联。

21.端基：高分子链终端的化学基团22.单键内旋转：高分子主链中的单键可以绕键轴旋转，这种现象称为单键内旋转．25.玻璃化温度Tg：27.取向态结构：聚合物在外力作用下,分子链沿外力方向平行排列形成的结构。

高分子汇总1

高分子汇总1

第一章一、名词解释药用辅料、药用高分子辅料二．填空题1、药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有的辅料，一般被称为药用高分子辅料。

2、辅料有可能改变药物从制剂中释放的或，从而影响其生物利用度。

3、高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的和，，，并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在、及中的应用。

4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其和表明它的重要性。

三．选择题1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（ )A ．《中华人民共和国药品管理法》B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》D ．《药品生产质量管理办法》2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（ )A ．在传统剂型中应用的高分子材料B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料C ．前体制剂中应用的高分子材料D . 包装用的材料四．简答题1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？3 高分子材料作为药物载体的先决条件是什么？第二章高分子的结构、合成和化学反应一．名词解释：1.高分子化学2.聚合反应3.加聚反应4.缩聚反应5.链锁聚合6.逐步聚合反应7.聚合物的化学反应二．填空1.高分子化学是研究的一门学科。

2.聚合反应是指由合成的化学反应。

按照单体与聚合物在元素组成和结构上的变化，分为和；按照聚合机理的不同分为和。

3.链锁聚合根据反应活性中心的不同又可分为、和，它们的反应活性中心分别为、、。

4.引发剂是在一定条件下能打开进行连锁聚合的化合物。

自由基聚合引发剂一般结构上容易分解成自由基。

它通常分为和两类。

5.链自由基失去活性形成稳定聚合物分子的反应为反应。

两个链自由基相遇时终止方式有和。

药用辅料1

药用辅料1

药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式

硫酸镁
外用溶液剂 促进血液循环 注射剂 惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病

胰蛋白酶
肠溶性胶囊或片剂 消化药 注射液 脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性 静脉炎、毒蛇咬伤

利多卡因
注射剂 局麻 低浓度（0.2%-0.25%）灭菌性溶液 注射用青霉素G钾盐 粉针剂的溶剂
聚乙二醇 类
3.非极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
脂肪油
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆 油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性 维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和 许多芳香族药物。
多用于外用液体制剂，如洗 剂、搽剂等。易氧化、酸败。 也可用于内服，如维A/D
液状石蜡
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻 质（0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～ 0.960g/ml）两种。
1. 均相液体制剂 溶解 固体 溶液剂 胶溶 高分子溶液剂 液体 乳化 2. 非均匀相液体制剂 混悬 气体
溶胶剂 乳剂 混悬剂
分子 胶粒 液滴 微粒
第一节 液体药剂的溶剂
一、概述 液体药剂的溶剂，在溶液型液体药剂和 高分子溶液剂中通常称为溶剂或溶媒；在 溶胶剂、混悬剂、乳剂中分散相不是溶解 而是分散，故称为分散介质或分散媒。
第三节 国内外药用辅料的发展状况
我国药物制剂辅料的发展现状及展望 汤剂诞生（公元前1766年） 东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸 剂、肝器制剂等（公元131~201年） 晋代葛洪，唐代孙思邈 《本草纲目》剂型 近40种，中药辅料数10种

国外药用辅料的现状和发展趋势 发展现状 1.新辅料不断涌现，品种全，规格全 2.生产专业化，管理现代化 3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品种、 新规格、新型号，重视药用辅料质量，还特别重 视新药用辅料的应用研究 4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用以开 发新制剂，还十分重视药用辅料的质量。 5.开发大批新药用辅料 6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成果的 推广应用

药用高分子材料学概论

药用高分子材料学概论

启古 纳今 厚德 精术
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第一章
二、高 分 子 的 命 名
概 论
第 一 1、 习 惯 命 名 法 天然高分子 节 高 一般有与其来源、化学性能与 分 作用、主要用途相关的专用名 子 称。如纤维素（来源）、核酸 材 （来源与化学性能）、酶（化 学作用）。 料 的 合成高分子 基 （1）由一种单体合成的高分子：“聚”+ 单体名称 木 概 乙烯 丙烯 氯乙烯 甲基丙烯酸甲酯 念
不同高分子材料表现出高分子特性的最低分子 量各不相同，这与高分子的化学组成、几何结构、分
子形态等多种结构因素有关。例如聚氯乙烯呈现高分子特 性的最低分子量约为5×l03，而聚异丁烯和聚碳酸酯则分 别为l×l03和1×105。
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第一章
第 一 节 高 分 子 材 料 的 基 木 概 念
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全国高等中医院校规划教材
《药用高分子材料学》
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绪
一 课 程 的 目 的 和 任 务
论
一、课程的目的和任务 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceuticals） 是适用药物制剂发展需要而设置的课程。 目的：使学生了解高分子材料学最基本的理论和药剂学 中常用高分子材料的结构、理化性质、性能及用途。 任务： 主要介绍三方面的知识：
药用高分子材料在药剂学中主要是做为药用辅料 （Pharmaceutical excipients）.
药用辅料:在药物制剂过程中经过合理的安全评价 的组分（不包括生理有效成分或前体）。 药用辅料的作用： （1）有利于成品的加工。 （2）有利于药物制剂的稳定性、生物利用度。 （3）有利于从外观上鉴别药物制剂。

药用高分子材料四大类型

药用高分子材料四大类型
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四 大 类 辅 助 功 能
主讲教师：和东亮 主讲教师：
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药用辅料四大类型
第 一 节 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8% 15%的浓 8%～ 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓 度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再 并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差， 10%淀粉浆最为常用 适当提高浓度到20% 相反，也可适当降低淀粉浆的浓度。 20%， 适当提高浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度。 如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。 5%淀粉浆作粘合剂 如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。 淀粉浆的制法主要有煮浆 冲浆两种方法 冲浆是将 煮浆和 两种方法： 淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法：冲浆是将 淀粉混悬于少量(1 1.5倍 水中， (1～ 淀粉混悬于少量(1～1.5倍)水中，然后根据浓度要求冲入 一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于 一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于 全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌( 全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直 火加热，以免焦化) 直至糊化。 火加热，以免焦化)，直至糊化。 因为淀粉价廉易得且粘合性良好， 因为淀粉价廉易得且粘合性良好，所以凡使用淀粉 浆能够制粒并满足压片要求的情况下， 浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆 做粘合剂。 做粘合剂。
四 大 类 辅 助 功 能
主讲教师：和东亮 主讲教师：
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药用辅料四大类型
第 一 节 1. 淀粉 比较常用的是玉米淀粉 它的性质非常稳定， 玉米淀粉， 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多 数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、 数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色 泽好。 泽好。 在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、 在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使 这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用， 用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压 出的药片过于松散。 出的药片过于松散。 2. 糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末。 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末。 优点在于粘合力强 可用来增加片剂的硬度， 在于粘合力强， 其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片 剂的表面光滑美观， 缺点在于吸湿性较强 长期贮存， 在于吸湿性较强， 剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存， 会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难， 会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶 性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

第1章-绪论-药用高分子材料ppt课件

第1章-绪论-药用高分子材料ppt课件

聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP)
• 聚维酮是一种水溶性的合成聚合物，主要 成分为N-乙烯吡咯烷酮。是一种具有高效 粘合性的聚合物，主要作为固体制剂湿法 制粒的粘合剂。
聚维酮在医药上有广泛的应用，为
国际倡导的三大药用新辅料之一。可作为 粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散 剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可 与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上 还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料 的药物已有上百种。
胶原蛋白的结构与特性
胶原蛋白是一种生物性高分子 材料、是胶原纤维经过部分降解后 得到的具有较好水溶性的蛋白质。 具有稳定的三股螺旋结构。
此外，淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等 天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的 粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂，在我国古代 的医药典籍中己屡见不鲜。
1920年德国人史道丁格(Standinger)发表了划
• 无毒：不引起炎症或溶血作用。 • 生物相容性：材料在生物体内不被感到是异物
的物质。
• 抗原：凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原， 主要指病原微生物及其代谢产物以及抗毒血清 和药物等。
• 抗原性：抗原与其所诱导产生的免疫效应物质 （抗体或致敏淋巴细胞）发生特异性结合的特 性。
*长久以来，人们都把辅料看作是惰性物质，随着人们对药
粘合剂
• 古代：采用淀粉、树胶等天然高分子作为 粘结剂；
2.加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。
3.有助于从外观鉴别药物制剂。
4.增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。
高分子材料作为药物载体的要求
1．适宜的载药能力； 2．载药后有适宜的释药能力；
不溶性骨架 片释药过程
3．无毒，并具有良好的生物相容性。 4．无抗原性。 5.适宜的分子量和物理机械性能，以适应加工成型 要求

药剂学课件--第9章膜剂

药剂学课件--第9章膜剂
搅拌或研磨 不溶于水的 均匀分散
涂膜
烘干 剪成
包装
成品
第九章
膜剂、涂膜剂
膜剂的制备方法
压—融成膜法
药物细粉 1． 成膜材料颗粒
2 ． 成膜材料
热融
混匀
热压
成膜
溶解或混合均匀 冷却
加入药物细粉
成膜
第九章
膜剂、涂膜剂
膜剂的制备方法
复合制膜法
以不溶性的成膜材料EVA为外膜，制成具有凹穴的 上、下外膜带，另以水溶性的成膜材料如 PVA用均浆流 延成膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹 穴中热封即得。 此法一般适用于缓释膜剂的制备。
第九章
膜剂、涂膜剂
膜剂的制备方法
【实例分析】硝酸甘油膜 [处方] 硝酸甘油乙醇溶液（10%） PVA（17-88） 聚山梨酯80 甘油 二氧化钛 纯化水 100 78 5 5 3 400 ml g g g g ml
第九章
膜剂、涂膜剂
膜剂的质量检查
外观性状 重量差异 微生物限度
第九章
知识目标
● ●
膜剂、涂膜剂
学习目标
●
理解膜剂、涂膜剂的概念及常用的成膜材料 理解膜剂的制备方法 熟悉膜剂的质量检查
能力目标
●
初步学会用简易模具制备药膜
第九章
膜剂、涂膜剂
第一节 膜剂
第二节 涂膜剂
第九章
第一节
膜剂、涂膜剂
膜 剂
成膜材料 膜剂的制备方法 膜剂的质量检查
第九章
膜剂、涂膜剂
成膜材料
成膜ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ料的要求 常用成膜材料 天然高分子成膜材料
• 种类
• 特点

药用高分子材料期末复习

药用高分子材料期末复习

第一章高分子材料：也称为聚合物材料，是以高分子化合物为基体，再配有其他添加剂（助剂）所构成的材料。

来源：合成和天然高分子材料。

性能：分为橡胶、纤维、塑料、高分子胶粘剂、高分子涂料和高分子基复合材料等。

药用高分子材料：具有生物相容性、经过安全评估且应用于药物制剂的一类高分子敷料。

药用高分子材料学：研究药用高分子材料的合成和改性、结构、物理和化学性质、制剂工艺性能等的理论和应用的药学专业基础课程。

药用辅料的定义和要求：广义上指能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，包括具有高分子特征的辅料。

传统上，把辅料看作是惰性的。

现在认识到，辅料会改变药物从制剂中释放的速度和稳定性，并影响其生物利用度和吸收、分布、代谢和排泄等。

1991年，国际药用辅料协会(International Pharmaceutical Excipients Council, IPEC): 在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性物质或前药的组分。

药用辅料的目的：制剂制备过程中，有助于成品的加工。

有助于提高制剂稳定性及生物利用度有助于提高病人的顺应性有助于鉴别药物制剂增强药物制剂在储藏或应用时的安全性和有效性前提是安全性药用高分子材料在药剂学中的应用：品种繁多、规格不一。

涉及到注射、局部、眼用、耳用和鼻用等。

因此需要考虑到安全性和功能性。

固体制剂的辅料缓控释制剂的辅料液体或半固体制剂的辅料生物粘附剂材料可生物降解的高分子材料新型给药装置的组件药品包装材料第一、固体制剂的辅料主要指微胶囊和片剂，占市售80%以上。

粘合剂：淀粉及衍生物、聚维酮和纤维素衍生物等稀释剂：微晶纤维素、淀粉和糊精等崩解剂：纤维素衍生物、海藻酸、交联聚维酮等润滑剂：聚乙二醇等包衣材料：肠溶包衣如邻苯二甲酸醋酸纤维素和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等、水溶性包衣如海藻酸钠和明胶和水溶性胶囊剂如明胶和羟丙甲纤维素等第二、缓控释制剂的辅料缓控释机制一般分为5类：扩散、溶解、渗透、离子交换和高分子挂接扩散控制材料：纤维素衍生物、壳聚糖、尼龙，丙烯酸酯类、聚氯乙烯和硅橡胶溶解、溶蚀或生物降解材料及形成水凝胶的材料：微晶纤维素、壳聚糖、明胶、聚乙二醇、聚乙醇酸、聚乳酸和聚己内酯等渗透膜：各类高分子材料离子交换树脂：波拉克林交换树脂第二章高分子的分子量：相对于一般小分子，无严格分界104～106：高聚物分子< 104: 低聚物分子高分子的命名（1）习惯（来源）命名法来源命名法是根据聚合物合成时所用单体进行命名，并不描述聚合物分子的实际结构。

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聚合反应
Polymerization
高分子
结构单元（Structure unit）
在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。 即构成大分子链的基本结构单元。
1.1 高分子材料的基本概念
单体单元（ Monomer unit ） 聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。
重复单元 （Repeating unit）,又称链节
H2N(CH2)6NH2 + HOOC(CH2)4COOH
H--NH(CH2)6NH--CO(CH2)4CO--OH+ (2n-1) H 2O
n
结构单元 结构单元
重复单元
但单体在形成高 分子的过程中要 失掉一些原子
1.2 高分子的基本特点
1、分子量大，分子间作用力大

分子量大是高分子的根本性质 高分子的许多特殊性质都与分子量大有关，如：
1.1 高分子材料的基本概念
什么是高分子?
又称高分子化合物、大分子化合物、高分 子、大分子、高聚物、聚合物（注：这些 术语一般可以通用） Macromolecules, High Polymer, Polymer
高分子是指由多种原子以相同的、多次重复 的结构单元并主要由共价键连接起来的、通 常是相对分子量为104～106的化合物。
高分子的溶液性质：
难溶，甚至不溶，溶解过程往往要经过溶胀阶段
溶液粘度比同浓度的小分子高得多 分子之间的作用力大,只有液态和固态,不能汽化 固体聚合物具有一定的力学强度,可抽丝、能制膜
1.2 高分子的基本特点

分子量多大才算是高分子？ 其实，并无明确界限，一般
- - - - - < 1000 < - - - - - - - - - - - - < 10000 < - - - - 低分子 过渡区（齐聚物） 高聚物
2、凝胶的性质
（1）触变性：物理凝胶受外力作用，网状结构被破坏而 变成流体，外部作用停止后，又恢复成半固体凝胶结构， 这种凝胶与溶胶相互转化的过程，称为触变性。 （2）溶胀性：指凝胶吸收流体后自身体积明显增大的现象， 是弹性凝胶的重要特性。 （3）脱水收缩性：溶胀的凝胶在低蒸气压下保存，流体缓 慢地自动从凝胶中分离出来的现象。 （4）透过性：凝胶与流体性质相似，可以作为扩散介质。
三. 溶剂的选 择
1. “溶度参数相近”原则（对于非极性非晶态聚合
物适用） 聚合物与溶剂两者的溶度参数相差值在±1.5以 内可以溶
2. “极性相近”原则
对于非晶态的极性高聚物，既要符合溶度参数 相近原则，又要符合“极性相近”的原则.
3. 溶剂化原则
溶剂化作用是溶剂与溶质相接触时，分子间产 生相互作用力，此作用力大于溶质分子内聚力， 从而使溶质分子分离，并溶于溶剂中。
四、高分子溶液的性质
特点
（1）稀溶液 大多稳定，溶质以分子的形式分散在溶剂中
溶质与溶剂形成单相体系，具有热力学稳定性。 （1％以下认为是稀aq) （2）浓aq 粘度大，稳定性较低，有时长期放置可能有 高分子析出。（浓aq﹥20%) （3）浓度较大时，可能会发生胶凝，从而从流动态转变为 半固体的“冻胶”状态。
n
结构单元＝单体单元＝重复单元
说明：n 表示重复单元数，也称为链节数, 在此等于聚合度。
1.1 高分子材料的基本概念
由聚合度可计算出高分子的分子量：
M n M0
式中:M 是高分子的分子量 M0 是结构单元的分子量
2.另一种情况：
n H2N-(--CH 2-)-COOH
5
--NH-(--CH 2-)-CO-- + n H2O n 5
碳链高分子：主链（链原子）完全由C原子组成。 杂链高分子：主链中含有碳原子及O、N、S、P等原子 元素有机高分子：链原子由Si,B,Al,O,N,S,P等杂原子组 成。
无机高分子：主链、侧链上均无C。
1.4 高 分 子 的 分 类
4.按高分子的形状
（1）线型
（2）支化型（接枝）
（3）体型
第一节
高分子溶液的理化性质
聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最小基本单元；有的 重复单元连接成的是线性大分子，有时重复单元又称为链节
1.1 高分子材料的基本概念
高分子的三种组成情况
1.由一种结构单元组成的高分子
例如：聚苯乙烯
n CH2 CH 聚合
单体 此 时
CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH
高分子结构 可以缩写成
CH2 CH
一般高分子的分子量在 104 ～106 范围 超高分子量的聚合物 的分子量高达106 以上
1.2 高分子的基本特点
2、多分散性

什么是分子量的多分散性（Polydispersity） ？ 高分子不是由单一分子量的化合物所组成 即使是一种“纯粹”的高分子，也是由化学组成相同、 分子量不等、结构不同的同系聚合物的混合物所组成 这种高分子的分子量不均一(即分子量大小不一、参 差不齐）的特性，就称为分子量的多分散性
1.1 高分子材料的基本概念
一个大分子往往是由许多相同的、简单的重复 结构单元连接而成。
CH2-CH CH2-CH CH2-CH Cl Cl Cl
结构单元
又如：
CH2 CH OH 聚乙烯醇
乙烯醇 CH2 CH OH
H2C CH 聚氯乙烯 Cl 单体
1.1 高分子材料的基本概念
单 体（Monomer） 能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组 成单元的小分子。即合成聚合物的起始原料。 小分子 单 体
四. 凝胶

海参有一个特性： 如果有谁用手去碰 一下它柔软的身体， 它就会一下变得象 木头一样坚硬，但 如果将它在手中紧 捏一会，它就会慢 慢地溶变成滑溜溜 的液体从你手中逃 走。

Hale Waihona Puke 隐型眼镜是由凝 胶制作而成的


定义：凝胶是指溶胀的三维网状结构高分子， 即聚合物分子间相互连结，形成空间网状结 构，而在网状结构的孔隙中又填充了液体介 质。 简单地说,凝胶是由液体与高分子网络所组成 的。由于液体与高分子网络的亲和性，液体 被高分子网络封闭在里面，失去了流动性， 因此凝胶能象固体一样显示出一定的形状。

二是溶解
若聚合物与溶剂分子之间的作用力大于聚合物分
子间的作用力，溶剂量充足时，溶胀的聚合物则 可继续进入溶解阶段，此时，随着溶剂分子不断 渗入，溶胀的聚合物逐渐分散成真溶液。
●非晶态高聚物的溶解:溶胀和溶解
条件：足够量的溶剂、一定量的非晶态高聚物 溶解过程与运动单元：
溶胀 无限溶胀
运动单元：溶剂分子 部分链段
结构单元＝重复单元 单体单元
结构单元比其单体少了些原子（氢原子和氧原子），因为聚 合时有小分子生成，所以此时的结构单元不等于单体单元。
1.1 高分子材料的基本概念
3.由两种结构单元组成的高分子
合成尼龙-66的特征：
其重复单元由 两种结构单元 组成，且结构 单元与单体的 组成不尽相同， 所以，不能称 为单体单元。
e.g. 软接触镜：聚羟基甲基丙稀酸，适于大分子药物
透过 + 一定阻力
控释
（二）功能水凝 胶
1.水凝胶的结构及分类 a.三维高分子网络与溶剂组成的体系
水凝胶是一种在水中显著溶胀、保持大量水分 的亲水性凝胶。
b.含有亲溶剂性基团，可被溶剂溶胀
结构中通常中：－OH、－CONH－、－COMH2、 －COOH和－SO3H等亲水基团。
c.最大的特点:体积相转变
精品课件！
精品课件！
功能高分子凝胶的体积相转变
外界环境因子的变化
溶胀相
收缩相
体积不连续变化
内因： 范德华力、氢键、疏水作用及静电作用力---相互组合和竞争

因此应注意：

一般测得的高分子的分子量都是平均分子量 聚合物的平均分子量相同，但分散性不一定相同
一、高分子的分类 1.按来源
来 源
1.4 高 分 子 的 分 类
天然高分子：自然界天然存在的高分子。
半天然高分子：经化学改性后的天然高分子。
合成高分子：由单体聚合人工合成的高分子。
2.按主链的结构
主链元素 （链原子） 组成
－＋ －＋
O ＋－ R N
＋－
＋－
H －＋ N～
H －＋ ～C－N－R－C－N～
＋－ ＋－
O ＋－
～C
O
－＋
H －＋
－＋
O ＋－
H －＋ O ＋－
－＋
H －＋ ～N－C－R－N－C～
－＋ ＋－ ＋－
O ＋－
O ＋－ R N
＋－
＋－
H －＋ N～
～C
H －＋
－＋
O ＋－
O
H －＋－＋O ＋－
●交联聚合物的溶解:溶胀平衡 由于三维交联网的存在而不会发生溶解。其溶 胀成度部分取决聚合物的交联度，交联度增大， 溶胀度变小。 聚合物的溶解度与分子量有关。 一般分子量越大，溶解度越小；反之，溶解度 越大。分子量相同时，支化的比线型的更易溶解。
（一）凝胶的结构和性质
1、凝胶的结构和类型
物理凝胶： 由非共价键交联形成，加热可以 拆散范德华力交联，使冻胶溶解。 化学凝胶： 是高分子链之间以化学键形成的 交联结构的溶胀体，加热不能溶 解也不能熔融。
胶凝作用
冷却 浓aq Or 加热 1、这种高分子aq失去流动性时，所呈现的半固体 状态称为凝胶。 2、此过程称为胶凝。 影响胶凝作用的因素：浓度、温度、电解质。 可能会 粘度 （半）固态
运动单元：溶剂分子 大部分链段 少部分高分子链
运动单元：溶剂分子 所有链段 所有高分子链
溶解过程的关键步骤是溶胀（swelling）。其中无限溶胀就是溶解，而有限 溶胀是不溶解。