药物化学考试复习题
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《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是()A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案: C2、摩尔吸收系数k的物理意义是()A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案: C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是()A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案: E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药()A、磺酰胺类B、多羟基类C、α,β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案: D5、格列喹酮属于()A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案: A6、属于合成解痉药的是()A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案: A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为()A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案: D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是()A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案: A9、用于治疗禽流感有效药物的是()A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案: A10、气固系统常见的流化状态为()A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案: C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案:B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。
A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案:A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。
A. 1年B. 5年C. 6年答案:B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案一、单项挑选题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A )A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B )A.在发觉其具有中枢抑制作用的并且,也发觉其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质别稳定,在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是( C )A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团( A )A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D )A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是( C )A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C. 直截了当作用于DNA D.均别是10. 那一具药物是前药( B )A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D )A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.别易产生耐药性 D.容易引起聚合反应E.别能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13. 对于雌激素的结构特征叙述别正确的是( A )A. 3-羰基B. A环芳香化C. 13-角甲基D. 17-β-羟基14. 一老年人口服维生素D后,效果并别明显,大夫建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,缘故是( B )A.该药物1位具有羟基,能够幸免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产日子性C.该药物25位具有羟基,能够幸免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产日子性E.F.该药物为注射剂,幸免了首过效应。
药物化学试题集及答案6一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?A. 红霉素B. 四环素C. 青霉素D. 氯霉素答案:C2. 阿司匹林的化学名称是什么?A. 对乙酰氨基酚B. 布洛芬C. 阿司匹林D. 吲哚美辛答案:C3. 下列哪种药物是抗高血压药?A. 地西泮B. 利血平C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:B4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 布洛芬B. 可的松C. 氢化可的松D. 地塞米松答案:A5. 以下哪种药物属于抗心律失常药?A. 地高辛B. 利多卡因C. 胰岛素D. 阿司匹林答案:B6. 以下哪种药物属于抗抑郁药?A. 氟西汀B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林答案:A7. 以下哪种药物属于抗肿瘤药?A. 顺铂B. 胰岛素C. 阿司匹林D. 阿莫西林答案:A8. 以下哪种药物属于抗真菌药?A. 酮康唑B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:A9. 以下哪种药物属于抗病毒药?A. 阿昔洛韦B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:A10. 以下哪种药物属于抗寄生虫药?A. 甲硝唑B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:A二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物。
答案:代谢产物2. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的总称。
答案:代谢物3. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的化学性质和生物活性。
答案:代谢特性4. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的化学性质和生物活性的变化。
答案:代谢变化5. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的化学性质和生物活性的变化过程。
答案:代谢过程6. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的化学性质和生物活性的变化规律。
答案:代谢规律7. 药物的______是指药物在体内经过生物转化后生成的化合物的化学性质和生物活性的变化机制。
《药物化学》期末复习选择题1、布洛芬不易发生哪种类型的氧化:A.芳环氧化B.ω-1氧化C.苄位氧化D.ω氧化2.下列药物中,可作为雌二醇替代的口服药物是:A.米非司酮B.黄体酮C.己烯雌酚D.他莫昔芬E.雌三醇3.烟肼受光、重金属、温度、pH等因素影响极易变质,生成具有较大毒性的化合物是:A.异烟腙B.氨硫脲C.游离肼D.烟酸E.吡嗪酰胺4.罗格列酮降低血糖的作用机制是:A.减慢葡萄糖生成速度B.减少胰岛素消除C.增加胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感E.降低胰岛素敏感5.在磺胺嘧啶的嘧啶环上引入两个甲基后会增加药物的:A.抗菌活性B.在小肠中的吸收C.分子间氢键D.解离度E.偶极-偶极相互作用6.关于对乙酰氨基酚作用机制的说法,正确的是:A.抑制中枢神经系统的脂氧合酶,产生解热作用B.抑制中枢神经系统的14α-去甲基化酶,产生解热作用C.抑制外周神经系统的脂氧合酶,产生解热镇痛的作用D.抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,产生解热作用E.抑制外周神经系统前列腺素的合成,产生抗炎作用7.下列结构中不属于生物电子等排体的是:A.N2与COB.N3-与NCO-C.CH2=C=O与CH2=N=ND.-F与-O-E.-F与-NH28.对伊托必利的代谢描述错误的是:A.主要经肝脏FMO途径代谢B.主要经肝脏P450酶系代谢,易发生药物相互作用C.发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反应D.N-氧化物为主要的代谢终产物E.N-氧化物有较弱的多巴胺受体拮抗活性9.关于生物电子等排体的描述不正确的是:A.分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体B.-CH2-, -NH2-, -O-, -S- 为生物电子等排体C.最外层电子数必须相等D.生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性E.是先导化合物结构优化的常用方法之一10.吗啡分子中含有手性碳原子的数目是:A.2B.3C.4D.5E.611.第一代喹诺酮类药物的代表药物是:A.萘啶酸B.吡哌酸C.西诺沙星D.培氟沙星E.氯喹12.氨苄西林和舒巴坦以何种比例通过亚甲基相连形成前药:A.1:1B.2:1C.1:2D.1:3E.3:113.青霉素G通过何种改造得到氨苄西林:A.在侧链酰胺的α位引入叔丁基B.在侧链酰胺的α位引入氨基C.在侧链酰胺的α位引入硝基D.在侧链酰胺的α位引入羟基E.在侧链酰胺的α位引入叠氮基14.对地西泮的描述不正确的是:A.易溶于丙酮,几乎不溶于水B.遇酸、碱易水解开环C.1,2位开环不影响其生物利用度D.4,5位开环不影响其生物利用度E.又名安定15.下列药物中,不含孕甾烷结构的药物是:A.黄体酮B.醋酸甲羟孕酮C.氢化可的松D.炔雌醇E.醋酸地塞米松16.从化学结构分类来看,氟康唑属于:A.咪唑类抗真菌药物B.三氮唑类抗真菌药物C.多烯类抗真菌药物D.噁唑烷酮类抗菌药E.氟喹诺酮类抗菌药17.按药物作用分类,枸橼酸他莫昔芬属于:A.雌激素类药物B.孕激素类药物C.抗雌激素药物D.抗孕激素药物E.雄激素类药物18.能形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有的基团是:A.–OHB.–NH2C.–SHD.–COOHE.–CH19.卡托普利(captopril)的巯基与血管紧张素转化酶的锌离子起作用的化学键是:A.离子键B.离子-偶极键C.电荷转移复合物D.金属配合物E.共价键20.下列药物中其反式异构体有效而顺式异构体无效的药物是:A.左炔诺孕酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.黄体酮E.甲地孕酮21.地西泮的化学结构为:22.下列对雌二醇结构特征的描述,不正确的是:A.C-13位连有甲基B.C-10位连有甲基C.A环为苯环D.C-17位连有β-OHE.C-3位连有β-OH23.酰胺官能团对药物活性影响是:A.增加水溶性B.通过形成氢键,增加与靶点亲和力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.增加亲脂性24.维生素C分子中酸性最强的羟基是:A.2-位羟基B.3-位羟基C.5-位羟基D.6-位羟基E.4-位羟基25.甾体激素药物母核的基本结构是:A.环戊烷并菲B.环己烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环己烷并多氢菲E.苯并多氢菲26.在镇痛药杜冷丁结构改造过程中发现的抗精神病药物为:A.氟哌噻吨B.氟哌啶醇C.三氟拉嗪D.氟奋乃静E.美沙酮27.吡哌酸的化学结构是:28.关于氟西汀在体内代谢的代谢产物N-去甲氟西汀,说法正确的是:A.N-去甲氟西汀无抗抑郁活性B.N-去甲氟西汀抗抑郁活性弱C.N-去甲氟西汀与原药活性相当D.N-去甲氟西汀活性比原药强数倍E.N-去甲氟西汀排泄快29.甾体激素药物按化学结构可分为:A.雌激素、雄激素、蛋白同化激素B.性激素、肾上腺皮质激素C.雄甾烷、雌甾烷、孕激素D.雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素E.性激素、糖皮质激素、盐皮质激素31.胺类药物的代谢途径不包括:A.N-脱烷基化反应B.N-氧化反应C.加成反应D.氧化脱氨反应E.N-酰化反应32.按结构类型分类,地尔硫卓属于哪一类钙通道阻滞剂:A.二氢吡啶类B.苯并硫氮卓类C.普尼拉明类D.氟桂利嗪类E.苯烷胺类33.氯氮平的化学结构为:34.糖皮质激素化学结构修饰的主要目的是:A.提高糖皮质激素活性B.提高盐皮质激素活性C.将糖皮质激素和盐皮质激素两种活性分开,以减少不良反应D.同时提高糖皮质激素和盐皮质激素两种活性E.提高盐皮质激素活性,降低糖皮质激素35.米索前列醇的药效成分是:A.11R,16S构型的异构体B.11S,16R构型的异构体C.11R,16R构型的异构体D.11S,16S构型的异构体E.C-16位的外消旋体36.关于紫杉醇的描述,错误的是:A.作用靶点为微管蛋白B.白血病治疗的一线用药C.以聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇配制注射液D.多西他赛为其水溶性更好的衍生物E.属于二萜类化合物37.药物与受体结合时的构象称为:A.反式构象B.药效构象C.优势构象D.最低能量构象E.最高能量构象38.雌二醇的化学名为:A.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17α-二醇B.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇C.17α-羟基-18-甲基雌甾烷D.17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮E.雌甾-3,17β-二醇39.关于脂溶性维生素的叙述不正确的是:A.溶于脂肪和脂溶性溶剂B.大多不溶于水C.在肠道中与脂肪共同吸收D.长期摄入量过多可引起相应的中毒症E.可随尿排出体外40.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于:A.5位取代基B.6位取代基C.7位取代基D.8位取代基E.1位取代基41.下列对左炔诺孕酮的描述不正确的是:A.临床应用的口服有效的避孕药B.其作用机制是抑制排卵和阻止孕卵着床,并使宫颈粘液稠度增加C.其与炔诺酮相比,在C-18位多了一个乙基,从而产生了新的手性中心D.A环具有∆4-3-酮的结构E.有一定的雄激素活性42.葡萄糖醛酸结合反应的类型中不包括:A.O-的葡萄糖醛苷化B.C-的葡萄糖醛苷化C.N-的葡萄糖醛苷化D.S-的葡萄糖醛苷化E.H-的葡萄糖醛苷化43.下列不属于PGs类药物的作用的是:A.抑制胃酸分泌B.抑制血小板血栓素的合成C.收缩子宫D.扩关于硝酸甘油描述正确的是:A.增加心肌耗氧量B.抑制心肌收缩力C.收缩外周血管D.减慢房室传导E.扩张冠状动脉45.分子靶向抗肿瘤药物伊马替尼的化学结构是46.普鲁卡因结构中含有酯键,其第Ⅰ相生物转化为:A.N-脱烷基化反应B.O-脱烷基化反应C.脱氢氧化反应D.S-脱烷基化反应E.水解反应47.双氯芬酸钠的化学名是:A.2-[(2,6-二氟苯基)氨基]苯乙酸钠B.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丁酸钠C.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯丙酸钠D.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]萘乙酸钠48.异烟肼类抗抑郁药物毒副作用大的主要原因是:A.抑制单胺氧化酶B.不可逆抑制单胺氧化酶C.抑制5-HT的重摄取D.抑制去甲肾上腺素的重摄取E.激动5-HT受体49.血浆脂蛋白中,对外周组织的胆固醇能逆行运转,呈抗动脉粥样硬化效应的物质是:A.CMB.VLDLC.LDLD.HDLE.TG50.诺氟沙星和环丙沙星的区别是:A.1位取代基不同B.3位取代基不同C.5位取代基不同D.6位取代基不同E.7位取代基不同51.反应类型不属于第Ⅰ相的生物转化的是:A.氧化反应B.还原反应C.甲基化结合D.水解反应E.脱卤素反应52.下面有关红霉素的说法,正确的是:A.水溶性好,一般用其注射剂B.红霉素A为抗菌主要成分C.是由红霉内酯与阿拉伯糖缩合而成的碱性苷D.对大多数肠道革兰氏阴性杆菌活性较好E.在酸性条件下稳定53.含羧酸类药物在体内的主要结合反应为:A.与氨基酸的结合反应B.硫酸酯结合反应C.葡萄糖醛酸的结合反应D.乙酰化结合E.甲基化结合54.雌二醇的化学结构中含有的手性碳原子数为:A.2B.3C.4D.5E.655.维生素B1是以硫胺焦磷酸酯形式参与体内何种代谢:A.氨基酸B.糖C.脂肪D.电解质E.蛋白质56.下列药物中与华法林同时服用,不会使华法林抗凝作用增强的药物是:A.胺碘酮B.氯吡格雷C.甲硝唑D.西咪替丁E.奥美拉唑57.维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:A.羰基B.羧基C.多羟基D.共轭系统E.连二烯醇58.下列药物中,在20位具有甲基酮的是:A.黄体酮B.米非司酮C.丙酸睾酮D.雌二醇E.左炔诺孕酮59.从活性代谢物中发现的药物是:A.地西泮B.酒石酸唑吡坦C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.卤加比60.塞来昔布的化学结构是:61.巯基官能团对药物活性影响最大的是:A.增加脂溶性B.通过形成氢键,增加与靶点作用力C.具有一定亲水性,利于药物通过血脑屏障D.增强与金属离子的结合能力E.能够增加中枢作用62.含有氟取代的激素类药物是:A.米非司酮B.左炔诺孕酮C.氢化可的松D.醋酸地塞米松E.雌二醇63.具有以下结构的药物是:A.白消安B.巯嘌呤C.塞替派D.环磷酰胺E.卡莫司汀64.参与N-氧化的酶类有三类,其中包括CYP-450酶系、单胺氧化酶(MAO)和:A.黄素单加氧酶B.丝氨酸内肽酯酶C.过氧化氢酶D.髓过氧化物酶E.多巴胺β-羟化酶65.将睾酮制成丙酸睾酮的主要目的是:A.降低雌激素作用B.增加口服活性C.降低雄激素作用D.延长作用时间E.增加雄激素作用66.关于第一代喹诺酮类药物说法,错误的是:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短,蛋白结合率高67.对乙酰氨基酚的化学结构是:68.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是:A.伊曲康唑B.酮康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑69.关于水溶性维生素的叙述不正确的是:A.在人体内只有少量储存B.易随尿排出体外C.每日必须通过膳食提供足够的数量D.当膳食供给不足时,易导致人体出现相应的缺乏症E.在人体内主要储存于脂肪组织70.奥美拉唑在体内重排并与H+/K+-ATP酶结合的过程为:A.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酰胺→次磺酸→ H+/K+-ATP酶B.奥美拉唑→螺环中间体→次磺酸→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶C.奥美拉唑→次磺酸→螺环中间体→次磺酰胺→ H+/K+-ATP酶D.奥美拉唑→次磺酸→次磺酰胺→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶E.奥美拉唑→次磺酰胺→次磺酸→螺环中间体→ H+/K+-ATP酶71.苯烷胺类钙通道阻滞剂类抗心绞痛药是:A.盐酸维拉帕米B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺D.尼卡地平E.依那普利72.螺内酯属于哪个类型的利尿药:A.肾小管上皮Na+通道抑制剂B.Na+-Cl-协同转运抑制剂C.Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂D.盐皮质激素受体阻断剂E.碳酸酐酶抑制剂73.头孢菌素的基本结构为四元β-内酰胺环与下列哪种杂环骈合而成:A.氢化噻唑环B.噻唑环C.氢化噻嗪环D.噻嗪环E.四氢噻唑环74.新药开发者在向政府主管部门提出新药上市申请时,需要提供三种类型的药物名称是A.通用名、商品名和拉丁名B.通用名、化学名和商品名C.商品名、化学名和拉丁名D.化学名、俗名和通用名E.化学名、拉丁名和通用名75.下列药物的结构中不含有4-烯-3,20-二酮的是:A.醋酸甲羟孕酮B.氢化可的松C.黄体酮D.醋酸氟轻松E.左炔诺孕酮76.下列哪项属于由药物副作用发现先导化合物而得到的药物:A.保泰松B.甲氟喹C.呋塞米D.奥美拉唑E.地昔帕明77.不属于Bcr-Abl激酶抑制剂的药物是:A.伊马替尼B.达沙替尼C.吉非替尼D.尼洛替尼E.博舒替尼78.利用前药原理设计的药物是:A.磷苯妥英钠B.新斯的明C.青霉素D.强心苷E.卡托普利79.使用中会导致胰岛损伤,导致糖尿病的药物是:A.卡莫司汀B.洛莫司汀C.美法仑D.白消安E.链佐星80.阿卡波糖降低血糖的作用机制是:A.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度B.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度C.减少胰岛素分泌D.增加胰岛素敏感性E.增加胰岛素分泌81.以下对米非司酮结构特征的描述,不正确的是:A.具有∆4-3-酮结构B.C-11位有二甲氨基苯基C.C-17α位有乙炔基D.C-9位和C-10位之间有双键E.C-17β位有羟基82.结构特异性药物的活性主要取决于:A.药物的脂溶性B.药物的解离度C.药物与受体的结合D.药物到达受体的浓度E.受体的关键残基83.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才具有活性:A.维生素CB.维生素D3C.维生素K3D.维生素AE.维生素E84.卡托普利的化学结构式为:85.药物化学研究的内容不包括:A.化学结构与理化性质的关系B.化学结构与药效的关系C.化学结构与稳定性的关系D.化学结构与毒副作用的关系E.化学结构与含量测定方法86.洛伐他汀的构效关系中,为其活性必需的结构是:A.乙基B.侧链酸C.六氢萘环D.萘环上的甲基E.六元内酯环或其开环结构87.己烯雌酚的化学名为:A.(1E )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚B.(1Z )-4,4′-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚C.(1E )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚D.(1E )-4-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)苯酚E.(1Z )-4,4′-(1,2-二甲基-1,2-亚乙烯基)双苯酚88.关于盐酸麻黄碱性质的描述,不正确的是:A.在空气中较稳定B.为白色针状结晶或结晶性粉末C.微溶于乙醇D.易溶于水E.水溶液呈左旋性89.醋酸地塞米松的英文化学名是:A.9β-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateB.9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateC.9α-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateD.9β-fluoro-11α,17α,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetateE.9α-fluoro-11α,17β,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate90.黄体酮的化学名为:A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇D.孕甾-4-烯-3,20-二酮E.17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮91.酒石酸唑吡坦中不含的结构是:A.咪唑并吡啶B.咪唑并哌啶C.4-甲基苯基D.N,N-二甲基E.乙酰基92.对强心苷的构效关系描述错误的是:A.甾核上C-17位不饱和内酯环是必需的B.甾核上C-3、C-14位羟基是必需的C.心肌收缩性的作用来自于苷元D.心肌收缩性的作用来自于糖的部分E.糖基可增强强心苷的水溶性,延长其作用93.对丙戊酸钠描述不正确的是:A.属脂肪羧酸类抗癫痫药物B.镇静作用小C.其代谢产物的抗癫痫活性均强于母体D.可用于单纯或复杂性失神性发作E.结构中不含氮的广谱抗癫痫药物94.沙奎那韦作为抗病毒药物,属于第一个:A.逆转录酶抑制剂B.DNA聚合酶抑制剂C.M2蛋白抑制剂D.神经氨酸酶抑制剂E.HIV蛋白酶抑制剂95.下列前列腺素类药物中,与米非司酮合用可抗早孕的药物是:A.前列地尔B.米索前列醇C.前列环素D.拉坦前列素E.卡前列素96.雄甾烷与雌甾烷化学结构的主要区别是:A.雌甾烷C-10位上连有甲基,而雄甾烷无B.雄甾烷C-13位上连有甲基,而雌甾烷无C.雌甾烷C-13位上连有甲基,而雄甾烷无D.雄甾烷C-10位上连有甲基,而雌甾烷无E.雄甾烷C-10、C-13位上均连有甲基,而雌甾烷均无97.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈:A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色98.属于非镇静组胺H1受体拮抗剂的是:A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.赛庚啶E.曲吡那敏99.NO供体药物释放NO,主要通过激活哪个酶产生扩血管作用:A.酪氨酸酶B.鸟苷酸环化酶C.唾液酸酶D.胆碱酯酶E.羟甲戊二酰辅酶100.药物的解离度与生物活性的关系是:A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性101.关于硝酸毛果芸香碱的结构和作用的说法,不正确的是:A.硝酸毛果芸香碱结构中含有咪唑环B.硝酸毛果芸香碱结构中含有内酯环C.硝酸毛果芸香碱结构中含有两个手性中心D.硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药E.硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体拮抗剂102.谷胱甘肽结合反应最终排出体外的产物是:A.巯基尿酸B.半胱氨酸结合产物C.氨基酸D.无机盐E.葡萄糖103.阿司匹林的作用机制是:A.可逆的二氢叶酸还原酶抑制剂B.可逆的二氢叶酸合成酶抑制剂C.不可逆的环氧合酶抑制剂D.可逆的单胺氧化酶抑制剂E.不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂104.对氨基水杨酸抑制结核杆菌的生长繁殖,原因是与对氨基苯甲酸竞争作用于:A.DNA螺旋酶B.二氢叶酸合成酶C.二氢叶酸还原酶D.粘肽转肽酶E.拓扑异构酶Ⅳ105.关于呋塞米,下列叙述错误的是:A.化学名称为2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸B.是一个多取代的苯甲酸类化合物C.是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂D.分子中含有5-磺酰胺取代的邻氨基苯甲酸结构,因此具有磺胺类利尿药的抑制碳酸酐酶的活性E.含有一个游离的羧基,亲水性强,利尿作用起效快,是一种强效利尿药106.盐酸丙米嗪不具备的性质是:A.光照逐渐变色B.水、乙醇和三氯甲烷中易溶C.遇硝酸显深蓝色D.乙醚中几乎不溶E.水溶液呈碱性107.从化学结构来看,托瑞米芬是在他莫昔芬的结构上进行了:A.乙基侧链的氯代B.在甾体母核A环的4-位引入碘原子C.在甾体母核A环的3-位引入羟基D.在甾体母核A环的4-位引入甲基E.N原子成环108.以下不属于影响药效的立体化学因素是:A.光学异构B.亲和力C.构象异构D.顺反异构E.几何异构109.关于肾上腺素结构与活性的叙述,不正确的是:A.β-碳的活性构型为R构型B.右旋体活性比左旋体约强12倍C.结构骨架为β-苯乙胺结构D.具有邻苯二酚结构E.水溶液加热后会发生消旋化导致活性降低110.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是:A.维生素CB.维生素B6C.维生素B1D.维生素D3E.维生素B2111.关于咪唑斯汀结构和性质的说法,不正确的是:A.咪唑斯汀结构中包含芳环B.咪唑斯汀结构中有三个含氮杂环C.咪唑斯汀分子的嘧啶酮环稳定性较差D.咪唑斯汀具有很弱的碱性E.咪唑斯汀分子的化学结构中有两个掺有胍基的杂环112.在地塞米松C-6位引入氟原子的作用是:A.抗炎强度增强,水钠潴留活性下降B.抗炎强度下降,水钠潴留活性增加C.抗炎强度增强,水钠潴留活性增加D.抗炎强度增加,水钠潴留活性不变E.抗炎强度下降,水钠潴留活性下降114.在构效关系中,不能增强肾上腺皮质激素抗炎作用的结构修饰是:A.C-1,2位引入双键B.C-9α位引入氟原子C.C-10位去甲基D.C-16α位引入甲基E.C-16β位引入甲基115.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因116.下列药物通过共价键结合产生作用的是:A.磺酰胺类利尿药B.水杨酸甲酯治疗肌肉酸痛C.乙酰胆碱与受体D.抗疟药氯喹E.烷化剂117.本身具有生物活性,在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是:A.抗代谢拮抗物B.生物电子等排体C.前药D.软药E.硬药118.以下哪项不属于药物化学的发展动向:A.组合化学B.高通量筛选C.基于疾病发生机制的药物设计D.随机筛选E.计算机辅助药物设计119.第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂是:A.吉非替尼B.伊马替尼C.舒尼替尼D.阿霉素E.博来霉素120.下列何者不是以天然生物活性物质为基础开发的药物:A.麻黄碱B.奎宁C.吗啡D.百浪多息E.可卡因121.按照国际药理学联合会(IUPHAC)和药物分类委员会(NC-IUPHAR)的建议,将受体分为四大类,即受体分子四大家族,分别是:A.G-蛋白偶联受体B.生物化合受体C.酶性单链跨膜受体D.配基依赖的转录因子受体E.通道性受体122.以下药物哪些是Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂:A.HydrochlorothiazideB.SpironolactoneC.AcetazolamideD.AzosemideE.Furosemide123.关于第二代喹诺酮抗菌药物说法,正确的有:A.在分子中的7位引入了哌嗪基团,具有良好的组织渗透性B.第二代喹诺酮类药物对革兰阴性菌的作用较第一代喹诺酮类药物强C.在抗菌谱和药代动力学方面优于第一代喹诺酮类药物D.哌嗪基团能与DNA螺旋酶B亚基之间相互作用E.在分子中的6位引入了氟原子,增加与靶酶DNA螺旋酶作用124.关于阿昔洛韦的描述,正确的有:A.又名无环鸟苷B.是广谱抗病毒药物,抗疱疹病毒的首选药物C.主要抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶,从而能显著地抑制感染细胞中DNA的合成D.体内可转化为地昔洛韦E.水溶性差,口服吸收少,可产生抗药性125.影响药物产生药效的主要条件有:A.能被口服吸收B.药物必须以一定浓度到达作用部位C.药物和受体产生相互作用D.药物与受体形成复合物,产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰126.盐酸普鲁卡因的水解产物有:A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.苯甲醇D.二乙氨基乙醇E.对硝基甲苯127.第四代喹诺酮类抗感染药物的有:A.莫西沙星(moxifloxacin)B.巴洛沙星(balofloxacin)C.加替沙星(gatifloxacin)D.吉米沙星(gemifloxacin)E.帕珠沙星(pazufloxacin128.关于硝酸毛果芸香碱光学活性的说法正确的有:A.硝酸毛果芸香碱的2位为R构型B.硝酸毛果芸香碱的3位为R构型C.硝酸毛果芸香碱的2位为S构型D.硝酸毛果芸香碱的3位为S构型E.硝酸毛果芸香碱的5位为S构型129.关于第一代喹诺酮类药物的说法,正确的有:A.具有较强的抗革兰阴性菌活性B.抗菌谱广C.对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎没有活性D.口服吸收差E.半衰期短和蛋白结合率高130.关于吗啡的说法正确的是:A.由5个环组成的复杂结构B.分子中有5个手性碳原子C.天然吗啡为左旋体D.质子化状态的构象呈三维“T”形E.右旋吗啡镇痛活性更强131.(下列药物中,通过作用于微管而发挥抗肿瘤作用的是:A.放线菌素DB.羟喜树碱C.紫杉醇D.硫酸长春碱E.盐酸米托蒽醌132.以二苯并氮䓬为原料合成盐酸丙米嗪,经历的化学反应和主要杂质为:A.烷基化反应B.成盐反应C.二苯并氮䓬D.二苯并氧氮杂䓬E.二苯并环庚二烯133.非甾体抗炎药物按照化学结构类型分类可分为:A.3,5-吡唑烷二酮类B.1,2-苯并噻嗪类C.邻氨基苯甲酸类D.芳基烷酸类E.三氮唑类134.前药的特征有:A.体内释放原药B.具有特定的生物活性C.本身没有生物活性D.为药物的非活性形式E.母体与载体之间通过一个或多个片段连接135.关于喹诺酮类药物常见毒副作用的说法,正确的有:A.结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失B.8位取代基与光毒性相关C.1位和7位取代基与P450酶有作用,可引起药物相互反应D.7位取代基与中枢渗透性相关,增加毒性(与GABA受体结合)E.6位取代基易消除,引发卤素积累而引起毒性136.关于盐酸美沙酮说法正确的是:A.属于氨基酮类镇痛药B.左旋体活性强C.药用外消旋体D.水溶液光照变色E.与甲基橙试液生成红色沉淀137.易被氧化的维生素有:A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C138.下列药物中不属于Na+-Cl-协转运抑制剂的有:A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.美托拉宗D.阿米洛利E.乙酰唑胺139.制备前药的方法有:A.成盐B.成酯C.成酰胺D.电子等排E.关环140.电子等排原理的含义包括:A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排体置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗141.维生素C经氧化及水解后可生成哪些产物:A.脱氢抗坏血酸B.2,3-二酮古洛糖酸C.苏糖酸D.呋喃甲醇E.呋喃甲醛142.药物在日常研究、流通和使用中常用的名称有哪三种类型:A.国际非专有名B.通用名C.化学名称D.商品名E.药品名143.属于广谱β-内酰胺类抗生素的药物有:A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛144.采用生物电子等排体原理设计的抗肿瘤药物有:A.氟尿嘧啶B.盐酸阿糖胞苷C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.喷司他汀145.关于第三代喹诺酮类抗感染药物说法正确的有:A.在体内均具有良好的组织渗透性B.扩大了抗菌谱C.部分药物具有抗结核作用D.在脑组织和脑脊液的浓度较高E.结构特征是母核6位引入氟,7位有碱性哌嗪取代基146.糖皮质激素的基本结构特征是:A.孕甾烷母核B.A环芳香化C.雄甾烷母核D.C-17β-酮醇E.雌甾烷母核147.下列哪些与维生素A相符:A.具有多烯醇的结构,侧链上有4个双键B.对紫外光不稳定,且易被空气中的氧所氧化C.能维持黏膜及上皮细胞的功能,参与视紫红质的合成。
药物化学复试试题及答案一、单项选择题(每题 2 分,共 20 分)1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?A. 红霉素B. 四环素C. 青霉素D. 氯霉素答案:C2. 阿司匹林的化学名称是什么?A. 对乙酰氨基酚B. 布洛芬C. 乙酰水杨酸D. 吲哚美辛答案:C3. 以下哪种药物是抗高血压药?A. 胰岛素B. 地塞米松C. 利血平D. 阿托品答案:C4. 以下哪种药物属于抗抑郁药?A. 多巴胺B. 氟西汀C. 洛伐他汀D. 胰岛素答案:B5. 以下哪种药物是抗凝血药?A. 阿司匹林B. 肝素C. 胰岛素D. 地塞米松答案:B6. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物?A. 环磷酰胺B. 胰岛素C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A7. 以下哪种药物属于抗真菌药?A. 酮康唑B. 氨苄西林C. 利福平D. 阿莫西林答案:A8. 以下哪种药物属于抗组胺药?A. 氯雷他定B. 阿莫西林C. 利福平D. 胰岛素答案:A9. 以下哪种药物属于抗心律失常药?A. 普萘洛尔B. 胰岛素C. 地塞米松D. 阿司匹林答案:A10. 以下哪种药物属于抗癫痫药?A. 苯妥英钠B. 胰岛素C. 地塞米松D. 阿司匹林答案:A二、多项选择题(每题 2 分,共 20 分)11. 以下哪些药物属于抗生素?A. 青霉素B. 红霉素C. 胰岛素D. 四环素答案:ABD12. 以下哪些药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 胰岛素D. 地塞米松答案:AB13. 以下哪些药物属于抗抑郁药?A. 多巴胺B. 氟西汀C. 利血平D. 帕罗西汀答案:BD14. 以下哪些药物属于抗高血压药?A. 利血平B. 胰岛素C. 地塞米松D. 洛卡特普答案:AD15. 以下哪些药物属于抗凝血药?A. 阿司匹林B. 肝素C. 胰岛素D. 华法林答案:ABD16. 以下哪些药物属于抗肿瘤药物?A. 环磷酰胺B. 胰岛素C. 顺铂D. 地塞米松答案:AC17. 以下哪些药物属于抗真菌药?A. 酮康唑B. 氨苄西林C. 利福平D. 氟康唑答案:AD18. 以下哪些药物属于抗组胺药?A. 氯雷他定B. 阿莫西林C. 西替利嗪D. 胰岛素答案:AC19. 以下哪些药物属于抗心律失常药?A. 普萘洛尔B. 胰岛素C. 地高辛D. 阿托品答案:AC20. 以下哪些药物属于抗癫痫药?A. 苯妥英钠B. 胰岛素C. 卡马西平D. 地塞米松答案:AC三、判断题(每题 2 分,共 20 分)21. 阿司匹林是一种非甾体抗炎药。
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一,它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案,希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容?A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案:D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法?A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案:D3. 药物化学中的SAR指的是什么?A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案:A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径?A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案:B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程,它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案:合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案:氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案:还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答:药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据,帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时,药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持,为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答:药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团,常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合,常用于合成酯类药物。
说明:作业练习。
单选题:1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉维酸正确答案:"C"2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥正确答案:"C"3.芳基烷酸类药物在临床的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛?C.抗病毒D.降血脂??E.利尿正确答案:"B"4.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类正确答案:"A"5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具正确答案:"D"6.以下哪种药物具有抗雄性激素作用A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮正确答案:"D"7.常用于抗心律失常的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D.布比卡因E.以上均不对正确答案:"C"8.阿司匹林是该药品的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案:"A"9.“N-(4-羟基苯基)乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案:"C"10.下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴?A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响正确答案:"E"11.肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢正确答案:"D"12.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁正确答案:"C"13.《药品生产质量管理规范》的缩写是A.GLPB.GCPC.GMPD.GSPE.CAS正确答案:"C"14.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型正确答案:"E"15.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质正确答案:"D"16.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案:"C"17.氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物正确答案:"D"18.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案:"B"19.罗红霉素是A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案:"B"20.青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A.6-氨基青酶烷酸B.青霉素C.青霉烯酸D.青霉醛和青霉胺E.青霉二酸正确答案:"E"21.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类?D.四环素类E.氯霉素类正确答案:"A"22.磺胺甲噁唑的作用机制是A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸合成酶E.干扰细菌对叶酸的摄取正确答案:"B"23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。
20XX年春《药物化学》复习题答案一、填空题(一)1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
(二)1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
(C)A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素(C)。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是(C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B)A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是(B)A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D)A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A)A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是( E )A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 (C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为(C )A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为 (A )A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为 (A )A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安;抗心律失常药C. 消心痛;血管扩张药D. 心痛定;钙通道阻滞药16、阿司匹林是 (D )A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N 2CH 2CH 2CH 2ClCl 此通式表示哪类药物及其主要疗效,R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响? 答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物,β-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中,凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案:A2)下列哪一项不是药物化学的任务?A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案:C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质?A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案:C2)安定是下列哪一个药物的商品名?A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案:C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案:B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物?A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)答案:E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强?A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案:B6)苯巴比妥合成的起始原料是()。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案:C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案:A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为()。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案:C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是()。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案:A10)吗啡具有的手性碳个数为()。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案:D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。
阿片样镇痛药 Opioid Analgesics)( 一、单项选择题 的化学结构▲1.Morphine A.是由三个环稠合而成的复杂结构 B.是由四个环稠合而成的复杂结构 .是由六个环稠合而成的复杂结构 C.是由五个环稠合而成的复杂结构 D Morphine的化学结构中▲2. D.含有萘环 C.含有异喹啉环 A.含有哌啶环B.含有菲环 (-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为3. .C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B.A C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14, D.C.C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 环的构型为C/D环,C/E4.(-)-Morphine分子结构中B/C环, 环呈反式环呈反式,C/EC/DA.B/C环呈顺式, 环呈反式环呈反式,C/EB.B/C环呈反式,C/D C/E环呈顺式,B/C.环呈顺式,C/D环呈反式,C C/E环呈顺式环呈顺式,C/D环呈顺式,.DB/C 分子结构中5.Morphine▲ 位上有甲基取代位上有酚羟基、173A.位上有酚羟基、6B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代 C.3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代 性质的叙述哪项最准确Morphine.下列对6▲. 位有酚羟基,呈弱酸性A.Morphine 3 位有叔氮原子,显碱性B.Morphine 17 位有酚羟基,显弱酸性C.Morphine 6 位有叔氮原子,呈酸、碱两性.DMorphine 3位有酚羟基,17注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反Morphine Hydrochloride ▲7. 应? D.重排反应 C.还原反应 A.氧化反应, B.水解反应 水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团?Morphine ▲8.Hydrochloride D.叔氨基 C.酚羟基 A.醇羟基 B.双键 水溶液加碳酸氢钠和碘试液,加乙Morphine Hydrochloride 9.中国药典规定, 醚振摇后,醚层不得显红色,水层不得显绿色,这是检查以下何种杂质? D.阿扑吗啡,C.羟吗啡酮 BA.双吗啡 .氢吗啡酮 Pethidine 属于哪种类型?▲10.按化学结构分类,A.苯吗喃类 B.哌啶类 C.氨基酮类(芳基丙胺类) D.吗啡喃类 ▲11.按化学结构分类,Methadone属于 A.生物碱类 B.哌啶类 C.氨基酮类(芳基丙胺类),D.苯吗喃类 ▲12.下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药是 A.布托啡诺, B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.哌替啶 13.以下镇痛药中以其左旋体供药用的是 A.Phethidine B.Morphine, C.Methadone D.Fentanyl 14.Naloxone 17位上有以下哪种基团取代? A.甲基 B.环丙基甲基 C.环丁基甲基 D.烯丙基, 15.Fentanyl的化学名为 NN 丙酰胺枸橼酸盐]哌啶基)-4-苯乙基-[1-(2-- 甲基-.A. NN 哌啶基]乙基- 丙酰胺枸橼酸盐-[1-(2-苯乙基B.)-4-- NN 哌啶基]-丙酰胺
枸橼酸盐-[1-(2-苯乙基C.)-4--丙基NN ]丙酰胺枸橼酸盐,-[1-(2-苯乙基)-4-D.哌啶基-苯基- Methadone性质不符?16.下列哪个与 B.分子结构中有羰基.分子结构中有一个手性碳原子 A 阿片受体激动剂D.为μ- C.可与羰基试剂发生反应, 及合成镇痛药共同结构特点不符的是17.下列叙述中与Morphine .具有一个负离子中心, BA.分子中具有一个平坦的芳环结构 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结 D. C.具有一个碱性中心 构 .Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为18具有共同的药效 C.B.具有完全相同的构型 .A具有相似的疏水性 .化学结构相似D构象, .内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为19 .亮氨酸 .甘氨酸 C.甲硫氨酸 D A.酪氨酸, B 20.具有以下化学结构的药物为
D.纳布啡 B.纳洛酮, C.纳曲酮 A.烯丙吗啡 二、填空题 受体结合,使疼痛减轻或消除的药物,本 .阿片样镇痛药是指与体内 1▲ 类多数药物有成瘾性,受国家颁布的 管理。 2.镇痛药按作用机理可分为 , 和 。
3.体内存在多种阿片受体,至少可分为 、 、 三种。
4.Pethidine 的化学名为 ,按其作用机理属于 。
▲5.Morphine 是由 个环稠合而成的复杂立体结构, 构成部分氢化的萘 环, 环C和环D构成部分氢化的异喹啉环, 构成部分氢化的菲环。
6.Morphine 结构中B/C环 , 呈反式, 呈顺式,环D为 构象,
呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 ▲7.Morphine 为酸碱两性物质,是因为分子结构中3位有 存在,显 性;17位有 存在,显 性。
8.Morphine Hydrochloride 易被氧化变色,是因为分子结构中有 的缘故, 氧化反应机理为 。
9.Morphine 与亚硝酸反应后,加氨水至碱性时显黄棕色,中国药典用此反应检查 中混入的微量 。
▲10.Pethidine Hydrochloride 为酯类药物,其水溶液短时间煮沸 水解, 这是由于4位苯基的 效应的影响。
11.Methadone镇痛时间较Morphine长,是由于代谢过程中生成半衰期长的活性代谢物 , 和 的缘故。
12.Pentazocine喷他左辛按作用机理属于 ,其结构中氮原子上的取代基 为 。3-甲基-2-丁烯基
13.Naloxone为阿片样 ,其结构中氮原子上的取代基为 基。
15.Methadone 的化学名为 ,分子中 位为手性碳原子,其 体有效, 临床上常用其 体。
三、名词解释题 1.Opioid Analgesics阿片样镇痛药 2.Opioid Antagonists and Opioid Agonists/Antagonists阿片受体拮抗剂和阿片样激动/拮抗剂 3.Etorphine and Dihydroetorphine埃托啡和二氢埃托啡 4.Enkephalin脑啡肽 5.Opioid peptides阿片样肽类: 四、问答题 1.写出Morphine及Codeine 的化学结构,根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。 2.试从Methadone的体内代谢过程,解释其镇痛作用时间较吗啡长的原因。 3.试写出Pethidine及Methadone 的化学名,并说明Pethidine及Methadone如何能保持与Morphine相似的构象。 4.试总结内源性阿片肽类共同结构特点及其与活性的关系。 5.讨论Pethidine 的体内代谢途径及与其作用时间、毒副作用的关系。 6.写出 Fentanyl 的化学结构,举出两例对Fentanyl 结构改造发展的新药物,写出其结构式。 .剖析芬太尼的结构,讨论其合成路线的合理性,写出合成反应式。7. 参考答案 一、单项选择题 1C 2A 3D 4C 5B 6D 7A 8C 9D 10B 11C 12A 13B 14D 15D 16C 17B 18C 19A 20B 二、填空题 1.阿片;麻醉药品管理办法 2.阿片受体激动剂;阿片样激动/拮抗剂;阿片样拮抗剂 3.μ ; κ ; δ 4.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯;μ阿片受体激动剂 5.5;环A和环B;环A、环B和环C6.呈顺式;C/D环;C/E环;椅式;环C 7.酚羟基;弱酸;叔氮原子;碱 8.酚羟基;自由基(游离基)反应 9.可待因;吗啡 10.不致被;空间位阻 11.美沙醇;去甲基美沙醇;二去甲基美沙醇 12.阿片样激动/拮抗剂;3-甲基-2-丁烯基 13.拮抗剂;烯丙基(2-丙烯基)
15.6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮;6;左旋;外消旋 三、名词解释题 1.Opioid Analgesics阿片样镇痛药:阿片样镇痛药包括阿片生物碱类的吗啡(Morphine);对吗啡进行结构改造发展的合成镇痛药,例如: 哌替啶(Pethidine)、美沙酮(Methadone)等;体内存在的内源性阿片样肽类,例如:脑啡肽(Enkephalin)、内啡肽(Endorphin)等。此类药物可用于减轻剧烈的锐痛或钝痛。对其作用机理的研究,认为是模拟内源性阿片样肽类与阿片样物质受体(Opioid receptor,以下简称:阿片受体)的作用,产生镇痛及其他治疗效用等连续反复应用,易产生耐受性并致成瘾,一旦停药即出Morphine和副作用。. 现戒断症状,危害极大,须严格按照国家颁布的《麻醉药品管理办法》管理。这类药物过去一直被称为麻醉性(或成瘾性)镇痛药(Narcotic Analgesics),由于“麻醉性”意为在产生镇痛作用的同时引起睡眠或意识消失,但实际上吗啡等在产生强镇痛作用的同时并未引起麻醉效应,而且近年来镇痛药的新发展,一些成瘾性小或尚未发现成瘾性的药物已在临床应用,因此,此类药物已不再被称为麻醉性(或成瘾性)镇痛药。 2.Opioid Antagonists and Opioid Agonists/Antagonists 阿片受体拮抗剂和阿片样激动/拮抗剂:吗啡、吗啡喃类、苯吗喃类等刚性分子结构中氮原子上被烯丙基,环丙基甲基或环丁基甲基等3~5个碳原子的取代基取代后可得到阿片受体拮抗剂,或得到阿片样激动/拮抗剂。 例如纳洛酮(Naloxone)和纳曲酮(Naltrexone)为阿片受体拮抗剂,可用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救。
Naloxone Naltrexone Pentazocine Butophanol 例如喷他佐辛(Pentazocine)和布托啡烷Butophanol),两者均为μ受体拮抗剂、κ受体激动剂, 这类混合的激动/拮抗剂用作镇痛药,一般成瘾性小。 3.Etorphine and Dihydroetorphine 埃托啡和二氢埃托啡:埃托啡是以蒂巴因(Thebaine)为原料,合成得到的一种高效μ阿片受体激动剂。与吗啡结构相比较,化学结构中6位和14位间有亚乙烯基桥链,使结构的刚性更强,动物试验镇痛作用为吗啡的2000~10000倍,但因其治疗指数低,仅用作研究阿片受体的工具药物。 Dihydroetorphine 二氢埃托啡,是埃托啡的二氢化物,结构中6位和14位间为亚乙基桥链,镇痛作用强于埃托啡,国内用作镇痛药,但是其成瘾性强,滥用潜力大,应按有关规定严加管理。