药物化学抗寄生虫药考试重点分析
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一.原虫为具有完整生理功能的单细胞真核动物,分布广泛,种类很多。
寄生人体的致病及非致病原虫称为医学原虫。
伪足,纤毛,鞭毛.原虫为具有完整生理功能的单细胞真核动物,分布广泛,种类很多。
寄生人体的致病及非致病原虫称为医学原虫。
伪足,纤毛,鞭毛二.生活史类型:1.简单型:原虫在人之间直接或间接接触而传播。
2.循环传播型:完成生活史需一种以上的脊椎动物作为终末宿主和中间宿主,在两种宿主体内分别进行有性和无性生殖,呈世代交替现象。
3.虫媒传播型:完成生活史需经吸血昆虫体内的无性和(或)有性繁殖,再经昆虫吸血感染人或动物。
三.溶组织内阿米巴寄生部位,并发症1)肠阿米巴病:病变部位:盲肠、升结肠;急性患者—发热、腹痛腹泻、拉粘液脓血便、粪便腥臭、有里里急后重感。
慢性患者—便秘或腹泻与便秘交替、腹痛、胃肠胀气、体重下降;有的出现阿米巴肿,触及结节状包块(2)肠外阿米巴病:阿米巴脓肿:呈无菌性、液化性坏死,周围浸润以淋巴细胞为主。
常见部位依次为:①肝脓肿(最常见)②肺脓肿③脑脓肿④皮肤阿米巴病四.利什曼原虫寄生部位:巨噬细胞、临床以长期发热、肝脾肿大、贫血及白细胞减少为主要临床特征。
宿主主要是白蛉,人。
分布在长江以北,治疗药物:葡萄糖酸锑钠(斯锑黑克)和葡糖胺锑(甲基葡胺锑)五,滴虫性阴道炎的主要症状:,主要是稀薄的泡沫状白带增多及外阴瘙痒,可伴有烧灼感、疼痛和性交痛,如伴尿道感染时,有尿频、尿急、尿痛或血尿;确诊:取阴道后穹窿分泌物,尿液沉淀物,男性患者的前列腺液或精液直接滴于载玻片镜检,可见旋转式活动的虫体;也可取上述样本用生理盐水涂片法或直接涂片染色法镜检,培养出滋养体即可确认。
彻底治疗:甲硝唑2g,顿服;或200mg,每日3次,共用7天。
口服吸收好,疗效高,毒性小,应用方便,丈夫或性伴侣需同时治疗六.中间宿主:人;终宿主:按蚊传染方式:感染途径与方式:按蚊叮咬,输血、血制品、经胎盘七.疟疾)发作机理(原因):红细胞内期成熟裂殖体胀破红细胞后,大量的裂殖子、原虫代谢产物(外源性热原质)及虫体的功能或结构蛋白质、变性血红蛋白、红细胞碎片等进入血流,,其中一部分被吞噬细胞、中性粒细胞吞噬,刺激这些细胞产生内源性热原质,它和疟原虫的代谢产物共同作用于宿主下丘脑的体温调节中枢,引起寒颤、发热。
第十二章 抗寄生虫药第一节 抗肠蠕虫药 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。
机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑和阿苯达唑 ——蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
(1)甲苯咪唑—— 选择性使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少糖原量,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖,最终导致虫体死亡。
甲苯咪唑——口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(对杀灭肠道寄生虫有利)。
对多种肠道寄生虫:如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染都具有显著疗效,对成虫和幼虫均有杀灭作用,甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效;尚有抑制虫卵发育的作用,因而能控制传播。
显效缓慢,给药数日后才能将虫体排出。
(2)阿苯达唑—— 机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。
与甲苯咪唑不同的是—— 口服后吸收迅速,血浆药物浓度比甲苯咪唑高100倍,体内分布广泛,肝、肾、肺等组织中均有较高浓度 ——因此对肠道外寄生虫病,如:棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病,以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有效。
【典型不良反应提前讲TANG】 咪唑类——治疗蛔虫病时,可发生口吐蛔虫的反应。
【注意——下图易引起观众不适TANG】 3.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。
机制——抑制虫体胆碱酯酶,造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹——排出体外。
4.吡喹酮 ——广谱:各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫、眼囊虫。
【吡喹酮】机制—— (1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。
在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。
第⼀节驱肠⾍药⼀、哌嗪类枸橼酸哌嗪(驱蛔灵):抗胆碱作⽤,⼀、⿇痹⾍体排出体外。
光敏感,⼀、适于驱蛔⾍和蛲⾍。
性质:1.酸性中与硫氰酸铬铵成红⾊沉淀。
2.碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红⾊。
枸橼酸被⾼锰酸钾氧化3.稀盐酸中与亚硝酸钠,有哌嗪⼩叶状析出。
⼆、咪唑类:盐酸左旋咪唑:抑制肠⾍对葡萄糖的摄取。
⼴谱驱⾍药,主要驱蛔⾍、免疫调节剂。
性质:1.微黄⾊晶状结晶性粉末2.⽔液与氢氧化钠共沸,噻唑环开环成红⾊-变浅。
3.含叔胺,与⽣物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类:噻嘧啶:抑制胆碱酯酶,使寄⽣⾍的精神传导阻滞,⿇痹⾍体排出。
四、苯咪类:阿苯达唑: [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯甲苯达唑:[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯五、三萜类及酚类第⼆节抗⾎吸⾍病及抗丝⾍病药⼀、抗⽇本⾎吸⾍病药物的类型:锑剂和⾮锑剂吡喹酮:新型⼴谱抗寄⽣⾍病药。
防治⽇本⾎吸⾍病,有较⾼的近期疗效。
⼆、抗丝⾍病药物:枸橼酸⼄胺嗪:为抗丝⾍病⾸选药,疗效较差,副作⽤⼤。
第三节抗疟药磷酸氯喹:N-(7-氯-4-喹啉基)N,N-⼆⼄基-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐红内期,控制疟疾症状磷酸伯氨喹:N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐控制复发和传播⼄胺嘧啶:5-(4-氯苯基)-6-⼄基-2,4-嘧啶⼆胺⼆氢叶酸还原酶抑制剂预防疟疾青蒿素:性质:1.遇碘化钾析出碘,加淀粉指⽰剂显紫⾊。
抢救型脑疟,复发率⾼2.内酯结构,遇盐酸羟胺与三氯化铁⽣成异羟肟酸铁。
蒿甲醚:青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。
作⽤为青的10-20倍,恶性疟效较佳。
复发率⽐青低本芴醇:杀灭细内期⽆性体,治愈率⾼。
耐氯喹的恶性疟第四节抗滴⾍病药甲硝唑:2-甲基-5-硝基咪唑-1-⼄醇⽩⾊或微黄⾊结晶性粉末性质:1.芳⾹性硝基化合物的反应:加NaOH微热显紫⾊,加HCl成黄⾊,加过量NaOH橙⾊2.含氮杂环:加三硝基苯酚成盐类黄⾊沉淀。
抗寄生虫药十二、抗寄生虫药作用机制为抑制虫体胆碱酯酶,引起痉挛和麻痹的抗寄生虫药是A.氯喹B.甲苯咪唑C.噻嘧啶D.哌嗪E.吡喹酮『正确答案』C抗肠蠕虫药1.甲苯咪唑:②广谱;①抑虫体摄糖。
蛔/钩/鞭;蛲虫首选。
2.噻嘧啶:胆碱酯酶抑制剂(阻AChE)。
用于混合蠕虫感染(鞭虫无效)。
3.哌嗪:直接麻痹虫体(肌松,但有神经毒性)。
蛔虫、蛲虫较强(因不良少,儿童蛔虫病首选)。
A.氯喹B.噻嘧啶C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.奎宁1.用于控制疟疾症状的首选药是2.控制复发和阻止疟疾传播最有效的药物是3.阻碍疟原虫叶酸合成的抗疟药是『正确答案』ACDA.异烟肼B.红霉素C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.链霉素1.有耳、肾毒性的药物是2.可使尿酸浓度升高,可引起痛风急性发作3.可导致红绿色盲的药物是4.增加维生素B6经肾排出量的药物是『正确答案』EDCA◆异烟肼:抑制分枝菌酸合成。
【不良】①外周神经炎→VB6对抗;②肝毒。
◆利福平:抑依赖DNA的RNA多聚酶。
广谱【不良】①橘红色;②肝毒。
③流感症候群。
④血小板↓◆链霉素:耳毒、肾毒。
◆吡嗪酰胺:①酸性强;肝毒;②诱痛风(关节痛)。
◆乙胺丁醇:球后视神经炎(色盲)。
<13岁禁。
●对氨基水杨酸:最弱,胃肠道反应最重。
治疗肠道和肠外阿米巴病的首选药物是A.克林霉素B.甲硝唑C.多黏菌素D.利福平E.罗红霉素『正确答案』B●甲硝唑(灭滴灵)防双硫仑;尿深红色。
①抗阴道滴虫(首选)②抗(肠内/外)阿米巴原虫(首选)③抗厌氧菌(首选)注:严重厌氧菌感染选林可霉素;也可氯喹(不选替硝唑)【不良】胃肠道反应(金属味)。
甲氧苄啶的抗菌机制是A.抑制二氢叶酸合酶B.改变细菌细胞膜通透性C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸还原酶E.改变细菌细胞壁的通透性『正确答案』C(甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、氨苯蝶啶)引起的巨幼用叶酸无效,用甲酰四氢叶酸钙(亚叶酸钙)治疗。
“甲乙+2只蝴蝶”蛔虫病和鞭虫病的首选药是A.噻嘧啶B.甲苯咪唑C.甲硝唑D.吡喹酮E.哌嗪『正确答案』B●甲苯咪唑:②广谱;①抑虫体摄糖。
第十四章抗寄生虫药一、A1、控制复发和阻止传播的首选抗疟药物是A、氯喹B、青蒿素C、奎宁D、伯氨喹E、乙胺嘧啶2、通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻碍核酸合成的药物是A、氯喹B、奎宁C、磺胺嘧啶D、甲氧苄啶E、乙胺嘧啶3、伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症,是因为A、肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少B、红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶C、叶酸缺乏D、胃黏膜萎缩致内因子缺乏,影响VitB 12吸收E、以上都不是4、对奎宁的叙述错误的是A、对细胞内期裂殖体有杀灭作用B、最早用于治疗疟疾的药物C、可出现金鸡纳反应D、主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟E、每周服药1次用于病因性预防5、对耐氯喹的脑型疟患者,应选用A、乙胺嘧啶B、伯氨喹C、短效磺胺D、奎宁E、以上均不是6、用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是A、氯喹B、奎宁C、伯氨喹D、青蒿素E、乙胺嘧啶7、对抗疟药,叙述正确的是A、乙胺嘧啶能引起急性溶血性贫血B、氯喹对阿米巴肝脓肿无效C、伯氨喹可用作疟疾病因性预防D、奎宁根治良性疟E、青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高8、治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿应首选A、二氯尼特B、左旋咪唑C、甲苯达唑D、甲硝唑E、乙酰胂胺9、甲硝唑最典型的不良反应是A、变态反应B、感觉异常C、共济失调、惊厥D、食欲减退E、恶心和口腔金属味10、关于替硝唑,下列叙述错误的是A、是甲硝唑的衍生物B、半衰期长,口服一次,可维持疗效3天C、对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病都有效D、对阿米巴效病效果好,但是毒性较大E、可用于治疗阴道滴虫病11、甲硝唑的抗阿米巴作用,主要是通过杀灭A、阿米巴包囊B、包囊+小滋养体C、阿米巴滋养体D、包囊+大滋养体E、阿米巴原虫12、对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用A、氯喹B、替硝唑C、依米丁D、喹碘方E、乙酰胂胺13、 抗阿米巴病的药物毒性最大的是A 、巴龙霉素B 、双碘喹啉C 、氯喹D 、依米丁E 、氯磺喹啉 14、 对肠内外阿米巴病均有效的药物是A 、双碘喹啉B 、依米丁C 、喹碘方D 、乙酰胂胺E 、甲硝唑 15、 对蛔虫、晓虫、鞭虫、钩虫、绦虫感染均有效的药物是 A 、哌嗪B 、吡喹酮 C 、甲苯咪唑 D 、噻嘧啶E 、氯硝柳胺16、 作用机制为使虫体神经肌肉去极化,引起痉挛和麻痹的抗线虫药是 A 、氯硝柳胺 B 、甲苯咪唑 C 、噻嘧啶 D 、哌嗪E 、吡喹酮 17、 目前临床治疗血吸虫病的首选药是A 、硝硫氰胺B 、吡喹酮C 、乙胺嗪D 、伊维菌素E 、酒石酸锑钾 18、 为广谱驱肠虫药的是A 、氯硝柳胺B 、乙胺嗪C 、阿苯达唑D 、吡喹酮E 、哌嗪二、B1、乙胺嘧啶与磺胺可以合用是因为1、 A.氯喹B.乙胺嘧啶C.青蒿素D.伯氨喹E.奎宁、不良反应少,偶见四肢麻木感和心动过速、毒性较大,可引起急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 、可引起金鸡纳反应及心肌抑制、长疗程用药可引起视力障碍及肝、肾功能损害<1><2> <3> <4> 2、 A.氯喹B.乙胺嘧啶C.氨苯砜D.伯氨喹E.氟尿嘧啶 、用于控制疟疾复发和传播 、用于控制疟疾症状 、用于抑制麻风杆菌、用于病因性预防疟疾<1> <2> <3> <4> 3、A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素<1> <2> <3> <4> 、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用,用于病因性预防 、可杀灭红细胞内期疟原虫,用于控制症状的首选药是 、对间日疟红细胞外期和各种疟原虫配子体有较强的杀灭作用 、治疗疟疾最大缺点是复发率高,应与伯氨喹合用 4、A.吡喹酮B.乙胺嗪C.甲硝唑D.氯喹E.阿苯达唑 <1> <2> <3> 、治疗血吸虫病的药物是 、治疗蛔虫病的药物是 、治疗丝虫病的药物是 、治疗疟疾的药物是、治疗阿米巴病的药物是<4> <5> 5、A.哌嗪B.噻嘧啶C.氯硝柳胺D.甲苯咪唑E.吡喹酮 、对绦虫、血吸虫感染均有良效的是、对蛔虫、晓虫、钩虫、鞭虫感染有良效的是、多用于绦虫病,也可预防血吸虫病的是 、仅对蛔虫、晓虫混合感染有效的是X <1> <2> <3> <4>A、双重阻断疟原虫叶酸代谢的两个环节B、协同作用,可增强抗疟作用C、延缓耐药性的发生D、根治间日疟E、促进肠道对药物的吸收2、奎宁的不良反应包括A、金鸡纳反应B、心律失常C、血压下降D、急性溶血E、肾功能衰竭3、氯喹的药理作用特点为A、对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用B、在肝中浓度高,是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物C、偶尔用于类风湿性关节炎D、在红细胞内药物浓度比血浆内高10 —20倍E、在肝、肾、脾、肺中的浓度高4、下列关于青蒿素的正确叙述有A、对红细胞内期裂殖体有强大而迅速的杀灭作用B、对耐氯喹虫株感染有良好疗效C、最大缺点是复发率高D、动物实验大剂量时,曾发现骨髓抑制、肝损害、胚胎毒性E、用于病因性预防5、用于控制疟疾症状的抗疟药是A、乙胺嘧啶B、氯喹C、氨苯砜D、青蒿素E、伯氨喹6、伯氨喹不同于氯喹的是A、特异质患者服药可出现高铁血红蛋白血症B、疟原虫对此药不易产生耐药性C、不能根治间日疟D、对红细胞内期无效E、对阿米巴痢疾有效7、氯喹的药理作用包括A、心肌抑制作用B、子宫兴奋作用C、抗肠外阿米巴病D、免疫抑制作用E、抗疟作用8、下列感染以甲硝唑作为首选药治疗的是A、病毒B、滴虫作用C、贾第鞭毛虫D、真菌9、钩虫感染宜选用A、氯硝柳胺B、哌嗪C、阿苯达唑D、噻嘧啶10、蛔虫感染宜选用A、氯硝柳胺B、哌嗪C、阿苯达唑D、噻嘧啶11、吡喹酮的临床应用是A、短膜壳绦虫感染的治疗B、血吸虫病治疗首选药C、猪肉绦虫感染的治疗D、牛肉绦虫感染的治疗E、裂头绦虫感染的治疗E、阿米巴E、甲苯达唑E、甲苯达唑12、阿苯达唑可用于治疗肠道的寄生虫是A、鞭虫B、蛔虫C、绦虫D、囊虫E、钩虫答案部分1、 【正确答案】D【答案解析】 伯氨喹对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效,因此不能控制疟疾症状的发作。
书山有路勤为径,学海无涯苦作舟
2017 年执业西药师《药学专业知识二》考点之抗寄
生虫病
你知道抗寄生虫病药有哪些吗?你对抗寄生虫病药了解吗?下面是yjbys 小编为大家带来的关于抗寄生虫病药的知识,欢迎阅读。
第一节抗疟药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——顺序调整TANG。
1.氯喹——控制症状首选药。
能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。
不足:对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。
机制——
①抑制DNA 复制和转录,并使DNA 断裂,抑制疟原虫繁殖;
②干扰虫体内环境,抑制疟原虫的生长繁殖。
临床用于:
①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;
②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;
③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。
不足——对红细胞外期疟原虫无效。
第一节抗疟药第一亚类主要用于控制疟疾症状的抗疟药一、药理作用1.青蒿素类——干扰疟原虫的表膜线粒体功能,影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。
由于对食物胞膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,损失大量胞质和营养物质而又得不到补充,很快死亡。
(1)青蒿素易透过血-脑屏障进入脑组织,故对脑型疟有效。
青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚——对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,迅速控制发作及症状。
(2)双氢青蒿素——青蒿素衍生物。
尤其对抗氯喹的恶性及凶险型疟疾有效。
(3)蒿甲醚——青蒿素衍生物用于抗氯喹恶性疟治疗,和凶险型恶性疟的急救。
【应试指南——严重遗漏·TANG】2.氯喹——控制症状——首选TANG。
3.奎宁——①与疟原虫的DNA结合形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成;②还能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
【适应证】耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。
也可用于治疗间日疟。
对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。
二、典型不良反应1.“金鸡纳”反应——奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时,可致;奎尼丁与奎宁合用——"金鸡纳”反应可增加。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血。
第二亚类主要用于防止复燃与传播及预防疟疾的药物1.伯氨喹——控制疟疾复发和阻止传播的首选药。
对红内期虫体的作用很弱——不能控制发作。
(外交部长TANG)【适应证】根治间日疟和控制疟疾传播。
可杀灭——间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,疟原虫的配子体(恶性疟尤强)。
伯氨喹——抗疟机制:干扰DNA的合成,抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。
【典型不良反应】1.疲倦、头晕、恶心;2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹——急性溶血型贫血;可发生高铁血红蛋白过多症——紫绀、胸闷。
2018年执业药师备考:西药二抗寄生虫病药1.作用特点青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁青蒿素:对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用,对红细胞外期疟原虫无效。
氯喹:能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫,对恶性疟有根治作用,是控制疟疾症状的首选药。
其对红细胞外期的疟原虫无效。
对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效,临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
乙胺嘧啶乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用,是较好的病因性预防药。
含药的血液被蚊虫吸入后,能阻止疟原虫在蚊虫体内进行增殖。
2.当奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时,可致金鸡纳反应。
最严重的反应为角膜及视网膜变性,常为不可逆的且可致失明。
青蒿素少见腹泻、腹痛、四肢麻木、轻度网织红细胞一过性减低。
3.妊娠期妇女禁用所有抗疟药。
葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用伯氨喹。
4.治疗疟疾仍推荐应用氯喹联合伯氨喹。
恶性疟脑型静脉滴注奎宁治疗仍为有效的抢救措施之一。
对耐氯喹的恶性虐虫株,首选磷酸咯萘啶或甲氟喹。
对于日间疟和三日疟,目前氯喹和伯氨喹为首选药。
5.抗肠蠕虫药作用特点甲苯咪唑是治疗蛔虫病,蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,使其无法生长、繁殖,最终导致虫体死亡。
对成虫和幼虫均有杀灭作用,显效缓慢,给药数日后才能将虫体排出。
为广谱抗蠕虫药,对各种血吸虫、华枝睾吸虫、肺吸虫均有杀灭作用。
是血吸虫,绦虫的首选药物。
6.咪唑类驱虫药用于治疗蛔虫病时,可发生口吐蛔虫的反应。
7.哌嗪:对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。
阿苯达唑:蛲虫病易自身重复感染,故在治疗2周后应重复治疗1次。
甲苯咪唑加用左旋咪唑等驱虫药以避免口吐蛔虫的发生。
腹泻者应在腹泻停止后服药。
抗血吸虫病药及抗丝虫病药、抗肠道蠕虫药知识点归纳
抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫药
--- 吡喹酮(高效、低毒、口服)---
1.机制:增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性,Ca2+内流增加,使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用:
①抗血吸虫:治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选;
②抗蠕虫:抗绦虫首选;
③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药
——乙胺嗪(海群生)——
抗肠道蠕虫病药
考点归纳——抗寄生虫药常见考点
·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑;
·替硝唑特点——半衰期长(72h)、毒性低;
·血吸虫——首选吡喹酮;
·蛲虫——首选恩波维铵(扑蛲灵);
·服药期间禁酒的是——甲硝唑;
·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪;
·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
第1页。
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址: 1、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用
A:阿苯达唑
B:甲苯达唑
C:左旋咪唑
D:噻嘧啶
E:枸橼酸哌嗪
答案:C
2、加水溶解,加氢氧化钠试液煮沸后放冷加亚硝基铁氰化钠试液立即生成红色配位化合物的是下列哪种驱肠虫药
A:枸橼酸哌嗪
B:盐酸左旋咪唑
C:甲苯咪唑
D:氟苯达唑
E:奥苯达唑
答案:B
3、本芴醇
A:有效控制疟疾症状
B:控制疟疾的复发和传播
C:主要用于预防疟疾
D:抢救脑型疟疾效果良好
E:适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗
答案:E。
第七章抗寄生虫药临床用途有五种:驱肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫第一节驱肠虫药结构分为五类(五个大标题)一、哌嗪类二、咪唑类(考纲有3个代表药)(左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑)三、嘧啶类四、苯脒类五、三萜类和酚类(一)盐酸左旋咪唑1、结构特点:四氢咪唑并噻唑2、6位手性碳,S构型左旋体,作用高于外消旋体,毒副作用低3、作用:广谱驱虫药还为免疫调节剂,使免疫力较低者得到恢复(二)阿苯达唑1、结构:保留咪唑,苯并咪唑、含S侧链2、广谱高效的驱肠虫,有致畸作用和胚胎毒性,2岁以下儿童及孕妇禁用。
(三)甲苯咪唑1、结构:同阿苯达唑、苯甲酰侧链2、ABC三种晶型,A型无效第二节抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮1、结构特点:吡嗪并异喹啉-4-酮2、有两个手性中心(11b位C,5位N)临床用消旋体,左旋体疗效高3、作用特点:广谱,对三种血吸虫均有效第三节抗疟药(重点)抗疟药的结构分四类(4个标题)一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2,4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类奎宁1、结构特点:两个碱基,喹啉和喹核碱的两个N2、四个手性碳,活性各不相同奎宁(3R,4S,8S,9R)抗疟药3、奎尼丁(3R,4S,8R,9S)又是钠通道拮抗剂,降压4、大剂量,有金鸡钠反应二、氨基喹啉类(一)磷酸氯喹1、结构:7-氯-4-氨基喹啉2、作用机制:插入疟原虫DNA双螺旋之间,形成复合物,影响DNA复制3、一个手性碳,d、l及dl异构体的活性相同,但d-构型毒性低,临床用外消旋体4、代谢物为N-去乙基氯喹,有活性(注)5、抗疟,还用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏感性疾病(二)磷酸伯氨喹1、结构:6-甲氧基-8-氨基喹啉,端头伯氨基2、作用:防止疟疾复发和传播3、注射引起低血压,只能口服三、2,4-二氨基嘧啶类乙胺嘧啶1、结构:2,4-二氨基嘧啶2、机制:二氢叶酸还原酶抑制剂,用于预防疟疾,与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂,有双重作用3、作用持久,维持一周,长期应用会出现叶酸缺乏症状,给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能四、青蒿素类(天然产物来源)(一)青蒿素1、结构特点:(1)含倍半萜内酯结构(2)有含过氧键(1、2位)的七元环(3)10位羰基2、化学性质:(1)含过氧键,(遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉指示剂,立即显紫色)(2)含内酯结构,(加氢氧化钠水溶液加热水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁)3、代谢产物:生成双氢青蒿素,抗疟活性更强4、青蒿素的构效关系:(1)内过氧化物(1,2位)对活性是必需的,且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要(二)蒿甲醚1、青蒿素结构改造的产物,10位甲氧基作用强。
2、在体内的主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素。
(三)蒿乙醚蒿甲醚1、10位乙氧基2、半衰期长3、体内代谢成双氢青蒿素(四)青蒿琥酯1、结构特点:用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物2、作用:对疟原虫有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作,杀虫速度快,适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。
第七章练习题最佳选择题以下描述叙述不正确的是A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药,还有免疫调节作用B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型C.吡喹酮有二个手性中心,临床用消旋体D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9RE.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物[答疑编号700536070101]【答案】B【解析】盐酸左旋咪唑是S构型代谢产物为双氢青蒿素的药物有A.青蒿琥酯B.蒿乙醚C.蒿甲醚D.脱氧青蒿素E.青蒿素[答疑编号700536070102]【答案】A B C E【解析】ABCE四个选项所对应的药物,体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素第七章抗寄生虫药一、A1、枸橼酸乙胺嗪的临床应用是A、抗高血压B、抗丝虫病C、驱蛔虫D、抗结核E、抗疟原虫2、吡喹酮临床用作A、抗疟药B、驱肠虫药C、抗菌药D、血吸虫病防治药E、抗阿米巴病药3、以下叙述正确的是A、阿苯达唑有一个手性碳B、盐酸左旋咪唑有两个手性碳C、吡喹酮有两个手性碳D、奎宁有四个手性碳E、奎尼丁有两个手性碳4、以下叙述不正确的是A、盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药,还具有免疫调节作用B、临床上使用盐酸左旋咪唑的是R-构型的左旋体C、吡喹酮有两个手性中心,临床用其消旋体D、奎宁的4个手性碳是3R,4S,8S,9RE、磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物5、下列哪项与阿苯达唑不符A、口服吸收差B、体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物C、为广谱高效驱肠虫药D、体内代谢生成阿苯达唑亚砜,失去活性E、治疗剂量有致畸及胚胎毒性,孕妇及2岁以下儿童禁用6、驱肠虫药阿苯达唑化学结构中的母核为A、苯并咪唑环B、苯并吡唑环C、苯并唑环D、苯并噻唑环E、苯并噻二唑环7、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用A、阿苯达唑B、甲苯达唑C、左旋咪唑D、噻嘧啶E、枸橼酸哌嗪8、青蒿素的化学结构是A、B、C、D、E、9、磷酸伯氨喹临床主要用于A、控制疟疾症状B、抢救脑型疟C、防止疟疾复发和传播D、治疗恶性疟E、预防疟疾10、乙胺嘧啶结构中含有A、2-氨基嘧啶B、4-氨基嘧啶C、2,4-二氨基嘧啶D、2-氨基-4-乙基嘧啶E、2-乙基-4-氨基嘧啶11、青蒿素的特殊结构基团为A、奎林醇B、过氧键C、三键D、嘧啶环E、喹核碱12、与奎宁的结构不符的是A、含异喹啉环B、含喹啉环C、含喹核碱D、含4个手性碳E、含甲氧基13、以下哪种抗疟药加碘化钾试液,再加淀粉指示剂,即显紫色A、二盐酸奎宁B、磷酸伯氨喹C、乙胺嘧啶D、青蒿素E、磷酸氯喹14、青蒿素加氢氧化钠试液加热后,加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液,生成深紫红色的异羟肟酸铁,这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A、羰基B、羧基C、羟基D、酯键E、内酯结构15、磷酸伯氨喹为A、镇痛药B、抗肿瘤药C、镇静催眠药D、抗疟药E、抗菌药16、抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A、分子中含有2-氨基嘧啶结构部分B、分子中含有4-氨基嘧啶结构部分C、分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分D、分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E、分子中含有2,4-二氨基嘧啶结构部分17、抗疟药磷酸氯喹是A、8-氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、4-氨基喹啉衍生物D、2-氨基喹啉衍生物E、2,4-二氨基喹啉衍生物二、B1、A.盐酸左旋咪唑B.阿苯达唑C.磷酸伯氨喹D.乙胺嘧啶E.磷酸氯喹<1> 、具有免疫调节作用的驱肠虫药A、B、C、D、E、<2> 、用于控制疟疾症状的抗疟药物A、B、C、D、E、<3> 、用于防止疟疾复发和传播的抗疟药A、B、C、D、E、2、A.抗疟药B.抗血吸虫病药C.抗滴虫病药D.驱肠虫病药E.抗丝虫病药<1> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<2> 、乙胺嘧啶A、B、C、D、E、<3> 、枸橼酸乙胺嗪A、B、C、D、E、3、A.化学结构中有咪唑并噻唑结构B.化学结构中有苯并咪唑结构C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物D.化学结构中有(2-噻吩乙烯基)四氢嘧啶结构E.化学结构中有吡嗪并[2,1-α]四氢异喹啉结构<1> 、盐酸左旋咪唑A、B、C、D、E、<2> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<3> 、阿苯达唑A、B、C、D、E、<4> 、磷酸伯氨喹A、B、C、D、E、4、A.磷酸伯氨喹B.乙胺嘧啶C.蒿甲醚D.奎宁E.阿米太尔<1> 、为喹啉醇类药物A、B、C、D、E、<2> 、为2,4-二氨基嘧啶类药物A、B、C、D、E、<3> 、为氨基喹啉类药物A、B、C、D、E、<4> 、为青蒿素类药物A、B、C、D、E、5、A.盐酸左旋咪唑B.吡喹酮C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.甲硝唑<1> 、通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是A、B、C、D、E、<2> 、具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A、B、C、D、E、<3> 、具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是A、B、C、D、E、<4> 、具有免疫调节作用的驱虫药物是A、B、C、D、E、三、X1、下列那些不是二氢叶酸还原酶抑制剂A、吡喹酮B、乙胺嘧啶C、甲氧苄啶D、伯氨喹E、左旋咪唑2、驱肠虫药物结构类型包括A、哌嗪类B、苯脒类C、咪唑类D、嘧啶类E、三萜类和酚类3、下列具有广谱的抗驱虫作用的是A、阿苯达唑B、乙胺嗪C、三苯双脒D、氯喹E、甲苯咪唑4、盐酸左旋咪唑的结构中含有A、巯基B、咪唑环C、苯环D、胍基E、氢化噻唑环5、以下用作驱肠虫药的是A、甲苯咪唑B、吡喹酮C、阿苯达唑D、左旋眯唑E、本芴醇6、哪些药物分子中有一个手性碳A、阿苯达唑B、磷酸氯喹C、左旋咪唑D、磷酸伯氨喹E、乙胺嘧啶7、下列药物中,哪些药物结构中含有喹啉环A、吡喹酮B、奎宁C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹E、奎尼丁8、下列关于蒿甲醚的内容,正确的是A、化学结合式为B、青蒿素在体内的活性代谢物C、对青蒿素进行结构改造得到的半合成抗疟药物D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、对耐氯喹恶性疟疾活性较强9、以下哪些与乙胺嘧啶相符A、化学结构中含有2,4-二氨基嘧啶结构B、化学结构含有4-氯苯基C、长期使用可导致叶酸缺乏D、具有弱碱性,能与酸成盐E、为二氢叶酸还原酶抑制剂,用于预防疟疾10、以下哪些与青蒿素相符A、我国发现的新型抗疟药B、化学结构中有内酯结构C、化学结构中含有羧基D、化学结构中含有过氧键E、为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高11、以下哪些与磷酸氯喹相符A、为8-氨基喹啉衍生物B、易溶于水,水溶液呈碱性C、易溶于水,水溶液呈酸性D、是治疗疟疾症状发作的有效药物E、结构中有一个手性碳原子,临床用其外消旋体12、抗疟药的化学结构类型有A、咪唑类B、氨基喹啉类C、喹啉醇类D、青蒿素类E、2,4-二氨基嘧啶类13、关于青蒿素的构效关系哪些是正确的A、青蒿素的内过氧键是抗疟活性的必需结构B、其缩酮乙缩醛内酯结构对活性的影响也是重要的C、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时,活性消失D、蒿甲醚同样具有抗疟活性E、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时,活性增强14、符合磷酸氯喹的是A、有一个手性碳原子,异构体的活性相同B、光学异构体的活性不同C、只能用于预防疟疾D、具有喹啉基本结构E、作用机理是进入疟原虫体后,其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查枸橼酸乙胺嗪的临床用途。
抗丝虫病的药物早期以胂剂为主,1947年发现的乙胺嗪,虽然其疗效较差及副作用较大,但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物,【该题针对“驱肠虫药物;抗血吸虫病和抗丝虫病药物”知识点进行考核】【答疑编号100270816】2、【答案解析】吡喹酮属于抗血吸虫病药中的非锑剂。