下载文档原格式
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究摘要】筛选12h缓释的布洛芬骨架片处方，并考察其在体外的释放规律。
筛选布洛芬缓释片体外释放方法。
以缓释片在pH6.0介质中释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标，通过单因素筛选和正交设计优化布洛芬缓释片处方工艺。
结果表明，选用pH依赖型的丙烯酸树脂可以得到在体外12h释放达到90%的布洛芬缓释片，处方重现性良好，稳定性佳。
【关键词】布洛芬；缓释片；释放度；处方筛选【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0025-03Prescription optimization and in vitro release of ibuprofen sustained - release tabletsDai Linnan,Dong Yangyu,Yang Lei,Yin Lifang.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, Jiangsu,China【Abstract】The prescription of 12-hour sustained-release ibuprofen tablets wasscreened and its release in vitro was investigated.The similarity factor between the release behavior of the sustained release tablets and the target drug release curve was used as the evaluation index to guide the optimization of pretreatment process of the ibuprofen sustained release tablets by single factor screening and orthogonaldesign.The results showed that the ibuprofen sustained-release tablets of which the in vitro release reached 90% within 12 hourscan be achieved by using pH-dependent acrylic resin.The prescription reproducibility and stability was excellent.【Key words】Ibuprofen;Sustained release tablet;Release rate;Prescription screening布洛芬临床运用时间长，其解热镇痛消炎作用强大，安全系数高，可用作儿童药。
布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析摘要】目的比较分析布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在健康人群体内的相对生物利用度。
方法采用随机交叉试验设计，请20位健康志愿者口服单剂量的布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊，采用高效液相色谱测定血清中布洛芬的浓度，对比两种药的药代动力学参数。
结果观察组的主要药代动力学参数Tl/2、Cmax、Tmax、AUC0～∞和AUC0～15的数值均与对照组的数值几乎相同，主要药代动力学参数经配对t检验，均无显著性差异（P＞0.05）。
结论布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在人体内具有生物等效性。
【关键词】布洛芬缓释胶囊健康人群相对生物利用度【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）31-0088-02生物利用度就是药物可以利用的程度，人服用药物后要经过吸收、分布、代谢和排泄四个步骤。
药物的成份不全是人体需要的有些需要排除，而且药物进入人体的途径有很多[1]。
吸入人血液内的药物，会分布到不同部位，进入不同的组织、器官。
代谢的主要场地是肝肾，因此肝肾功能不全的服药时要尤为注意。
至于排泄就是把不需要的成份和代谢出的废物通过不同的腺体排除。
生物利用度的计算方法为进入人体循环的量除以口服剂量。
生物利用度主要是评价药品质量的重要标准和临床分析药物疗效[2]。
和普通的制剂相比，缓释制剂有3个优点：1）服用简单、方便。
2）药效起效很慢、容易适应、易吸收。
3）毒副作用小。
为探究布洛芬生物效率特作如下实验，现报道如下。
1 资料和方法1.1 临床资料从健康人群中招20位志愿者，均只招男生，所有志愿者在实验之前检查血尿常规，肝肾功能，且均正常。
而且20志愿者在实验之前的14天内不可使用任何药物。
年龄在20至25岁之间，平均年龄为23±0.8岁。
身高在169cm至180cm，平均身高为172±1.7cm，体重58kg至75kg，平均为65±2.1kg。
布洛芬的作用机制布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一种。
它被广泛应用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症等症状。
作为一名专业医学人员，我将在本文中探讨布洛芬的作用机制。
布洛芬的主要作用机制是通过抑制环氧化酶（COX）来发挥其药理效应。
COX 是一种酶，参与合成一类被称为前列腺素的化合物。
前列腺素是一种具有多种生物活性的物质，包括促炎症、促血栓形成等作用。
布洛芬通过抑制COX，减少前列腺素的合成，从而发挥其抗炎、镇痛和退热作用。
COX有两种亚型，分别是COX-1和COX-2。
COX-1主要存在于体内各种组织中，包括胃黏膜、肾脏和血小板等。
COX-1参与调节正常生理功能，如维持胃黏膜的完整性和调节血小板聚集等。
COX-2主要在炎症和损伤组织中表达增加，参与炎症反应和疼痛传导等过程。
布洛芬既能抑制COX-1，也能抑制COX-2。
这使得它具有广泛的药理效应，但也可能导致一些不良反应。
抑制COX-1可能导致胃黏膜损伤和出血等胃肠道副作用，抑制COX-2可能导致心血管系统的不良反应。
因此，在使用布洛芬时，需要根据患者的具体情况和疾病特点来选择适当的剂量和疗程。
除了抑制COX，布洛芬还可能通过其他机制发挥其作用。
例如，它可能通过抑制炎症细胞的迁移和活化，减少炎症介质的释放和炎症反应的发生。
此外，布洛芬还可能通过调节神经传导和减少疼痛信号的传递来发挥镇痛作用。
布洛芬的药代动力学特点也值得关注。
布洛芬在体内的吸收迅速而完全，口服后约30分钟达到峰值浓度。
它主要在肝脏代谢，形成多种代谢产物，其中一部分通过肾脏排泄。
布洛芬的半衰期约为2-4小时，因此需要根据个体的特点和疾病情况来制定合理的用药方案。
总结起来，布洛芬通过抑制COX来发挥其抗炎、镇痛和退热作用。
它具有广泛的药理效应，但也可能导致一些不良反应。
在使用布洛芬时，需要根据患者的具体情况和疾病特点来选择适当的剂量和疗程。
此外，布洛芬可能还通过其他机制发挥其作用，但需要进一步的研究来明确。
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究徐鹏发表时间：2017-10-24T11:55:18.083Z 来源：《医药前沿》2017年10月第28期作者：徐鹏[导读] 异位妊娠是妇产科常见的病症，临床上大多数采用手术治疗，对患者机体损害大，且术后并发症多，严重影响患者生活质量[1]。
（成都市锦江区妇幼保健院四川成都 610000）【摘要】目的：针对异位妊娠患者采用米非司酮与甲氨蝶呤联合保守治疗的临床疗效及对生育能力的影响进行分析。
方法：选取本院异位妊娠124例患者，均分成对照组62例给予单纯米非司酮治疗，观察组在对照组基础上结合甲氨蝶呤治疗，对比两组的临床效果、症状消退时间、生育能力影响及不良反应。
结果：观察组的治疗成功率及各项指标恢复时间均优于对照组；两组的生育能力影响及药物不良反应对比无显著性差异（P>0.05）。
结论：米非司酮联合甲氨蝶呤保守治疗异位妊娠患者的临床效果佳。
【关键词】异位妊娠；甲氨蝶呤；米非司酮【中图分类号】R714.22 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0027-02 Effects of Conservative Treatment of Mifepristone Combined with Methotrexate on Patients with Ectopic Pregnancy and Its Influence on Fecundity【Abstract】Objective To analyze clinical effects of conservative treatment of mifepristone combined with methotrexate on patients with ectopic pregnancy and its influence on fecundity. Method 124 cases of patients with ectopic pregnancy admitted in our hospital were selected and divided into control group and observation group with 62 cases for each. Patients in control group were provided with mifepristone treatment, while those in observation group were provided with, in addition to what for control group, mifepristone combined with methotrexate treatment. Patients in two groups were compared for clinical effects, symptom remission time, influence on fecundity and adverse reaction. Results The treatment success rate and various indexes recovery time of observation group were superior to those in control group. There was no significant difference in comparison for fecundity influence and adverse reaction of drug between two groups (P>0.05). Conclusion The clinical effects of conservative treatment of mifepristone combined with methotrexate on patients with ectopic pregnancy are good.【Key words】Ectopic pregnancy;Methotrexate;Mifepristone异位妊娠是妇产科常见的病症，临床上大多数采用手术治疗，对患者机体损害大，且术后并发症多，严重影响患者生活质量[1]。
布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【期刊名称】《健康大视野》【年(卷),期】2014(19)3【摘要】目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,并应用于两种布洛芬缓释制剂的人体生物等效性研究。
方法:采用双周期自身随机交叉试验设计,24名男性健康志愿者分别单剂量、多剂量口服布洛芬缓释胶囊受试制剂和参比制剂300mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,利用DAS 2.0程序计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。
结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(12.7±5.4)和(13.5±5.9)μg/mL,tmax分别为(5.5±1.4)和(5.1±1.0)h,AUC0→24分别为(96.8±50.2)和(95.7±45.4)μg·h·mL-1。
多剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(14.1±5.3)和(14.9±6.4)μg/mL,tmax分别为(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h,Cav分别为(8.3±3.4)和(8.6±4.3)μg/mL,DF值分别为(117.2±35.3)%和(131.7±35.1)%。
经统计学检验,两种制剂主要药动学参数间无统计学差异(P>0.05)。
结论:所建立的高效液相色谱法适合用于人体血浆中布洛芬测定。
布洛芬受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
【总页数】5页(P297-301)【作者】张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【作者单位】中南大学临床药理研究所【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究 [J], 梁骏;高丽丽2.单剂量头孢克洛缓释片与常释胶囊在健康人体药动学和生物等效性研究 [J], 吕媛;康子胜;魏敏吉;李曼宁;刘燕;李天云;肖永红3.美沙拉嗪缓释片单剂量与多剂量给药在Beagle犬体内的药动学研究 [J], 向荣凤;喻明洁;熊丽蓉;戴青;李晓宇;陈勇川4.氨茶碱单剂量与多剂量给药在家兔体内的药动学研究 [J], 刘秋梅;喻光燚;王晶;薛文婷;张丽锋5.单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究 [J], 薛洪源;周新腾;王宇奇;贺文涛;贾丽霞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
布洛芬缓释片人体生物等效性研究苏方华;陈燕;庞日兰【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2014(23)24【摘要】Objective To study the human bioequivalence of Ibuprofen Sustained Release Tablet. Methods 20 cases of male volunteers were selected from March 2012 to March 2013 and divided into the observation group(10 cases)and the control group(10 cases)ac-cording to the random digital table. The observation group took oral Ibuprofen Sustained Release Tablet,while the control group took oral Ibuprofen Sustained Release Capsule(fenbid). The blood drug concentration was determined by HPLC,which was fitted by the 3p97 pharmacokinetic program and compared with the pharmacokinetic parameters. Results Compared with the control group,the observation group had significant differences in Cmax,AUC0 -24 and AUC0 -∞ levels,all showing the statistical significance( P ﹤ 0. 05). The peak concentration change in the observation group was more gentle and the effect of drug sustained release was better,the relative bioavail-ability(F value)was 103. 7%. Conclusion Compared with the reference preparation,Ibuprofen Sustained Release Tablet can better play the sustained release effect with the broad application prospects in clinic,which is worthy of further research.%目的：研究布洛芬缓释片的人体生物等效性。
布洛芬缓释胶囊人体生物等效性试验临床研究
常洋
【期刊名称】《黑龙江科技信息》
【年(卷),期】2011(000)018
【摘要】本试验采用高效液相色谱法测定22名健康男性志愿受试者分别单次和多次口服黑龙江澳利达奈德制药有限公司提供的布洛芬缓释胶囊(受试制剂,规格:0.3 g/粒)和中美天津史克制药有限公司生产的布洛芬缓释胶囊(参比制剂,商品名:芬必得,规格:0.3g/粒)后不同时刻血浆中布洛芬的浓度,绘制了血药浓度-时间曲线,采用梯形法计算AUC值,计算t<,1/2>,并求出主要药代动力学参数.
【总页数】1页(P87)
【作者】常洋
【作者单位】黑龙江省澳利达药业股份有限公司,黑龙江,哈尔滨,150001
【正文语种】中文
【相关文献】
1.仿制药一致性评价中人体生物等效性试验豁免的风险分析与管理 [J], 廖萍;张景辰;李帅;龚前飞;陈桂良
2.仿制药一致性评价中人体生物等效性试验豁免申请的进展及辅料影响考量点 [J], 廖萍;朱嘉;张景辰;吴浩;姜红
3.盐酸西替利嗪片人体生物等效性试验 [J], 司鸽;郭建艳;张红贞;高娟;郑忠辉
4.两种单硝酸异山梨酯缓释片在人体中的生物等效性试验研究 [J], 蒋云;杨农;陈磊;李坤艳;林小平
5.盐酸西替利嗪片人体生物等效性试验 [J], 司鸽;郭建艳;张红贞;高娟;郑忠辉
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
