磺胺间甲氧嘧啶片说明书

磺胺间甲氧嘧啶钠粉（水产用）
兽用
【兽药名称】
通用名：磺胺间甲氧嘧啶钠粉（水产用）
商品名：
英文名：Sulfamonomethoxine Powder
汉语拼音： Huang’an Jianjiayangmidingna Fen
【主要成分】磺胺间甲氧嘧啶钠。

【性状】本品为白色或类白色粉末。

【药理作用】磺胺类药。

磺胺间甲氧嘧啶通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢叶酸合成酶，使敏感细菌的二氢叶酸合成受阻，从而产生抑菌作用。

【适应症】用于治疗养殖鱼类由气单孢菌、荧光假单胞菌、迟缓爱德华菌、鳗弧菌、副溶血弧菌等引起的细菌性疾病。

【用法用量】以磺胺间甲氧嘧啶钠计。

拌饵投喂：一日量，每1kg体重，鱼80—160mg，连用4—6日。

首次用量加倍。

【不良反应】按推荐剂量使用，未见不良反应。

【休药期】500度日（水温×天数=500）
【注意事项】1、患有肝脏、肾脏疾病的水生动物慎用。

2、为减轻对肾脏的毒性，建议与碳酸氢钠合用。

【批准文号】
【执行标准】
【含量规格】10%
【包装】g/袋。

【贮藏】密闭，凉暗处保存。

【有效期】2年。

【生产日期】
【生产批号】
【有效期至】。

复方磺胺甲噁唑分散片之迟辟智美创作【药品名称】通用名：复方磺胺甲噁唑分散片商品名：玉安立清英文名：Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets汉语拼音：Fufang Huang，anJia，ezuo FensanPian 本品为复方制剂，每片含磺胺甲噁唑0.1g，甲氧苄啶0.02g.【性状】本品为白色片剂，味微苦.【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂.其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸.因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和卵白质生物合成中的两个连续步伐.体外研究显示，与独自使用SMZ或TMP比力，SMZ和TMP联合应用时耐药性的发生明显减慢.本品对肺炎链球菌、年夜肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感.毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究.TMP的Ames试验结果阴性.人白细胞体外培养试验中，SMZ和TMP独自或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药物浓度年夜于该复方临床给药所达血药浓度.该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常.生殖毒性：年夜鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP 剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍），对生育力和一般生殖行为未见影响.年夜鼠口服SMZ 533mg/kg（高于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP 200mg/kg （高于人临床推荐剂量的31.3倍），发生的致畸胎作用主要为腭裂.年夜鼠独自给予SMZ或TMP未呈现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）.年夜鼠SMZ 512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）联合用药，也未见致畸作用.可是在一项生殖毒性研究中，联合给予SMZ 355mg/kg（高于人临床推荐剂量的11.1倍）和TM P88mg/kg（高于人临床推荐剂量的13.8倍），观察到1/9窝的胎仔呈现腭裂.兔给予剂量为人临床剂量6倍时，各种胎仔毒性（包括死亡、吸收胎和畸形）增加.由于本品干扰叶酸的代谢，只有当其潜在利益年夜于对胎儿的潜在危险时，才华用于怀孕期妇女.【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时到达.给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L.SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度.单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响.SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量.吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中.并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度.也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中.【适应症】近年来由于许多临床罕见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.年夜肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染.2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎.3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作.4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的细菌性痢疾.5.治疗卡氏肺胞子虫肺炎，本品系首选.6.卡氏肺胞子虫肺炎的预防，可用于已有卡氏肺胞子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％.7.由产肠毒素年夜肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻.【用法用量】1.成人经常使用量治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，每12小时服用1次.治疗卡氏肺胞子虫肺炎一次甲氧苄啶 3.75～5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg，每6小时服用1次.成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次.2.小儿经常使用量2个月以下婴儿禁用.治疗细菌感染，小儿按体重口服一次SMZ20mg/kg及TMP 4mg/kg，每12小时1次.体重≥40kg的小儿剂量同成人经常使用量.治疗寄生虫感染如卡氏肺胞子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次.慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺胞子虫肺炎的疗程为14～21日.【不良反应】1.过敏反应较为罕见，可暗示为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和年夜疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有暗示为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应.偶见过敏性休克.2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血.患者可暗示为咽痛、发热、苍白和出血倾向.3.溶血性贫血及血红卵白尿.这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见.4.高胆红素血症和新生儿核黄疸.由于本品与胆红素竞争卵白结合部位，可致游离胆红素增高.新生儿肝功能不完善，对胆红素处置差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸.5.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死.6.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应.7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微.偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药.8.甲状腺肿年夜及功能减退偶有发生.9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，暗示为精神紊乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感.10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等暗示.本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、年夜疱表皮松解萎缩性皮炎、迸发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常.艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见.【禁忌】1.对SMZ和TMP过敏者禁用.2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品.3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品.4.小于2个月的婴儿禁用本品.5.重度肝肾功能损害者禁用本品.【注意事项】l.因不容易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药:(1)中耳炎的预防或长程治疗.(2)A组溶血链球菌性扁桃体炎和咽炎.2.交叉过敏反应.对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏.3.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜防止应用.4.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，坚持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量年夜时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或防止应用本品.肾功能减退患者不宜应用本品.5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏.6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者.7.用药期间须注意检查:(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量年夜、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要.(2)治疗中应按期尿液检查(每2～3日查尿惯例一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿.(3)肝、肾功能检查.8.严重感染者应测定血药浓度，对年夜大都感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效.总磺胺血浓度不应超越200μg/ml，如超越此浓度，不良反应发生率增高.9.不成任意加年夜剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒.10.由于本品能抑制年夜肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超越一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏.11.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者其实不干扰TMP的抗菌活性，因细菌其实不能利用已合成的叶酸.如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日，或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程.【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，植物实验发现有致畸作用.人类中研究缺乏充分资料，孕妇宜防止应用.2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对婴儿发生影响.本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有招致溶血性贫血发生的可能.鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品.【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆卵白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌.儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减.【老年患者用药】老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生.因此老年患者宜防止使用，确有指征时需权衡利弊后决定.【药物相互作用】1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多.2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可取代本品被细菌摄取，两者相互拮抗.3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的卵白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量.此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠.4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应.如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应.5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可招致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会.6.与溶栓药物合用时，可能增年夜其潜在的毒性作用.7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高.对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能.8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加.9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加.10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解发生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加.11.本品可取代保泰松的血浆卵白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用.12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度耐久升高易发生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量.当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证平安用药.13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用.14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性.15.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短.16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有发生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能.17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红卵白血症的发生.18.防止与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用.【药物过量】本品的血药浓度不应超越200μg/ml，超越此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强.过量短时间服用本品会呈现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低落、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等.一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或年夜量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗.在治疗过程中应监测血象、电解质等.如呈现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗.如呈现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止.长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血.呈现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止.【贮藏】避光，密封保管.。

磺胺间甲氧嘧啶合成工艺
磺胺间甲氧嘧啶（Sulfamethoxypyridazine）是一种合成抗菌药，具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抑制作用。

其合成工艺如下：
1. 首先，将间甲氧苯胺（3-methylanisole）和磺胺（sulfanilamide）作为原料，加入催化剂，如氢氧化钠（sodium hydroxide）或氢氧化钾（potassium hydroxide），进行加热反应。

此时，生成磺胺间甲氧嘧啶的初级产物。

2. 然后，将初级产物进行酸化处理，通常使用硫酸（sulfuric acid）或盐酸（hydrochloric acid）作为酸化剂。

这一步中，初级产物转化成磺胺间甲氧嘧啶。

3. 接下来，将磺胺间甲氧嘧啶进行提取、纯化，以便得到高纯度的产品。

提取方法可以采用溶剂萃取、离子交换色谱等。

4. 最后，将纯化的磺胺间甲氧嘧啶进行包装、储存，用于后续的医药生产。

在整个合成过程中，需要严格控制反应条件，以确保产物的质量
和收率。

此外，由于磺胺间甲氧嘧啶具有较强的酸性，因此在操作和储存时要特别注意防护措施。

复方磺胺甲噁唑分散片【药品名称】通用名：复方磺胺甲噁唑分散片商品名：玉安立清英文名：Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets汉语拼音：Fufang Huang，anJia，ezuo FensanPian本品为复方制剂，每片含磺胺甲噁唑0.1g，甲氧苄啶0.02g。

【性状】本品为白色片剂，味微苦。

【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂。

其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。

因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。

体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP比较，SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。

本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。

毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。

TMP的Ames试验结果阴性。

人白细胞体外培养试验中，SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。

该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常。

生殖毒性：大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍），对生育力和一般生殖行为未见影响。

大鼠口服SMZ 533mg/kg（高于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP 200mg/kg（高于人临床推荐剂量的31.3倍），产生的致畸胎作用主要为腭裂。

大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）。

大鼠SMZ 512mg/kg （高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）联合用药，也未见致畸作用。

复方磺胺甲噁唑片【药品名称】通用名称：复方磺胺甲噁唑片英文名称：Compound Sulfamethoxazole T ablets【成份】本品每片中含磺胺甲噁唑（C10H11N3O3S）应为0.360-0.440g，含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为72.0-88.0mg【适应症】近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠...【用法用量】1.成人常用量治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg，每12小时服用1次。

治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg，磺胺甲唑18.75～25mg/kg，每6小时服用1次。

成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。

2.小儿常用量2月以下婴儿禁用。

治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ 20～30mg/kg 及TMP 4～6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。

治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小时1次。

慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日.【不良反应】1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

偶见过敏性休克。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。

患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。

这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

复方磺胺甲噁唑分散片之蔡仲巾千创作【药品名称】通用名：复方磺胺甲噁唑分散片商品名：玉安立清英文名：Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets汉语拼音：Fufang Huang,anJia,ezuo FensanPian本品为复方制剂,每片含磺胺甲噁唑0.1g,甲氧苄啶0.02g.【性状】本品为白色片剂,味微苦.【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂.其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶,而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸.因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和卵白质生物合成中的两个连续步伐.体外研究显示,与独自使用SMZ或TMP比力,SMZ和TMP联合应用时耐药性的发生明显减慢.本品对肺炎链球菌、年夜肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感.毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究.TMP 的Ames试验结果阴性.人白细胞体外培养试验中,SMZ和TMP独自或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤,其药物浓度年夜于该复方临床给药所达血药浓度.该复方所治患者的白细胞中,未见染色体异常.生殖毒性：年夜鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍）,对生育力和一般生殖行为未见影响.年夜鼠口服SMZ 533mg/kg（高于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP 200mg/kg（高于人临床推荐剂量的31.3倍）,发生的致畸胎作用主要为腭裂.年夜鼠独自给予SMZ或TMP未呈现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）.年夜鼠SMZ 512mg/kg （高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）联合用药,也未见致畸作用.可是在一项生殖毒性研究中,联合给予SMZ 355mg/kg（高于人临床推荐剂量的11.1倍）和TM P88mg/kg（高于人临床推荐剂量的13.8倍）,观察到1/9窝的胎仔呈现腭裂.兔给予剂量为人临床剂量6倍时,各种胎仔毒性（包括死亡、吸收胎和畸形）增加.由于本品干扰叶酸的代谢,只有当其潜在利益年夜于对胎儿的潜在危险时,才华用于怀孕期妇女.【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90％以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时到达.给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L.SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度.单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ 总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响.SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量.吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中.并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度.也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中.【适应症】近年来由于许多临床罕见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.年夜肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染.2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎.3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作.4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的细菌性痢疾.5.治疗卡氏肺胞子虫肺炎,本品系首选.6.卡氏肺胞子虫肺炎的预防,可用于已有卡氏肺胞子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％.7.由产肠毒素年夜肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻.【用法用量】1.成人经常使用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次.治疗卡氏肺胞子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg,每6小时服用1次.成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次.2.小儿经常使用量 2个月以下婴儿禁用.治疗细菌感染,小儿按体重口服一次SMZ20mg/kg及TMP 4mg/kg,每12小时1次.体重≥40kg的小儿剂量同成人经常使用量.治疗寄生虫感染如卡氏肺胞子虫肺炎,按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg,每6小时1次.慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺胞子虫肺炎的疗程为14～21日.【不良反应】1.过敏反应较为罕见,可暗示为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和年夜疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有暗示为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应.偶见过敏性休克.2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血.患者可暗示为咽痛、发热、苍白和出血倾向.3.溶血性贫血及血红卵白尿.这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见.4.高胆红素血症和新生儿核黄疸.由于本品与胆红素竞争卵白结合部位,可致游离胆红素增高.新生儿肝功能不完善,对胆红素处置差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸.5.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死.6.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应.7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微.偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药.8.甲状腺肿年夜及功能减退偶有发生.9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,暗示为精神紊乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感.10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等暗示.本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、年夜疱表皮松解萎缩性皮炎、迸发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常.艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见.【禁忌】1.对SMZ和TMP过敏者禁用.2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品.3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品.4.小于2个月的婴儿禁用本品.5.重度肝肾功能损害者禁用本品.【注意事项】l.因不容易清除细菌,下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药:(1)中耳炎的预防或长程治疗.(2)A组溶血链球菌性扁桃体炎和咽炎.2.交叉过敏反应.对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏.3.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜防止应用.4.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,坚持高尿流量,如应用本品疗程长、剂量年夜时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或防止应用本品.肾功能减退患者不宜应用本品.5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏.6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者.7.用药期间须注意检查:(1)全血象检查,对疗程长、服用剂量年夜、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要.(2)治疗中应按期尿液检查(每2～3日查尿惯例一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿.(3)肝、肾功能检查.8.严重感染者应测定血药浓度,对年夜大都感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效.总磺胺血浓度不应超越200μg/ml,如超越此浓度,不良反应发生率增高.9.不成任意加年夜剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒.10.由于本品能抑制年夜肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超越一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏.11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者其实不干扰TMP的抗菌活性,因细菌其实不能利用已合成的叶酸.如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3～6mg肌注,一日1次,使用2日,或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程.【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,植物实验发现有致畸作用.人类中研究缺乏充分资料,孕妇宜防止应用.2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％,药物可能对婴儿发生影响.本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有招致溶血性贫血发生的可能.鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品.【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆卵白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌.儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减.【老年患者用药】老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用利尿药者更易发生.因此老年患者宜防止使用,确有指征时需权衡利弊后决定.【药物相互作用】1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多.2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可取代本品被细菌摄取,两者相互拮抗.3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的卵白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量.此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠.4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应.如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应.5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可招致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会.6.与溶栓药物合用时,可能增年夜其潜在的毒性作用.7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高.对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能.8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加.9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加.10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解发生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加.11.本品可取代保泰松的血浆卵白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用.12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度耐久升高易发生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量.当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证平安用药.13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用.14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性.15.利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短.16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有发生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能.17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红卵白血症的发生.18.防止与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用.【药物过量】本品的血药浓度不应超越200μg/ml,超越此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强.过量短时间服用本品会呈现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低落、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等.一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或年夜量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗.在治疗过程中应监测血象、电解质等.如呈现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗.如呈现骨髓抑制,先停药,给予叶酸3～6mg肌注,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止.长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血.呈现骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗,直到造血功能恢复正常为止.【贮藏】避光,密封保管.。

复方磺胺甲恶唑片说明书 Prepared on 22 November 2020复方磺胺甲恶唑分散片【药品名称】通用名：复方磺胺甲恶唑分散片商品名：玉安立清英文名：CompoundSulfamethoxazoleDispersibleTablets汉语拼音：FufangHuang，anJia，ezuoFensanPian本品为复方制剂，每片含磺胺甲恶唑，甲氧苄啶。

【性状】本品为白色片剂，味微苦。

【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂。

其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。

因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。

体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP比较，SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。

本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。

毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。

TMP的Ames试验结果阴性。

人白细胞体外培养试验中，SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。

该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常。

生殖毒性：大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的倍），对生育力和一般生殖行为未见影响。

大鼠口服SMZ533mg/kg（高于人临床推荐剂量的倍）或TMP200mg/kg（高于人临床推荐剂量的倍），产生的致畸胎作用主要为腭裂。

大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）。

复方磺胺甲噁唑分散片之袁州冬雪创作【药品称号】通用名：复方磺胺甲噁唑分散片商品名：玉安立清英文名：Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets 汉语拼音：Fufang Huang，anJia，ezuo FensanPian 本品为复方制剂，每片含磺胺甲噁唑0.1g，甲氧苄啶0.02g.【性状】本品为白色片剂，味微苦.【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂.其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的连系并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸.因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必须的核酸和蛋白质生物合成中的两个持续步调.体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP 比较，SMZ和TMP结合应用时耐药性的发生分明减慢.本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感.毒理研究遗传毒性：未停止SMZ和TMP结合应用的细菌致突变研究.TMP的Ames试验成果阴性.人白细胞体外培养试验中，SMZ 和TMP单独或结合给药对人白细胞染色体无分明损伤，其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度.该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常.生殖毒性：大鼠结合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍），对生育力和一般生殖行为未见影响.大鼠口服SMZ 533mg/kg （高于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP 200mg/kg（高于人临床推荐剂量的31.3倍），发生的致畸胎作用主要为腭裂.大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）.大鼠SMZ 512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）结合用药，也未见致畸作用.但是在一项生殖毒性研究中，结合给予SMZ 355mg/kg（高于人临床推荐剂量的11.1倍）和TM P88mg/kg（高于人临床推荐剂量的13.8倍），观察到1/9窝的胎仔出现腭裂.兔给予剂量为人临床剂量6倍时，各种胎仔毒性（包含死亡、吸收胎和畸形）增加.由于本品干扰叶酸的代谢，只有当其潜在好处大于对胎儿的潜在危险时，才干用于怀孕期妇女.【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，都可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到.给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L.SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度分明高于血药浓度.单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包含代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的分泌过程互不影响.SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量.吸收后二者都可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中.并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度.也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中.【适应症】近些年出处于许多临床罕见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药敏成果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染.2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎.3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作.4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的细菌性痢疾.5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选.6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用于已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％.7.由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻.【用法用量】1.成人常常使用量治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，每12小时服用1次.治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶 3.75～5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg，每6小时服用1次.成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次.2.小儿常常使用量 2个月以下婴儿禁用.治疗细菌感染，小儿按体重口服一次SMZ20mg/kg及TMP 4mg/kg，每12小时1次.体重≥40kg的小儿剂量同成人常常使用量.治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次.慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日.【不良反应】1.过敏反应较为罕见，可表示为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表示为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应.偶见过敏性休克.2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血.患者可表示为咽痛、发热、惨白和出血倾向.3.溶血性贫血及血红蛋白尿.这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见.4.高胆红素血症和新生儿核黄疸.由于本品与胆红素竞争蛋白连系部位，可致游离胆红素增高.新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸.5.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死.6.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应.7.恶心、吐逆、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微.偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药.8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生.9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表示为精力错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感.10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表示.本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、迸发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常.艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见.【忌讳】1.对SMZ和TMP过敏者禁用.2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品.3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品.4.小于2个月的婴儿禁用本品.5.重度肝肾功能损害者禁用本品.【注意事项】l.因不容易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药:(1)中耳炎的预防或长程治疗.(2)A组溶血链球菌性扁桃体炎和咽炎.2.交叉过敏反应.对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也能够过敏.3.肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜防止应用.4.肾脏损害.可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，坚持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或防止应用本品.肾功能减退患者不宜应用本品.5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏.6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者.7.用药期间须注意检查:(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要.(2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿惯例一次)以发现长疗程或高剂量治疗时能够发生的结晶尿.(3)肝、肾功能检查.8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效.总磺胺血浓度不该超出200μg/ml，如超出此浓度，不良反应发生率增高.9.不成任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒.10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超出一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏.11.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者其实不干扰TMP的抗菌活性，因细菌其实不克不及操纵已合成的叶酸.如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日，或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程.【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用.人类中研究缺乏充足资料，孕妇宜防止应用.2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物能够对婴儿发生影响.本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的能够.鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品.【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的连系部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属忌讳.儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减.【老年患者用药】老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生.因此老年患者宜防止使用，确有指征时需权衡利害后决议.【药物相互作用】1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使分泌增多.2.不克不及与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，二者相互拮抗.3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白连系部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量.此类药物包含口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠.4.与骨髓抑制药合用能够增强此类药物对造血系统的不良反应.如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察能够发生的毒性反应.5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的靠得住性减小，并增加经期外出血的机会.6.与溶栓药物合用时，能够增大其潜在的毒性作用.7.与肝毒性药物合用时，能够引起肝毒性发生率的增高.对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能.8.与光敏药物合用时，能够发生光敏作用的相加.9.承受本品治疗者对维生素K的需要量增加.10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解发生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加.11.本品可取代保泰松的血浆蛋白连系部位，当二者同用时可增强保泰松的作用.12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易发生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后能够需要调整本品的剂量.当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜停止监测，有助于剂量的调整，包管平安用药.13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用.14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性.15.利福平与本品合用时，可分明使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短.16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有发生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的能够.17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用二者血药浓度都可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生.18.防止与青霉素类药物合用，因为本品有能够干扰此类药物的杀菌作用.【药物过量】本品的血药浓度不该超出200μg/ml，超出此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强.过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、吐逆、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精力低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等.一般治疗为停药后停止洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗.在治疗过程中应监测血象、电解质等.如出现较分明的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗.如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止.长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血.出现骨髓抑制症状时，患者应天天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止.【贮藏】避光，密封保管.。