第七章抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构
类型不包括E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因
是A. 在正常组织中，经酶代谢
生成无毒的代谢物
7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂
7-5 环磷酰胺体外没有活性,在
体内经代谢而活化。在肿瘤组织
中所生成的具有烷化作
用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、
丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞
苷的化学结构为
NH2
O
HOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天
然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-
8 化学结构如下的药物的名称为
HN
OHONHOH
C. 米托蒽醌
7-9 下列哪个药物不是抗代谢药
物 D. 卡莫司汀
7-10 下列哪个药物是通过诱导
和促使微管蛋白聚合成微管，同
时抑制所形成微管的解
聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉
醇
二、配比选择题
[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡
莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E.
鬼臼噻吩甙
7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-
12
为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-
14为氮芥类烷化剂C
7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制
剂 E
[7-16~7-20]
7-16 含有一个结晶水时为白色
结晶，失去结晶水即液化 A
7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D
7-18有严重的肾毒性E 7-19 适
用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中
枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等
治疗 B
7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制
剂 C
[7-21~7-25]
A．结构中含有1，4-苯二酚 B.
结构中含有吲哚环 C. 结构中含
有亚硝基
D. 结构中含有喋啶环
E. 结构
中含有磺酸酯基
7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春
碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡
莫司汀 C 7-25 白消安 E
三、比较选择题
[7-26~7-30]
A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C．两者均是 D．两者均不是
7-26 通过抑制DNA多聚酶及少
量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A
7-27 为二氢叶酸还原酶抑制
剂，大量使用会引起中毒，可用
亚叶酸钙解救 B
7-28 主要用于治疗急性白血病
C
7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿
瘤的首选药 D
7-30 体内代谢迅速被脱氨失
活，需静脉连续滴注给药 A
[7-31~7-35]
A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者
均是 D．两者均不是
7-31 能促使微管蛋白聚合成微
管，同时抑制所形成微管的解聚
D
7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B
7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B
四、多项选择题
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤
药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂
C．卡莫司汀
7-39 下列药物中，哪些药物为
前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺
D．异环磷酰胺
7-40 化学结构如下的药物具有
哪些性质
O
NH2
N
H2NNNA．为橙黄色结晶性粉末
B．为二氢叶酸还原酶抑制剂
C．大剂量时引起中毒,可用亚叶
酸钙解救
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在
体内代谢活化。在肿瘤组织中所
生成的具有烷化作用的
代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲
氮芥 E. 磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质
B．临床可用于治疗急性白血病
D．为抗代谢抗肿瘤药
7-43 下列药物中哪些是半合成
的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B．紫
杉特尔C．长春瑞滨
7-44 下列药物中，属于抗代谢
抗肿瘤药物的有
CDE
7-45 下列哪些说法是正确的
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性
小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤
药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发
生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作
用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤
药物
五、问答题
1 为什么环磷酰胺的毒性比其它
氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
环磷酰胺是利用潜效化原理设计
出来的药物。由于氮原子上连有
吸电子的磷酰基，降低了氮原子
的亲核性，因此在体外对肿瘤细
胞无效。进入体内后，由于正常
组织和肿瘤组织中所含的酶的不
同，导致代谢产物不同。在正常
组织中的代谢产物是无毒的4一
酮基环磷酰胺和羧基化合物，而
肿瘤组织中缺乏正常组织所具有
的酶，代谢途径不同，经非酶促
反应β一消除(逆Michael加成
反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，
后者经非酶水解生成去甲氮芥，
这三个代谢产物都是较强的烷化
剂。因此环磷酰胺对正常组织的
影响较小，其毒性比其他氮芥类
药物小。
2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计
出来的？试举一例药物说明。
抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮
抗原理设计出来的，其结构与体
内正常代谢物很相似，多是将代
谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理，以
F或CH3代替H，S或CH2代替
O、NH2或SH代替OH等。
