1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药
物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量
7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发
生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优
化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的
过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）
A.羟基、卤素、巯基
B.巯基、羟基、羧基
C.羟基、硝基、氰基
D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）
A.硝苯地平
B.硝酸异山梨酯
C.吉非罗齐
D.利血平
3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）
A.体内代谢较快
B.易溶于水
C.抗疟活性比蒿甲醚低
D.对脑疟有效
4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）
A.药物脂水分配系数越大，活性越高
B.药物脂水分配系数越小，活性越高
C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
D.脂水分配系数对药效无影响
5.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
6、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定
B.药物必须完全水溶
C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合
D.药物必须有较大的脂溶性
7、下面说法与前药相符的是（ C ）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ D ）
A.氯仿
B.乙酸乙酯
C.乙醚
D.正辛醇
9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）
A.硬药
B.前药
C.原药
D.软药
10、从植物中发现的先导物的是（B）
A. 二氢青蒿素
B. 紫杉醇
C. 红霉素
D.链霉素
11、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D）
A.支气管哮喘性心搏骤停
B.抗心律失常
C.降血压
D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎
12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（ A）
A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成
D.阻断肾上腺素受体
13. 下列药物中为局麻药的是（ E ）
A.氟烷
B.乙醚
C.盐酸氯胺酮
D. 地西泮
E. 盐酸普鲁卡因
14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A）
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
16、硝苯地平的作用靶点为（C）
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）
A.百浪多息
B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺
D.对氨基苯磺酰胺
18、地高辛的别名及作用为（A）
A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药
B. 心得安；抗心律失常药
C. 消心痛；血管扩张药
D. 心痛定；钙通道阻滞药
19、匹氨西林是哪个的前药：（B）
A．苄青霉素 B．氨苄青霉素 C．羧苄青霉素 D．磺苄青霉素
20、阿司匹林是（D）
A. 抗精神病药
B. 抗高血压药
C. 镇静催眠药
D. 解热镇痛药
21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )
A.生物烷化剂
B.抗生素类
C.抗有丝分裂类
D.肿瘤血管生成抑制剂
简答题
1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段的名称，发生的过程及
研究目的。
答：药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程：（1）药剂学过程：从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;（2）药代动力学过程：即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;（3）药效动力学过程：即一定浓度的药物与机体某部位起作用，引起药物效应。
研究目的：了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标，用来改善
