GSK180_犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)抑制剂_Apexbio
- 格式：pdf
- 大小：471.50 KB
- 文档页数：2
下载文档原格式
合集下载
沙库巴曲缬沙坦联合达格列净对2_型糖尿病肾病患者的疗效分析
·糖尿病与并发症·糖尿病新世界 2024年2月DOI：10.16658/ki.1672-4062.2024.03.185沙库巴曲缬沙坦联合达格列净对2型糖尿病肾病患者的疗效分析李海东江苏如东洋口医院肾内科，江苏如东226407[摘要]目的探讨2型糖尿病肾病（Diabetic Nephropathy, DN）患者治疗中合用沙库巴曲缬沙坦与达格列净的临床疗效和对肾功能指标的影响。
方法选取2022年1月—2023年1月如东洋口医院收治的68例2型DN患者为研究对象，采用随机数表法分为对照组和观察组，每组34例。
对照组予以达格列净单一治疗，观察组予以达格列净和沙库巴曲缬沙坦联合治疗。
比较两组的临床疗效、肾功能指标、血糖变化及氧化应激指标。
结果观察组治疗总有效率高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
治疗后，两组空腹血糖、糖化血红蛋白水平均呈下降趋势，且观察组下降更明显，差异有统计学意义（P均<0.05）。
治疗后，两组尿素氮、血肌酐、24 h尿蛋白定量均呈下降趋势，肾小球滤过率呈升高趋势，且观察组改变更明显，差异有统计学意义（P均< 0.05）。
治疗后，两组总抗氧化能力、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶呈升高趋势，且观察组升高幅度更大，差异有统计学意义（P均<0.05）。
结论合用沙布巴曲缬沙坦与达格列净，在2型DN患者治疗中可取得确切疗效，改善肾功能，并实现血糖的良好控制，减轻炎症反应，提高预后。
[关键词] 沙库巴曲缬沙坦；达格列净；2型糖尿病；肾病；肾功能[中图分类号] R4 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062（2024）02（a）-0185-05Efficacy of Sacubactril Valsartan Combined with Dapagliflozin in Patients with Type 2 Diabetic NephropathyLI HaidongDepartment of Nephrology, Yangkou Hospital, Rudong, Jiangsu Province, 226407 China[Abstract] Objective To investigate the clinical efficacy and effect of sacubactril valsartan and dapagliflozin on renal function in patients with type 2 diabetic nephropathy (DN). Methods 68 patients with type 2 DN admitted to Yangkou Hospital of Rudong from January 2022 to January 2023 were selected as the study objects and were divided into con⁃trol group and observation group by random number table method, with 34 cases in each group. The control group was given single treatment of daglipzin, and the observation group was given combined treatment of daglipzin and sakuba⁃tril valsartan. The clinical effects, and renal function indexes, blood glucose changes, and oxidative stress indexes of the two groups were compared. Results The total effective rate of the observation group was higher than that of the control group, and the difference was statistically significant (P<0.05). After treatment, fasting plasma glucose (FPG) and glyeosylated hemoglobin A1c (HbA1c) in both groups decreased, and the increase were more significant in the ob⁃servation group, and the difference was statistically significant (all P<0.05). After treatment, blood urea nitrogen (BUN), serum creatinine (Scr) and 24-hour urinary protein quantity (24 hUTP) in both groups showed a decreasing trend, the glomerular filtration rate showed an increasing trend, and the change was more obvious in the observation group, and the difference was statistically significant (all P<0.05). After treatment, total antioxidant capacity (T-AOC), superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GSH-PX) in both groups showed an increasing trend, and the [作者简介]李海东（1976-），男，本科，主任医师，研究方向为肾小球肾炎、糖尿病肾病。
TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio
参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明
免疫检查点抑制剂全球研发线汇总
免疫检查点抑制剂全球研发线汇总免疫检查点控制共刺激和共抑制信号的平衡，而共刺激和共抑制信号在维持自身耐受和调节T细胞应答的幅值与持续时间方面具有重要作用。
两个主要的免疫检查点分子——细胞毒性T淋巴细胞蛋白4(CTLA4)和程序性细胞死亡的蛋白1(PD1)，是具有细胞毒性的T细胞激活的负调节因子。
portant; box-sizing: border-box !important;">portant; box-sizing: border-box !important; font-size: 18px;">目前的治疗药物portant;">目前全球三只免疫检查点抑制剂已获批准上市：易普利姆玛(Yervoy;百时美施贵宝)、nivolumab(Opdivo;百时美施贵宝/小野药品)和pembrolizumab(Keytruda;默沙东)，适应症皆为恶性黑色素瘤。
单克隆CTLA4-特异性抗体易普利姆玛于2011年获得美国食品药品管理局(FDA)上市批准，对于不能手术切除或转移性恶性黑色素瘤具有良好的治疗效果。
从1861例患者临床试验汇总的数据分析表明，3年和7年总生存率分别为22%和17%。
然而，在其获得批准的临床研究中，有效率较低(11%)，3/4级不良事件发生率较高(46%，免疫相关为15%)。
portant;">PD1特异性单克隆抗体nivolumab成为了第一个获批的新型免疫检查点抑制剂，2014年7月在日本获批用于治疗恶性黑色素瘤，主要是基于Ⅱ期临床试验数据优先审查的基础上。
已公布的Ⅲ期临床试验数据显示，nivolumab治疗转移性黑色素瘤的有效率为32%，其中95%患者对药物治疗具有持续反应。
nivolumab相关3/4级不良事件较低(9%)。
在2014年9月，nivolumab向FDA提交了生物制品许可申请(BLA)，用于治疗既往接受过治疗的晚期恶性黑色素瘤患者。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
单胺氧化酶与抑制药物_余瑜
单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是生物体内的一种黄素蛋白酶，主要分布在脊椎动物的脑和肝中，对大脑的发育和功能起着重要的作用。
当脑内MAO异常时，可致神经系统疾病，从而严重地影响人们的生活水平与质量。
本文就单胺、MAO及其抑制药物进行综述，以期能揭示其与神经系统疾病的关系，达到预防和治疗相关疾病的目的。
1单胺生物体内的单胺系指含有苯乙胺结构的化合物。
主要有多巴胺（dopamine，DA）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、β-苯乙胺（phenethy－lamine，PEA）、肾上腺素和酪氨酸（tyrosine，Tyr）等。
它们许多都具有很强的生理活性[1]。
1.1DADA化学名为2-（3，4-二羟基苯基）乙胺，系下丘脑和脑垂体腺中的关键性神经递质，依靠位于神经元突触前膜的DA转运体和突触后膜的DA受体（D1受体和D2受体）起作用，主要负责运动、学习及精神感觉等，并可将兴奋与开心的信息传递。
DA因不易透过血脑屏障，故外源性的DA对中枢神经系统（central nervous system，CNS）无作用。
因此，CNS的DA维系正常的生理过程，可起抗帕金森病（Parkinson’s dis－ease，PD）的作用，而外周神经系统（peripheral nervous sys－tem，PNS）的DA则引起不良反应。
DA经MAO和儿茶酚胺-O-甲基移位酶（catechol-O-methyltransferase，COMT）代谢成高香草酸（homovanillic acid，HVA），其化学过程如图1[2]。
单胺氧化酶与抑制药物余瑜（重庆医科大学药学院药物化学教研室，重庆400016）【摘要】本文就单胺、单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）与抑制药物的分类和作用进行阐述，并着重就MAO与疾病的关系，MAO-A和MAO-B抑制药物进行总结与讨论。
2022年国家谈判药品目录
60
结构脂肪乳(20%)/氨基酸(16)/葡萄糖(13%)注 需经营养风险筛查，明确具有营养风险，且不能经饮
射液
食或“肠内营养剂”补充足够营养的住院患者方予支
61 小儿多种维生素注射液(13)
限与肠外营养药物配合使用时支付，单独使用不予支 付。
62 艾考糊精腹膜透析液
63 门冬氨酸钾镁木糖醇注射液 64 醋酸艾替班特注射液 65 拉那利尤单抗注射液 66 注射用重组人脑利钠肽 67 丹参酮ⅡA磺酸钠注射液
用于下列患者群体出血的治疗，以及外科手术或有创 操作出血的防治： 1.凝血因子VIII或IX的抑制物>5个Bethesda单位(BU) 的先天性血友病患者；预计对注射凝血因子VIII或凝 血因子IX，具有高记忆应答的先天性血友病患者；2. 获得性血友病患者；3.先天性凝血因子VII(FVII)缺乏 症患者；4.具有血小板膜糖蛋白IIb－IIIa(GPIIb－ IIIa)和/或人白细胞抗原(HLA)抗体和既往或现在对血 小板输注无效或不佳的血小板无力症患者。 限实体瘤化疗后所致的血小板减少症或原发免疫性血 小板减少症(ITP)。
限成人2型糖尿病患者。
限绝经后女性骨质疏松症。
限C型尼曼匹克病患者。
限临床确诊的糖尿病周围神经病变患者。 限中度至重度活动性溃疡性结肠炎的二线用药或中度 至重度活动性克罗恩病的二线用药。 本品用于确诊为法布雷病(α-半乳糖苷酶A缺乏症)患 者的长期酶替代治疗。本品适用于成人、儿童和青少 年。尚未确定本品在0-6岁儿童中的安全性和有效性。 限WHO功能分级II级-III级的肺动脉高压(WHO第1组)的 患者。
限洋地黄中毒引起的心律失常患者。
用于治疗成人、青少年和≥2岁儿童的遗传性血管性水 肿(HAE)急性发作。
Cytochalasin D_肌动蛋白聚合抑制剂_22144-77-0_Apexbio
据报道cytochalasin在肌动蛋白聚合过程中起着抑制剂的作用破坏肌动蛋白微丝以及激活p53依赖性途径从而导致细胞周期阻滞在g1s过渡期2
产品说明书
化学性质
产品名: Cytochalasin D 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Cytochalasin D 22144-77-0 507.63 C30H37NO6
参考文献: [1]. Miranda A F, Godman G C, Deitch A D, et al. Action of cytochalasin D on cells of established lines[J]. The Journal of cell biology, 1974, 61(2): 481-500. [2]. Schliwa M. Action of cytochalasin D on cytoskeletal networks[J]. The Journal of cell biology, 1982, 92(1): 79-91. [3]. Huang F Y, Li Y N, Mei W L, et al. Cytochalasin D, a tropical fungal metabolite, inhibits CT26 tumor growth and angiogenesis[J]. Asian Pacific journal of tropical medicine, 2012, 5(3): 169-174. [4].Salu K J, Bosmans J M, Huang Y, et al. Effects of cytochalasin D-eluting stents on intimal hyperplasia in a porcine coronary artery model[J]. Cardiovascular research, 2006, 69(2): 536-544.
产品说明书
化学性质
产品名: Cytochalasin D 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Cytochalasin D 22144-77-0 507.63 C30H37NO6
参考文献: [1]. Miranda A F, Godman G C, Deitch A D, et al. Action of cytochalasin D on cells of established lines[J]. The Journal of cell biology, 1974, 61(2): 481-500. [2]. Schliwa M. Action of cytochalasin D on cytoskeletal networks[J]. The Journal of cell biology, 1982, 92(1): 79-91. [3]. Huang F Y, Li Y N, Mei W L, et al. Cytochalasin D, a tropical fungal metabolite, inhibits CT26 tumor growth and angiogenesis[J]. Asian Pacific journal of tropical medicine, 2012, 5(3): 169-174. [4].Salu K J, Bosmans J M, Huang Y, et al. Effects of cytochalasin D-eluting stents on intimal hyperplasia in a porcine coronary artery model[J]. Cardiovascular research, 2006, 69(2): 536-544.
放射免疫诊断试剂盒
20-1000 (pg/ml)
非平衡法 24h+24h
50 100
490 700
RP-004
降钙素基因相关肽 (CGRP)
20-1200 (pg/ml)
非平衡法 48h+24h
50 100
490 700
RP-005 RJ-005 (原装进口) 心钠素 (ANP)
50-1600 (pg/ml) 0.0625-2 (ng/ml)
肾性高血压， 原发性 醛固酮增多症
25 尾加压素 UII (UII) 皮质醇结合球蛋白 (CBG) 皮质类固醇结合球蛋 白(VP)
37℃/45m
200
48/RT 2h/RT +35m
100
7200 糖尿病及 Cushing 综 合症，Add-isuan 病 及 Sheehan 综合症 糖尿病及 Cushing 综 合症，Add-isuan 病 及 Sheehan 综合症
1000 1500
RP-050
P 物质 (S.P)
5-1215 (pg/ml)
非平衡法 24h+24h
50 100
1000 1500
RP-051
血管活性肠肽 (VIP)
40-5120 (pg/ml)
非平衡法 24h+24h
50 100
1000 1500
RP-052
生长抑素 (SS)
40-5120 (pg/ml)
肌钙蛋白 (C-TnT) 脂肪酸结合蛋白 (FABP) 血管紧张素Ⅰ （肾素活性） (AⅠ/PRA) 肾素活性 （Renin） 血管紧张素Ⅱ (AⅡ)
RK-016 RJ-016 (原装进口) RK-017
高血压分型， 治疗用 药指导
应用分子靶点药物治疗犬肥大细胞瘤的研究进展
应用分子靶点药物治疗犬肥大细胞瘤的研究进展李格宾△，杨紫嫣△，林珈好，夏兆飞*【摘要】摘要:犬肥大细胞瘤因其恶性率和转移率都较高，并且常规化疗药物副作用较强，患犬生存期和生存质量显著下降，因此急需新型的药物进行治疗。
近几年，治疗肿瘤的分子靶点药物凭借其疗效好、副作用低的特点，受到越来越广泛的关注，特别是在治疗犬肥大细胞瘤的应用中效果显著。
论文重点介绍了欧美小动物临床最常用的伊马替尼、托赛拉尼、马赛替尼这3种以异常KIT 为靶点的药物及其药物作用机理及药效，最后介绍了由c-kit基因二次突变所导致的耐药问题及其预防措施，期望能对我国小动物临床医师和科研工作者有所启发。
【期刊名称】动物医学进展【年(卷),期】2016(000)002【总页数】5【关键词】关键词: 犬;肥大细胞瘤；分子靶点药物；c-kit基因【文献来源】https:///academic-journal-cn_progress-veterinary-medicine_thesis/0201260732440.html近些年，随着肿瘤分子生物学领域迅猛发展，分子靶点药物治疗受到了广泛的关注。
这类药物的机理是，在细胞分子水平上针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)来设计相应的治疗药物，该药物进入体内会特异性地选择并结合致癌位点来起作用，有针对性地使肿瘤细胞死亡，而不会波及肿瘤细胞以外的正常组织细胞，所以分子靶点药物又称为“生物导弹”。
人医临床上靶点药物主要分为2类，一类是单克隆抗体，另一类是小分子化合物。
单克隆抗体的主要成分为大分子蛋白，由于其是人源化单抗，动物应用后会出现严重的过敏反应，因此只有小分子类的靶点药物可用于小动物临床。
近些年小动物临床肿瘤疾病发病率越来越高，小分子化合物类靶点药物逐渐成为研究的热点，尤其对犬肥大细胞瘤(mast cell tumor，MCT)的研究最具有代表性，目前已有大量的研究和临床病例报告证实,分子靶点药物对犬MCT确实疗效显著，该类药物的代表有伊马替尼、托赛拉尼和马赛替尼，其中托赛拉尼和马赛替尼已被欧洲药品管理局(European medicines agency, EMA)和美国食品药品管理局(Food and drug administration, FDA)批准专门用于小动物临床。
灰葡萄孢犬尿氨酸单加氧酶基因BcKMO与病菌cAMP信号途径的关系
灰葡萄孢犬尿氨酸单加氧酶基因BcKMO与病菌cAMP信号途径的关系袁雪梅;王敏;藏金萍;曹宏哲;张康;张靖;邢继红;董金皋【期刊名称】《中国农业科学》【年(卷),期】2018(051)013【摘要】[目的]明确灰葡萄孢(Botrytis cinerea)犬尿氨酸单加氧酶基因BcKMO 与病菌cAMP信号途径之间的关系,为进一步阐明BcKMO调控灰葡萄孢生长、发育和致病力的分子机制打下基础.[方法]利用cAMP信号途径特异性抑制剂SQ22536,检测灰葡萄孢野生型BC22、BcKMO的T-DNA插入突变体BCG183和回复菌株BCG183/BcKMO对cAMP信号途径特异性抑制剂的敏感性;分别提取灰葡萄孢野生型BC22、突变体BCG183和回复菌株BCG183/BcKMO中的cAMP,利用HPLC检测各菌株中cAMP的含量;利用real-time PCR技术检测BcKMO与cAMP信号途径中cAMP依赖的蛋白激酶(PKA)的催化亚基基因pka1和pka2、调节亚基基因pkaR、编码异源三聚体G-蛋白Gα亚基基因bcg2和bcg3在病菌不同发育阶段、组织部位以及培养条件下的表达规律;利用real-time PCR技术检测BcKMO突变体中cAMP信号途径关键基因pka1、pka2、pkaR、bcg2、bcg3的表达水平;利用real-time PCR技术检测cAMP信号途径关键基因pka1、pka2、pkaR、bcg2、bcg3的RNAi突变中BcKMO的表达水平.[结果]灰葡萄孢BcKMO的T-DNA插入突变体BCG183对cAMP信号途径特异性抑制剂SQ22536不敏感,受抑制的程度明显低于野生型BC22和回复菌株BCG183/BcKMO. BcKMO的T-DNA插入突变体BCG183中cAMP含量明显低于野生型菌株BC22和回复菌株BCG183/BcKMO. BcKMO与cAMP信号途径中cAMP依赖的蛋白激酶(PKA)的催化亚基基因pka1、编码异源三聚体G-蛋白Gα亚基基因bcg2和bcg3的表达规律基本一致,均为在7d的菌丝和菌核中表达水平较高;此外,BcKMO和cAMP信号途径关键基因pka1、pka2、pkaR、bcg2、bcg3均为在含果糖培养基上培养的病菌中表达水平较高.BcKMO的T-DNA插入突变体BCG183中cAMP信号途径关键基因pka1、pka2、pkaR、bcg2、bcg3的表达水平均明显高于野生型BC22和回复菌株BCG183/BcKMO. pka1、bcg2的RNAi突变体中BcKMO表达水平明显高于野生型,而pka2、pkaR、bcg3的RNAi突变体中BcKMO表达水平明显低于野生型.[结论]BcKMO负调控cAMP信号途径关键基因pka1、pka2、pkaR、bcg2、bcg3的表达;cAMP信号途径关键基因pka1、bcg2负调控BcKMO的表达,而cAMP信号途径关键基因pka2、pkaR、bcg3正调控BcKMO的表达.【总页数】9页(P2504-2512)【作者】袁雪梅;王敏;藏金萍;曹宏哲;张康;张靖;邢继红;董金皋【作者单位】河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000;河北农业大学生命科学学院/河北省植物生理与分子病理学重点实验室/河北农业大学真菌毒素与植物分子病理学实验室,河北保定071000【正文语种】中文【相关文献】1.灰葡萄孢BcKMO基因的原核表达分析 [J], 王敏;刘媛媛;周帆;姜婷婷;郑旭;张靖;时翠平;邢继红;董金皋2.灰葡萄孢BcKMO在病菌生长、发育和致病过程中的功能 [J], 李培芬;董金皋;赵福鑫;董丽萍;郑会欣;赵斌;张靖;司贺龙;邢继红;韩建民3.灰葡萄孢犬尿氨酸单氧酶基因BcKMO调控病菌致病力的机制分析 [J], 李培芬;赵福鑫;董丽萍;郑会欣;赵斌;韩建民;邢继红;董金皋4.灰葡萄孢PKA编码基因在病菌生长发育和致病过程中的功能 [J], 李玉琦;袁雪梅;王敏;梁晨曦;张靖;时翠平;董金皋;司贺龙;邢继红5.灰葡萄孢致病基因BcKMO与病菌MAPK信号途径的关系 [J], 苏有科;袁雪梅;王敏;藏金萍;曹宏哲;张康;董金皋;张靖;邢继红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
263±98 μM 和 351±87 μM。GSK180 引起 Kmowt 小鼠犬尿氨酸上升，但在 Kmonull 小鼠 中未检测到犬尿氨酸改变，证实了这种增加源于 KMO 抑制。GSK180 引起 kmowt 和 kmonull 小鼠循环色氨酸水平明显降低，表明该化合物具有与 KMO 抑制无关的附加作用。除大鼠红 细胞（血液：血浆比为 0.46）外，GSK180 与大鼠血浆蛋白轻度结合（1 mM 时游离部分 7.7%， n = 2），表明最高的游离药物血浆水平（92 μM）超过细胞 IC50 12 倍。GSK180 治疗引起犬 尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升，随着药物水平下降重新回到基线水平。AP 强烈 的炎性细胞浸润包括 MPO 阳性嗜中性粒细胞以及 ED1 抗原阳性和大鼠 CD68 同源基因阳性 的单核细胞，其在诱导 AP 的大鼠胰腺组织中和接受 GSK180 治疗的诱导 AP 大鼠中呈现相同 程度。[ 1 ]
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
monooxygenase
产品描述:
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GSK180 是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，IC50 约 为 6 nM。[ 1 ] GSK180 抑制原代人肝细胞内源性 KMO 的作用，效力相似（IC50 = 2.6 μM）。GSK180 适合 静脉给药。GSK180 抑制大鼠 KMO 的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱，IC50 为 7 μM。 GSK180 浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ] 30 mg/kg 的 GSK180 静脉注射给药 Kmowt 和 Kmonull 小鼠，用药 1 h 后的血浆水平分别达到
参考文献: [1]. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No N/A 276.07 C10H7Cl2NO4
产品名: GSK180 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid
ClC1=C(Cl)C=C2C(N(CCC(O)=O)C(O2)=O)=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.