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海洋天然药物化学ppt课件

在日常生活中，随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费，也许你认为浪费这一点点算不了什么
在日常生活中，随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费，也许你认为浪费这一点点算不了什么
二、海洋生物的特点
❖ 生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；
Manoealide
海绵
在日常生活中，随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费，也许你认为浪费这一点点算不了什么
3、发展趋势
❖ 半合成技术和合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
❖ 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手段。
❖ 现有技术集成组装是现实可行的新途径。 ❖ 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然
OH
O
O
在日常生活中，随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费，也许你认为浪费这一点点算不了什么
四、其他大环内酯类
P392：19
❖ 大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 ❖ 如从海绵Hyrtios altum中分离得到的altohyrtin A等。
Me Me O
在日常生活中，随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费，也许你认为浪费这一点点算不了什么
2、结构独特复杂多变且生物活性超强
海洋毒素：河豚毒素（生物碱）刺尾鱼毒素（聚醚梯类）
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋微生物和海绵中却较多，1996~2006 年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍半萜就达260多个。

海洋天然药物化学和天然药物开发ppt课件

第十章海洋天然药物
MARINE NATURAL MEDICINE
目的和要求 1、熟悉大环内酯类、聚醚类、肽类、C15乙酸原化合物、前列腺素类似物、甾类化合物等海洋天然药物。 2、了解海洋天然药物研究进展。
第一节概述
一、海洋知多少？
海洋占地球表面积的70.8%；
海洋生物量占地球总生物量的87%；海洋生物种类达20多万种；我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500万平方公里；海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生物界、44 个生物门、20278种。
到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90余种。至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展到100余种。
我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学大会上提出 “向海洋要药” 、“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业” 的战略设想之后，结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时期的。
又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E 具有抗病毒活性。
相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学等一批海洋生物研究及药物开发基地。
随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展，也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在：生物活性化合物的研究与开发：包括发现、结构修饰、合成。发现新结构海洋生物工程
目前海洋生物生物活性研究的主要领域
预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素(CTX) 强心

海洋药物ppt课件

抗炎作用
通过抑制炎症介质释放、调节免疫应答等机制发挥抗炎作用。
抗氧化作用
清除自由基、保护细胞膜和DNA免受氧化损伤。
其他作用
包括降血糖、降血脂、抗凝血等多种药理作用。
03
海洋药物制剂与临床应用
海洋药物制剂类型及特点
海洋药物制剂类型
包括海洋中药、海洋西药、海洋生物制品等，涵盖了片剂、胶囊、注射液、外用制剂等多种形式。
海洋药物ppt课件
目录
• 海洋药物概述 • 海洋生物活性成分 • 海洋药物制剂与临床应用 • 海洋药物产业发展与挑战
目录
• 海洋药物研究方法与技术 • 海洋药物未来展望与前景
01
海洋药物概述
海洋药物定义与特点
01
02
定义
特点
海洋药物是指从海洋生物中提取的具有药用价值的天然产物或经过化学合成的药物。
水提法
适用于水溶性成分的提取，如多糖、蛋白质等。
超临界流体萃取法
利用超临界流体的特性，高效、环保地提取海洋生物活性成分。
有机溶剂提取法
适用于脂溶性成分的提取，如脂肪酸、萜类等。
酶解法
利用酶解作用破坏细胞壁，释放细胞内活性成分。
海洋生物活性成分药理作用
抗肿瘤作用
通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤作用。
促进人类健康事业发展海洋药物的研发和应用推动了人类健康事业的发展，为全人类的健康福祉作出了积极贡献。
拓展药物来源海洋药物拓展了药物来源，为开发新药提供了更多的可能性。同时，海洋药物的独特作用机制也为药物研发提供了新的思路。
THANKS
创新药物研发平台建设建立海洋药物创新药物研发平台，集成药物发现、药效评价、安全性评价等关键技术，加速海洋药物的研发进程。

海洋天然药物ppt课件

12
海洋动物生物活性物质的主要种类
其他（脂肪酸、糖脂、小分子化合物吲哚类等）（甾体、萜类、
酰胺类、酚类皂苷等）
肽类（缩酚肽、环肽等）
胍胺类
多糖
主要种类
聚醚
生物碱
大环内酯
核苷
13
第二节
大环内酯类
一、特点是海洋生物中最常见的一类化合物；结构中均含有内酯环；环的大小差别较大，从八到六十二元都有；多具有明显的抗肿瘤活性。
18
• 又如swinholide A、B、C
1985年从红海海绵中分离
• 具有抗肿瘤和抗真菌活性。
19
四、多聚内酯类
特点：大环内酯环上具有两个以上的酯键。如15G256γ和15G256 δ
• 具有抗真菌活性。
20
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
A:X=Cl,R1=R2=Ac B:X=Br,R1=R2=Ac C:X=H,R1=R2=H cinactryolide A: X=Cl,R1=Ac,R2=H 是目前抗瘤谱特殊、细胞毒活性最高的一类
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大环内酯环含有N原子
如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂，作用于DNA双螺旋间的沟槽，表现出特殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较好的疗效。
第十章海洋天然药物
1
第一节
一、海洋知多少？
概
述
2
• 海洋占地球表面积的71.2%；海洋生物量占地球总生物量的87%； • 海洋生物种类达1000多万种； • 我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约 500万平方公里； • 海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生物界、44个生物门、20278种。

海洋药物PPT

黄天宇047213116 方圆041213208
• • • • •
介绍生活习性及分布情况主要化学成分药用价值目前的开发情况和前景
介绍
• 乌贼，又称花枝、墨斗鱼或墨鱼，是软体动物门头足纲乌贼目的动物。乌贼遇到强敌时会以“喷墨”作为逃生的方法，伺机离开，因而有“乌贼”、“墨鱼”等名称。骨，血，肉皆可入药。
主要化学成分
• 乌贼肉：含蛋白质，脂肪，少量碳水化合物，钙、磷等以及维生素A、B1、B2 • 乌贼墨：乌贼墨黑色素及蛋白多糖复合体，微量元素 • 乌贼骨（海螵蛸）：含碳酸钙 80~85%，壳角质6~7%，粘液质 10~15%，并含少量氯化钠、磷酸钙、镁盐等
乌贼墨
• 由乌贼科动物出的墨囊内提取物质，因其颜色和来源而得名。由细小黑色颗粒构成的粘稠状的混悬液，成分可能是连接在黑色素上的蛋白多糖复合物，含有多种活性成分，具有较高药用价值。 • 乌贼墨作为一种中药，《本草拾遗》中有记载： “腹中墨，主治血刺心痛”。在《本经》中有记载：“可收敛止血，固精止带，制酸定痛，除湿敛疮”。乌贼墨制剂临床上主要作为止血剂 • 自从日本学者发现其抗肿瘤活性后，乌贼墨的研究逐渐与日俱增，很多日本食品企业也开始将乌贼墨用于食品中。
目前开发情况
• 乌贼墨囊一般作为废弃物弃去，具有很大的潜在价值，对充分利用海洋资源有重大意义
血液活性
• 中国海洋药物辞典记载，乌贼墨有止血、调经之功效 • 乌贼墨可缩凝血时间，使血清中纤溶酶活性明显降低 • 乌贼墨具有升高白细胞的作用
乌贼骨
• 制酸止痛：含碳酸钙，可中和胃酸，缓解呕酸症状，促进溃疡面炎症吸收，阻止出血 • 止血作用：所含胶质，有机质和胃液作用后，可在溃疡面上形成一层保护膜，使出血趋于凝结 • 接骨作用：陈年乌贼骨作用最为明显 • 抗肿瘤，抗辐射

海洋药物学概论PPT课件

• 随后，津田恭介等于1952年、平田义正等于 1955年、美国的Woodward等于1957年和后来的后藤等都得到了单体结晶，但没有解析出正确的结构。
-
8
• 1922年日本学者从异足索沙蚕（Lumbriconeris heteropoda）体内分离到具有杀虫作用的沙蚕毒素（Nereistoxin, 1）；
及许多生命现象，如药物作用过程中配体与受体的作用机理，
药物在人体内的代谢产物，使他与内源性物质为主要研究对
象的生物化学出现了交叉。
-
1
Ageladine A
多羟基甾醇
-
海洋萜类
2
岩沙海葵毒素
-
3
二、海洋药物学得到发展的原因
世界海洋生物约有 20万种以上，其中海洋植物约2万种，海洋动物约18万种。 2007年认识水平
• 第一个抗病毒海洋药物为阿糖胞苷（Cytara-bine）， 1955 年被美国FDA 批准用于治疗人眼单纯疱疹病毒感染。
• 1956 年Jack J. Fox等报道了Spongothymidine 的全合成工作。
-
13
Ara-A
Ara-C
-
14
• 1961 年，美国的Upjohn 小组合成了阿糖胞苷 Ara-C 并报道了其在动物实验中的抗白血病活性研究。
-
23
发展期
• 到上世纪80年代，海洋药物的研究开始进入了一个崭新的历史时期
• 各种二维核磁技术和软离子质谱技术的逐渐应用以及分离技术手段的快速发展，加快了微量成分和复杂结构化合物测定、分析的研究进程，一些结构比较复杂、生理活性独特的海洋天然产物相继被分离并完成结构鉴定。
-
24

海洋药物化学PPT

代表保健品：海刺参产品
海洋保健品“海选”法则
海洋保健品虽然具有纯种绿色营养优势，但不能代替药物和正常饮食，合理膳食，必要时选择治疗性药物同样是维护健康的理性选择。法则一：恰当选择法则二：特点人群要当心法则三：看清成分法则四：了解你的需要
三、海洋天然产物的应用——化妆品
海洋护肤主要取材于三大类群，即海洋植物、海洋动物及矿物，海洋产物富含维他命和矿物质，因其特有的功效性、安全性和精致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
• 大环内酯是海洋生物特别是海洋微生物中常见的一类化合物，要分布在苔藓虫、海绵、藻类、软体动物和被囊动物中。
• 大环内酯类化合物对大多数肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性，有望成为抗肿瘤药物先导化合物。
4、聚醚类化合物
• 聚醚类化合物结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式骈合，氧原子相间排列。
脊椎动物，如海绵、海鞘等 • 海水、海底沉积物 3、海洋天然产物化学
海洋化学的一个分支。研究从海洋生物中提取的有机物质，包括脂肪族、芳香族、萜类、甾醇和含氮、含硫等各种类型的有机化合物，及其分离、提纯、性质以及利用现代方法技术，确定化学结构的一门科学。
海洋是生命之源，地球物种的80%栖息在海洋中。由于海洋生态环境的特殊性（高压、高盐、缺氧、避光），使得海洋生物次生代谢产物与陆地生物相比有着很大的化学多样性，并且结构和生理功能均与陆地生物有很大不同，主要表现在分子骨架的重排、迁移和高度氧化，分子结构庞大，复杂、分子手性原子多等，故海洋天然产物的特异结构和药理作用是其他化合物无可比拟的。随着结构
• 研究表明, 聚醚类毒素有望在研制新型心血管药物和抗肿瘤药物中发挥重要作用。
5、肽类化合物
• 海洋肽类化合物常见的有直链肽、环肽等，其中环肽化合物的发现是近年对海洋天然产物研究的一个重要成果，目前已从海洋生物中分离出 300多种海洋环肽类化合物。

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7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等)；若干
个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001
等)。
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9
我国海洋天然产物发展课题
十五“863”计划
中国东南海微生物中活性先导化合物的发现和优化海洋微生物中抗癌等活性先导化合物的发现和优化海洋动植物中活性先导化合物的发现和优化
聚醚类、多糖类、多肽和蛋白质等，它们在抗
肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰
老等领域具有广阔的应用前景，其中有一些活
性成分，如：Ara-A、Didemnin B、Dolastatin 10和Bryostatin 1等，已被开发成新药或进入临床研究阶段。
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5
生命起源于海洋
地球表面积的71%为海洋
1. Chemical Synthesis? Complex structures, rich in centers of asymmetry
2. Harvesting wild invertebrates? Low yields : < 10-6 % wet weight (ppm, ppb)
4
❖ 就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始，在国际上兴起了海洋天然产物研究的高
潮，经30余年的发展，各国研究人员已从不到 1%的海洋生物种群中发现各种具有生物活性的天然产物1.5万余种，它们广泛分布于海洋微生物、海洋植物以及海洋动物中，这些天然活
性成分主要包括抗生素类、萜类、生物碱类、
Status
Phase Ⅲ Phase Ⅰ/Ⅱ Phase Ⅰ/Ⅱ
PhaseⅠ
Phase Ⅱ
Phase Ⅰ/Ⅱ
8
国内海洋药物发展历程
1、公元前1027年，《尔雅》（姬周）揭示了海洋生物在疗病过程中的作用
2、约公元前三世纪，《黄帝内经》：乌贼骨做丸，饮以鲍鱼汁治血枯
3、《神农本草经》,《本草纲目》,《本草纲目拾遗》收录海洋药物110余种
LAF389
Sponge
Protein kinase inhibitors
Amino acid derivative
Novartis
Bryostatin-1
Bryozoan polyketide
GPC Biotech
PLA2 inhibitors
OAS1000
Soft coral
Diterpene-
Source
针对离子通道作用Zic源自notideCone snail
AM336
Cone snail
GTS21
Nemertine worm
Chemical class
Peptide Peptide Anabaseinederivative
Company
Neurex AMRAD Taiho
酶抑制剂
Methionine aminopeptidase inhibitors
结构特点多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮
生物活性
靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等
活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、
抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、精动选p脉pt 粥样硬化、动静脉炎
7
进入临床研究的海洋天然产物或其衍生物
Name
从海洋中采集并鉴定供课题研究用动植物品种共
310多种、微生物菌株6000余株；
分离并鉴定480余种海洋天然产物的化学结构，
其中新化合物145种，新结构骨架化合物24种
通过生物活性测定发现100余种化合物显示出显
著的抗癌、抑制乙酰胆碱酯酶或抗菌等生物活性；
获得或申请国家发明专利11项。
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10
药源问题－瓶颈因素
海洋天然药用活性产物的研究进展
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1
一、概述
• 海洋药物研究的现况和意义
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2
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减少，开发海洋，向海洋索取药用资源变得日益迫切，已受到各国政府的普遍重视。我国是一个海洋大国，有丰富的海洋生物资源，然而，我国有关海洋天然产物和海洋药物的研究因起步较晚，还远远落后于一些发达国家。我们如何在未来的海洋资源研究领域中占据一席之地？这是诸多有识之士共同关注的问题。
Requirement
Comprehensive pharmacological evaluation: hundreds of milligrams
Clinical studies: grams Market: 1 – 5 kg = 3,000 – 16,000 tons sponge/year
Strategies
4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种（128味）
5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物活性的化学成分药物38条
6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。
OsteoArthritis
pentoseglycoside Sciences 精选ppt
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
Cancer
Cancer
Wound healing inflammation
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3
❖海洋面积约占地球表面积的71%左右，有3.6亿平方公里。海洋是生命之源，其中蕴涵着丰富的生物资源，这些生物分属于49个门，数量达20余万种，其中有许多种类是海洋中特有的。“向海洋进军，从海洋中索取更多的药用资源以供人类的需求”亦已成为世界各国政府和人民的共识。
精选ppt
海洋生态系统（珊瑚礁、深海海床）极高的生物多样性和分子多样性
精选ppt
6
海洋天然产物研究状况
25,000余种化合物（截至2008年6月）
生物来源海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸