24-β内酰胺类抗生素

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抗菌药概述、β内酰胺类抗生素单选题.xls

1.[单选题]

抗铜绿假单胞菌感染的广谱青霉素类药物是：( )

A.头孢氨苄

B.青霉素G

C.氨苄西林

D.羧苄西林

E.双氯西林

我的答案：D

2.[单选题] 关于细菌耐药性正确的描述是（ ）

A.细菌和药物一次接触后，对药物敏感性下降

B.细菌和药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失

C.是药物的不良反应的一种表现

D.药物对细菌缺乏选择性

E.细菌毒性大

我的答案：B

3.[单选题] 下列哪个不是通过抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物( )

A.红霉素

B.万古霉素

C.阿米卡星

D.庆大霉素

E.克林霉素

我的答案：B

4.[单选题] Penicillin G的抗菌作用机制是 ( )

A.影响胞浆膜的通透性

B.影响细菌核酸代谢

C.阻止细菌核蛋白体的形成

D.抑制细菌蛋白质的合成

E.抑制细菌细胞壁的合成

我的答案：E

5.[单选题] 对头孢菌素的错误描述为( )

A.与青霉素仅有部分交叉过敏现象

B.抗菌作用机制与青霉素相似

C.第四代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均有高效

D.第一、二代药物对肾脏均有一定的毒性

E.第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一第二代强。

我的答案：E

6.[单选题] 可用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素是( )

A.苯唑西林

B.氨苄西林

C.羧苄西林

D.阿莫西林 E.青霉素V

我的答案：A

7.[单选题] 人工半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是（ ）

A.耐酶青霉素——阿莫西林

B.抗铜绿假单孢菌广谱青霉素——双氯西林

C.耐酸青霉素——青霉素G

D.抗G-杆菌青霉素——氟氯西林

E.广谱青霉素——氨苄西林

我的答案：E

8.[单选题] 关于青霉素G的描述正确的是（ ）

A.不易产生耐药性

B.低浓度抑菌，高浓度杀菌，是杀菌药

C.抗菌谱广

β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂临床应用专家共识

一、概述

革兰阴性菌是我国细菌感染性疾病最常见的病原体。近年来，革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性不断增加，最重要的耐药机制是细菌产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶，恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升，已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。目前我国临床使用的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多，临床医师对该类合剂的特点了解不够，临床不合理使用问题较突出。为规范β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的临床应用，延缓其耐药性的发生和发展，特制定本共识。

二、主要β-内酰胺酶及β-内酰胺酶抑制剂

β-内酰胺酶是由细菌产生的能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。β-内酰胺酶种类繁多，有多种分类方法，最主要的分类方法有根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（Bush分类法），将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β-内酰胺酶、头孢菌素酶和碳青霉烯酶等；根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler分类法），将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶和金属酶。目前引用较多的是基于上述2种方法建立的分类方法。见表1。

表1：β-内酰胺酶的分类和3种主要酶抑制剂的作用

功能分类 分子分型 主要底物 可被抑制

代表性酶 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦

1 C 头孢菌素类 - - - AmpC,ACT-1,CMY-2,FOX-1,MIR-1

2a A 青霉素类 + + + 青霉素酶

2b A 青霉素类，窄谱头孢菌素类 + + + TEM-1，TEM-2，SHV-1

2be A 青霉素类，超广谱头孢菌素类，单环酰胺类 + + + TEM-3,SHV-2,CTX-M-15,PER-1,VER-1

主要头孢菌素及β-内酰胺类抗生素

一、头孢烯类：

第一代：

注射用：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑、头孢拉定

口服用：头孢来星、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢曲嗪、头孢拉定、头孢沙定

第二代：

注射用：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢呋辛

口服用：头孢呋辛、氯碳头孢、头孢克洛、头孢丙烯

第三代：

注射用：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢哌酮

口服用：头孢克肟、头孢特仑酯、头孢地尼、头孢布烯、头孢帕肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑酯

第四代：

注射用：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定、头孢唑兰、头孢噻利、头孢磺啶

二、头霉素类：

头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺

三、碳青霉素类：亚胺培南/西司他汀、美洛培南、比阿培南

四、氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢

五、氧青霉烷类：

β-内酰胺类酶抑制剂：克拉维酸/阿莫西林、克拉维酸/替卡西林

六、青霉烷类：

β-内酰胺类酶抑制剂：舒他西林（口服）、舒巴坦/氨苄西林（1：2）口服、舒巴坦/头孢哌酮（注射）

七、单环类：氨曲南、卡芦莫南

第一代头孢菌素主要用于革兰阳性细菌感染：包括耐药金黄色葡萄球菌感染，临床上常用的是头孢唑林、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定。第二代头孢菌素用于革兰阴性细菌感染，对革兰阳性球菌和流感杆菌亦有较强作用，治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。第三代头孢菌素用于重症耐药甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，也可用于以革兰阴性杆菌为主要致病菌兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。可治疗尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染，对大肠杆菌、克雷伯菌炎为首选药。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。对军团菌无效。

第四代头孢菌素除具有第三代头孢菌素类对革兰阴性细菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺类酶稳定。半衰期长，无肾毒性，临床用于第三代耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，也可作为第三代的替代药，临床应用主要有头孢吡肟。

β—内酰胺类抗生素：

青霉素G

）

【抗菌作用】：G+球菌：废草溶了长葡萄；（废=肺）

（三菌一体）肺炎链球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌（金葡、表葡）

G-球菌:白喉破气放线瞧。（瞧只是为了押韵）

白喉棒状杆菌、破伤风菌、产气荚膜梭菌、放线菌

螺旋体：梅毒、钩端

【临床应用】：猩猩掏了蜂窝心太毒；（掏=桃、太=咽）

猩红热、扁桃体炎、蜂窝织炎、心内膜炎、咽炎、丹毒

头孢菌素类分类

第一代：坐着拉大便 （坐＝唑、便=卞）

头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢氢氨苄

第二代：孟江女克夫

头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛

第三代：赛罗作曲定天地、迪迦笑他拍马屁 （赛=噻、定=啶、拍=哌、屁=匹）

头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢匹胺

第四代：两个匹夫比武定输赢

头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定

第五代：骆驼说普通话

头孢洛林、头孢吡普