当前位置：文档之家 › 缓释制剂名词解释

缓释制剂名词解释

  • 格式：docx
  • 大小：36.90 KB
  • 文档页数：2

下载文档原格式

  / 2

合集下载

缓释与控释制剂知识点梳理.

缓释与控释制剂知识点梳理.

第十二章缓释与控释制剂★一、定义:1、缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的一类制剂。

2、控释制剂：系指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

广义上包括靶向制剂、透皮制剂等。

★二、缓控释制剂的特点：1、减少给药次数，提高病人的顺应性，方便应用；2、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；3、可减少用药剂量。

★三、缓释、控释原理的方法：（一）溶出原理：控制溶出的方法：1、制成溶解度小的盐或酯:青霉素的普鲁卡因盐、丙酸睾丸素2、与高分子化合物生成难溶性盐：N—甲基阿托品鞣酸盐、鱼精蛋白锌胰岛素3、控制粒子大小：超慢性胰岛素4、将药物包埋于溶蚀性骨架中:以脂肪、蜡类为缓释骨架，以脂肪、蜡类为骨架材料，药物以溶解或混悬形式分散5、将药物包藏于亲水性胶体中：（1）亲水凝胶骨架片：在体液中逐渐吸水膨胀，药物逐渐扩散到表面而溶解于体液中（2）骨架材料：MC、HPMC、PVP、Carbomer、PVA、羟丙基淀粉、海藻酸钠等（二）扩散原理：★控制扩散的方法：包衣、微囊化、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少扩散速度、制成植入剂、制成药物树脂、制成乳剂1、通过包衣膜扩散（贮库型）：药物组成的芯即贮库，周围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系统中的释放速度。

此种系统的优点为可以达到零级释放。

扩散过程可用Fick's第一定律来描述。

2、通过骨架扩散（骨架型）：骨架型是药物均匀分散在聚合物骨架中，药物在外层溶液中溶解，然后扩散出骨架，使固体药物不断溶出。

此种骨架片中药物释放是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散进行的，该过程符合Higuchi方程。

（三）利用溶蚀作用（Erosion）：溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程，其释放特性用数学方法描述可能是很复杂的，一般用可溶蚀的厚块（slabs）、圆筒和球形的模型来描述其释放机制。

（四）利用渗透作用（Osmosis）：利用渗透压原理制备的控释制剂，能恒速释放药物。

药剂学第十二章 缓释、控释制剂

药剂学第十二章 缓释、控释制剂

第十二章缓释、控释制剂第一节概述一、基本概念1.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。

一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。

2.控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。

一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物。

控释制剂中药物的释放主要是零级速度过程。

3.缓释、控释制剂的特点（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。

（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

二、缓释、控释制剂的处方设计（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素1.药物的理化因素（1）剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。

（2）pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药物释放的影响。

溶解度＜0.01mg/ml，本身具有缓释作用。

设计缓释制剂时药物溶解度＜0.1mg/ml不适宜。

（3）药物的油、水分配系数：药物的油、水分配系数大的，在机体内滞留时间长。

油、水分配系数小时，不易透过脂质膜，故油、水分配系数应适中。

（4）稳定性：不稳定药物制成固体制剂较好2.生物因素（1）生物半衰期：24h＜t1/2＜1h不宜制成缓释制剂，t1/2＞24h的药物本身就具有缓释作用。

（2）吸收：吸收的半衰期应控制3～4h的药物，否则不利于吸收。

（3）代谢：吸收前有代谢的药物，不适宜制成缓释制剂，如要制成缓释制剂，需加入代谢的抑制剂。

（二）缓释、控释制剂的设计1.药物选择（1）t1/2=2～8h适宜；12h＜t1/2＜1h，不适宜制成该类制剂。

（2）剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。

2.设计要求（1）生物利用度：缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80～120%（2）峰谷浓度比：稳定时，峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。

药剂学：缓释、控释制剂和迟释制剂

药剂学：缓释、控释制剂和迟释制剂
阻滞方式有骨架型，包衣膜型和增粘作用等。
三、缓释、控释制剂的制备
（一）骨架型缓释、控释制剂
1.骨架片
（1）不溶性骨架片 骨架材料：水不溶性的高分子聚合物/无毒
塑料 药物：水溶性
（一）骨架型缓释、控释制剂
1.骨架片
（2）亲水性凝胶骨架： 骨架材料：亲水性高分子物质，遇溶质变 成凝胶
（一）骨架型缓释、控释制剂
优点：
1．可以减少服药次数，大大提高了病人服 药的顺应性。特别适用于需要长期服药的 慢性疾病患者。
2．血药浓度平稳，“峰谷”波动小，利于 避免药物超过治疗血药浓度范围时的毒副 作用。
3．可减少用药的总剂量，可用最小剂量达 到最大药效。
零级释药
毒性范围 治疗范围
缓释
血
速释
浓
时间 一级缓释、零级释药和普通片剂的血药浓度-时间图
（一）骨架型缓释、控释制剂
3.胃内滞留片（胃漂浮片）
适用范围 ① 在酸性条件下稳定且易溶解吸收的药物, 如美托洛尔、
诺氟沙星等; ② 某些通过与胃壁细胞膜上的受体结合而抑制与胃酸
分泌有关的腺苷酸环化酶活性的胃酸分泌抑制剂, 如雷 尼替丁等; ③ 胃部治疗药物, 如某些通过抑制胃粘膜上的幽门螺旋 杆菌而发挥治疗胃肠炎作用的药物, 如呋喃唑酮等； ④在胃和小肠上部的特定部位有最佳吸收的药物, 如维 生素B6 等.
（一）骨架型缓释、控释制剂
4.生物黏附片：
采用生物粘附性聚合物为辅料，使制剂粘 附于生物粘膜并缓慢释药，同时药物由粘 膜吸收。
特点：
药物与粘膜紧密接触，有利于药物吸收。 既可用于局部治疗，又可用于全身治疗。
（一）骨架型缓释、控释制剂
5。骨架小丸：
离心造粒法 挤出－滚圆法 流化床法 熔融造粒法

缓释与控释制剂

缓释与控释制剂

缓释与控释制剂简介：缓释与控释制剂定义一、缓释制剂（sustained-release preparations）：指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。

一般缓释制剂中药物释放属1级速度过程。

二、控释制剂（controlled-release preparations）：指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。

一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。

三、迟释制剂（delayed-release preparations）：即给药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂，包括肠溶制剂（enteric coated preparations）、结肠定位与脉冲制剂（pulsatile-release preparations）等。

1. 对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，如普通制剂服药次数为一天3次，缓释/控释制剂的服药次数为一天2次或1次。

可以提高病人服药的顺应性，使用方便。

2. 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

3. 可减少用药的总剂量，因此，可用最小剂量达到最大的药效。

非经口给药的缓控释制剂：经皮给药制剂、植入制剂、注射缓释制剂等。

国外缓控释制剂不严格区分，名称不统一。

第一节：药物的选择与达到药物缓释的方法一、药物的选择1. 根据半衰期一般T1/2太短或太长不适宜（<1h或>24h）不适宜；半衰期很短的药物，即T1/2＜1h的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂，因为要维持缓释作用，每个制剂单位（如片剂）的药量必须很大，一般单剂量最大为0.5~1.0g为宜。

但也有例外，如硝酸甘油，半衰期很短，约1~4分钟，由于其剂量很小，故现已制成2.6mg的硝酸甘油控释片上市。

药剂学-缓释、控释制剂、迟释制剂

药剂学-缓释、控释制剂、迟释制剂
实现手段
利用低密度辅料： Eudragit，轻质氧化镁，长链醇； 利用气体（CO2）：NaHCO3, Mg(OH)CO3； 利用高密度辅料：重质氧化镁，碳酸镁； 利用具有粘附性的材料：Carbopol, HPMC, CMC-Na, lectins；
44
影响胃内漂浮制剂漂浮性能的因素
(1)骨架材料
胃内滞留形式之一
硫酸亚铁缓释片
硫酸吗啡缓释片
硫酸庆大霉素缓释片
硫酸沙丁胺醇缓释片
氯化钾缓释片
碳酸锂缓释片
6
缓释、控释制剂的特点
（1）对半衰期短的或需要频 繁给药的药物，可以减 少服药次数；
（2）使血药浓度平稳，避免 峰谷现象，有利于降低 药物的副作用。
7
第二节 缓释、控释制剂的制备和评价
一、缓释、控释制剂的释药原理和方法
烯等。
29
2、包衣材料
(1)不溶性高分子材料 如醋酸纤维素（CA）、乙基纤维素（EC）、
丙烯酸树脂。 (2)肠溶性高分子材料 如CAP pH5.8~6.0溶解， HPMCP pH5~6溶解
丙烯酸树脂等。
30
3、增稠剂
增稠剂是一类水溶性高分子材料、溶于水后，其 溶液粘度随浓度而增大，根据药物被动扩散吸收 规律，增加粘度可以减慢扩散速度，延缓吸收， 主要用于延长液体药剂的药效。
在药物树脂这种复合物微粒之外用合适的阻滞材 料进行包衣，构成交换与膜双重控制的缓释微囊;
选用水不溶但水可透过的高分子聚合物，如乙基 纤维素、聚丙烯酸树脂、醋酸纤维素等，用合适 的微囊化技术进行包衣。
21
二、缓释、控释制剂的设计
（一）影响口服缓释、控释制剂设计因素
1、理化性质 (1)剂量大小
一般认为0.5~1.0g单剂量是常规制剂和缓释 制剂的最大剂量。

缓释制剂

缓释制剂

• 四、渗透压原理
片心
激光钻孔 水溶性药物 高渗透压的水溶性 聚合物 其他辅料
水不溶性聚合物 半渗透控释包衣膜
• • • • • •
五、离子交换原理 其交换及扩散过程如下： 阳离子交换树脂： 树脂-——药物++X+=树脂-——X++药物+ 阴离子交换树脂： 树脂+——药物-+Y-=树脂+——Y-+药物-
二、扩散原理
• 利用扩散原理制备缓释制剂方法：增加黏 度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不 溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。
三、溶蚀与扩散、溶出结合原理 • 利用此原理制备缓释制剂的方法：
• １、将药物与生物溶蚀性材料制成骨架制 剂通过化学键将药物与聚合物结合，药物 通过水解或酶反应从聚合物中释放出来； • ２、将药物与膨胀型聚合物制成膨胀型控 释骨架，药物溶解后，从吸水膨胀后的骨 架中扩散出来。
• 骨架型制剂的分类： • 1、按制剂类型分类：片剂（包括骨架片、胃内滞 留片和生物黏附片）、小丸剂、颗粒剂、混悬剂 、胶囊剂、膜剂、栓剂、植入剂 • 2、按用药途径分类：口服、植入、腔道、口腔用 、眼用、透皮吸收。 • 3、按骨架材料性质分类；生物溶蚀型、亲水凝胶 、不溶蚀性、离子交换树脂骨架制剂等。
现代药物新剂定义: 也称为长效制剂或延效制剂，指通过适当的方 法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢 和排泄的过程，从而达到延长药物作用的一类制 剂。 《中国药典》2005版缓释制剂的定义：系指口服后 在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药 物，其与相应的普通制剂比较给药频率比普通制 剂至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少 且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

缓释控释制剂和迟释制剂

缓释控释制剂和迟释制剂
27
包衣材料
不溶性高分子材料，如乙基纤维素（ EC）等。 肠溶性高分子材料如纤维醋酸酯、丙烯酸树脂 L、
S型、羟丙基甲纤维素酞酸酯(HPMCP)和醋酸羟丙 甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)等。主要利用其在肠 液中的溶解特性，在适当部位溶解。
28
增稠剂

增稠剂是一类水溶性高分子材料，根据药物被 动扩散吸收规律，增加粘度可以减慢扩散速度， 延缓其吸收，主要用于液体药剂。 常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 等。


药物释放主要是一级速率过程
1
2 控释制剂（controlled-
release preparations） 指在预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药浓 度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。 速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给 药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血 药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应 性的制剂。

34
（三）体内外相关性

系指体内吸收相的吸收曲线与体外释放曲线之间 对应的各个时间点回归，得到直线回归的相关系 数符合要求，即可认为具有相关性。

体内外相关性试验反映缓、控释制剂整个体外释
放曲线与整个血药浓度-时间曲线之间的关系。

只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲
线预测体内情况。
35
第三节
控释制剂
缓释制剂
3
3 迟释制剂（delayed-release preparations）为
给药后不立即释放药物的制剂，包括胃滞留、肠 溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。
4
二、缓释、控释制剂的特点

减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药 次数；特别适用于长期给药的患者。 保持血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副 作用； 减少用药总剂量，可用最小剂量达最大药效

缓释、控释制剂

缓释、控释制剂

• 骨架型结构中药物的释放特点： • 不呈零级释放，药物首先接触介质，溶解， 然后从骨架中扩散出来，显然，骨架中药 物的溶出速度必须大于药物的扩散速度。 这一类制剂的优点是制备容易，可用于释 放大分子量的药物。
利用扩散原理达到缓、控释作用的方法
• • • • • • • 包衣：采用的阻滞材料有肠溶材料和阻滞剂 制成微囊 制成不溶性骨架片剂 增加黏度，减低扩散速度：液体制剂和注射剂 制成植入剂 制成药树脂：解离型药物 制成W/O型乳剂
控缓释制剂适用范围
适用药物
抗哮喘药：茶碱，氨茶碱
解热药、镇痛药：阿司匹林、扑尔息痛、盐
酸曲马多、硫酸吗啡、吲哚美辛、羟考酮
溃疡性结肠炎：5-氨基水杨酸
其他：如海苯索、丙戍酸钠、盐酸二甲双胍、 氯化钾、硫酸亚铁
骨架型(缓释骨架片盐酸普萘洛尔) 膜控型(缓释胶囊,内装小丸，膜控释，如5-单硝 酸异山梨酯) 渗透泵型(沙丁胺醇控释片) 植入型(十八甲基炔诺酮) 透皮给药系统(硝酸甘油透皮贴剂) 脉冲式释药系统或自调式释药系统(迟释制 剂)(异博定) 缓释颗粒、小丸、微囊压制片(盐酸曲马多片)
• ( 1 )包衣： 将药物小丸或片剂用阻滞材 料包衣。 • 可以一部分小丸不包衣，另一部分小丸分 别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩 解或溶解后，其释药特性与不包衣小丸相 同。阻滞材料有肠溶材料和水不溶性高分 子材料。
不同包衣厚度，不同释药速度小丸血药浓度-时间曲线图
血药浓度 A B C
A: 不包衣小丸 B: 包较薄衣层的小 丸 C: 包较厚衣层的小 丸 T: A,B,C相加的血药 浓度－时间曲线 示意
定义
缓释制剂：指口服药物在规定溶剂中， 按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数 与相应普通制剂比较至少减少一次或用药间 隔有所延长的制剂。 控释制剂：指口服药物在规定溶剂中， 按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日 用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次 或用药间隔有所延长的制剂。

缓释制剂

缓释制剂

控释制剂(controlled release preparation) ：指口服药物在规定释放介
质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，
且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较
从3-4次减少到1-2次的制剂。
2、 USP26版对缓释制剂及控释制剂的定义
缓释 (sustained release)、 控释 (controlled release)、 长效(prolonged release) 等视同延释 (extended release)，比普通速释制剂的给药次 数至少减少1/2或者显著提高病人服药顺应性或 治疗效果的制剂。
根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减少
药物的溶解度，增大药物粒径，以降低药物的溶出速 度达到长效作用，其释药受溶出速率控制，具体方法 有： 1、制成溶解度小的盐或酯，如青霉素普鲁卡因盐、 睾丸素丙酯。
2、与高分子化合物生成难溶性盐，如鞣酸与生物碱 类药物可形成难溶性盐。 3、控制粒子大小，药物的表面积减小，溶出速度减 慢。
•
由于体内吸收、 分布、 代谢排泄平 衡及影响因素，控释剂型更严格，更全面 地针对体内诸多影响因素，故更符合药物 充分利用规律。 • 先进的控释给药系统完全可以替代静 脉滴注给药，并以疗效高、副作用小，安 全方便很受医患者的欢迎。
1、释药速率模型
控释制剂尽可能使药物释放接近 “0” 级药
代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时 使药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动 力，pH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素 的影响。
缓释制剂(ERP或SRP) 释药规律
缓释释药速率不稳定，释药过程服从一级速率方程式
或Higuchi方程。
1、释药速率符合0.5级方程

缓释和控释制剂

缓释和控释制剂

2.设计要求 设计要求 (1)生物利用度(bioavailability) )生物利用度( 缓释, 缓释,控释制剂的相对生物利用度一般应 在普通制剂80%~120%的范围内. 的范围内. 在普通制剂 的范围内 若药物吸收部位主要在胃和小肠,宜设计 若药物吸收部位主要在胃和小肠, 服一次, 每12h服一次,若药物在结肠也有吸收, 服一次 若药物在结肠也有吸收, 则可考虑每24h服一次. 则可考虑每 服一次. 服一次 可通过药物在胃肠道中的吸收速度控制适 宜的制剂释放速度和选用合适的材料保证 缓释,控释制剂有较好的生物利用度. 缓释,控释制剂有较好的生物利用度.
(2)既有缓释或控释部分,又有速释部分 )既有缓释或控释部分, 的剂量计算: 的剂量计算: DT=Di+Dm 缓释部分没有时滞, 缓释部分没有时滞,缓释部分为零级释放 时: DT=Di+Dm=X0 – CVkTmax + CVktd 缓释部分没有时滞, 缓释部分没有时滞,缓释部分为一级释放 时: DT=(X0 –DmkrlTmax) +kCV/krl ( 近似计算: 近似计算: DT=Di+Dm=X0+ X0ktd= X0[1+ (0.693/t1/2)td ]
(五)离子交换作用
由水不溶性交联聚合物组成的树酯, 由水不溶性交联聚合物组成的树酯,其聚合物链 的重复单元上含有成盐基团, 的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂 上.当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触 通过交换将药物游离释放出来. 时,通过交换将药物游离释放出来. 树脂+—药物 + X药物 树脂- —药物 + Y+ 药物 树脂+—X- + 药物树脂- -—Y+ + 药物+

缓释和控释制剂

缓释和控释制剂
未微粉化阿司匹林 — 8 h后尿中水杨酸：149.9 mg
溶出原理
（4） 将药物包裹于溶蚀性骨架中
脂肪、蜡类
（5） 将药物包藏于亲水性胶体物质中
MC、CMC-Na、PVP等
2
2011/10/18
扩散
包衣膜扩散（药库型）
水不溶性膜、含水性孔道的膜
聚合物骨架扩散（骨架型）
水不溶性膜
扩散
包衣膜上交联的聚合物链间存在分子大小的孔隙， 药物分子经溶解、分配过程进入并通过这些孔道扩散。
（2）制成微囊 （3）制成不溶性骨架片剂
无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙烯乙酸酯、聚甲基丙烯
酸酯、硅橡胶等为骨架。
（4）增加粘度以--注射液或其他液体制剂。 明胶--肝素、维生素B12 PVP--胰岛素、肾上腺素、青霉素、水杨酸钠 CMC (3％) --盐酸普鲁卡因注射液，24 h左右。
（5）制成乳剂 水溶性药物，W／O → 肌肉注射
（6） 植入剂
溶蚀与扩散相结合
生物溶蚀骨架系统、亲水凝胶骨架系统
M t = kt n M∞
Peppas方程
n=0.5，扩散控制；n=1.0，溶蚀控制； 0.5<n<1.0，扩散和溶蚀综合作用
释放机制：水溶性 —— 扩散 难溶性 —— 骨架溶蚀
材料经生物溶蚀后可不再残留于体内 影响因素多，释药动力学较难控制
膜控技术
膜控技术用适宜的包衣处方配成包衣液，采用一定 工艺制备连续、均一的包衣膜，达到药物缓释、控释 的目的。
9 水溶性药物 9 包衣液 —— 包衣材料、增塑剂和溶剂（或分散介 质），致孔剂、着色剂、抗粘剂、遮光剂等。 9 水分散体 —— 水不溶性的包衣材料制成混悬液、乳 状液或胶体溶液。Surelease，Eudragit L3OD

12章 缓释和控释制剂——2

12章 缓释和控释制剂——2

1第12章缓控释制剂第一节概述1.基本定义：1）缓释制剂（sustained-release preparations )系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

（在规定的溶出介质中，按要求缓慢非恒速释放药物-ChP2015，释放先快后慢）2）控释制剂（controlled-release preparations）系指药物在预定时间内，以预定速度（或接近恒速）释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

Others ：extended-release,slow-release,prolonged-release,timed-release 等1.基本定义：3）迟释制剂（Delayed Release Preparations)迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。

4）肠溶制剂（Enteric Preparations）肠溶制剂系指在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。

最低有效血浓最低中毒浓度普通制剂Ｔ（h ）C缓释制剂控释制剂治疗窗 2. 特点优点：◆Safe：有效血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；◆Effect：降低高剂量药物同时释放对胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给药总剂量；◆Convenience：延长给药间隔（12～24h），减少服药频率，从而提高病人服药依从性（Compliance）。

缺点：剂量调节灵活性差，处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）。

国内部分上市品种：◆尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等◆双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等◆硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等◆盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等◆东莨菪碱（贴剂）、十八甲基炔诺酮（植入剂）等另有些品种正处于研究阶段（液体型、注射型等）第二节缓控释制剂的设计影响因素理化因素1）剂量（0.5～1.0g）2）pKa、解离度、溶解度（一般应>0.01mg/ml）◆弱酸弱碱型药物在胃肠道吸收存在差异（分子型易吸收，离子型难吸收）◆一般：溶解度愈小，溶出、吸收愈慢，起效愈慢，疗效愈差（生物利用度愈低）影响因素理化因素3）分配系数→1（较佳）分配系数过高：脂溶性太大，药物能与脂质膜产生强结合力而不能进入血液循环中；分配系数过小：透过膜较困难，从而造成其生物利用度较差。

药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂

药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂
其他药物
如抗生素、止痛药等。
神经系统药物
如抗抑郁药、抗癫痫药等。
内分泌系统药物
如胰岛素、甲状腺素等。
03
迟释制剂
定义与特点
在此添加您的文本17字
定义：迟释制剂是一种药物制剂，其药物释放速度缓慢， 能够延长药物作用时间，减少服药次数，方便使用。
在此添加您的文本16字
特点
在此添加您的文本16字
药物缓慢释放，延长作用时间；
控释制剂
定义与特点
定义：控释制剂是一种能够在预定时间 内以恒定的速度释放药物的制剂。
药物释放时间较长，能够延长药物的作 用时间，减少服药次数，方便患者使用 。
药物缓慢释放，能够减少服药后血药浓 度的波动，降低不良反应的发生率。
特点
药物释放速度受控，能够维持药物在体 内恒定的血药浓度，减少服药次数，提 高患者的用药依从性。
释放速度
缓释制剂药物释放速度缓慢，维持较长时间的药效，控释 制剂药物释放速度受控，维持恒定的血药浓度，而迟释制 剂药物释放速度较慢，药物作用时间较长。
药物剂量
缓释制剂和控释制剂通常需要较大剂量才能达到治疗浓度， 而迟释制剂则可以减少药物剂量，降低副作用。
制备工艺比较
材料选择
缓释和控释制剂多采用高分子材料作为药物载体，而迟释制剂则多采用不溶性材料作为 药物载体。
用于治疗神经痛、癫痫等慢 性疾病，如盐酸普鲁卡因迟 释片。
消化系统
用于治疗消化性溃疡、胃炎 等慢性疾病，如雷尼替丁迟 释片。
其他领域
如肿瘤、风湿性疾病等，需 要长期维持治疗的药物也可 以采用迟释制剂的形式，方 便患者使用。
04
缓释、控释和迟释制剂的比 较
制剂特性比较
制剂形态

专升本模拟题-中药药剂学试题-A卷

专升本模拟题-中药药剂学试题-A卷

《中药药剂学》模拟卷（A）一、名词解释：1.中药药剂学：2.缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应的制剂。

3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。

4.热原：指由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。

二、单项选择题：1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？AA、1：10B、1：100C、1：5D、1：10002. 二相气雾剂为：AA、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂3. 不宜制成软胶囊的药物是EA、维生素E油液B、维生素AD乳状液C、牡荆油D、复合维生素油混悬液E、维生素A油液4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：BA、沉淀胶液中的胶原蛋白B、沉淀胶液中的泥沙等杂质C、便于凝结D、增加黏度E、调节口味5.红丹的主要成分为( C )。

** B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO6. 单冲压片机增加片重的方法为：AA、调节下冲下降的位置B、调节下冲上升的高度C、调节上冲下降的位置D、调节上冲上升的高度E、调节饲粉器的位置7. 下列关于栓剂的叙述错误的是EA、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液中C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴形。

8. 下列哪种靶向制剂属于被动靶向制剂EA、PH敏感脂质体B、长循环脂质体C、免疫脂质体D、脂质体E、热敏脂质体9. 气雾剂中抛射药物的动力是：EA、阀门杆B、弹簧C、浸入管D、推动钮E、抛射剂10. 下列粉碎器械即可用于干法粉碎，又可用于湿法粉碎的是：DA、万能粉碎机B、万能磨粉机C、流能磨D、球磨机11.升丹的主要成分是：AA、氧化汞B、三氧化二砷C、氯化汞D、氯化亚汞E、硫化汞12.下列不适宜作为水丸赋形剂的是：CA、蒸馏水B、黄酒C、淀粉浆D、米醋E、药汁13.下列各组辅料中，可以作为泡腾片剂的发泡剂的是：EA、聚维酮-淀粉B、碳酸氢钠-硬脂酸C、氢氧化钠-枸橼酸D、碳酸钙-盐酸E、碳酸氢钠-枸橼酸14. 在磁性靶向制剂中常用的磁性物质是EA、FeSO4B、ZnOC、FeCL3D、TiO2E、Fe2O315.除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材：BA、0.5~1gB、1gC、1~1.5gD、2~5gE、1~2g16. 下列有关生物利用度含义的叙述，不正确的是：EA、是指制剂在胃肠道崩解或溶散的程度B、是指剂型中的药物被吸收进入血液循环的速度和程度C、生物利用的程度是指与标准参比制剂比较，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值。

口服缓释、控释制剂相关知识

口服缓释、控释制剂相关知识

缓释、控释制剂相关知识（一）缓释、控释制剂的概念、特点1．缓释制剂（sustained-release preparations）系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。

2．控释制剂（controlled-release preparations）系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。

缓释、控释制剂之间的差别主要体现在两个方面，其一是体外释药特征不同：控释制剂是不受时间影响的恒速释药，即按零级动力学规律释放药物；而缓释制剂是按时间变化先快后慢的非恒速释药，即按一级动力学或Higuchi方程等规律释放药物。

其二是体内药物动力学特征不同：控释制剂体内血药浓度在一定时间内能维持在一个恒定的水平；而缓释制剂达不到这样的效果。

3．缓释、控释制剂的特点（1）减少给药次数，避免夜间给药，增加病人用药的顺应性。

（2）血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。

（3）增加药物治疗的稳定性。

（4）可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量即可达到最大药效。

虽然缓、控释制剂有其优越性，但仍存在一些弊端：缓控释制剂是基于健康人群平均药物动力学参数制定的给药方案，在疾病状态或药物动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；剂量调节灵活性降低，如果临床上遇到某种特殊情况（如出现较大副作用）往往不能立刻停止治疗；设备和工艺费用较普通制剂昂贵。

（二）缓、控释制剂使用方法缓释片指用药后能在较长时间内缓慢地释放药物，以达到在体内延长药物作用时间、减少服药次数的目的。

与缓释片的非恒速释放药物不同，控释片能恒速或接近恒速释放药物。

缓控释制剂与相应普通制剂相比，每24小时用药次数可从3、4次至少减少至1、2次。

药剂学第9章 控缓释制剂-1

药剂学第9章 控缓释制剂-1

5.离子交换作用 • 树脂+--药物- + X- →树脂+--X- + 药物• 树脂---药物+ + Y+→树脂---Y+ + 药物+
六、 缓释、控释制剂的设计
1.影响口服缓释、控释制剂的设计的因素 (1) 理化因素： • 剂量大小 • pKa、解离度、水溶性
(2) 生物因素：
•生物半衰期 • 吸收
• 分配系数
• 稳定性
• 代谢
2. 缓释、控释制剂的设计 (1) 药物的选择 (2) 设计要求 生物利用度：为普通制剂的80%-120%，（胃与小肠吸收） 12小时，（大肠也吸收）24小时服一次。 峰浓度(Cmax)与谷浓度(Cmin)之比小于或等于普通制剂， 即波动百分数要小。（半衰期短、治疗指数窄的药物） 12小时服一次，（半衰期长、治疗指数宽的药物）24小 时服一次。 (3) 剂量计算
• 肠溶材料: 虫胶、玉米朊、邻苯二甲酸酞酸酯 （CAP） 、Eudragit L和S、聚醋酸乙烯苯二 甲酸酯（polyvinyl acetate phthalate, PVAP）、 邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯（hydroxypropyl methylcellulose phthalate, HPMCP）、琥珀酸 醋酸羟丙甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate, HPMCAS）。
七 、缓释、控释制剂的处方和制备工艺 1. 骨架型缓释、控释制剂 骨架型制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压 制或融合技术制成片状、小粒或其它形式的制剂。
•
• •
凝胶骨架片
蜡质骨架片 不溶性骨架片
2. 膜控型缓释、控释制剂(包衣技术)
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

缓释制剂名词解释
缓释制剂是一种药物制剂，通过改变药物的释放速率，延长药物在体内的作用时间，从而维持药物在目标组织或器官中的稳定浓度。

缓释制剂主要有以下几种类型：
1. 渐进放释制剂（Gradual release formulation）：这种制剂通过改变药物的溶解速率来达到缓慢释放药效的目的。

其中一种常见的方法是通过包裹药物颗粒来延缓药物的释放速率，使药物以较慢的速度被体内吸收。

这种制剂通常可以提供稳定的药物浓度，减少药物对身体其他部位的不良反应。

2. 控释制剂（Controlled release formulation）：这种制剂通过控制药物的释放速率来延长药物的作用时间。

常见的方法包括利用聚合物材料制作缓释膜或使用微脉冲技术来使药物以连续或间歇的方式释放。

控释制剂可以提供持续的药物浓度，减少药物的频繁给药次数，提高患者的依从性。

3. osmotic缓释制剂（Osmotic release formulation）：这种制剂利用渗透压的原理，通过半透膜来调节药物的释放速率。

在制剂中，药物被放置在渗透性溶液或胶囊内部，药物释放速率受渗透膜内和外液体之间的压力差控制。

这种制剂通常具有稳定的药物浓度，可用于治疗需要长时间药物作用的疾病。

4. 剂型改进制剂（Modified release formulation）：这种制剂通过改变药物的溶解或吸收性质来延长药物的作用时间。

比如将
药物改为缓慢释放的盐形式或制作缓释胶囊。

剂型改进制剂可以使药物在体内更加稳定，减少药物的波动性，提高疗效。

5. 载体制剂（Carrier-based formulation）：这种制剂将药物包裹在载体中，使药物以缓慢、持续的方式释放。

载体可以是高分子材料、微球或纳米粒子等。

载体制剂可提供稳定的药物浓度，减少药物的代谢和排泄，增加药物在体内的停留时间。

总而言之，缓释制剂通过改变药物释放速率来延长药物在体内的作用时间，从而提高疗效并减少不良反应。

不同类型的缓释制剂在制备方法和释放机制上各有差异，医生和药剂师根据疾病类型和患者需求选择合适的制剂，以提供最佳的治疗效果。