执业药师考试--药物化学--表格总结版
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利福喷汀
哌嗪上的环戊基
碱性
合成药
异烟肼
4-吡啶甲酰肼肼基强还原性,可被氧化剂氧化与醛缩合生成异烟腙与重金属离子络合
乙胺丁醇
[2R,2R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇与金属络合
右旋大
对氨基水杨酸钠
排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用
两性
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸,降低环境pH值结核杆菌不能生长
执业药师考试--药物化学--表格总结版
类别
化学名称
旋光性
消旋±
手性
酸碱性
左旋
右旋
左旋大
右旋大
手性中心
异构体
酸性
β-内酰胺类
青霉素钠(钾)
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
3
酸性
氨苄西林
6-[D(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸α氨基酸结构肽键
酸性
头孢克洛
(6R,7R)-3-氯-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
头孢哌酮
(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
亚胺培南
烯类二氢吡咯非经典
酸性
氨曲南
单环第一个全合成N上连有强吸电子磺酸基2位甲基,增加对酶稳定性不发生交叉过敏非经典
酸性
大环内酯类
红霉素
14元环偶数碳上6个甲基9位羰基3位红霉糖5位氨基糖5个羟基
琥乙红霉素
5位氨基糖2‘羟基与琥珀酸单乙酯成酯。
罗红霉素
15元环C-9肟肺中的浓度高
阿奇霉素
15元环经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。组织中浓度高
克拉霉素
C-6羟基甲基化血药浓度高而持久
乙酰螺旋霉素
16元环三种成分乙酰化产物。
麦迪霉素
16元环四中成分以A1为主。
氨基糖苷类
卡那霉素
光谱三个组分以A组分硫酸盐为主。
碱性
阿米卡星
引入氨基羟丁酰基侧链。(丁胺卡那霉素)L->DL(±)>D+
碱性
庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物广谱,易产生耐药性
依托泊苷
作用于拓扑异构酶II小细胞肺癌
替尼泊苷
作用于拓扑异构酶II脑瘤首选
长春新碱
作用于微管蛋白干扰蛋白质代谢
长春瑞滨
半合成有双键非小细胞肺癌
紫杉醇
紫杉烯环二萜,10位酯抗有丝分裂
多西他赛
10位去乙酰基半合成紫杉烷类,水溶性好
其他抗肿瘤药物
来曲唑
三氮唑,二氰基苯抑制芳香化酶,阻断雌激素合成。作用机理:酪氨酸激酶抑制剂
酸性
头孢噻肟
(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
哌拉西林
氨苄西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物
酸性
替莫西林
6位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶.侧链含有噻吩
酸性
头孢噻吩
唑类抗真菌药物
硝酸咪康唑
1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1 H-咪唑深部感染,广谱
酮康唑
顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1 H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪治疗前列腺癌
氟康唑
α-(2,4-二氟苯基)-α-(1 H-1,2,4–三唑-1-基甲基)–1 H–1,2,4三唑–1-基乙醇穿透中枢
右旋
4
酸性
阿莫西林
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[R(-)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸
右旋
4
酸性
头孢羟氨苄
(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
他莫昔芬
三苯乙烯抗雌激素药,治疗绝经后乳腺癌一线药物
伊马替尼
不能手术的肠胃道肿瘤
吉非替尼
含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线
镇静
催眠药及抗
焦虑药
地西泮
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢--1,4-苯并二氮杂-2-酮不稳定遇酸碱受热水解开环失效1,2和4,5开环
奥沙西泮
碱性
四环素类
四环素
羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合广谱、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用,耐药和毒副作用
两性
多西环素
6位无羟基(有甲基),稳定提高、广谱
美他环素
6位无羟基(有甲烯)稳定立克次体、支原体、衣原体
诺氟沙星
1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
两性
喹诺酮类(右边A环吡啶环所必须得)
3位乙酰氧基脱水转化成内酯环
酸性
头孢美唑
3位是硫代四唑7α位有甲氧基,耐酶性强7位侧链端头含氰基
酸性
头孢克肟
3位乙烯基7-[(2-氨基-4-噻唑基)
酸性
头孢曲松
7-[(2-氨基-4-噻唑基)3位甲基三唑酮
酸性
克拉维酸钾
氧类氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链不可逆自杀酶
酸性
舒巴坦
砜类不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂
克霉唑
三苯甲基咪唑,毒性大,多外用
伊曲康唑
三唑类含哌嗪
其他抗真菌药物
特比萘芬
萘、烯丙胺、炔广谱浅表真菌感染
氟胞嘧啶
与两性霉素B合用,会抑制其排出,需监控血药浓度
天然药物
及其半合成衍生物
多柔比星
共轭蒽醌环,碱性下易分解有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜广谱治疗实体瘤心脏毒性大
两性
米托蒽醌
第一个合成的蒽醌环类细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA合成心脏毒性小
盐酸环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
左氧氟沙星Leabharlann S(-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7 H-吡啶并苯并噁嗪-6-羧酸
左旋
洛美沙星
2个氟含甲基哌嗪基
依诺沙星
一代(吡啶并吡啶)含哌嗪
芦氟沙星
含S(硫氟沙星)含甲基哌嗪基
加替沙星
含8-甲氧基和1-环丙基含甲基哌嗪基
磺胺药
磺胺甲嗯唑
4-氨基- N-(5-甲基-3-异噁唑基)-苯磺酰胺
两性
甲氧苄啶
5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
抗生素
链霉素
链霉胍、链霉糖N-甲基葡萄糖三个碱性中心
碱性
利福平
1,4萘二酚,易氧化成醌型II。3位取代基,在强酸下在C=N处分解生成氨基哌嗪代谢:21位水解。3位水解