【WO2019129310A1】氘代恶拉戈利衍生物、药物组合物及其用途【专利】

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中 国 江 苏 省 无 锡 市 南 闸 街 道 开 来 路 1-1
号 ，Jiangsu 214405 ( CN ) 。
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(74) 代 理 人 ：上 海 弼 兴 律 师 事 务 所 (SHANGHAI
=
BESHINING LAW OFFICE) ; 中 国 上 海 市 小 木 桥 路
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681 号 外 经 大 厦 2 1楼 , Shanghai 200032 ( CN ) 。
(71) 申 请 人 ： 安 帝 康 ( 无 锡 ) 生 物 科 技
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08, 0 民 11民 1111,
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有 限 公 司 (ANDIKANG (WUXI) BIOLOGICAL
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厘 1 \ 见 ，1^0,
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(51) 国 际 专 利 分 类 号 ： 0)71) 239/54 (2006.01)
义 6 1 ? 37/02 (2006.01)
(81) 指 定 国 ( 除 另 有 指 明 ， 要 求 每 一 种 可 提 供 的 国 家
保 护 ) ：处 ,
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(54) Title：DEUTERATED ELAGOLIX DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
(54) 发 明 名 称 ： 氖 代 啜 拉 戈 利 衍 生 物 、 药 物 组 合 物 及 其 用 途
(57) Abstract: Disclosed are a deuterated elagolix derivative, a pharmaceutical compo¬ nt r¬ at ¬ le公布 ： - 包 括 国 际检 索 报 告 （条 约 第 2 1条 （3 ））。 - 在修 改权利 要 求 的期 限届 满 之前 进 行 ，在 收到该
修 改 后 将 重 新 公 布 （细 则48. 2 〇 ））。 - 包括 关 于请 求 恢 复 一项或 多项优 先 权要 求 的信 息
( 3 〇) 优 先 权 ：
20171 1499447.8
2017年 12 月 29 日 (29. 12.2017) CN
保 护 ) ：八10?0 卬 ¥ , 0 ¾ 0^1,
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尺11, 17, 顶 ) ，欧 洲 ( 从 ，A 丑丑，80,
受 体拮 抗 剂 ，具 有 治疗
和 /或 预 防 与 性 激 素 相 关 疾 病 状 态 的 用 途 。本 发 明还 公 开 了包 含 该 氘
代 噁 拉 戈 利 衍 生物 以及 药 学上 可接 受 的载 体 的药 物 组 合 物 ， 以及 使 用
该药物组合物来拮抗个 体 内的促性腺激素释放激素 的方法 。
release of gonadotropin.
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(57) 摘 要 ： 本 发 明 公 开 了 氘 代 噁 拉 戈 利 衍 生 物 、 药 物 组 合 物 及 其 用
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途 。本 发 明 的 氘 代 噁 拉 戈 利 衍 生 物 的 结 构 如 式 (X) 所 示 。 本 发 明 如
式 (X) 所 示 的氘 代 噁 拉 戈 利 衍 生 物 作 为
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(72) 发 明 人 ：朱 孝 云 (ZHU, Xiaoyun) ; 中 国 江 苏 省
- 关 于 申请 人 有 权 申请 并 被 授 予 专 利 (细 则
=
无 锡 市 江 阴 市 南 闸 街 道 开 来 路 1-1 号 ,
4 . 17 (11) )
Jiangsu 214405 ( CN ) 。 蒋 维 平 (JIANG, Weiping) ; - 发 明 人 资 格 (细 则 4 . 17 (10 )
（细 则 26之 二 · 3和 48. 2
\¥0 2019/129310
卩 （：17 （：\2019/076396
氘代噁拉戈利衍生物 、药物组合物及其用途
本 申 请 要 求 申 请 日 为 2017 年 12 月 2 9 日 的 中 国 专 利 申 请 0 20171 1499447.8 的 优 先 权 。本 申请 引用 上 述 中 国专 利 申请 的全 文 。
技术领域 本 发 明涉及 氘 代 噁拉 戈 利衍 生物 、药物 组合 物 及 其用 途 。
背景技术 促 性腺激 素释 放激 素
也 称 为 黄 体 生 成 素 释 放 ； 激 素 （:
为十肽
从下丘
脑 释 放 并 作 用 于 垂 体 来 刺 激 黄 体 生 成 素 （:
和 卵泡剌激 素
的 生 物 合 成 与 释 放 。从 垂
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TECHNOLOGY CO., LTD) ［CN/CN］; 中 国 江 苏
110, 1^, 呂丑, 51, 呂氏 5^1, 1¾, 0 八卩1 (8?, 81,
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省 无 锡 市 江 阴 市 锡 澄 路 890 号 ，Jiangsu
=
214405 ( CN ) 。
根 据 细 则 4. 17的 声 明 ：
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(22) 国 际 申 请 日 ： (25) 申 请 语 言 ：
2019 年 2 月 2 8 日 (28.02.2019) 中文
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(26) 公 布 语 言 ：
中 文 (84) 指 定 国 ( 除 另 有 指 明 ， 要 求 每 一 种 可 提 供 的 地 区
体释放 的
负 责 男性 与 女性 中性类 固醇产 生 的调 节 ，
调 节 男 性 精 子 发 生 以及 女
性 的卵泡 发 育 。
0111111 拮 抗 剂 能 够 抑 制 促 性 腺 激 素 的 作 用 ，并 因 此 受 到 极 大 的 关 注 。 目 前 ，这 种 拮 抗
剂 临床应用 的主要 障碍 是其相对较低 的生物 利用度 与组织胺释放产 生 的副作用 。 0 200480019502.3 公 开 了 作 为 促 性 激 素 释 放 激 素 受 体 拮 抗 剂 的 嘧 啶 -2, 4 - 二 酮 衍 生 物 ，