硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药代动力学及生物等效性研究

新型硫酸头孢喹肟乳液猪体内药物浓度测定唐达;陈诚【摘要】目的测定硫酸头孢喹肟乳液在猪体内的血药浓度.方法以吐温80、斯盘85为乳化剂,通过表面活性剂复配方法制备了新型硫酸头孢喹肟乳液制剂.与市售硫酸头孢喹肟混悬液对比研究硫酸头孢喹肟乳液生物等效性,将实验猪随机分组,并分别肌注硫酸头孢喹肟乳液及混悬液,采用高效液相色谱的方法测定其血药浓度,采用DAS 2.0药动学程序计算药动学参数.试验优化了硫酸头孢喹肟血液样品的处理方法,并考察了方法专属性.结果硫酸头孢喹肟分析方法在0.10～10.00μg/mL之间呈良好的线性关系,回归方程:y=157.06x+1S.347,r2=0.9996 (n=5),日内变异系数低于5.76％,日间变异系数低于8.35％;样品的平均回收率为93.4％～97.7％,完全符合生物样品分析要求;两组药动学行为均符合一级吸收二室模型,其主要药动学参数为:吸收半衰期(T1/2a)分别为(0.842±0.015)h和(0.825±0.02 1)h;达峰时间(Tmax)分别为(1.357±0.043)h和(1.345±0.051)h;峰浓度(Cmax)分别为(3.386±0.083)μg/mL和(3.526±0.091)μg/mL;消除半衰期(T1/2β)分别为(1.054±0.059)h和(1.025±0.087)h;药时曲线下面积(AUC0～t)达(12.706±0.553)mg·h/L和(12.787±0.394)mg.h/L.对两实验组AUC0～t、Cmax、Tmax进行差异性分析,3种药代参数组间差异均不显著(P＞0.05).结论自制硫酸头孢喹肟乳液与市售硫酸头孢喹肟混悬液具有生物等效性.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2018(043)011【总页数】5页(P1431-1435)【关键词】硫酸头孢喹肟;乳液;药动学;生物等效性【作者】唐达;陈诚【作者单位】重庆市畜牧科学院,重庆402460;重庆市畜牧科学院,重庆402460【正文语种】中文【中图分类】R917硫酸头孢喹肟(cefquinome sulfate)是动物专用第四代头孢类抗生素，其抗菌谱广，临床分离的敏感菌最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)值低，药动学特征优良，染色体或质粒介导的β-内酰胺酶对其降解率低，并能在靶动物的肺及乳腺维持高浓度[1]，因此常用于大肠埃希菌引起的奶牛乳房炎、子宫内膜炎及多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎防线杆菌引起的猪呼吸道疾病[2]及牛、马败血症[3]等，另外其还具有毒副作用低[4]，可食性组织中残留低等特点[5]，是目前动物用β-内酰胺类首选药物之一。

猪肌肉注射硫酸头孢喹肟注射液的安全性试验岳永波;吴好庭;杨国辉;杨芳;王德功【期刊名称】《畜牧与兽医》【年(卷),期】2008(40)6【摘要】本试验对硫酸头孢喹肟进行了大、小鼠经口的急性毒性试验和猪肌肉注射硫酸头孢喹肟的安全性研究。

选用SD大鼠和ICR小鼠各30只，其经口LD50均大于5000mg／kg。

随机挑选健康猪12头，分为3组，按2mg／kg、6mg／kg和10mg／kg剂量颈部肌肉注射硫酸头孢喹肟注射液，每日1次，连续5d。

对其给药前后的血常规和血液生化指标分析比较，并每天观察给药后动物临床表现。

试验结果显示：硫酸头孢喹肟注射液在2～10mg／kg剂量范围对猪血液生理生化指标无显著影响（P〉0．05），所有动物给药后采食、行动、呼吸和排泄均未见异常，注射部位未见肿胀结块等现象，除10mg／kg剂量组动物出现短时疼痛反应外，未观察到任何不良反应。

【总页数】3页(P76-78)【关键词】硫酸头孢喹肟;LD50;猪;肌肉注射;安全性【作者】岳永波;吴好庭;杨国辉;杨芳;王德功【作者单位】河北远征药业有限公司,河北石家庄050041;中国兽医药品监察所,北京100081【正文语种】中文【中图分类】S852【相关文献】1.猪单剂量肌注硫酸头孢喹肟注射液的药物代谢动力学 [J], 李生其;杨海峰;陆广富;蒋春茂;朱善元2.HPLC法测定硫酸头孢喹肟注射液中硫酸头孢喹肟含量 [J], 李勇军;杨海峰;蒋春茂;于生兰;张成;金礼琴;朱雄3.硫酸头孢喹肟注射液对猪传染性胸膜肺炎的治疗效果 [J], 刘元秋;王涛;王玉金4.硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药代动力学及生物等效性研究 [J], 郭亚楠;周德刚;李建成;江海洋5.硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的生物等效性研究 [J], 李龙飞; 孔梅; 郑莉; 陈玲; 冯言言; 常雪; 崔进; 吴连勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

试验研究20237260关于硫酸头孢喹肟在猪、牛体内的药理学研究综述宋永强（山西省临汾市襄汾县襄陵镇人民政府，山西襄汾 041500）摘要：头孢喹肟具有很广的抗菌谱，很强的抗菌活性，可以迅速吸收，具有安全，高效的特点，对由耐药金葡菌等革兰氏阳性菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎、子宫内膜炎等具有显著的疗效，未来有望广泛应用于猪、牛的临床治疗。

头孢喹肟，又称头胞喹诺，是动物用第四代头胞类药物。

本文主要综述硫酸头孢喹肟在猪、牛体内的药理学最新研究进展，包括硫酸头孢喹肟的药效学研究、药动学研究、毒理学研究、残留消除、临床应用五方面内容。

以期为临床应用提供借鉴。

关键词：硫酸头孢喹肟；猪；牛；药理学中图分类号：S859.7 文献标志码：B 文章编号：1003-8655（2023）07-0001-03头孢喹肟（Cefguinome）又叫头孢喹诺，头孢喹咪，是专用于动物的第一个第四代头孢类药物，属于β－内酰胺类抗生素，由德国赫司特动物保健品公司开发与研制，首批上市于1993年。

具有很广的抗菌谱，很强的抗菌活性，可以迅速吸收，具有安全，高效的特点，最近国内开始应用于猪、牛的临床治疗。

1 硫酸头孢喹肟概述头孢菌素类药物（先锋霉素类药物）是具有β-内酰胺环的一类半合成抗生素，目前一共已开发了4代，首先在1945年被发现，并在1963年在临床治疗中正式应用。

第2代在第1代基础上进行了改进，加入了肟基，大大提高了对β-内酰胺酶的稳定性。

第3代则对抗绿脓杆菌的半衰期有所延长，活性有所提高，并且对肾脏的毒副作用有所降低。

第4代则对前三代又有所改良，穿透革兰氏阴性菌外膜的速度更快，能更好的亲和青霉素结合蛋白，能更稳定的对抗β-内酰胺酶的作用，大大提高了抗菌活性，拓展了抗菌谱广泛度，开始经常应用于抗感染治疗过程中。

硫酸头孢喹肟是第四代头孢菌素类药物中的一种，该药物由德国赫斯特公司1980年研发，1993年批准上市，具有很快作用，很快吸收，没有耐药性，安全无毒等优点。

硫酸头孢喹肟注射液在动物疾病治疗中的应用作者：刘洋来源：《畜牧兽医科学》2019年第17期摘要：硫酸头孢喹肟注射液作为动物专用的头孢菌素，其通过肌肉注射或者乳房灌注等方式，进一步提升药物吸收效率，增强治疗效果，缩短治疗周期，保证畜牧生产的正常进行，目前其被广泛应用于猪、牛等家畜疾病治疗。

该文着眼于实际，从多个层面出发，系统探讨硫酸头孢喹肟注射液在动物疾病诊疗中的作用方式，细化治疗方案，切实发挥其临床治疗效果。

关键词：动物疾病;硫酸头孢喹肟注射液;治疗效果;应用途径中图分类号：S854.5文献标识码：Bdoi： 10.3969/j.issn.2096-3637.2019.17.015作者简介：刘洋（1984-），女，河北秦皇岛人，本科，助理畜牧兽医师，主要从事畜牧兽医推广工作。

0引言硫酸头孢喹肟注射液凭借药物吸收快、药效峰值短、副作用小等优势，逐步成为目前猪、牛呼吸系统疾病及奶牛乳房炎的主要治疗手段，被广泛应用于实践中。

随着相关药物制备技术的成熟，硫酸头孢喹肟注射液的临床效果得以进一步提升，为更好地发挥其疾病治疗能力，缩短治疗周期，保证家畜饲养的正常进行，文中在全面分析硫酸头孢喹肟注射液临床机理的前提下，吸收过往有益经验，积极转变思路，对其在动物疾病治疗中的应用方式进行系统化探讨，以期逐步形成完备的治疗方案，充分发挥硫酸头孢喹肟注射液的药物效果。

1临床机理对硫酸头孢喹肟注射液抗菌作用机理及抗菌活性的梳理，有助于相关工作人员更加系统全面地掌握该药物的特征，进而为后续临床治疗方案的制定及优化提供方向性引导，确保药物使用准确性。

硫酸头孢喹肟注射液是动物专用的第四代头孢菌素，其与β-内酰胺类抗生素类似，抗菌机理：通过与细菌内部转肽酶等结合，快速高效地抑制肽聚糖形成。

肽聚糖作为细菌细胞壁的主要组成，使硫酸头孢喹肟注射液阻碍细菌繁殖，达到抗菌目的[1]。

作为一新型头孢菌素，硫酸头孢喹肟注射液对青霉素有极强亲和力，同时药效更稳定，对肽聚糖的抑制作用更明显。