《氟苯尼考的发展》PPT课件

揭开“氟苯尼考”真实的面目一、氟苯尼考的来历“氯霉素”是大家比较熟悉一种抗生素，但是氯霉素使用之后有非常严重的副作用（可抑制骨髓导致动物再生障碍性贫血），因此在2002年开始所有可被人类食用的动物都禁止使用氯霉素，包括猪鸡鸭鱼等。

此后在氯霉素的基础之上，经过对其改良产生一种氯霉素衍生物“甲砜霉素”。

甲砜霉素相比较氯霉素杀菌能力得到增强，副作用也减少很多，但仍小概率的会出现“骨髓抑制”“贫血”等症状，因此甲砜霉素完美中仍有一点小小的欠缺，所以在动物中使用受到一定限制。

在上世纪80年代后期，经过对甲砜霉素的进一步改良，终于得到了一种新的衍生物，他杀菌能力进一步增强，并且完全消除了“贫血”的副作用，这就是——氟苯尼考。

（图1.1）二、氟苯尼考的发展史正如目前新型兽药“美婷”对禁药孔雀石绿的替代效果一样，当时氟苯尼考的出现也轰动了整个科学界。

从1990年氟苯尼考首次在日本治疗海鱼上应用以来，经过近30年欧洲、美国、中国等的各方面验证，迄今为止，氟苯尼考仍是安全高效的杀菌药物。

2013年，中国的海贝生物经过科学配伍，成功推出水产专用氟苯尼考——海福康。

三、我国氟苯尼考的应用现状在较多区域，氟苯尼考因价格较高、使用频率低，因此对他存在较多误解。

很多人认为氟苯尼考杀菌力强、副作用也大，用不好会导致鱼死的更厉害，所以不到万不得已是不会选择氟苯尼考用的。

甚至有人认为氟苯尼考是抗生素中的“核武器”、威力大、伤害也大，所以是治疗鱼病的最后杀手锏！那么真相究竟如何呢？在我国食品安全和环保压力双重制约下，水产用药也提倡无抗或少抗，因此国家对抗生素的管控也更加严格，坚决杜绝副作用大、对人和动物有危害的药物上市。

所以近几年来，不断有抗菌药物被列为禁药，例如诺氟沙星在去年也被列为禁药。

截止目前，农业部批准可以在水产中使用的抗生素和合成类抗菌药共有12种（如表3.1），其中常用的品种是：硫酸新霉素、盐酸多西环素、氟苯尼考、恩诺沙星。

氟苯尼考本品为[R-(R*，S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲基磺酰)苯基]乙基乙酰胺。

按无水物计算，含C12H14Cl2FNO4S不得少于98.0％。

[处方][制法][性状] 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。

熔点本品的熔点(附录34页)为152～156℃。

比旋度取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液，依法测定(附录36页)，比旋度为-16°至-19°。

[鉴别][检查] 酸度取本品1g，加水100ml，振摇，滤过，取续滤液依法测定(附录40页)，pH值应为4.5～6.5。

氯化物取本品0.5g，加水30ml，振摇，滤过，取续滤液15ml，依法检查(附录51页)，与标准氯化钠溶液 5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.02％)。

氟取本品约40mg，精密称定，照氟检查法(附录53页)测定，含氟量不得少于4.8%有关物质照含量测定项下的方法，记录色谱图至主峰保留时间的4～7倍，供试品溶液如显杂质峰，最大杂质峰面积不得过总峰面积的0。

5％，杂质峰面积总和不得过总峰面积的2.0％。

水分取本品，照水分测定法(附录58页，第一法A)测定，含水分不得过0.5%。

炽灼残渣取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查(附录59页)，遗留残渣不得过0.1％。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录54页，第二法)，含重金属不得过百万分之二十。

[含量测定] 照高效液相色谱法(附录24页)测定。

色谱条件及系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-水-醋酸(500：985：15)为流动相，检测波长为224nm。

取氟苯尼考和甲砜霉素对照品，加流动相溶解制成每lml中含氟苯尼考0.5mg和甲砜霉素0.3mg 的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按氟苯尼考峰计算应不低于2500，甲砜霉素峰和氟苯尼考峰的分离度应不低于4.0。

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介中文名称; 氟苯尼考中文别名：[R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺分子式：C12H14CL2FNO4S分子量：358.2CAS号; 73231-34-2性状：本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。

本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。

含量:(干燥品计算) ≥98%水份：≤0.5%残渣：≤0.1%重金属：≤20ppm酸度：4.5-6.5氯化物：≤0.02%氟：≥4.8%有关物质：杂质斑点总和≤2%用途;兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著熔点：153℃沸点：617.5 °C at 760 mmHg折射率： 1.548闪光点：327.3 °C密度： 1.451 g/cm3药理作用抗生素类药物，通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。

敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等分类（1）、氟苯尼考琥珀酸钠【产品名称】氟苯尼考琥珀酸钠（F-S-Na）【英文名】florfenicol sodium succinate【化学名】氟苯尼考丁二酸酯钠【结构式】【分子式】C16H17O7Cl2NFNaS=479【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95%【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物，根据前药的原理设计而成，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。

其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。

氟苯尼考结构式
氟苯尼考是一种有机化合物，化学式为C6H5F。

它是苯环上的一个氟原子取代了一个氢原子而得到的产物。

氟苯尼考是一种无色液体，具有特殊的气味。

氟苯尼考的分子结构中，苯环由六个碳原子组成，而氟原子则取代了其中一个碳原子上的一个氢原子。

这种取代使得分子的空间构型发生了变化，使得氟苯尼考具有了独特的性质和用途。

氟苯尼考在有机合成中具有重要的应用价值。

由于氟原子的存在，它可以参与一系列有机反应，如取代反应、加成反应等。

这些反应使得氟苯尼考成为合成其他有机化合物的重要中间体。

氟苯尼考还具有一定的生物活性。

研究发现，它具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤等药理活性。

这使得氟苯尼考成为了药物研究和开发的热点领域之一。

然而，氟苯尼考的制备和应用也存在一些挑战和问题。

首先，由于氟原子的电负性较大，氟苯尼考的合成相对较为困难，需要采用一些特殊的方法和条件。

其次，由于氟苯尼考具有较高的毒性和腐蚀性，需要在使用和处理时进行严格的安全措施。

氟苯尼考作为一种重要的有机化合物，具有广泛的应用前景。

通过进一步的研究和探索，相信它在有机合成、药物研发等领域将发挥更大的作用，为人类的生活和健康做出更多的贡献。