西妥昔单抗(cetuximab)、ABX-EGF及 EMD 72000等。
3.其他类：如免疫导向治疗、基因治疗等。
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酪氨酸激酶抑制剂
(TKI)
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酪氨酸激酶（TK）抑制剂是一种 靶向作用于细胞内酪氨酸信号通路 的小分子物质。
酪氨酸激酶（TK）抑制剂能竞争 性地与ATP结合位点结合从而阻
Gefitinib可竞争性结合于细胞表面的表面
生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK ） 催化区域Mg-ATP结合位点上，截断EGFR 生成信号传到至细胞内，从而起到抗肿瘤 作用。
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在与不同作用方式的化疗药物联合应用抑
制肿瘤细胞时， Gefitinib 表现出剂量依 赖性的协同作用。同样的， Gefitinib 在
与放射治疗同时应用时，也具有累加和协 同作用。
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pyralo-/吡咯并-/吡啶并 嘧啶
这类化合物对EGFR酪氨酸激酶 也具有高度的选择性。
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CI-1033—一种不可逆的EGFR酪氨酸 激酶抑制剂。
PKI 166--在体内实验中，口服应用 并能抑制肿瘤异种移植物的生长，与 EGFR酪氨酸激酶具有很高的亲和力。
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EGFR 与其配体结合后在细 胞表面形成二聚体。这种二 聚体包括与其本身形成的同 源二聚体和与erbB 家族其 它成员形成的异源二聚体。
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表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤生长和分化中起重要作 用,其结构如图a,当其被配体EGF活化时,通过二聚化使胞 内酪氨酸激酶结构域被激活,从而受体被活化(图b、c)。
