常用抗菌药物介绍
一.β-内酰胺类抗生素
1．青霉素类
1）天然青霉素:主要作用于革兰阳性球菌、革兰阴性球菌和厌养性细菌（普氏菌、卟啉单胞菌），但除外产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和PRSP。包括青霉素G、青霉素V。
2）耐青霉素酶青霉素：对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性，
包括甲氧西林，奈夫西林，苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林，后四种又称异恶唑类青霉素。
3）广谱青霉素：分成氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组。
氨基组青霉素作用于对青霉素G敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流杆嗜血杆菌等革兰阴性杆菌，包括氨苄西林、阿莫西林。
羧基组青霉素作用于对氨苄西林无效的革兰阴性杆菌，对产β-内酰胺酶肠杆菌科和假单胞菌有作用：但对克雷伯菌属和肠球菌无效，可协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用，有羧苄西林、替卡西林。
脲基组青霉素对75%以上克雷伯菌有抑制作用，对肠杆菌和厌氧菌有极好作用，对链球菌和肠球菌强于羧基组，对铜绿假单胞菌有抑制作用，包括美洛西林、阿洛西林和哌拉西林。
4）青霉素+β-内酰胺抑制剂：作用于产β-内酰胺酶的革兰阴性菌和阳性细菌。包括：○1 氨苄西林-舒巴坦；○2 替卡西林-克拉维酸；○3 阿莫西林-克拉维酸；○4哌拉西林-他唑巴坦。
2．头孢菌素类抗生素
1）第一代头孢菌素；对革兰阳性菌有较强的作用，包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、厌养链球菌，但对MRSA、肠球菌、PRSP耐药。对革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌中度敏感，对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌和肠杆菌耐药。包括头孢噻啶（先锋2号）、头孢噻吩（先锋1号）、头孢氨苄（先锋4号）、头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉啶（先锋6号）、头孢匹林（先锋8号）、头孢羟氨苄。临床使用该组头孢菌素，常用的口服制剂为头孢氨苄及头孢拉啶，常用的注射药为头孢唑啉和头孢拉啶。由于该组药物对革兰阳性球菌有较强活性，常用以治疗球菌感染，一般不作为革兰阴性菌感染的经验用药。
常用抗菌药物的临床应用
首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏
一、前言
抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点
抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂
1. b 内酰胺类抗生素
β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。 b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物
①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
青霉素G青霉素V苯唑西林双氯西林氯唑西林萘夫西林阿莫西林氨苄西林阿莫西林/克拉维酸氨苄西林/舒巴坦替卡西林替卡西林/克拉维酸哌拉西林/他唑巴坦哌拉西林厄他培南比阿培南亚胺培南美罗培南环丙沙星氧氟沙星培氟沙星左氧氟沙星莫西沙星
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)00++++00++0++0++++0+++++甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)00000000000000000000000±甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌00++++00++0++0++++0+++++甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌00000000000000000000000±链球菌A、B、C、G群++++++++++++++++++0±++++
肺炎链球菌+±++++++++++++++++0++±++
草绿色链球菌±±±±±±±±±±±±±±++++000空++
米氏链球菌+±++++++++++++++++000空++
粪肠球菌++0000++++±±++0±±±0±±0++
屎肠球菌±±0000±±±±±±±±000000000±
JK棒状杆菌000000000000空00空0空000空空空单核细胞李斯特菌+00000++空++空空+±+++0+00++
淋病奈瑟菌00000000+++++++++++±±±±±
脑膜炎奈瑟菌+00000++++++++++++++++++
卡他莫拉菌00000000++0++±++++++++++
流感嗜血杆菌000000±±++±++±++++++++++
杜克嗜血杆菌+空空空空空00++空空空空空空空空空空空空空空
大肠埃希菌000000±±++±++±++++±±±±±±
克雷伯菌属00000000++0+++++++++++++产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属00000000000±+0++++0±±±±±产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属00000000000000000±±空空空空空
奇异变形杆菌00000000++++++++++++++++碳青霉烯类
老年人常用抗菌药物
范晓洁
感染性疾病特别是肺部感染，是老年人的常见病，也是导致老年人死亡的最重要病因之一。因此，抗感染药物是老年人最常用的药物。老年人由于机体各重要脏器功能减退，不仅对药物的治疗反应下降，而且药物引起的不良反应也比年轻人明显增多。如果按照常规方法用药，往往达不到预期的治疗效果，还会引起药源性疾病，甚至引起比原发感染性疾病更严重的医源性损害。
一、老年人感染的特点
1、感染的临床症状不典型；
2、起病方式特别；
3、易于出现意识障碍；
4、容易发生多脏器功能衰竭；
5、容易引起水、电解质紊乱。
二、老年人常用的抗菌药物
1、青霉素类
青霉素类是一类重要的 β-内酰胺类抗生素，由发酵液提取或半合成制造而得。其抗菌作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白）（PBP）结合，妨碍细菌细胞壁黏肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细胞破裂而死亡。本类药物可分为：
（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V（苯氧甲基青霉素）。
（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。
（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；对多数革兰阳性杆菌包括铜绿假单胞
菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
青霉素类药物应用时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等。在用药前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
2、头孢菌素类
头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对 β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
