药品说明书：奥卡西平片学习

药品名剂量剂型适用症常用量及用法主要不良反应精神类药品奥卡西平片（曲莱）0.15/0.3/0.6g片剂嗜睡，头痛，头晕，复视，恶心，呕吐，疲劳地西泮注射液2ml:10mg注射液嗜睡，头昏，乏力，长期依赖及成瘾石杉碱甲片50μg 片剂头晕，恶心，呕吐，出汗盐酸阿米替林片25mg 片剂抗胆碱能反应，中枢神经盐酸舍曲林片50mg 片剂利培酮（维思通）1mg/2mg片剂谷维素片10mg 片剂神经官能症经前期综合征更年期综合征的镇静助眠口服1-3片/次3次/日胃部不适，乳房肿胀，油脂分泌过多，脱发，体重增加奥氮平片（欧兰宁）5mg 片剂精神分裂症10mg/次嗜睡，体重增加艾司唑仑片1mg/2mg片剂抗焦虑，失眠1-2mg 口服口干嗜睡乏力头晕西洛他唑胶囊50mg 胶囊动脉硬化闭塞引起慢性溃疡，疼痛，发冷及间歇性跛行100mg/次2次/日腹痛，背痛，心悸，低血压，消化系统症状，甘草酸二胺胶囊（甘利欣）50mg 胶囊谷氨基转移酶升高150mg/次3次/日纳差恶心呕吐腹胀及皮肤瘙痒荨麻疹头晕头痛胸闷心悸琥珀酸亚铁片0.1g 片剂缺铁性贫血2-4片恶心呕吐上腹部头痛便秘肠蠕动减慢排黑便重酒石酸间羟胺注射液1ml:10mg注射液低血压15-100ml静滴2-10mg皮下肌心律失常急性肺水肿抽搐高血压局部坏死停药低血压氯化钾片0.25g 片剂低钾血症2-4片次2-4次日胃肠道刺激症甲状腺片40mg 片剂甲状腺功能减退10-20mg-40-120mg每日类似甲亢症状氨甲苯酸注射液10ml:100m注射液原发性纤蛋白溶解过度所引发的0.1-0.3g 头昏头痛瞳部不适心肌梗死倾向慎用g 出血吡拉西坦片0.4g 片剂急慢性脑血管病脑外伤中毒性脑病等多种原因所致记忆力减退及功能障碍0.8-1.6g次3次日消化道不良反应血栓通注射液5ml:175mg 注射液活血祛瘀，扩张血管，改善血液循环2-5ml次1-2次日皮肤损害全身损害呼吸损害血栓通软胶囊100mg 活血祛瘀通脉活络1-2粒次3次日轻度恶心、胃胀双嘧达莫片25mg 抗血小板聚集1-2片3次头晕头痛呕吐腹泻瘙痒银杏叶片12*3 活血化瘀通络2片3次利可君片20mg 白血球血小板减少症1片3次辅酶Q10胶囊10mg 心血管疾病肝炎癌症1粒3次胃部不适食欲减退恶心呕吐腹泻心悸多烯磷脂酰胆碱胶囊228mg改善中毒性肝损伤脂肪肝及肝炎食欲不振2粒3次长期减半胃肠道紊乱，过敏反应金胆片利胆消炎5片2-3次消炎利胆片0.25g 6片3次苯溴马隆片50mg 高尿酸血症痛风1片1次胃肠道症状三七伤药片0.33g 舒筋活血，散瘀止痛3片3次甲钴胺（弥可保）0.5mg片剂周围神经病1片3次胃肠道症状阿托伐他汀钙胶囊10mg/20mg原发性高胆固醇血症10mg起最大80mg 便秘，胃肠胀气消化不良腹痛保列治5mg 片剂良性前列腺增生1片1次塞来昔布胶囊0.1/0.2g 缓解骨关节炎痛风疼痛症状100mg起2次胞磷胆碱钠片（欣可来）0.2g 颅脑损伤及脑血管意外引起的神经系统后遗症1片3次胃肠道曲克芦丁片60mg 闭塞综合症，血栓性静脉炎，毛细血2-3片3次恶心便秘管出血盐酸小檗碱片0.1g 肠道感染1-3片3次恶心呕吐皮疹药热消旋山莨菪碱片5mg 缓解胃肠痉挛1-2片3次口干面红视物模糊心率加快排尿困难抽搐昏迷奥美拉唑肠溶胶囊20mg 胃溃疡十二指肠溃疡应激性溃疡，胃食管反流20mg3次腹泻头痛头晕胃肠胀气盐酸雷尼替丁胶囊0.15g 缓解胃酸过多1粒2次恶心呕吐便秘乏力头晕多酶片助消化2-3片3次枸橼酸莫沙必利分散片（新络纳）5mg 消化道促动力剂1片3次雷贝拉唑钠肠溶片（信卫安）10mg 活动性十二指肠溃疡胃溃疡等20mg1次注射用维生素B60.1g 针剂维生素B6片10mg维生素C片0.1g复合维生素B片维生素AD软胶囊佝偻夜盲1粒3次碳酸钙D3片骨质疏松嗳气便秘维生素E软胶囊100mg 心脑血管及习惯性流产不孕症的辅助治疗1粒2-3次恶心呕吐头晕视力模糊皮肤皲裂唇炎口角炎腹泻乏力注射用维生素C 0.5/1.0g 坏血酸，慢性铁中毒特发性高铁血红蛋白血症2g 结石苯磺酸氨氯地平片（络活喜）5/10mg高血压冠心病5-10mg盐酸吡格列酮片15/30mg2型糖尿病15mg起最大45mg格列吡嗪片（迪沙）2.5mg轻中度2型糖尿病 2.5mg起最大30mg 胃肠道症状，过敏低血糖盐酸二甲双胍片（美迪康）0.25g 2型糖尿病0.25g起2-3次恶心呕吐发现乏力头晕减少VB12吸收阿卡波糖片（卡50mg 糖尿病50mg起3次胃肠道症状博平）硫酸阿托品片0.3mg 内脏绞痛迷走神经兴奋有机磷中毒1-2片3次阿托品样化禁用青光眼前列腺肥大高热硫酸氨基葡萄糖胶囊（维固力）0.25g 原发或继发骨性关节炎2粒3次胃肠道不适秋水仙碱片0.5mg 痛风急性发作2片3次胃肠道症状，肌肉周围神经骨髓抑制休克静脉炎蜂窝组织炎致畸双氯芬酸钠肠溶片25mg 炎性及退行性风湿病疼痛痛风耳鼻喉感染4-6片头痛头晕眩晕及胃肠道症状右旋布洛芬胶囊0.15g 消化道不良反应肠出血肾功能盐酸曲马多胶囊50mg 疼痛1-2粒眩晕，出汗恶心呕吐便秘口干酚酞片0.1g 习惯性便秘1-2片出血，肠炎麻仁丸6g1-2次比沙可啶肠溶片5mg 便秘1-2片1次腹部绞痛，过度腹泻利巴韦林注射液1ml:0.1g 针剂抗病毒药。

中国现代医药杂志2021年1月第23卷第1期 MMJC,Jan 2021, Vol 23,No.l・79・DOI ： 10.3969彳.issn.1672-9463.2021.01.020奥卡西平片致白细胞减少1例孙博1刘勋2张二锋1马换青1奥卡西平是一种新型抗癫痫药,是卡马西平的 10-酮类衍化物叫在体内可迅速转化成活性代谢 物10-径基卡马西平发挥抗癫痫作用,2000年1月 经美国食品药品监督管理局批准在美国上市,2003年底在我国上市* ［2］o 奥卡西平用于治疗癫痫原发性 全面性强直阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作冈，其作用机制与卡马西平相似， 但有更好的耐受性和较小的肝药酶诱导作用［4-5］o本药代谢基本不受细胞色素P450酶系统诱导所影 响，对肝药酶、自身诱导作用十分轻微，与其他药物 联用相互作用较小问。

此外,奥卡西平还具有生物 利用率高、对肝肾功能影响小、不良反应少等优点， 使其在临床上应用广泛叫作者单位?郑州市第三人民医院药学部,河南郑州4500002郑州市第二人民医院药学部，河南郑州450000奥卡西平常见的不良反应有嗜睡、头痛等神经系统症状冈，恶心、呕吐等胃肠道不适症状叫 崔红 霞等［10］报道了 163例奥卡西平弓I 起的不良反应，其 中皮肤系统不良反应所占比例最高，多为皮疹、湿疹等。

有学者报道了奥卡西平片引起的低钠血症，认为此不良反应与奥卡西平引起的内源性抗利尿 激素增多有关［1142］o 奥卡西平被认为是对血液系 统相对较安全的药物,其所致的血液系统损害为罕见的不良反应，如全血小板减少问、贫血等。

我们发现奥卡西平片引起白细胞减少［例，现报道如下。

1临床资料患者，男,47岁，因癫痫复发于2019年10月30日入院，家属诉患者发作时意识丧失、呼之不应， 伴四肢抽搐,双眼向上凝视，牙关紧闭，口吐白沫， 半天时间患者已发作3次，每次2~3min 缓解。

患者癫痫史45年,长期口服奥卡西平片0.45g( 0.15g,Novartis Farma S.p.A),每日2次。

奥卡西平(确乐多)
【药理与适用症】: 奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有
抗惊活性。

可用于局限性及全身性癫痫发作。

其作用可能在于阻断脑
细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的散布。

口服后易自消化道吸收，在体内大部分被代谢成有抗惊活性的经基衍
生物，该代谢物的t1／2约9小时。

奥卡西平可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫
痫发作。

开始剂量为300mg／d，以后可逐渐增量至900-3000mg／d以达
到满意的疗效。

小儿可从每日30mg／kg开始，逐渐增加，每日1―10mg
／kg。

常用其片剂，每片0．3g或O．6g。

【注意事项】: 用药开始时可能出现轻度的不良反应，如乏力、头晕、头痛等，继续用药后这些不良反应可消失。

偶见胃肠功能障碍、皮肤
潮红、血细胞计数下降等不良反应。

新型抗癫痫药物奥卡西平相关问题解答奥卡西平（OXC）是一种新型的抗癫痫药物，2000年由FDA批准上市，是目前国际公认的较好的新型抗癫痫药之一，可以用于成人和儿童的部分性发作和全面性强直-阵挛发作的单药及添加治疗，它是卡马西平的酮衍生物，但是与卡马西平相比具有完全不同的代谢特点，临床上呈现较好的耐受性和较少的药物相互作用。

1.药理作用主要通过奥卡西平的代谢产物——单羟基衍生物（MHD）发挥药理学作用。

奥卡西平及其活性代谢产物（MHD）可防止啮齿类动物由电诱导的后肢强直的蔓延，该结果表明奥卡西平对全身强直-阵挛和某些部分发作有效。

目前认为其可能的抗癫痫机制为：①阻滞电压敏感性Na*通道，限制神经元的高频率重复点燃；②抑制谷氨酸能兴奋性突触后电位（主要是突触前机制），减低谷氨酸的释放；③作用于K+通道，增高K+传导。

此外，体外实验提示Ca²+通道也参与了奥卡西平通过降低突触传递兴奋性的抗惊厥作用，MHD能够降低纹状体与皮质神经元的高电压活化Ca²+流，从而降低皮质纹状体突触的谷氨酸能冲动的传导。

2.药物代谢动力学奥卡西平服用后迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢产物（MHD），食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹服用或与食物一同服用。

在有效的治疗范围内，大约40%的MHD与血清蛋白结合，特别是与白蛋白结合，MHD与白蛋白的结合不依赖于血浆药物浓度。

奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，而MHD占70%，其他次要的代谢产物也很快地被清除。

此外，MHD的药代动力学是线性的，在每天服用奥卡西平300～2400mg时，其MHD 血浆浓度和剂量之间呈线性关系。

肝脏中细胞酶能迅速地将奥卡西平转化为MHD，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。

奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出，95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中奥卡西平原形小于1%。

3.奥卡西平的临床应用主要用于治疗全面性强直-阵挛发作和部分性发作（伴有或不伴有继发性全面发作），一般适用于成年人或5岁以上的儿童。

奥卡西平 (Oxcarbazepine) 癫痫的治疗奥卡西平（Oxcarbazepine）癫痫的治疗癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在脑部发生异常神经放电时会出现突发性发作。

目前，医学界对癫痫的治疗采用综合疗法，其中药物治疗是最常见的方法之一。

奥卡西平（Oxcarbazepine）作为一种抗癫痫药物，已经被广泛用于癫痫的治疗。

一、奥卡西平（Oxcarbazepine）的起源与特点奥卡西平是一种二氧化碳替代物，属于“咪唑等价物”类药物。

它的化学结构中含有一个二氧化碳环，并且作为主要活性代谢物的金内酯具有抗癫痫活性。

与其他抗癫痫药物相比，奥卡西平的特点主要体现在以下几个方面：1. 抗癫痫活性强：奥卡西平与其他常见的抗癫痫药物相比，在抑制癫痫放电方面表现出更强的活性，能够有效减少癫痫发作的频率与严重程度。

2. 安全使用：奥卡西平在临床应用中发现，其不良反应较少，使用起来相对较安全。

常见的不良反应包括头晕、嗜睡、乏力等，但一般不会对患者的生活和工作产生重大影响。

3. 药代动力学良好：奥卡西平口服后能够迅速吸收，药代动力学性质良好，药物的生物利用度高。

与其他抗癫痫药物相比，其代谢和排泄速度较快，降低了药物在体内的积蓄和不良反应的发生概率。

二、奥卡西平（Oxcarbazepine）的治疗机制奥卡西平作为一种抗癫痫药物，其治疗机制主要通过以下方式发挥作用：1. 钠通道抑制剂：奥卡西平通过抑制神经元电压门控钠通道的活化，减少钠离子内流，从而降低癫痫放电的发生。

2. 钙通道抑制剂：奥卡西平还可以通过抑制高密度钙通道的活化，减少钙离子内流，进一步抑制神经元的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。

综上所述，奥卡西平通过抑制钠通道和钙通道的活化，减少脑部神经元的兴奋性，从而起到抗癫痫的作用。

三、奥卡西平（Oxcarbazepine）的临床应用奥卡西平适用于多种癫痫类型的治疗，包括部分性癫痫和全面性癫痫。

其具体使用方法和剂量应根据患者的具体情况而定，一般建议从低剂量开始，逐渐增加至有效剂量。

卡马西平片说明书以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

【药品名称】通用名称：卡马西平片【成份】活性成份：卡马西平【适应症】癫痫.部分发作：..复杂部分性发作；..简单部分性发作。

..原发或继发性全身强直-阵挛发作。

..混合型发作：..可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。

对失神发作和肌阵挛发作无效。

..三叉神经痛：..由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。

..原发性三叉神经痛。

..原发性舌咽神经痛。

.【规格】0.1 g，0.2 g。

【用法用量】.本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。

..对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。

..癫痫..卡马西平应尽可能单药治疗用药。

治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。

当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。

..测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。

..如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量（见【药物相互作用】）。

..成人：.初始剂量每次 100~200 mg，每天 1~2 次；逐渐增加剂量直至最佳疗效（通常为每次 400 mg，每天 2~3 次）。

某些病人罕有需加至每天 1600 mg。

..儿童：..每天 10~20 mg/kg 体重。

..12 个月以下，100~200 mg/天。

..1~5 岁，200~400 mg/天。

..6~10 岁，400~600 mg/天。

..11~15 岁，600~1000 mg/天，分次服用。

..推荐：4 岁或 4 岁以下儿童，初始剂量在 20~60 mg/天，然后隔日增加 20~60 mg。

..4 岁以上儿童，初始剂量可 100 mg/天，然后每周增加 100mg。

..三叉神经痛：.初始剂量 200~400 mg/天，逐渐增加至疼痛缓解（通常每次200 mg，每天 3~4 次），然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。

推荐老年患者的初始剂量为每次 100 mg，每天 2 次。

奥卡西平片治疗双相心境障碍疗效奥卡西平片是一种新型抗癫痫药，是卡马西平的l0-酮衍生物，在芳香基酮降解酶的作用下代谢为羟基衍生物MHD也有抗癫痫作用。

奥卡西平片其优于卡马西平在于：无肝酶诱导作用，生物利用度高（96％），蛋白结合率低（40％），疗效好，不良反应尤其是皮肤过敏少。

奥卡西平片除了在在抗癫痫治疗中应用广泛外，还运用于双相心境障碍疗效的治疗。

Ghaemi等回顾性调查符合美国精神障碍诊断与统计手册第4版（DSM-Ⅳ）诊断标准的门诊患者42例，男10例，女32例，平均年龄（33.3+12.4）岁；25例双相I型，4例双相Ⅱ型，13例普通双相；均用奥卡西平片单独治疗或辅助治疗；采用临床疗效总评量表（CGI）评定疗效，奥卡西平片平均剂量1057 mg/d，平均治疗周期为16.2周。

结果发现，约57％患者服用奥卡西平片后度至显著有效，最常见不良反应是过度镇静（40％）；男性比女性的治疗反应好（10/10 VS.14/32，P=0.006）；奥卡西平片对半数以上的双相障碍患者有效，耐受性好。

Benedetti等对18例服用碳酸锂的患者加用奥卡西平片治疗8周，用CGI、躁狂量表（BRMS）、简明精神病评定量表（BPRS）评定疗效，进行4～12个月追踪观察，18例双相患者中16例I型、2例Ⅱ型，奥卡西平片剂量（919±336）mg/d，在8周时11例（61.1％）显著进步，并继续好转。

对混合型双相障碍奥卡西平片有与卡马西平类似的功效和耐受性，而过敏反应、肝功能等不良反应均较轻，因而奥卡西平片逐渐代替了卡马西平，在临床应用逐渐增多。

有不少双相障碍患者发展为难治性病例，奥卡西平片也有一定效果。

Nassir等对13例难治性双相障碍的患者进行奥卡西平片治疗，结果6例（46％）进步，2例（16％）显著进步。

Pratoomsri等治疗反复发作的15例心境障碍患者，其中双相I型12例，双相Ⅱ型2例，分裂情感障碍1例；症状表现为抑郁9例，躁狂3例，轻躁狂1例，混合型2例；6例混合轴Ⅱ诊断，10例有心境障碍家族史，4例有精神病性症状；奥卡西平片剂量（775±556）mg/d，观察（31.6±41.5）周，治疗1个月后有9例、在2个月时有7例达到明显或非常明显改善，40％患者没有不良反应，这说明奥卡西平片对于反复发作的双相心境障碍有良好疗效。