传出神经受体的类型分布和效应

1.传出神经系统受体的分类、分布及效应表现。

答：（一）胆碱受体：
（1）M受体毒覃碱型
M1受体：分布于心肌—心脏抑制—即心跳减慢减弱
M2受体：分布于汗腺平滑肌—分泌增加、肌收缩—即腺体分泌增加、瞳孔缩小
M3受体：分布于自主神经—兴奋、去极化
M4受体：分布于皮肤黏膜—舒张
M5受体：分布于骨骼肌—血管舒张
M6受体：分布于胃肠平滑肌—舒张
M7受体：分布于支气管平滑肌—收缩
（2）N受体烟碱型
Nn受体：分布于神经节—次级神经元兴奋、去极化
中枢神经节
Nm受体：分布于骨骼肌—兴奋骨骼肌，协调运动
（二）肾上腺素受体：
α受体α1受体：分布于血管平滑肌—血管平滑肌收缩—即血管收缩α2受体：分布于突触前膜—负反馈效应
β受体β1受体：分布于心脏—心脏兴奋—即心跳加快加强
β2受体：分布于血管气管平滑肌—平滑肌舒张—即血管、气
管舒张
β3受体：分布于脂肪组织—脂肪分解
2.为什么中度中毒或重度中毒有机磷酸酯类中毒时，必须合用阿托品和碘解磷定？
答：中度或重度有机磷酸酯类中毒主要表现为毒蕈碱和烟碱样症状，而阿托品对中枢的烟碱受体无明显作用。

阿托品能阻断毒蕈碱型（即M型）胆碱受体，因而能对抗有机磷农药中毒时的毒蕈碱样作用，但对肌束颤动等症状无效，且不能使已磷酰化的胆碱酯酶恢复活力。

胆碱酯酶复活剂，它能使已磷酰化的胆碱酯酶的活性恢复，使体内积聚的乙酰胆碱迅速水解，因而缓解了中毒症状。

所以中度中毒或重度中毒有机磷酸酯类中毒时，必须合用阿托品和碘解磷定，这样效果更好。

第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质：递质的定义：细胞间传递信息的物质。

传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）。

二、传出神经按递质分类：1. 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。

胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。

2. 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维。

三、传出神经系统递质合成与消除1. 乙酰胆碱(Ach)：合成：乙酰辅酶A+胆碱Ach消除：Ach 乙酸+胆碱2. 去甲肾上腺素(NA)：合成：酪氨酸多巴多巴胺NA消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。

四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体α（α1和α2）和β（β1和β2）。

心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌（次要）舒张交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高α1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳α受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加α2受体：突触前膜，起负反馈作用。

肾上腺素受体β1受体：心肌，心脏兴奋支气管平滑肌舒张β-R 胃肠、膀胱平滑肌舒张β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜，起正反馈作用。

五、传出神经系统药物的作用方式1. 直接作用于受体2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1. 神经递质(neurotransmitter)2. M样作用(M-receptor effect)3. N样作用(N-receptor effect)4. 激动药(agonist)5. 拮抗药(antagonist)6. cholinergic nerve7. noradrenergic nerve(一) A型题8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）A. 多巴脱羟酶B. 单胺氧化酶C. 酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E. 多巴胺羟化酶9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）A. 心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的（）A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩11. N1受体主要位于A. 神经节细胞B. 心肌细胞C. 血管平滑肌细胞D. 胃肠平滑肌E. 骨骼肌细胞12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A. α受体B. α1受体C. β1受体D. β2受体E. M受体13. 下述哪种是β1受体的主要效应A. 舒张支气管平滑肌B. 加强心肌收缩D. 胃肠平滑肌收缩E. 腺体分泌14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A. 甲基多巴B. 烟碱C. 阿托品D. 筒箭毒碱E. 美加明(二) B型题A. 胆碱酯酶B. 胆碱乙酰化酶C. 单胺氧化酶D. 多巴脱羧酶E. 酪氨酸羟化酶15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶c16. 使多巴生成多巴胺的酶d17. 合成乙酰胆碱的酶b18. 有机磷酸酯抑制的酶a19. 去甲肾上腺素合成的限速酶eA. M1受体B. M2受体C. M3受体D. N1受体E. N2受体20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是 d21. 骨骼肌细胞膜上的受体是 e22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 c23. 分布于心脏的胆碱受体是 bA. α1受体B. α2受体C. β1受体D. β2受体E. β3受体24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是 a25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是26. 支气管和血管上主要分布的受体是A. 胆碱乙酰化酶B. 胆碱酯酶C. 多巴脱羧酶D. 单胺氧化酶E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶27. 在线粒体中灭活NA的酶是d28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是e29. 合成Ach的酶是a30. 有机磷酸酯类抑制的酶是b31. 卡比多巴抑制的酶是cA. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 5－羟色胺E. 乙酰胆碱32. 胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是ee33. 肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是b(三) X型题34. 下列哪些效应器上分布N1受体A. 心肌B. 支气管平滑肌C. 植物神经节D. 骨骼肌运动终板E. 肾上腺髓质35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A. 副交感神经节前纤维B. 运动神经C. 副交感神经节后纤维D. 大多数交感神经节后纤维E. 以上全是36. 胆碱能神经包括A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 全部交感神经节后纤维D. 副交感神经节后纤维E. 运动神经37. 下面描述正确的是A. N2受体位于运动神经终板膜上B. N1受体位于神经节上C. M受体只位于心脏上D. 支气管平滑肌上有β2受体E. β1受体位于心脏上38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A. 膀胱括约肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 瞳孔缩小D. 汗腺分泌E. 视远模糊(四) 英文选择题(A型题)39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:A. parasympathetic preganglionic neuronesB. sympathetic preganglionic neuronesC. parasympathetic postganglionic neuronesD. sympathetic postganglionic neuronesE. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:A. mydriasisB. decrease in zonular tensionC. traction on peripheral retinaD. increase the depth of focusE. increased outflow facility41. The effects of muscarinic agonists include:A. accommodationB. increases depth of focusC. mydriasisD. decreases uveoscleral outflowE. myopic shift三、问答题42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么？44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？[参考答案]8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26.D 27. D 28.E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABCE 40. BCDE41. ABDE。

传出神经的受体（一）受体的类型、分布与效应1．乙酰胆碱受体分为毒蕈碱型受体和烟碱型受体。

（1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体），能选择性与毒蕈碱（muscarine）为代表的拟胆碱药结合。

根据其功能与分布不同又分为多个亚型。

M1受体：兴奋后表现为中枢兴奋、胃液分泌增加M2受体：兴奋后对心脏产生抑制。

M3受体：兴奋后表现为瞳孔缩小、平滑肌、血管扩张、腺体分泌增加等。

（2）烟碱型胆碱受体（N受体），对烟碱比较敏感，又分为NN受体，（又称N1受体）和NM受体，（又称N2受体），NN受体位于植物神经节细胞膜和肾上腺髓质效应器细胞膜；NM受体位于骨骼肌细胞膜上，N受体兴奋所呈现的作用称N样作用，表现为植物神经节兴奋，肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩等。

2．肾上腺素受体（1）α肾上腺素受体（α受体），又分为α1受体和α2受体。

α1受体在突触后膜上，主要位于皮肤粘膜血管、内脏血管、括约肌、瞳孔开大肌及腺体等处。

兴奋时表现为血管收缩、瞳孔扩大、括约肌收缩、汗腺分泌等，α2受体位于突触前膜上，激动时可反馈地抑制去甲肾上腺素自末梢的释放。

（2）β肾上腺素受体（β受体）又分为β1和β2受体。

β1受体主要存在于心脏，β2受体分布比较广泛，如血管平滑肌（骨骼肌和冠状血管）、支气管、胆囊、胃肠、膀胱平滑肌等。

受体兴奋时表现为心脏兴奋，支气管与血管扩张、脂肪和糖原分解、血糖升高等。

传出神经药物的作用方式与分类（一）传出神经药物的作用方式1．直接与受体结合(1)受体兴奋药或受体激动药(2)受体阻断药或拮抗药2．影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存（1）影响递质的生物合成这些药物目前尚无临床实用价值，只用做实验研究的工具药。

（2）影响递质的转化胆碱脂酶抑制药；胆碱脂酶复活药（3）影响递质的转运和贮存举例说明：麻黄碱、胍乙啶、利舍平（二）传出神经药物的分类。

任务一传出神经系统药物的相关知识学习目标知识目标（1）掌握传出神经系统的受体分类、分布及效应；（2）熟悉传出神经按递质的分类及突触的化学传递；（3）了解传出神经系统药物的作用方式和分类。

能力目标能根据传出神经系统药物所作用的受体或影响的递质，分析出其主要的作用与应用。

案例引导传出神经系统药物在临床上应用广泛，主要是通过作用于受体或影响递质而产生作用。

对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用哪类传出神经系统药物？案例分析：传出神经系统的受体分为肾上腺素受体和胆碱受体两大类。

其中肾上腺素受体中的β2受体分布于支气管平滑肌，其效应可使支气管平滑肌舒张；胆碱受体中的M受体也分布于支气管平滑肌，其效应可使支气管平滑肌收缩。

所以对于有支气管哮喘病史的慢性病、老年病患者进行康复治疗时应慎用或禁用的传出神经系统药物有：①β受体阻断药，如普萘洛尔、拉贝洛尔等；②拟胆碱药，如毛果芸香碱、新斯的明等。

一、传出神经系统的递质和受体（一）传出神经系统的解剖学分类传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

自主神经系统也称植物神经系统，包括交感神经和副交感神经，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。

自主神经自中枢发出后，都要经过神经节更换神经元，然后才到达所支配的效应器，故自主神经有节前纤维和节后纤维之分；运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分（图2－1－1）。

图2－1－1传出神经分类示意图注：：胆碱能神经；：去甲肾上腺素能神经；：乙酰胆碱；：去甲肾上腺素（二）传出神经系统的递质及按递质分类1.传出神经系统的递质传出神经末梢与效应器细胞或次一级神经元的交接处，称为突触。

突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。

当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放的传递化学信息的物质称为递质，其通过突触间隙作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应，这一过程称为化学传递。