中药剂学：麝香酮Muscone

麝香酮（Muscone），化学名称 3-甲基环十五烷酮，为一种微黄色油状液体，极微溶于水，能与乙醇混溶，有特殊香味。

麝香酮是麝香的主要成分，现可人工合成。

天然的麝香酮为左旋体，合成的一般为右旋体。

在国家药典中，有10%的中成药需用麝香，北京和上海应用麝香配伍的中成药达1/4 以上。

目前京沪两地医药界用麝香酮代替天然麝香与其他中药配伍制成的中成药主要有苏合香丸、紫雪散、周氏回生丹、牛黄清心丸、第一丹、西黄丸、六神丸等。

这些用麝香酮代替天然麝香制成的中成药用于治疗冠心病、小儿高烧、急性肠胃炎、跌打损伤、五宫科炎症、乳腺炎、淋巴结核、扁桃腺炎、腮腺炎等疾病均收到良好疗效。

麝香酮具有扩张冠状动脉及增加冠脉血流量的作用，对心绞痛有一定疗效。

一般于用药(舌下含服、气雾吸入)后5分钟内见效，缓解心绞痛的功效与硝酸甘油略相近似。

具有芳香开窍、通经活络、消肿止痛作用，小剂量对中枢神经有兴奋作用，大剂量则有抑制作用。

临床上用于冠心病心绞痛、血管性头痛、坐骨神经痛、白瘫风等。

国家药典药有百分之十的中成药需要麝香。

麝香酮是天然麋香的重要生物活性物质之一，天然麝香是十分珍贵的中药材，有300多种中药需有麝香配伍，我国最早的医药典籍《神农本草经》中就把麝香列为上品。

在临床医学上被广泛应用于镇静安神、清热解毒、芳香开窍、消肿止痛、恬血化癀、跌打损伤、小儿惊吓和高烧惊厥筹方面.麝香既是药中珍品，也是一种极其宝贵的香料，早在东汉时期麝香就被称为香料之王。

它有提扬、圆润、平衡香精香气和留香的作用。

称为香通常香精中只要加入万分之一的麝香，就能使香气变得柔和诱人，经久不散。

它是高档香精中不可缺少的定香剂。

目前国内市场对麝香酮产品的年需求量达到了 4000 公斤以上，而生产量却不到 500 公斤/年，市场存在非常大的供需缺口，未来几年随着该产品应用不断的加深，国内供需缺口将会越来越大，开发该产品市场前景广阔。

麝香酮国内已合成生产。

人工合成品的药理作用经试验与天然康香酮相似。

名贵中药中间体——麝香酮
汤鸿志
【期刊名称】《中国科技信息》
【年(卷),期】1992(000)007
【摘要】麝香酮是人工合成麝香不可缺少的成分,用它作成的麝香新药治疗冠心病,心绞痛临床疗效很好,它具有兴奋中枢神经,促进血液循环,增加心肌营养性血充量,迅速透过大脑屏障等药理作用。

麝香酮不仅在医药上有重要的用途,而且在香料工业上也很重要。

它作为一种高级香料,香味芬芳,浓郁、幽雅、持久,扩散性、渗透性很强,定香和提香作用极佳。

在国外。

【总页数】1页(P32)
【作者】汤鸿志
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】TQ655
【相关文献】
1.麝香酮中间体环——十五酮的合成 [J], 庞冬梅;柳翱;倪宏哲;李东风
2.从四氢叶叶酸辅酶模型合成麝香酮中间体2,1 5-十六二.酮 [J], 白银娟;卢林刚;史真
3.麝香酮中间体-β-单酯工艺改进 [J], 朱广淑;王燕;王集会
4.麝香酮中间体3-甲基十五烷二酸双甲酯的合成 [J], 刘通;贺凤伟;张娜;吴庆银
5.麝香酮中间体-壬二酸单乙酯的合成 [J], 胡式贤;任世斌;周晓霜
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

• 蛇胆川贝液中胆汁酸的含量测定－－薄 层扫描法
五、蟾酥及其制剂的分析
• 蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑 眶蟾蜍的干燥分泌物 • 蟾酥具有较强的生理活性，同时毒 性也较大
化学成分复杂，主要含蟾蜍甾二烯
类，强心甾烯蟾毒类，吲哚碱类 其中蟾蜍甾二烯类属于强心甙类成
分，是一类对心肌有兴奋作用，具有强
心生理活性的成分。
•取本品经乙醇提取后的残渣，加6mol/L 盐酸5ml及洁净铜片适量，直火加热数分 钟，放冷，取出铜片，用水冲洗，铜片 应显黑色（Cu3As2）。
（2）砷的确证反应－古蔡氏法
取出铜片数片，置试管中，加6mol／L盐酸 2ml，锌粒少许，管口用滤纸覆盖，纸上放 硝酸银结晶1～2粒，片刻，硝酸银结晶变黄 （Ag3As· 3AgNO3），加水1滴，呈黑色斑点 （Ag）。
定惊和解毒作用，而作药用。
游离汞对人体有害，必须控制。
朱砂忌加热，朱砂遇火毒如砒。
（一）定性鉴别
朱砂的鉴别
取本品3g，加水适量，研匀，反复洗去 悬浮物，可得少量朱红色沉淀，取出，加入 盐酸1ml及铜片少量，加热煮沸，铜片由黄色 变为银白色。 HgS+2HCl+CuCuCl2+Hg+H2S NOTES：在酸性条件下，朱砂与铜片发生置 换反应析出金属汞，在铜片表面形成银白色 汞齐。
主要分为十类：
含砷的矿物药 含汞的矿物药 含铅的矿物药 含铜的矿物药 含铁的矿物药 含钙的矿物药 含硅的矿物药 含硫的矿物药 含氯的矿物药 其他矿物药
矿物药的分析方法
样品的分解方法：溶解法（湿法） 熔融法（干法） 定量分析方法： 含量较高的采用容量分析和重量分析法 含量较低的采用原子吸收光谱法
一、含砷矿物药的中药制剂分析

1997201213收稿,1997203214修回麝香酮合成的新方法陈望忠　焦克芳(北京军事医学科学院毒物药物研究所　100850)麝香酮(m u scone ,32m ethylcyclopen tadecanone )的人工合成是半个多世纪以来许多有机化学家十分关注的课题,文献上报道了许多的合成路线和方法[1],但是适于工业生产的方法甚少。

Sto ll [2]提出的由2,152十六烷二酮(1)经环合合成去氢麝香酮(2)再经氢化得麝香酮的路线,步骤较短、操作简便是其优点。

如能较好地解决以下两个问题,将有利于麝香酮的大量合成。

一是要有一条简便和收率高的合成(1)的方法。

近年来,这个问题已得到较好解决了[3];二是已有(1)的环合方法基本上是采用有机金属试剂作环合试剂,它要求反应体系绝对无水和高度稀释,因而难于进行(2)的大量合成,为此解决(1)的分子内醛醇缩合是具有理论意义和实际应用价值的。

利用A l 2O 3作催化剂进行二羰基化合物的非均相分子内醛醇缩合反应未见报道。

我们以(1)为原料,采用层析用活性碱性A l 2O 3为催化剂进行环合,获得了成功。

1　实验110g (1)加入150m l 苯中,溶解后再加入30g 层析用活性碱性A l 2O 3(pH 915±015,200～300m esh ),搅拌回流4h ,过滤,浓缩苯溶液,硅胶柱层析,用石油醚:乙醚=20∶1洗脱,得淡黄色液体,M S :236(M +),221(M —CH 3),207(M O CH ),43(100%,O +C CH 3),55(O +CH —CH CH )。

I R :2930,2850,1712(O C ,与C C 非共轭),1684(O C ,与C C 共轭),1614c m -1。

2　结果与讨论利用A l 2O 3进行(1)的分子内醛醇缩合,建立了一种新的非均相催化合成麝香酮的方法,实验发现(1)在A l 2O 3表面的分子内缩合反应,作用迅速,分子内环合的选择性较好,未反应原料和A l 2O 3可回收,成本低。

三、麝香酮的临床应用：
在国家药典中，有10%的中药需用麝 香，北京和上海应用麝香配伍的中药达 1/4以上。麝香酮在临床上的应用始于20 世纪70年代，北京医药界首先把麝香酮 单独制成气雾剂和含片在临床上用来治 疗冠心病，缓解心绞痛。 目前京沪两地医药界用麝香酮代替 天然麝香与其他中药配伍制成的中成药 主要有苏合香丸、紫雪散、周氏回生丹、 牛黄清心丸、第一丹、西黄丸、六神丸 等。
⑦有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。 ⑧有抗早孕作用。 ⑨麝香酮以及麝香所含多种雄甾烷衍生物 均可使大鼠前列腺和精囊腺重量增加,提 示具雄激素样活性。 ⑩水溶性物质对体液免疫和细胞免疫有增 强作用。 ⑾抗肿瘤作用。天然麝香和麝香酮对一些 腹水瘤、实体瘤、肉瘤以及白血病等瘤谱 均无明显的抑制作用，对离体动物癌细胞 有破坏作用。
二、麝香酮的药理：
①对中枢神经系统呈双向性影响,小剂量 兴奋中枢,大剂量则抑制中枢。 ②抗痴呆作用。能直接作用于大脑皮层。 明显增强皮质电活动而有唤醒作用。 ③能增强中枢对缺氧的耐受力。对脑缺 氧损伤有明显的保护作用。 ④有强心作用。 ⑤有抗炎、镇痛作用。 ⑥对外周血管中的肾上腺素β受体有兴 奋作用。具能扩张冠脉,增加冠脉流量, 降低心肌耗氧量,临床治疗心绞痛。
3.2 薄层层析分析麝香提取液 取各麝香提取液5mL,分别点样于 12 x 20 cm的预制硅胶板上,以苯： 乙酸乙酯( 2：1) 为展开剂,5%香荚 醛稀硫酸为显色剂, 加热显色。取麝 香酮标准品溶液同时点样, 记录各样 品的层析斑点的颜色和Rf值。
4、气相色谱分析麝香提取液及标准液 色谱柱Hp-1(25mm x 0.32mm x 0.17 mm),手动进样,进样量1μL,进样口温度 300゜C,柱温的起始温度160゜C,维持 2min后以5゜C /min 升温到300゜C, 恒 温10min,FID 检测温度250゜C,载气为高 纯氮气,载气流量1mL/min, 归一化法算 面积。记录各麝香提取液气相色谱图的 峰数、峰面积、保留时间, 并按下式计 算分离度: R2,1=2(tR2- tR1)/(w 2+ w 1)

⑦有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。
⑧有抗早孕作用。
⑨麝香酮以及麝香所含多种雄甾烷衍生物 均可使大鼠前列腺和精囊腺重量增加,提 示具雄激素样活性。
⑩水溶性物质对体液免疫和细胞免疫有增 强作用。
⑾抗肿瘤作用。天然麝香和麝香酮对一些 腹水瘤、实体瘤、肉瘤以及白血病等瘤谱 均无明显的抑制作用，对离体动物癌细胞 有破坏作用。
冷浸法麝香酮较超声、热回流提取更彻 再换洗脱液乙醇94-102份( 500mL/份),冲出未还原产物,回收乙醇后得17g未还原产物。
石油醚高位槽 10000 L 2个
底。而提取溶剂中, 乙醚的提取效果优 五、麝香酮的提取方法总结：
⑩水溶性物质对体液免疫和细胞免疫有增强作用。
于乙醇和正己烷。 5g3-甲基环十五烷酮,分析结果纯度为97.
含量差异较大, 其中冷浸法提取的麝香 将提取液滤过,回收乙醚后得到的红棕色蜡状总醚溶性提取物以少量三氯甲烷溶解,点样于硅胶GF254制备板上, 以苯展开,Rf值0.
【性状】麝香酮是天然麝香的主要功能成分，化学名为3-甲基环十五烷酮，分子式为C16H30O，分子量为238。
酮含量最高, 可达到2.037%, 为超声和 五、麝香酮的提取方法总结：
麝香酮的提取分离
目录：
一、麝香酮的介绍 二、麝香酮的药理 三、麝香酮的临床应用 四、麝香酮的提取 五、麝香酮的提取方法总结 六、麝香酮的分离
Hale Waihona Puke 一、麝香酮的介绍：麝香酮 Muscone
麝香酮是麝香的主要成分，现 可人工合成。麝香酮含量是衡量麝 香质量的重要指标, 《药典》规定 天然麝香中麝香酮的含量不得低于 2.0%。天然麝香经水蒸气蒸馏可分 离出麝香酮，干燥后为红棕色的粒 状物。
3.2 薄层层析分析麝香提取液

麝香酮的合成李茹【摘要】以尼龙-11的下脚料11-溴代十一酸为原料,经4步反应合成了DL-麝香酮,总收率32.1%.产物及部分中间体的结构经元素分析、IR,1H NMR和MS确认.【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2004(012)003【总页数】3页(P222-224)【关键词】麝香酮;11-溴代十一酸;2,15-十六烷二酮;合成【作者】李茹【作者单位】西安交通大学环境与化学工程学院,陕西,西安,710049;西安工程科技学院环境与化学工程学院,陕西,西安,710048【正文语种】中文【中图分类】O624.4麝香酮(Muscone)即3-甲基环十五酮(3-Methyl-cyclopentadecanone)是麝香的主要成分，麝香不仅是名贵的香料，又是临床上不可缺少的贵重药材。

由于天然资源极其有限，特别是麝作为珍稀动物被保护后，天然麝香来源紧张，价格昂贵，半个世纪以来科学工作者一直在探索人工获得麝香的方法，而麝香酮的合成则是有机合成者追求的目标。

本文以尼龙-11的下脚料11-溴代十一酸作为初始原料，设计出一条步骤少、产率高、可大批量生产的有望工业化的合成麝香酮的新方法。

新合成路线(Scheme 1)由4步构成：(1) 采用洪赛迪克尔—博罗丁银盐脱羧溴化作用的Cristol改良法[1]由11-溴代十一酸(1)合成1，10-二溴癸烷(2);(2) 2与乙酰乙酸乙酯在乙醇钠的作用下反应后，水解生成2，15-十六二酮(6);(3) 6在碘化乙基锌环合剂作用下选择性的发生分子内环合生成去氢麝香酮(7);(4) 7在催化剂(5% Pd-C)作用下催化氢化还原为麝香酮(8)。

1 实验1．1 仪器与试剂FLASH EA1112型元素分析仪；Shimadzu-IR435型红外光谱仪(NaCl涂片)；DMX-300型核磁共振谱仪(CDCl3为溶剂，TMS为内标)；APEXII型FT-ICR质谱仪。

碘乙烷、锌粉、碘、乙酰乙酸乙酯、乙醇、四氯化碳、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、硫代硫酸钠、无水硫酸镁等均为分析纯；红色氧化汞、硫酸铜、盐酸为化学纯。

华东理工大学硕士学位论文麝香酮合成新技术的研究姓名：王宁申请学位级别：硕士专业：化学工程指导教师：方云进20080321华东理工大学硕士学位论文第ｌ页麝香酮合成新技术的研究摘要麝香酮（３一甲基环十五酮）是名贵中药麝香的主要成分之一，具有天然麝香的药理作用，同时也是名贵的麝香香气的主要来源。

由于天然麝香来源稀缺，因此麝香酮的人工合成有着重要的经济意义。

同时，因其大环结构的特殊性，它的合成对大环化合物的合成也有一定的理论价值。

本文首先研究了以ｌ，１０．二溴癸烷、乙酰乙酸乙酯为原料，经过相转移催化缩合、水解制得合成麝香酮的关键中间体２，１５．十六烷二酮的反应。

通过考察影响２，１５．十六烷二酮收率的主要因素及正交试验，探索出合成２，１５．十六烷二酮的最佳实验条件，产品收率为８７％。

其次，本文以ＴｉＣｌ４及催化剂Ｂ为催化剂组成Ｔｉ．媒介反应体系应用于２，１５一十六烷二酮的分子内羟醛缩合，使２，１５．十六烷二酮进行关环，成功合成了脱氢麝香酮。

考察了影响缩合反应收率的各种因素，得到环化的最佳实验条件，脱氢麝香酮的收率可达９２％。

实验最后用钯碳催化剂对制得的脱氢麝香酮催化加氢合成了最终产物麝香酮，并研究了影响加氢收率的因素，麝香酮的收率可达９５％。

本文探索出了一条经济、易行的合成麝香酮的路线，为麝香酮的工业化生产提供了一个比较好的实验基础。

关键词：麝香酮；２．１５一十六烷二酮；羟醛缩合；相转移催化；加氢反应ＲｅｓｅａｒｃｈｏｎＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＩⅥｕｓｃｏｎｅＡｂｓｔｒａｃｔＭｕｓｃｏｎｅ（３－ｍｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏｐｅｎｔａｄｅｃａＪｌｏｎｅ），ｗｈｉｃｈｈａＳｔｈｅｅ行ｅｃｔｏｆｐｈａ肌ａｃｏｌｏ鼢ｉｓｔｈｅｏｔｍａｉｏｒｉｎ星印ｄｉｅｎｔｏｆｔｈｅｒａｒｅＣｈｉｎｅｓｅｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌｍｅｄｉｃｉｎｅ．ｍｕｓｋ．ＩｔｉｓａｌｓｏｔｈｅｍａｉｎｒｅｓｏｕｒｃｅｔｏｆｉｎｄａｔｈｅｓｍｅｌｌｏｆｒａｒｅＩｎｕｓｋｐｅｍｍｅｓ．Ｉｔｈ弱伊ｅａｔｅｃｏｎｏｍｉｃａｌｂｅｎｅｆｉｔｓｓｉｍｐｌｅｓｙｎｔｈｅｓｌｓｔｈｅｒｏｕｔｅｆｏｒｍｕｓｃｏｎｅｂｅｃａｕｓｅｏｆｔｈｅｄｅ?妫椋悖椋澹睿悖?ｏｆｎａｔｌｌｒａｌｒｅｓｏｕｒｃｅ．ＭｏｒｃｏＶ％ｔｈｅｒｅｌｓｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌｖａｌｕｅｆｏｒｐｒｅｐ撕ｎｇｔｈｅｍａＣｒｏｃｙｃｌｉｃｃｏｍｐｏｕｎｄｓｄｕｅｔｏｉｔｓｓｐｅｃｉａｌｓｔｍｃ哳ｅ·ｆｏｒｓｙｎｔｈｅｓｌｓｍｕｓｃｏｎｅ，ｗａｓＦｉｒｓｔｌｙ，２，１５－ｈｅＸａｄｅｃａｎｅｄｉｏｎｅ，ｗｈｉＣｈｉｓｔｈｅｋｅｙｐｒｅｃｕｒｓｏｒｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｂｙｐｈａｓｅｔｒａＩｌｓ右琵ｃａｔａｌ如ｃｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎａｎｄｈｙｄｒｏｌｙｓｉｓｐｒｏｃｅｓｓｕｓｍｇ１．１０．ｄｉｂｒｏｍｏｄｅｃａｎｅａｎｄａｃｅｔａｃｅｔｉｃｅｓｔｅｒａＳｔｈｅｒａｗｍａｔｅｒｉａｌｓ．Ｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｐｅｒａｔｍｇｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓｗａｓｏｂｔａｉｎｅｄｔｈｒｏｕ曲ｔｈｅｅｘｐ耐ｍｅｎｔ．Ｔｈｅｙｉｅｌｄｏｆ２，ｌ５－ｈｅｘａｄｅｃａｎｅｄｉｏｎｅｉｓａｃｈｉｅｖｅｄｔｏ８７％．：Ｓｅｃｏｎｄｌｙ’ｔｈｅｃａｔａｌ”ｉｃｓｙｓｔ锄ｃｏｍｐｏｓｅｄｂｙＴｉＣｌ４－ＰＥＡｗａｓａｐｐｌｉｅｄｔ０ｔｈｅｉｎｔｒ锄ｏｌｅｃｕｌ２ｕｒｔｏｓｙｎｍｅｓｉｚｅ３－ＩｎｅＣｈｙｌ－２－ｒｉｎｇｃｌｏｓｉｎｇａｌｄ０１ｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｏｆ２，１５－ｈｅｘａｄｅｃａｎｅｄｉｏｎｅｃｙｃｌｏｐｅｎｔａｄｅｃｅｎｏｎｅ（ａｂｂｒｅＶｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄｍｕｓｃｏｎｅ）．Ｔｈｅｅ虢ｃｔＳｏｆｏｐｅｒａｔｉｎｇｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓＳｕｃｈａｓｃａｔａｌｙｓｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ｒｅａｃｔｉｏｎｔｉｍｅａ１１ｄｒａｔｉｏｏｆｓｏｌｖｅｎｔｗｅｒｅｓｍｄｉｅｄ．ＴｈｅｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆｒｉｎｇｃｌｏｓｌｌｒｅｒｅａｃｔｉｏｎｗａＳａＣｈｉｅＶｅｄｔｏ９２％·ｏｐｅｒａｔｉｎｇｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓｗａＳｏｂｔａｉｎｅｄ．Ｔｔｌｅｙｉｅｌｄｔ０ｎｍｓｃｏｎｅｂｙＰｄ／ＣｃａｔａｌｙＳｔ·Ｆｉｎａｌｌｙ，ｔ１１ｅｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄｍｕｓＣｏｎｅｗａｓｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄＡｎｄｔｈｅｙｉｅｌｄｏｆｍｕｓｃｏｎｅｗａＬｓａｃｈｉｅｖｅｄｔｏ９５％．ＡｎｅａＳｙａｎｄｅｃｏｎｏｍｉｃａｌｓｙｎｔｈｅＳｉｓｒｏｕｔｅｆｏｒｍｕｓｃｏｎｅｗａｓｆｏｕｎｄｉｎｍｉｓｍｅｓｉｓ，ａｎｄｉｔｗｉｌｌｂｅａｇｏｏｄｓⅥｍｌｅｓｉｓｍｅｍｏｄｆｏｒｔｈｃｌａ唱ｅ—ｓｃａｌｅｓ皿ｈｅｓｉｓｏｆｍｕＳｃｏｎｅ·Ｋ∞啊ｏｒｄｓ：Ｍｕｓ∞ｎｅ；２，１５．Ｈｅｘａｄｅｃｍｅｄｉｏｎｅ；ＡｌｄｏｌｃｏｎｄｅｎＳａｔｉｏｎ；ＰｈａｓｅｔｒａＩｌｓ断ｃａｔａｌｙｓｌｓ；Ｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｉｏｎ作者声明我郑重声明：本人恪守学术道德，崇尚严谨学风。

麝香主要芳香成分为麝香酮，但又含少量的降麝香酮（Normuscone）。

PPkao 考试网麝香纯干燥品一般组成的范围如次：水溶性物质50～75%，乙醇溶性物质10~15％，水分10～15%（常温、浓硫酸干燥器中），灰分7～8%，麝香酮0.5～2%.主含麝香酮（muscone）0.5％－2％，有特异强烈香气。

另含鹿香吡啶（muscopyridine）；甾体化合物有胆甾醇、胆甾－4－烯－3－酮（cholest －4－en－3－one）、5α－雄甾烷－3，17－二酮（5α－androstane－3，17－dione）、5β－雄甾烷－3，17－二酮、3α－羟基－5α－雄甾烷－17－酮、3α－羟基－5β－雄甾烷－17－酮、3β－羟基－5α－雄甾烷－17－酮、雄甾烷－4－烯－3，17－二酮、雄甾烷－4，6－二烯－3，17－二酮、5α——雄甾烷——3β——17α——二醇、5β—雄甾烷—3α—17β—二醇、5β——雄甾烷—3α—17α—二醇等；脂类化合物有甘油二软脂油酸酯、棕榈二油酸酯、棕榈三油酸酯、棕榈酸甲酯、油酸甲酯醇。

尚含蛋白质和多肽，其中分子量约为5000—6000的多肽，具抗炎活性，含15个氨基酸，主为甘氨酸、丝氨酸、谷氨酸、缬氨酸、天东氨酸。

来源:
鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov、马麝 M. sifanicus Przewalski或 原麝M. moschiferus Linnaeus成熟雄体香囊中 的分泌物。猎取后割取 香囊，阴干，习称“毛 壳麝香”；用时剖开香 囊，除去囊壳，称麝香 仁。人工驯养麝多用手 术取香法，直接从香囊 中取出麝香仁，阴干。 主产地：
麝
陶弘景称：“麝形似獐而小，黑色，常食柏叶， 又啖蛇。其香正在阴茎前皮内，别有膜袋裹 之。”
李时珍谓：“麝之香气远射，故谓之麝。”因 药用其香囊分泌物，故名麝香。
雷斅谓：“凡使麝香，用当门子尤妙。”
据考证古代麝香的原动物为林麝和马麝。
【方剂举例】 至宝丹（《和剂局方》）： 麝香、尤脑香、安息香、牛黄、犀角、朱
砂、雄黄、玳瑁、琥珀、金箔、银箔。治中 风卒倒，中恶气绝，神昏谵语，痰迷心窍， 小儿惊痫等症。
【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 （1）对中枢神经系统的影响 （2）抗血小板聚集 （3）抗炎 2 其他药理作用 （1）对血压的影响 （2）对心脏的影响 （3）对子宫的作用
【品质评价】
传统认为：
为以当门子多、质柔润、香气浓烈者为佳； 香囊以饱满、皮薄、捏之有弹性、香气浓烈 者为佳。
2010年版药典规定： 干燥失重不得过35.0%，总灰分不过6.5%。 气相色谱法含麝香酮不得少于2.0%。
性味归经：
辛，温。归心、脾经。
功能主治：
开窍醒神，活血通经，消肿止痛。
用于热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，经闭，癥 瘕，难产死胎，心腹暴痛，痈肿瘰疠，咽喉肿痛，跌扑伤痛， 痹痛麻木。 【用法用量】入丸、散，每次0.06～0.1g。外用，适量。 【使用注意】孕妇忌用。不宜入煎剂。

麝香、牛黄各论第10章动物类生药重要动物类生药学习目标目标1：掌握麝香的基源目标2：掌握牛黄的基源目标3：掌握麝香的功效主治目标4：掌握牛黄的功效主治•鹿科动物林麝Moschus berezovskii马麝M. sifanicus原麝M. moschiferus成熟雄体香囊中的干燥分泌物“奇香之质*，曰麝脐香”结成颗粒者称“当门子”•产地：主产四川、西藏、贵州、甘肃一、麝香(Moschus)•呈球形、扁圆形或柿子形，直径3～7厘米•开口面略扁平，密生灰白色或棕褐色细短毛，呈旋涡状排列•中央的小孔(囊口)直径约2～3毫米•去毛后显棕褐色的麝香•革质皮，内膜极薄•背面(包藏在麝腹内的半部)为一层微皱缩而柔软的内皮，棕褐色略带紫色•内即为麝香仁•质柔软，微有弹性，有香气•以身干、色黄、香浓者为佳1、生药性状：整麝香(毛香)2、化学成分•麝香酮（Muscone）•降麝香酮（Normuscone）•麝香醇（Muscol）3、药理作用•抗炎作用•对中枢神经系统的作用小剂量兴奋中枢大剂量抑制呼吸•对心血管系统的作用：强心、扩冠•子宫兴奋作用：孕妇忌用4、功效与主治•性味与归经辛，温。

归心、脾经。

•功效开窍醒神，活血通经，消肿止痛•主治用于热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，经闭，癥瘕，难产死胎，胸痹心痛，心腹暴痛，跌扑伤痛，痹痛麻木，痈肿瘰疬，咽喉肿痛附注：人工合成麝香•以合成的麝香酮为主，按规定比例配制而成•与天然麝香的性质、作用相似•对心绞痛有明显的缓解作用•牛科动物黄牛Bos taurus domesticus 的胆囊结石•产地华北：京牛黄东北：东牛黄西北：西牛黄二、牛黄(BovisCalculus)1、生药性状•多呈卵形、类球形、三角形或四方形等，大小不一，直径0.6～3 (4.5）cm，少数呈管状或碎片•表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹•体轻，质酥脆，易分层剥落•断面金黄色，可见细密的同心层纹，有的夹有白心•气清香，味苦而后甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙2、化学成分•含胆红素：72.0%～76.5%以胆红素及其钙盐为主：占25%～70%•胆甾酸、胆汁：～10%•氨基酸及酸性肽类：如牛磺酸3、药理作用•对中枢神经系统的作用镇静、抗惊厥、解热、镇痛•对心血管系统的作用：牛磺酸•保肝利胆作用：牛磺酸•抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、镇咳祛痰等作用4、功效与主治•性味与归经甘，凉。

麝香酮合成的新进展陈寒松　刘秀芳　徐汉生(武汉大学化学系,武汉430072) 摘　要　按合成方法分类,综述了近12年来麝香酮合成的研究进展。

关键词　麝香酮　关环　扩环 麝香不仅是名贵的香料,而且也是一种名贵的药材。

麝香酮(muscone,3-甲基环十五烷酮,1)是天然麝香的主要成分,具有天然麝香的某些重要药理作用,又是天然麝香珍奇香气的主要来源。

由于天然麝香来源稀缺,半世纪以来,麝香酮的合成一直吸引着众多化学家的兴趣,新的合成方法层出不穷。

现将近12年来,合成麝香酮的主要方法作一简要介绍。

根据麝香酮的大环结构,其合成方法不外乎以下几种:(1)关环法;(2)扩环法;(3)在β位插入甲基法。

　1　关环法关环法就是先合成α,ω-双官能团化合物,然后再合环而成的方法。

这是合成麝香酮较早采用的方法,但由于早期的一些方法产率太低而不被重视。

近十多年来,人们又重新注意到这种方法,并进行了改进。

新的方法原料易得,步骤减少,产率提高了。

1.1　羟醛缩合早在1951年,Sto ll M [1]就最早采用乙酰乙酸乙酯与1,10-二溴癸烷反应制得2,15-十六烷二酮(2),再经过羟醛缩合,氢化得到了麝香酮,该方法产率极低,总产率仅5%。

尽管如此,这个古老的方法为人们开阔了思路,40年来,人们一直为改进这个方法进行了大量工作,而近12年内人们的工作重点在于提高2的产率。

王永铿等人[2]对合成2的方法作了改进,他们选用环氧乙烷与乙酰乙酸乙酯作为原料,制得α-乙酰丁内酯,然后开环溴化,再制成格氏试剂与1,6-二碘己烷反应增长碳链,最终得到2。

关环制脱氢麝香酮时,他们运用了溴代异丁烷的格氏试剂与AlCl 3的混合物,关环率达到了42%。

该路线原料价廉易得,产率也较高。

1.2　狄克曼缩合这种方法是先制得二酯化合物,经过狄克曼缩合后,再作进一步处理可得麝香酮。

Oga wa T[3]经过较为繁杂的步骤制得二酯化合物8,在甲基铜锂试剂的作用下发生狄克曼缩合,再经过琼斯氧化得R-麝香酮。

麝香酮(muscone)的合成研究
林先顺
【期刊名称】《广东药学》
【年(卷),期】1995(5)2
【摘要】本文简述从蓖麻油裂解所得的十一烯酸为起始原料,经酯化、还原、溴代、加成缩合、皂化、酸化、脱羧、酯化而得α、ω十五碳二酸二乙酯,进行分子内缩合,得环十五酮醇,再经脱水,甲基化后得dl-3-甲基十五烷酮,最后,经硅胶层折提纯,
可得药用麝香酮.
【总页数】3页(P35-37)
【关键词】麝香酮;合成工艺;蓖麻油;分子内缩合;中药材
【作者】林先顺
【作者单位】广州明兴制药厂
【正文语种】中文
【中图分类】R283
【相关文献】
1.关环法合成麝香酮的研究新进展 [J], 李建民;王晓琴;解丽娟;张忠诚
2.人工合成麝香酮（Ⅰ）的药理,临床研究及含有（Ⅰ）制剂的临床研究文献综述[J], 张联合;刘仲则
3.（R）－麝香酮的手性合成研究进展 [J], 张琦霞;张晓伟;詹雄杰;张鲁笑宁;龚永富;高勇
4.麝香酮的药理与合成研究进展 [J], 马丽锋;郝六平;李丽娟;陈慧;马吉海
5.麝香酮的合成研究 [J], 蔡元元
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

毛壳麝香呈囊状球形、椭圆形或扁圆形，直径3cm～8cm，厚2cm～4cm.开口面的革质皮棕褐色，密生灰白色或灰棕色短毛，从两侧围绕中心排列，中央有1小囊孔，直径2mm～3mm.另一面为棕褐色略带紫色的皮膜，微皱缩，偶显肌肉纤维，略有弹性。

剖开后，可见中层皮膜呈棕褐色或灰褐色，半透明状；内层皮膜呈棕色，习称“银皮”或“云皮”，内包含颗粒状及粉末状的麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜。

质较柔软。

有特异香气。

以饱满、皮薄、捏之有弹性、香气浓烈者为佳。

麝香仁，野生品质柔、油润、疏松；其中呈不规则圆形或颗粒状者习称“当门子”，外表多呈紫黑色，微有麻纹，油润光亮，断面棕黄色；粉末状者多呈棕色或棕褐色或微带紫色，并有少量脱落的内层皮膜和细毛。

饲养品呈颗粒状、短条形或不规则团块，紫黑色或深棕色，表面不平，显油性，微有光泽，并有少量脱落的内层皮膜和毛。

气香浓烈而特异，味微辣、微苦带咸。

以当门子多、质柔润、香气浓烈者为佳。

【显微鉴别】取麝香仁粉末用水合氯醛装片观察，呈淡黄色或淡棕色团块，由不定形颗粒状物集成，半透明或透明。

团块中包埋或散在有方形、柱形、八面体或不规则的晶体。

并可见圆形油滴，偶见毛及脱落的内层皮膜组织。

【麝香粉末图】电镜观察：麝香仁的基本结构为无数均一致密的颗粒，直径3nm～3.5nm，表面粗糙。

3～5～9个颗粒结成短链，非直线排列，交叉或不交叉。

它们普遍存在于板层结构中与板层结构外。

（板层结构是麝香特有的组成部分，它由一些具膜的亚单位组成。

条宽120nm～210nm，条间距离在13nm以上，有的分离很远。

紧邻的两条，其膜在互相融合的部位彼此通连。

此种条状亚单位有时亦以松散或曲折的状态存在。

但在条内和条外的基本结构完全相同）。

未见光镜下的结晶。

【成分】主要含麝香酮（muscone）0.9％～0.5％，少量降麝香酮（normuscone），均系大分子环酮，具特异强烈香气。

并含11种雄甾烷衍生物，如雄性酮（androsterone）、表雄酮（epiandrosterone）等。

麝香酮在不同复合促进剂的载体中透皮转运的动力学特征程怡;高幼衡;虞金宝;王利胜;陈秀娟【期刊名称】《中国中药杂志》【年(卷),期】2000(25)9【摘要】目的 :实验比较不同促进剂的溶液载体改变麝香酮 (muscone)透皮转运的促进增强作用。

方法 :将muscone分别溶于 5组不同溶剂载体:① 5 0 %丙二醇(PG) 乙醇(EtOH) ;② 5 0 %PG EtOH 0 .5 %亚油酸(LA) ;③5 0 %PG EtOH 5 %氮酮(azone) ;④ 5 0 %PG EtOH 0 .5 %月桂酸(DA) ;⑤ 5 0 %PG 生理盐水。

采用V C扩散池 ,进行2 4h的小鼠离体皮肤膜渗透实验 ,用GC法测定muscone膜渗透的累积量 ,根据量时曲线和渗透系数 ,表达出mus cone经皮促渗特征。

结果:① ,②组muscone渗透速率比⑤组分别提高 6 7倍和 95倍之多 ;含azone和DA组分的载体使muscone经皮渗透时滞显著延长 ,2 4h内的促渗穿透作用低于①和②组 ;结论 :5 0 %PG EtOH体系是muscone经皮渗透的良好载体 ,LA对muscone有显著促渗作用 ;载体的化学性质与muscone的渗透特性有相关性。

【总页数】3页(P531-533)【关键词】麝香酮;透皮转运;溶液载体;促渗剂;渗透系数【作者】程怡;高幼衡;虞金宝;王利胜;陈秀娟【作者单位】广州中医药大学【正文语种】中文【中图分类】R283.6【相关文献】1.不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究 [J], 李智勇;陈雪婷;王洛临2.不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究 [J], 李智勇;陈雪婷;王洛临;3.冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征 [J], 程怡;高幼衡;王利胜;虞金保;宋友昕4.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳5.不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响 [J], 潘林梅;沈静;郭立玮因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。