氨茶碱和二羟丙茶碱治疗支气管哮喘疗效差异分析

茶碱类药物比较茶碱类药物是甲基黄嘿吟类衍生物具有支气管扩张作用，可松弛支气管平滑肌，通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。

虽然，在很多工业化国家，茶碱成为三类治疗药物，但是因其价格便宜，在我国仍广泛使用。

本文为您介绍茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱的药物特点、适应证、不良反应等。

药物特点1.茶碱茶碱是微弱的非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，在细胞间分解环核甘酸，从而导致细胞间CAMP和CGMP浓度增加。

茶碱在治疗浓度时是有效的腺嘿吟受体抑制剂，对A1、A2受体均有效，对A3受体作用较差。

还可能具有抗炎和免疫调节作用。

茶碱的血药浓度与其对气道功能的迅速改善之间有密切的关联。

10mg∕1以下对气道功能的迅速改善治疗效果不明显。

而高于25mgg∕1时，其副作用过大。

因此，其治疗浓度被定为IonIg∕1~15πιg∕1°2.氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱77%~83吼乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。

其药理作用主要来自茶碱。

局部刺激大,口服后易引起胃肠道症状。

口服疗效不及静脉注射。

3.二羟丙茶碱是茶碱N-7位接二羟丙基的中性衍生物，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同Q口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。

在胃液中稳定，对胃黏膜刺激小，不良反应轻，副作用较氨茶碱小。

平喘作用较茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1∕20"1∕10o4.多索茶碱多索茶碱是一种新型甲基黄噤吟衍生物，是在茶碱分子结构的N-7位增加1个黄喋吟环状结构Q有研究表明多索茶碱和氨茶碱相比，对于老年支气管哮喘患者，多索茶碱有更高的有效率。

另外一项meta分析显示，对于老年COPD患者多索茶碱的不良反应发生率明显低于氨茶碱，安全性更高。

适应证1.茶碱用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。

警示：对本药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痫患者禁用。

氨茶碱、多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。

其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。

对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。

(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。

(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。

茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。

本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。

二羟丙茶碱注射液（喘定）本品平喘作用与茶碱相似。

心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统的影响较少。

尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。

本品主要以原形随尿排出。

静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

用于严重哮喘发作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中静滴。

2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同，但不良反应较轻。

双羟丙茶碱(商品名：喘定)的作用较弱，不良反应也较少。

[哮喘治疗相关知识参考]：哮喘的治疗应注重强调：①积极治疗，争取完全控制症状。

②保护和维持尽可能正常的肺功能。

③避免或减少药物的不良反应。

为了达到上述目标，关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。

吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。

二、药物治疗临床分为：（一）支气管舒张药1、β2激动剂：β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体，从而松弛支气管平滑肌。

慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。

临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。

目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。

那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。

因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。

区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。

因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。

区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。

而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。

区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。

而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。

多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。

那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。

氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。

多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。

氨茶碱缓释片治疗支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂氨茶碱缓释片是一种常用的药物，用于治疗支气管哮喘。

它属于舒张支气管平滑肌剂，通过作用于支气管平滑肌，可以扩张支气管，减轻哮喘症状。

一、氨茶碱缓释片的作用机制氨茶碱缓释片的主要成分是氨茶碱，它是一种黄嘌呤类化合物，具有良好的舒张支气管的作用。

其作用机制主要有以下几个方面：1. 抑制磷酸二酯酶样酶：氨茶碱可抑制磷酸二酯酶样酶，使得细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。

cAMP的增加可以激活腺苷酸环化酶，促使腺苷酸环化，进而激活蛋白激酶A，最终导致支气管平滑肌松弛。

2. 拮抗腺苷受体：氨茶碱可以与腺苷受体拮抗，阻断腺苷受体的活化，减少腺苷的抑制作用，从而使支气管平滑肌放松，舒张支气管。

3. 抑制磷酸酶：氨茶碱还能抑制磷酸酶的活性，增加细胞内的磷酸化水平，促进cAMP的合成，最终导致支气管平滑肌松弛。

总的来说，氨茶碱缓释片能够作为舒张支气管平滑肌剂，通过多个途径产生药理效应，达到治疗支气管哮喘的效果。

二、氨茶碱缓释片的临床应用氨茶碱缓释片在临床上被广泛应用于支气管哮喘的治疗。

其主要适应症包括：1. 支气管哮喘：氨茶碱缓释片可用于缓解支气管哮喘的症状，如咳嗽、喘息、呼吸困难等，减轻急性发作和预防复发。

2. 慢性支气管炎：氨茶碱缓释片也可用于慢性支气管炎的治疗，帮助扩张支气管，改善慢性咳嗽、咳痰等症状。

3. 慢阻肺：对于慢阻肺患者，氨茶碱缓释片也有一定的疗效，可以缓解呼吸困难、胸闷等症状，提高患者的生活质量。

三、氨茶碱缓释片的用药注意事项在使用氨茶碱缓释片时，需要注意以下事项：1. 用药剂量：应根据医生的建议，按照指导剂量使用氨茶碱缓释片。

剂量过高可能会导致药物的不良反应，剂量过低则可能无法达到治疗效果。

2. 用药时间：氨茶碱缓释片一般采用口服给药，每日一次或每日两次。

药物的释放速度较慢，作用时间较长，可持续舒张支气管。

3. 不良反应：部分患者在使用氨茶碱缓释片时可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、头痛、心悸等。

茶碱类 药物 主要 用于治疗 慢性 阻塞性肺疾 病 和哮喘 … 。 茶碱对 气道平滑 肌有直接 松弛作用 ，对 中心气道 和外 周气道 的作用相 同 ，为常用 的支气管扩 张药 。茶 碱为非 选择性 磷 酸 二酯酶 （ＰＤＥ）抑制剂 ，通过非特异性 的抑制磷酸二酯酶 ，使环 磷酸 腺 苷 （ｃＡＭＰ）的 水 解 速 度 减 慢 ，使 细 胞 内 环 磷 腺 苷 （ｃＡＭＰ）、环磷鸟苷 （ｃＧＭＰ）水 平升 高 ，有 效抑 制细 胞 内钙离 子 内流 ，促进钙离子外流 ，降低 细胞 内钙离子 水平 ，从 而扩 张 支气管平滑 肌。
用 。这 是由于茶碱 具有 支气 管扩 张 、抗 炎 、增 加纤 毛清 除 功 能 、扩张肺动脉及降低肺 动脉 高压 、增 强膈肌 收缩力 、增强 呼 吸驱动 、改善通气不足等作用 的综合效应 。 １．３ 中枢型睡眠呼吸暂停 综合征 中枢 型睡眠呼 吸暂停综 合 征是 由于脑 部疾 病或 原发 性 呼吸 中枢病 变 导致 的通 气 不 足。茶碱对 此有较 好疗 效 ，能使 通气 功能 明显 增强 ，改 善症 状 。 ２ 不 良反 应 及 注 意 事 项
由于茶碱 的疗效 与剂量密 切相关 ，其有效 血浆浓 度的高 限与其发生 副作用 的浓度 十分接近 ，且不同病期 ，病情程度不 同的患者 ，其有效剂量亦存 在很 大的差异 ，个体 差异大 ，故使 用茶碱应慎重 。鉴于许 多 因素 可影响茶 碱 的药 动学 ，在有条 件 的情况下应监测其血药浓度 ，及时调整浓度和滴速 ，确保其 浓 度 在 治 疗 范 围 内 。 由 于 生 物 利 用 度 不 同 ，患 者 从 一 种 调 释 茶 碱 制 剂 换 成 另 一 种 制 剂 时 ，应 经 过 临 床 评 估 和 血 清 茶 碱 浓 度 监 测 。

沙 星胶 囊 ０ ． ２ ｇ ，２次／ 日， 口服 。 两 药联 用４ 天后 ，患者 出现 恶心 、呕 吐 。
往有 “ 慢 性 支气 管炎”病 史 ３ 年 ，常服 用氨茶碱 。诊 断 ：①癫痫全 身性强直一 阵 挛发 作 ；②慢 性 支气管 炎。处方 ：氨 茶
碱片Ｏ ． １ ｇ ，３ 次／ 日 ， 口服 ；卡 马 西 平 片 ０ ． １ ｇ ， ３次／ 日，＂ １ ２服 。 两 药 联 用 ６天 后 。 患者 喘 息 加 重 。
巯咪唑时 ，应适 当减少氨茶碱 的剂量 。
建议
避 免氨茶 碱与 洛贝林 、尼可
与 西 咪替 丁 联 用
刹米 同瓶 静 滴 。
病例 ６ 患者 ， 男，５ ７岁 。 因 “ 发 与 左 氧 氟 沙星 联 用 病例 ４ 患 者 ， 男 ，６ ４岁 。 因 “ 咳 嗽 、咳痰 、喘息 ５ 年 ，加 重 ６ 天 ”就 诊 。
恶 心 、呕 吐 、 头痛 。
与苯 巴比妥联用
病例 １ 患 者 ，女 ，６ ３ 岁。因 “ 失
诊 断：慢性支气管炎，慢性肺源性心脏病 ，
肺｝ 生 脑病 。处方 ：５ ％葡萄糖 注射液 ５ ０ ０ ｒ ｎ Ｊ ＋ 氨 茶 碱注射 液 ０ ． ２ ５ ｇ ＋ 洛 贝林 注射 液 ９ ｍｇ ＋
ｇ ，３次／ 日， 口服 。 两 药联 用 ４ 天 后 ，患 者 出现 恶心 、呕 吐 、 心 悸 。
与 卡 马 西 平联 用
诊 断 ：慢性 支 气管 炎急 性发 作 。处 方 ：
病例 ２ 患者 ，男 ，４ ２岁。 因 “ 发 作性 意识 丧 失、抽搐 １ 个 月”就诊 。既
氨茶碱 片 ０ ． ２ ｇ ，３次／ 日， 口服 ；左氧 氟
相互作用 。

支气管哮喘的治疗原则：除去病因，控制发作和预防复发。

【药物分类】哮喘治疗药物可以分为控制哮喘药物和缓解症状药物。

一、控制哮喘药物控制哮喘药物指需要长期、每天使用，并主要通过抗炎作用维持哮喘临床控制的药物。

主要有以下几类：1.吸入糖皮质激素(ICS)是目前治疗持续性哮喘最有效的抗炎药物。

己证实,ICS具有缓解哮喘症状,改善患者生活质量和肺功能，降低气道宜反应也控制气道炎症，降低哮喘急性加重频率和严重程度,降低哮喘死亡率的作用。

为达到哮喘临床控制,与增加ICS剂量相比，在ICS基础上添加另一类控制药物［如吸入长效P2受体激动剂(LABA)或口服白三烯调节剂或缓释荃碱］为首选治疗方案。

常用ICS每H剂量及不同类型激素之间的换算见表仁2.白三烯调节剂包括半胱氨酰口三竝受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂。

作为哮喘控制药物单用时，白三烯调节剂的疗效通常弱于低剂量ICS,对于己在使用ICS的患者，白三烯调节剂不能替代ICSo大多数研究均证实，该药作为附加治疗疗效不如吸入性LABAoBA包括福莫特罗和沙美特罗。

因为吸入性LABA似乎并不能控制气道炎症，所以不应长期单独应用，但与ICS联用能发挥最大疗效。

当单用中等剂量|CS无法控制哮喘时,吸入性LABA与ICS联合应用是首选治疗方案，可显著改善哮喘患者的症状评分、夜间哮喘症状和肺功能,同时减少短效P2受体激动剂的使用量和哮喘急性加重次数。

将LABA与ICS放入固定联合吸入装置，能提供更方便的给药方式，从而增强患者对治疗的依从性.4.缓释茶碱茶碱是一种支气管扩张剂，低剂量也有轻度抗炎作用。

缓释茶碱不能作为控制哮喘一线用药，仅能作为单用ICS不能控制时的附加治疗。

即使用于附加治疗，疗效亦不如LABAo5.控制哮喘的其他药物如色甘酸钠、口服LABA、抗IgE药物、全身性糖皮质激素、口服抗过敏药和抗原特异性免疫治疗等。

这些药物一般作用有限，仅适用于特定人群，且缺乏长期治疗的临床研究资料，因此不宜用于常规治疗。

氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂氨茶碱，作为一种有效的舒张支气管平滑肌剂，被广泛应用于急性支气管哮喘的治疗中。

本文将从氨茶碱的机制、治疗效果、使用方法以及注意事项等多个方面进行论述。

一、氨茶碱的作用机制氨茶碱作为一种腺苷酸环化酶抑制剂，主要通过以下几个机制发挥治疗作用：1. 舒张支气管平滑肌：氨茶碱可以阻断腺苷接受器，抑制腺苷酸环化酶的活性，从而降低细胞内环腺苷酸水平，使平滑肌松弛，以达到舒张支气管的效果。

2. 抑制炎症反应：氨茶碱还能抑制炎症介质的释放，减轻气道炎症反应，进一步缓解支气管痉挛和炎症反应，达到治疗哮喘的效果。

3. 提高呼吸道的清除能力：氨茶碱可增加纤毛运动并促进痰液的分泌，改善呼吸道的清除能力，有助于清除痰液和改善气道通畅度。

二、氨茶碱治疗急性支气管哮喘的效果氨茶碱作为舒张支气管肌肉的一种药物，对于急性支气管哮喘的治疗具有显著的效果。

使用氨茶碱治疗能快速缓解哮喘症状，扩张支气管，增加气道通畅度，提高患者的呼吸功能。

此外，氨茶碱还能减轻肺泡通气不足引起的低氧血症症状，改善氧气供应不足的情况，保障患者的氧气需求。

三、氨茶碱注射液的使用方法氨茶碱一般以注射液的形式使用，具体使用方法如下：1. 剂量：根据患者具体情况和病情严重程度，由医生确定适当的剂量。

2. 给药途径：常规情况下，氨茶碱注射液通过静脉注射的方式给药，注射速度一般较慢，以避免过快引起药物不良反应。

3. 给药频率和疗程：给药频率和疗程需根据患者的具体情况而定，一般由医生制定具体的治疗方案。

四、注意事项在使用氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘时，需要注意以下几个事项：1. 严格按照医生的指导使用氨茶碱注射液，不可随意更改剂量或频率，并注意药物的贮存条件和有效期限。

2. 使用过程中需要注意监测患者的呼吸、心率、血压等生命体征的变化，及时发现异常情况并及时处理。

3. 氨茶碱注射液不能与其他药物混合使用，以免发生不良的相互作用。

一、引言氨茶碱，作为一种常用的平喘药物，在临床医学中具有广泛的应用。

为了更好地掌握氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应，我们进行了为期两周的氨茶碱实训。

通过本次实训，我对氨茶碱有了更深入的了解，现将实训心得体会如下：二、实训背景氨茶碱是一种非选择性β2受体激动剂，具有舒张支气管平滑肌、减轻支气管痉挛、抗炎、抗氧化、降低气道高反应性等作用。

临床上，氨茶碱主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、急性左心衰竭等疾病。

然而，氨茶碱在应用过程中也存在一定的不良反应，如心动过速、心律失常、血压升高、胃部不适等。

为了深入了解氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应，我们选择了氨茶碱作为实训对象，进行了为期两周的实训。

三、实训内容1. 氨茶碱的药理作用实训过程中，我们首先学习了氨茶碱的药理作用。

氨茶碱通过以下途径发挥平喘作用：（1）舒张支气管平滑肌：氨茶碱能选择性地作用于支气管平滑肌上的β2受体，从而舒张支气管平滑肌，减轻支气管痉挛。

（2）抗炎作用：氨茶碱具有抗炎作用，能减轻气道炎症，降低气道高反应性。

（3）抗氧化作用：氨茶碱具有抗氧化作用，能清除氧自由基，减轻组织损伤。

2. 氨茶碱的临床应用实训过程中，我们了解了氨茶碱在临床上的应用。

氨茶碱主要用于以下疾病的治疗：（1）哮喘：氨茶碱能有效地控制哮喘发作，减轻症状。

（2）慢性阻塞性肺疾病（COPD）：氨茶碱能改善COPD患者的呼吸困难，提高生活质量。

（3）急性左心衰竭：氨茶碱能扩张血管，降低心脏负荷，缓解急性左心衰竭症状。

3. 氨茶碱的不良反应实训过程中，我们学习了氨茶碱的不良反应。

氨茶碱的不良反应主要包括：（1）心血管系统：心动过速、心律失常、血压升高。

（2）消化系统：胃部不适、恶心、呕吐。

（3）神经系统：头痛、失眠、焦虑。

四、实训心得体会1. 提高了对氨茶碱的认识通过本次实训，我对氨茶碱的药理作用、临床应用及不良反应有了更深入的了解。

这对我今后的临床工作具有重要意义。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别？该如何选择？茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘,临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱、和二羟丙茶碱等。

本文将从基本特性、临床应用、不良反应、配伍稳定性等方面介绍这三种茶碱类药物。

一、基本特性1. 氨茶碱氨茶碱为黄嘌呤类药物，为茶碱与乙二胺复盐，含茶碱77%~83%，其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺苷（cAMP）的水解，使细胞内cAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌β受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺苷诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

2. 多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺苷的水解，增加细胞内cAMP水平，使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大，不良反应少。

3. 二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

二、临床应用的区别1. 支气管扩张作用：多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱多索茶碱在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别，一文说清提起来茶碱类药物，想必大家并不陌生。

这类药物包含的药物众多，其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。

这三种药物同样都是茶碱的衍生物，具有相同的作用机制和相似的药理作用，但三种药物又具有各自的特点。

今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度，来说明这三种药物之间的区别。

一、作用强度支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱增强心肌收缩力：氨茶碱＞多索茶碱＞二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用：低剂量茶碱＞多索茶碱利尿作用：只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者，可首选多索茶碱。

二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱，对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。

对于哮喘稳定期长期控制用药时，可首选小剂量的茶碱缓释片。

三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后，需要经过肝脏CYP1A2的代谢。

因此，氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。

如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。

多索茶碱在肝脏代谢后，生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

与不同药物的相互作用程度不同。

如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显，而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时，应减量使用。

二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢，因此，其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大，药物间的相互作用也是三种药物中最小的。

四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱，安全窗较窄，当血药浓度超过20μg/mL时，容易发生不良反应。

且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。

多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱，与氨茶碱想比，胃肠道及中枢的不良反应较少。

二羟丙茶碱只有在大剂量使用时，才会出现类似茶碱不良反应，如胃肠道副作用，心律失常、心动过速等。

五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品，是同类药品中价格比较低的药品。

二羟丙茶碱(喘定,丙羟茶碱,甘油茶碱)
【药理与适用症】: 二羟丙茶碱为茶碱的衍生物，作用与氨茶碱相似。

其止喘作用较同剂量氨茶碱稍弱，但其副作用少，肌注疼痛反应小，口服对胃肠道几无刺激。

用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及慢性肺气肿等，也可用于心绞痛及心脏性水肿等。

【注意事项】
1．不能与氨茶碱同用。

2．有口干、恶心、呕吐、脂泻、心悸、尿多等；肌注部位稍有酸痛感。

【用法与用量】: 口服：每次0．1―0．2g，每日2―3次；小儿5岁以上每次50、10 0mg。

肌注：每次0．25-O．5g，每日1次；小儿每次5mg／kg。

静滴：每次0．5―1g，每日总量不超过1．5g；小儿每次10-20mg／kg，以5％。

10％葡萄糖注射液稀释至每毫升含1―2mg滴入。

【分子式】: C10H14O4N4
【性状】: 二羟丙茶碱为白色结晶粉末或颗粒，无臭，味苦；遇光易变质。

易溶于水，微溶于乙醇。

水溶液pH为6．5―7．4，10．87％水溶液为等渗溶液。

【贮藏】: 避光，密闭保存。

【包装】: 片剂：每片O．1g、O．2g；注射剂：每支2m1：0．25g。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别？该如何选择？茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。

临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。

那么它们之间有什么区别？临床中我们该如何选择？主要成分及特点（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77% ~ 83%。

乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用[1]。

其药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。

（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。

该药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。

多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。

但大剂量给药可引起血压下降。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7 位上接2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。

口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。

对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。

药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别[1][2]注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

三者适应症的区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用的区别（1）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。

多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10 ~ 15 倍[1]，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 ~ 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长[6]。

二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的 1/10。

（2）强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。

氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。

氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱药理作用、临床选择、不良反应、相互作用、溶媒选择等用药区别茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

临床常用的茶碱类药物包括氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱以及含有氨茶碱的复方制剂复方甲氧那明。

药理作用区别氨茶碱氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%，药理作用来自茶碱，乙二胺增加茶碱的水溶性。

主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱能增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠、氯离子。

本品在体内主要通过代谢为茶碱发挥作用，大量吸烟者的半衰期较短，为4-5个小时。

代谢：茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病，以缓解喘息症状；治疗急性心功能不全和心源性哮喘。

二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；用于支气管哮喘、喘息型支气管炎，特别适合伴有心动过速的哮喘患者，还可用于心源性肺水肿引起的喘息。

多索茶碱多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱的松弛支气管平滑肌痉挛的作用，是氨茶碱的10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用，腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10。

适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

临床应用选择❶支气管扩张作用二羟丙茶碱和为氨茶碱扩张作用差不多。

❷强心作用氨茶碱能增强心脏收缩力，可诱发致命的心律失常。

氨茶碱用于哮喘和COPD的常见药物氨茶碱是一种常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物。

本文将介绍氨茶碱的药理作用、适应症、用法用量以及可能的不良反应。

一、药理作用氨茶碱属于支气管扩张剂类药物，具有多种药理作用。

首先，它可通过抑制磷酸二酯酶的活性，阻断腺苷脱氨酶的降解，从而使细胞内的腺苷酸浓度升高，促进腺苷酸和泛苷酸的二次信号级联作用，从而引起平滑肌松弛。

其次，氨茶碱还可抑制炎症细胞释放的多种炎症介质，如组胺、白三烯等，减少炎症反应和支气管痉挛。

另外，氨茶碱还具有抗炎症作用，通过抑制炎症细胞的活化和迁移，减轻炎症反应。

二、适应症氨茶碱主要用于轻度至中度哮喘和COPD的治疗。

哮喘是一种慢性炎症性气道疾病，特点是气道高反应性和气流受限。

COPD则是一种慢性进行性肺部疾病，主要由吸烟引起，包括慢性支气管炎和肺气肿。

三、用法用量1. 氨茶碱片剂：一般用法为口服给药。

成人每次口服剂量为100毫克，每日3次，根据个体情况可酌情调整用量。

儿童用量需根据年龄、体重、临床病情等进行个体化调整。

2. 氨茶碱缓释片：常规剂量为每次200毫克，每日1次，用于慢性稳定期。

需注意的是，缓释片在服药过程中不可咀嚼或破碎。

3. 氨茶碱注射液：主要用于急性支气管哮喘的治疗。

成人初始剂量为0.5克，缓慢静脉注射，如有需要可根据个体反应逐渐增加剂量。

四、不良反应氨茶碱的不良反应较为常见，主要包括：1. 肠胃道不良反应：常见的有恶心、呕吐、上腹不适等。

这些症状多发生于治疗的早期阶段，一般无需特殊处理，症状会逐渐减轻。

2. 中枢神经系统不良反应：包括头痛、失眠、焦虑等。

若症状较严重，可适当减量或改变给药时间。

3. 心血管不良反应：包括心悸、心律不齐、血压升高等。

这些反应多见于剂量过大或给药过快，需密切监控患者心电图和血压变化。

总之，氨茶碱是一种常见且有效的哮喘和COPD药物。

在使用过程中，需遵循医嘱，正确掌握用法用量，并密切观察患者的疗效和不良反应。

两种不同茶碱类药物治疗支气管哮喘急性发作的临床效果比较袁晓勇
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2016(023)001
【摘要】目的探讨氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的临床效果差异.方法入选的100例支气管哮喘急性发作患者随机分为观察组和对照组.观察组和对照组均给予抗生素抗感染治疗及糖皮质激素类药物等常规处理,观察组患者给予多索茶碱静脉滴注,对照组患者给予氨茶碱静脉滴注.两组患者均连续用药治疗1周.评定两组治疗效果,观察不良反应.结果观察组总有效率高于对照组的总有效率,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组不良反应发生率为10.0％;对照组不良反应发生率为28.0％;观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作临床效果显著,且不良反应少,优于氨茶碱,值得临床借鉴.
【总页数】3页(P166-168)
【作者】袁晓勇
【作者单位】河南省南阳市中心医院药学部,河南南阳473000
【正文语种】中文
【中图分类】R256.12
【相关文献】
1.两种不同茶碱类药物治疗支气管哮喘急性发作的临床效果比较 [J], 袁晓勇
2.两种不同方法治疗椎动脉型颈椎病的临床效果比较 [J], 梁冰
3.两种不同方法治疗成人支气管哮喘急性发作的临床疗效比较 [J], 陈瑞芳;曾育辉;梁秋玲
4.两种不同手术方法治疗280例皮肤或轮匝肌松弛型、下眼睑膨出患者的临床效果比较研究 [J], 刘照文;蔡东亮
5.两种不同内固定方式在复杂性胫骨平台骨折治疗中的临床效果比较 [J], 喻元; 喻宙; 屈增辉; 郑坤; 袁超; 邬仁杰; 邓永军
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二羟丙茶碱治疗小儿哮喘疗效观察摘要】目的观察二羟丙茶碱治疗62例小儿哮喘疗效。

方法对62例支气官哮喘患儿按每次2-4mg/kg，依据病情，每日1-2次静脉滴注。

疗程为1-2周。

有感梁者用抗生素和抗病毒类药物抗类治疗。

分别在治疗前后3天、7天14天进行疗效评估。

结果治疗第3、7、14天临床总显效率分别为62.0%、95.0%、100%。

其临床症状评分减少率分别为（67.0±21.8）%,(92.0±12.4)%,(99.8±3.9)%。

经统计学分析，治疗7.14天治疗效果明显高于3天（P <0.01），有显著性差异。

结论按2-4mg/kg依据病情每日1-2次静脉滴注治疗小儿支气管哮喘，即能有效发挥茶碱的抗喘作用，而且安全，付作用小。

临床应用前景广阔。

【关键词】二羟丙茶碱哮喘二羟丙茶碱为治疗支气管哮喘的常用药之一，平喘效果确切，我院对62例支气管哮喘发作期患儿选用二羟丙茶碱进行治疗，经观察疗效满意，现将结果报告如下:1 资料与方法1.1 临床资料 62例支气管哮喘患儿均为我院儿科就诊患儿，诊断符合哮喘标准。

其中轻度18例，中度35例，重度9例，男37例，女25例，年令为2—14岁。

所有病例，无对茶碱类过敏史，无活动性消化性溃疡和惊厥性疾病。

1.2 治疗方法按每次2—4mg/kg，每日1—2次，静脉滴注，疗程1—2周，有感染者选用抗生素和抗病毒类消类药物。

1.3 疗效观察分别在治疗前后第3天、7天、14天进行疗效评估，所有评估参照全国儿童哮喘防治组中有关急性哮喘发作严重程度而制定评分标准[1]如下：咳嗽：不咳0分；轻咳1分，间断咳嗽，不影响睡觉或无明显不适。

中咳2分：介子轻咳和重咳之间；重咳3分：频繁咳嗽或陈咳影响睡眠，有明显不适。

喘息：不喘0分：轻喘1分；喘息偶发，程度较轻，不影响睡眠和活动：中喘2分：介于轻喘和重喘之间，重喘3分：喘息明显，不能平卧，影响睡眠和活动。