利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位

利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。

各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。

利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。

利尿剂临床应用心力衰竭。

有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。

注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。

3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。

注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。

4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。

慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。

高血压高血压合理用药。

利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。

1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。

2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。

利尿药
利尿药是一类作用于肾脏，促进电解质和水的排出，增加尿量，用来消除水肿的药物。

一、利尿药的分类----按作用强度和部位将利尿药分为三类： 1.强效利尿药（袢利尿药）（1）药物：呋塞米、依他尼酸、利尿酸及布美他尼等。

（2）作用部位及机制：作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部和皮质部，干扰Na+-K+-2C1-同向转运系统（1份Na+、1份K+、2份Cl-向细胞内共同转运），抑制氯化钠再吸收，产生利尿作用。

2.中效利尿药（1）药物：噻嗪类、氯噻酮（2）作用于远曲小管近端的Na+-K+-2C1-同向转运系统。

3.低效利尿药（1）药物①钠通道阻滞药--氨苯喋啶、阿米洛利。

②醛固酮受体抑制药---螺内酯。

③碳酸酐酶抑制药---乙酰唑胺。

（2）作用部位：主要作用于远曲小管远端和集合管。

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药理学——利尿药与脱水药知识点归纳一、利尿药【利尿机制】——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收【分类及代表药】1.强效利尿药：又称袢利尿药作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸2.中效利尿药作用部位：远曲小管近端代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮3.弱效利尿药作用部位：远曲小管末端和集合管代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）【作用原理】◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。

◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。

【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】【药理作用】（1）利尿特点迅速：注射5分钟起效强大：可达40ml/分钟短暂：维持5小时左右尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。

【临床应用】（1）消除各种严重水肿：（2）急性肺水肿和脑水肿：（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；（4）配合输液加速毒物排泄（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】（1）水电解质紊乱：→低血容量→低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠）→低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋）——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。

（2）耳毒性：——耳鸣或暂时性耳聋；——避免合用氨基糖苷类。

（3）高尿酸血症（4）其它：胃肠道反应。

布美他尼【作用特点】→是目前最强的利尿药；→起效快、作用强、毒性低，用量小。

→临床作为呋噻米的代用品。

（二）中效能利尿药——噻嗪类【作用机制】◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体◆降低肾的稀释功能。

【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】【药理作用】（1）利尿作用→特点：作用温和持久→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋增多→排出HCO3－增多→减少尿酸排出，促进钙的重吸收（2）抗利尿作用→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）（3）降压作用【临床应用】（1）各种原因的水肿→轻、中度心性水肿的首选；→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）→肝性水肿与螺内酯合用效果较好注意：●易致高血氨（H＋分泌减少）●低血钾：可加重肝昏迷（2）高血压（3）轻度尿崩症【不良反应】（1）电解质紊乱——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙（2）三升：——升糖、升脂、升尿酸——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。

试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。

2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。

3、保钾利尿药或低效能利尿药。

4、渗透性利尿药或脱水药。

5、碳酸酐酶抑制药。

（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。

2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。

3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。

4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。

5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。

利尿药目录利尿药 (1)噻嗪类利尿药 (2)氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide (2)氯噻酮Chlortalidone (3)袢利尿药 (4)呋塞米Furosemide (4)布美他尼Bumetanide (7)托拉塞米Torasemide (8)保钾利尿药 (10)螺内酯Spironolactone (10)氨苯蝶啶Triamterene (12)阿米洛利Amiloride (13)其他利尿药 (14)吲达帕胺Indapamide (14)利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。

根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。

碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。

渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。

髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。

临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。

噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。

吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。

此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。

临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。

保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。

此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。

临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。

噻嗪类利尿药氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。

第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。

按其效能和作用部位分为三类。

1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。

该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。

高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。

主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。

呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。

其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。

③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。

2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。

噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。

药理作用为：①利尿作用。

抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。

②抗尿崩症作用。

主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。

③降压作用。

其不良反应表现为：①电解质紊乱。

②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。

③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。

④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。

3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

螺内酯的化学结构与醛固酮相似。

螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。

其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。

有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。