天然产物化学(天然药物化学)应用
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天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性,以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高,天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征,为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质,如植物、微生物和动物,来收集有关它们的化学信息。
然后,天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识,以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识使它们能够优化这些化合物,以增加它们的效力或减少它们的毒副作用,并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如,对于复杂的混合物,天然药物化学家可以使用高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)等技术来提取单个分离物。
然后,他们可能会使用核磁共振(NMR)或质谱(MS)等技术来获取有关该分子的化学和结构信息,并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物,并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法,天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构,以优化它们的药理学性质,或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发,但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此,天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子,以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之,天然药物化学是一个广泛的领域,涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
引言概述:天然药物化学是一门研究天然产物化学结构和活性的学科,它在药物发现和研究中起着重要的作用。
随着科学技术的发展,人们对天然产物的研究越来越深入,一系列重要的发现和突破也相继出现。
其中,一些突出的研究成果获得了诺贝尔奖的荣誉。
正文内容:1.天然产物的研究意义天然产物是生命进化过程中的产物,具有广泛的生物活性和药理活性,研究它们可以拓展药物研发领域。
天然产物结构丰富多样,其中包括植物、动物和微生物来源的化合物,具有独特的化学结构,是药物发现的重要资源。
2.天然产物的研究历程19世纪末至20世纪初,化学家们开始对天然产物进行系统的研究和分离,如研究红霉素和奎宁的化学结构。
20世纪中叶,结构确定和生物活性评价的方法和技术得到了显著的发展,如质谱、核磁共振等分析技术的应用。
现代天然产物研究中,越来越多的科学家关注天然产物的生物合成途径和机制,揭示其独特的合成方式。
3.天然药物化学的重要突破诺贝尔奖获得者罗伯特·罗宾斯发现了重要的免疫抑制剂环孢菌素A,该药物广泛应用于器官移植手术中。
诺贝尔奖获得者阿尔伯特·埃斯科夫推动了植物次生代谢产物研究的发展,首次报道了植物激素激动剂茉莉酮的结构。
诺贝尔奖获得者屠呦呦发现了青蒿素及其在疟疾治疗中的独特作用,为抗疟疾药物的发展做出了重要贡献。
4.天然产物研究的挑战与机遇天然产物研究面临着资源有限、提取困难、结构复杂等挑战,但也有着巨大的发展机遇。
基于天然产物的结构优势,科学家们通过合成和改造,可以获得更多具有潜在活性的化合物。
利用现代高通量筛选技术和计算机辅助药物设计,可以加速天然产物的筛选和优化。
5.天然药物化学的未来发展趋势结合现代分离和分析技术,研究天然产物来源的复杂混合物,寻找其中具有药理活性的成分。
探索天然产物的生物合成途径,揭示其合成机制,为合成新颖化合物提供理论指导。
加强合作与交流,促进不同领域的专家合作,推动天然药物化学的研究和应用。
天然药化1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
2.有效成分:存在于生物体中,具有一定生物活性,具有防病治病作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。
3.盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。
5.渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。
6.原生苷:植物体内原存形式的苷。
次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。
7.酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。
8.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
9.苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。
10.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。
11.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。
12.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。
常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。
13.大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。
14.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。
15.碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。
16.萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。
其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。
但从生源的观点看,甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。
19.SF/SFE:超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。
天然药物化学就业天然药物化学是研究天然产物(如植物、昆虫、微生物等)中的化学成分和活性成分的科学领域。
它涵盖了从鉴定和分离天然产物到开发和生产药物的过程。
在天然药物化学领域就业有很多机会,下面我将回答你的问题并解释这些就业机会。
1. 学术研究:天然药物化学的研究人员可以在大学或研究机构从事学术研究。
他们可以通过探索不同的天然产物,研究其化学成分和活性成分,来发现新的药物候选物。
这些研究往往需要深入了解天然产物的结构和活性,以及开发新的方法来合成和改良药物分子。
2. 药物开发:天然药物化学的专业人士可以在制药公司或生物技术公司从事药物开发工作。
他们可以利用天然产物作为药物发现的起点,进行药物筛选和优化,以开发出更有效和安全的药物。
在这个过程中,他们需要设计和合成药物分子,评估其药代动力学和毒理学特性,并进行药物制剂的开发。
3. 质量控制:天然药物化学的专业人士可以在制药公司或药品监管机构从事质量控制工作。
他们负责验证和确保药物的质量、纯度和稳定性符合法规要求。
他们需要使用分析技术来检测和定量药物中的活性成分和杂质,以确保药物的安全性和有效性。
4. 药物注册:天然药物化学的专业人士可以在药品注册部门工作,负责药物注册和审批流程。
他们需要编写和提交药物注册申请,包括药物化学和制造部分的数据和报告。
他们还需要与相关部门和监管机构合作,确保药物符合法规要求并获得批准上市。
5. 科学写作和教育:天然药物化学的专业人士可以在科学出版社、科研机构或教育机构从事科学写作和教育工作。
他们可以撰写科学论文、综述文章和科普文章,向学术界和公众传播天然药物化学的最新研究成果。
他们还可以担任教育工作者,教授天然药物化学相关的课程和培训。
总结起来,天然药物化学的就业机会包括学术研究、药物开发、质量控制、药物注册和科学写作与教育。
这些岗位需要具备扎实的化学知识和实验技能,以及对药物化学和天然产物的深入理解。
同时,科学沟通和团队合作能力也是非常重要的。
建国以来,我国药品生产以仿制为主,但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护,药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。
自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后,许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。
由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖,疗效高,不良反应少,所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。
天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。
近年来,随着分离分析技术的进步,许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构,极大地丰富了天然药物的来源。
1天然药物化学是新药研究重要的组成部分1.1天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源1.1.1抗肿瘤药物的研究基于以下3个方面:①通过药理筛选寻找具有细胞毒性和抗癌活性的天然化合物;②近年来随着分子生物学发展所建立起来的作用机制-生物活性筛选法是以酶、受体、DNA及RNA 等为直接靶点的抗肿瘤新药筛选方法,具有快速、经济、简便、有效等优点,是目前从天然产物中寻找新型天然药物先进的筛选方法。
如:以蛋白激酶C(PKC),DNA聚合酶β,拓扑异构酶,B淋巴细胞和T淋巴细胞为靶点寻找新结构的研究;③作用于细胞周期或细胞凋亡过程的活性成分、肿瘤血管生成抑制剂及对多药耐药肿瘤细胞有效的新化合物的研究。
1.1.2治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一,纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。
一些中药据临床研究表明,对老年痴呆症患者有一定的疗效,其活性成分对脑M2受体有上调作用,并且作用机制与受体拮抗剂不同,是一类新型的M受体药,以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点,从而提出首选的基本结构,为寻找和开发M受体调节药,特别是M2受体调节药既有重要意义,也有良好前景。
1.1.3抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势,近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。
如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关,而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。
有机化学中的天然产物与天然药物化学天然产物在有机化学领域中扮演着重要的角色。
天然产物是从自然界中提取的化合物或物质,包括植物、动物和微生物产生的物质。
这些天然产物被广泛应用于药物研究、合成有机化学和农业领域。
本文将讨论有机化学中的天然产物与天然药物化学的相关内容。
天然产物是有机化学的重要研究对象,因为它们具有复杂的分子结构和丰富的化学活性。
通过研究天然产物,有机化学家可以深入了解生物合成途径、反应机理和分子间相互作用。
同时,天然产物也是药物研发的重要来源之一。
天然产物分为多种类型,包括生物碱、多糖、酚类化合物等。
其中,生物碱是最常见的一类天然产物,具有广泛的药理活性。
例如,吗啡和可卡因是两种具有镇痛作用的生物碱。
通过研究这些生物碱,科学家们可以开发出更有效、更安全的镇痛药物。
在天然产物的研究过程中,有机化学家常常使用分离提纯技术和结构表征方法。
分离提纯技术包括色谱、电泳和萃取等方法,用于从复杂的混合物中分离纯化目标物。
结构表征方法则包括光谱学和质谱学等技术,用于确定天然产物的化学结构。
天然产物不仅在有机化学中扮演重要角色,还在天然药物化学领域具有广泛应用。
天然药物化学是研究天然产物作为药物的活性成分的化学性质和活性机制的学科。
通过研究天然药物化学,科学家们可以挖掘和发现新的天然药物,开发出更有效的药物治疗方案。
天然药物化学的目标是发现和开发天然产物中的活性成分,并深入了解这些活性成分与疾病之间的关系。
通过分析天然产物的结构和活性,有机化学家可以设计和合成具有相似结构和更强活性的化合物,以提高药物治疗的效果。
在天然药物化学领域,还存在着一种重要的策略,即药物的半合成和全合成。
半合成是指通过天然产物为起始物质,通过有机合成方法对其进行改造和修饰,以提高药物效果或减少副作用。
全合成则是指完全依靠化学合成手段合成药物的方法。
半合成和全合成相辅相成,为天然产物药物的研发和合成提供了重要的工具。
在天然产物与天然药物化学的研究中,有机化学家还关注天然产物的合成方法和化学改造。
天然药物化学名词解释天然药物化学名词解释1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。
如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
5、无效成分( Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。
6、有毒成分:指能导致疾病的成分。
7、有效部位( Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。
如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等8、提取常用方法:1.浸渍法 2.渗漉法 3.煎煮法 4.回流提取法 5.连续回流提取法9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。
特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 )11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。
红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。
12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。
天然药物化学的名词解释天然药物化学是一门研究天然药物成分的科学,涉及到化学、生物学、药学等多个领域。
天然药物指的是来源于植物、动物或微生物的天然产物,具有治疗疾病或改善健康的功效。
天然药物化学的主要目标是探索和解析天然药物的组成,以及研究其化学结构、活性成分、合成方法和药理学作用等。
1. 天然药物天然药物是指从自然界中提取的药用物质,包括植物、动物和微生物的产物。
植物药物是最常见和广泛应用的天然药物,如中草药;动物药物则包括从动物身上提取的成分,如海洋生物中的海绵类、蛇类、蛤蟆等;微生物药物则是从微生物(如菌类)中获得的天然产物。
2. 化学结构天然药物化学关注的一个重要方面是其化学结构。
通过分析、解析和研究天然药物的化学结构,我们可以确定它们的组成和性质。
化学结构包括原子的组织方式和它们之间的键结构。
通过了解天然药物的化学结构,我们可以更好地理解其作用机制、活性成分和药理学效果。
3. 活性成分天然药物中的活性成分是指具有药理学活性和治疗功效的化学物质。
这些活性成分可以直接影响人体的生理过程,并对疾病的发展和预防起到关键作用。
例如,中草药中的有效成分可以治疗各种疾病,如心脏病、癌症、感冒和消化系统问题等。
活性成分可以通过天然药物化学的研究来检验、鉴定和提取,以确保其纯度和活性。
4. 合成方法天然药物化学的另一个重要方面是合成方法的研究。
有时,天然药物的来源不足或不便利,将其进行人工合成是一种有效的方法。
通过合成方法,可以制备满足医学需求的药物。
合成方法包括分子修饰、衍生物的合成和新化合物的设计等。
这些方法可以改良天然药物的性质,并增强其治疗效果。
5. 药理学作用药理学作用是指天然药物对人体的生理和病理过程的影响。
在天然药物化学中,研究人员通过对药物的作用机制、药动学和药效学等方面的探索,来解释天然药物对人体的具体作用。
这样的研究有助于更好地理解天然药物的疗效和安全性,从而为临床应用提供科学依据。
总结:天然药物化学为我们提供了深入了解天然药物的机会,从而更好地利用自然界的资源来改善人们的健康。
天然药物化学皂苷总结化学皂苷是一类存在于植物中的天然产物,具有广泛的生物活性和药理作用。
在中药学领域,许多药材中含有丰富的化学皂苷,并被广泛应用于药物研发和治疗。
化学皂苷的结构由一个糖部分和一个配基(aglycone)部分组成。
糖部分可以是单糖或多糖,而配基部分则可以是萜类、甾类、多元酮、苷元等。
根据糖部分与配基部分的连接方式,化学皂苷可以进一步分为单倍体皂苷和双倍体皂苷两类。
单倍体皂苷主要存在于一些植物中,如矢车菊皂苷、刺五加皂苷、三七皂苷等。
它们常用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、癌症等。
矢车菊皂苷具有显著的抗草莓状血管瘤和抗肿瘤活性;刺五加皂苷能够增强机体免疫力和抗氧化能力;三七皂苷在心血管疾病治疗中有重要的应用,并且具有抗菌、抗炎和抗癌作用。
双倍体皂苷主要存在于一些植物和海洋生物中,如人参皂苷、鳗鲡皂苷、海参皂苷等。
它们广泛应用于中药和海洋药物领域。
人参皂苷具有增强免疫力、改善心血管功能、抗肿瘤和抗糖尿病等作用;鳗鲡皂苷具有延缓衰老、促进造血功能、降低血脂和抑制肿瘤等作用;海参皂苷具有显著的抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。
化学皂苷具有多种生物活性,主要归功于其特殊的分子结构。
化学皂苷可以通过破坏细胞膜、影响阻离子通道、抑制酶活性等多种方式发挥药理作用。
与化学皂苷相关的药理活性包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、保护心血管等。
化学皂苷作为天然产物,在药物研发和治疗中具有广泛的应用前景。
许多化学皂苷已经被用作药物的原料或者作为基础结构进行分子修饰,以提高其药效和降低毒副作用。
此外,基于化学皂苷的特殊分子结构,还可以通过合成改良获得更多具有特殊生物活性的新化合物,为药物研发提供更多的候选化合物。
综上所述,化学皂苷是一类具有广泛生物活性和药理作用的天然药物。
它们广泛存在于植物和海洋生物中,并在中药和海洋药物领域有重要应用。
化学皂苷的药理作用多样,与其特殊的分子结构密切相关。
将继续深入研究化学皂苷的化学结构和药理机制,有助于开发更多的药物和治疗方案,以满足人们对健康的需求。
天然药物化学就业
天然药物化学专业毕业生可以有多种就业选择。
以下是一些常见的就业岗位:
1. 药物研发公司:在制药公司的研发部门工作,负责天然药物的研发和筛选,参与新药开发项目。
2. 科研机构:在大学、医院或独立的药物化学研究机构从事天然药物化学研究,如天然产物提取、分离纯化、结构鉴定等科研工作。
3. 化学分析实验室:在化工企业或其他实验室从事天然药物化学分析工作,负责分析天然药物的组成、含量、纯度等。
4. 药物监管机构:在药品监督管理部门从事天然药物的审核、注册、监管等工作,确保药物的质量和安全性。
5. 药品销售与市场推广:在药品销售公司、药品代理商等企业从事天然药物产品的销售与市场推广工作。
6. 教育与科普机构:在高校从事天然药物化学专业的教师工作,或者在相关机构从事天然药物化学的科普宣传工作。
此外,天然药物化学专业的毕业生还可以选择进一步深造,攻读硕士或博士学位,从事科研工作或教育工作,并有机会在相关领域内取得更高的职位和待遇。
1.天然产物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2、一次代谢:一次代谢过程是对维持植物生命活动不可缺少的过程,几乎所有绿色植物中都存在。
一代产物:葡萄糖、蛋白质、脂质、核酸二次代谢:二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。
二代产物:生物碱、萜类化合物3、正相分配色谱:分离水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时,固定相多采用强极性溶剂如水、缓冲液等,流动相则用氯仿、乙酸乙酯、丁醇等弱性有机溶剂反相分配色谱:当分离脂溶性化合物如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等时,两相可以颠倒,固定相可用液体石蜡,而流动相则用水或甲醇等极性溶剂4、苷化位移:糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变,这种改变称为苷化位移5、苷类:亦称苷或配糖体,是由糖或糖的衍生物,如氨基酸、糖醛酸等于另一非糖物质通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物6、低聚糖:由2-9个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖7、香豆素:邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称,具有苯骈α-吡喃酮母核的基本骨架简单香豆素:指仅仅在它的苯环上有取代,且7位羟基与其6位或8位没有形成呋喃环或者吡喃环的香豆素类呋喃香豆素:其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系列化合物吡喃香豆素:其母核的7位羟基与6位碳或8位碳上取代的异戊烯基缩合形成吡喃环的一系列化合物及双吡喃香豆素类8、黄酮类化合物:指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,现泛指两个具有酚羟基的苯环(A-与B-环)通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物9、萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。
其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。
但从生源的观点看,甲戊二羟酸(mevalonic acid,MV A)才是萜类化合物真正的基本单元。
天然产物化学<天然药物化学)教案大纲课程编号:80003347课程英文名:Natural Medicinal Chemistry课程性质:专业必修课课程类别:专业必修课先修课程:有机化学、分析化学等学分:3 学分总学时数:54学时周学时数:3适用专业:药学院中药学专业适用学生类别:内、外招生开课单位:药学院天然药物化学教研室、中药及天然药物研究所一、教案目标及教案要求:1 要求学生掌握天然药物中主要成分类别的结构特征、理化性质、提取、分离,精制及结构鉴定的基本理论和技能。
2 了解天然药物化学成分结构测定的一般原则和方法,以及寻找中药有效成分的途径,为开发研究新药奠定基础。
3 了解天然药物主要化学成分类别的生物合成途径。
二、本课程的重点和难点:1 本课程的重点是天然药物活性成分的提取、分离和鉴定,尤其是某些著名天然药物活性化合物,如紫杉醇、小檗碱、芦丁、青蒿素等的分离和鉴定工作。
2 难点多集中于天然药物化学成分的鉴定和主要化合物类别的生物合成工作。
三、主要实践性教案环节及要求:本课程的主要实践性教案环节为天然药物化学实验。
通过实验教案巩固课堂教案的理论知识,帮助学生掌握天然药物化学研究的实验操作技术,提高学生的应用能力。
具体说明请参阅《暨南大学本科实验教案大纲》。
四、教材和参考书:教材:[1] 吴立军主编. 天然药物化学<第四版). 北京:人民卫生出版社,2005.参考书:[1] 姚新生主编. 天然药物化学<第三版). 北京:人民卫生出版社,2001.[2] 陆蕴如主编. 中药化学. 北京:学苑出版社,1995.五、考核形式与成绩计算:考核形式:闭卷成绩计算:总成绩<100%)=期末测试成绩<90%)+平时成绩<10%)六、基本教案内容:天然药物化学是一门运用现代化学科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,内容包括各类天然产物的化学成分<主要是生理活性成分或药效成分)的结构类型,物理化学性质、提取分离方法,以及主要类型化学成分的鉴定和生物合成途径等。
天然产物化学(天然药物化学)教学大纲课程编号:80003347课程英文名:Natural Medicinal Chemistry课程性质:专业必修课课程类别:专业必修课先修课程:有机化学、分析化学等学分:3 学分总学时数:54学时周学时数:3适用专业:药学院中药学专业适用学生类别:内、外招生开课单位:药学院天然药物化学教研室、中药及天然药物研究所一、教学目标及教学要求:1 要求学生掌握天然药物中主要成分类别的结构特征、理化性质、提取、分离,精制及结构鉴定的基本理论和技能。
2 了解天然药物化学成分结构测定的一般原则和方法,以及寻找中药有效成分的途径,为开发研究新药奠定基础。
3 了解天然药物主要化学成分类别的生物合成途径。
二、本课程的重点和难点:1 本课程的重点是天然药物活性成分的提取、分离和鉴定,尤其是某些著名天然药物活性化合物,如紫杉醇、小檗碱、芦丁、青蒿素等的分离和鉴定工作。
2 难点多集中于天然药物化学成分的鉴定和主要化合物类别的生物合成工作。
三、主要实践性教学环节及要求:本课程的主要实践性教学环节为天然药物化学实验。
通过实验教学巩固课堂教学的理论知识,帮助学生掌握天然药物化学研究的实验操作技术,提高学生的应用能力。
具体说明请参阅《暨南大学本科实验教学大纲》。
四、教材和参考书:教材:[1] 吴立军主编. 天然药物化学(第四版). 北京:人民卫生出版社, 2005.参考书:[1] 姚新生主编. 天然药物化学(第三版). 北京:人民卫生出版社, 2001.[2] 陆蕴如主编. 中药化学. 北京:学苑出版社,1995.五、考核形式与成绩计算:考核形式:闭卷成绩计算:总成绩(100%)=期末考试成绩(90%)+平时成绩(10%)六、基本教学内容:天然药物化学是一门运用现代化学科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,内容包括各类天然产物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构类型,物理化学性质、提取分离方法,以及主要类型化学成分的鉴定和生物合成途径等。
学时分配表第一章总论[教学目标与要求]1 要求学生掌握天然药物化学的定义、性质、任务。
在已修课程的基础上。
2 熟练掌握薄层色谱、各类柱色谱技术和UV, IR, MS, NMR等光谱方法在天然药物化学成分研究中的应用情况。
3 了解各类天然药物化学成分的生物合成途径。
[本章重点与难点问题]重点:1天然药物活性成分的提取、分离和鉴定的基本知识和方法。
2天然药物化学的定义、性质、任务;薄层色谱、各类柱色谱技术和UV, IR, MS, NMR等光谱方法在天然药物化学成分研究中的应用。
难点:1天然药物化学成分的结构鉴定。
2各类化学成分的生物合成途径。
[教学时数]6学时[基本内容]1天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。
2重要概念:如:有效成分、生理活性成分、二次代谢及二次代谢产物,等。
3天然药物化学的发展简史及其与现代科学技术进步的关系。
4各类化合物化学成分结构特征等。
5植物体内的物质代谢过程与生物合成,一次代谢与二次代谢的概念,重要的一次代谢产物及二次代谢产物的关系。
主要的生物合成途径,如:醋酸-丙二酸途径(AA-AM途径)、甲戊二羟酸途径(MV A途径)、桂皮酸途径(Cinnamiv Acid Pathway)及莽草酸途径(Shikinmic Acid Pathway)、氨基酸途径(Amino Acid Pathway)、复合途径等。
6 红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)的基本概念及常见的谱图的特征及解析方法,熟练掌握四大光谱在天然药物化学成分结构解析中的应用。
了解13C-NMR的化学位移范围及影响化学位移的因素,以及各种取代基位移(如苯的取代基位移、苷化位移、酰化位移等)对结构测定的意义。
7 旋光光谱(ORD)基本概念、原理及测定意义。
八区律应用于含有羰基化合物的判定方法。
第二章糖和苷类[教学目标与要求]1 掌握糖的主要化学性质、苷键的裂解规律、酶的种类及其催化水解的特点。
2 掌握糖和苷的核磁共振谱学特征及其在苷键构型中的应用。
3 了解多糖的结构、提取分离方法和多糖的结构鉴定。
[本章重点与难点问题]重点:1 常见单糖,如:D-Glc、D-Gal、L-Ara、D-Man、L-Rha、D-Xyl的结构特征。
2 糖的化学性质:过碘酸氧化及苷键裂解中的过碘酸裂解(Smith降解);苷键裂解的反应机理及影响水解的因素;碱催化水解的特点;酶催化水解的特点,等。
3 重点掌握过碘酸氧化及苷键裂解的反应机理及影响水解的因素。
4 糖上的质子在1H-NMR谱和13C-NMR上出现的位置;根据J值判断多数糖苷端基碳原子型;醇苷、酚苷及酯苷的苷化位移规律;糖苷结合位置的判断。
难点:1重要单糖,如:D-Glc、D-Gal、L-Ara、D-Man、L-Rha、D-Xyl 的立体结构特征。
2过碘酸氧化及苷键裂解的反应机理及影响水解的因素。
31H-NMR和13C-NMR谱在糖和苷类成分结构鉴定中的应用。
[教学时数]6学时[基本内容]1 常见单糖,如:D-Gln、D-Gal、L-Ara、D-Man、L-Rha、D-Xyl的结构特征;氨基糖、去氧糖、糖醛酸的结构特点。
2 糖的化学性质:过碘酸氧化及苷键裂解中的过碘酸裂解(Smith降解),醚化反应(甲醚化、三甲基硅醚化、三苯甲醚化反应等),酰化反应(乙酰化和对甲苯磺酰化)、缩酮和缩醛化反应,以及硼酸络合反应的条件及在分离或分析、结构测定工作中的意义。
3 苷键的裂解:裂解的反应机理,影响水解的结构因素及环境因素等。
4 碱催化水解适合酯苷键(酚苷或与羰基共轭的烯苷类)。
5 酶催化水解的特点及其应用。
6 糖的核磁共振谱学特征:糖上的质子在1H-NMR谱上出现的大致位置。
糖上的碳原子信号在13C-NMR上出现的大致位置。
根据J 值判断多数糖苷端基碳原子型。
醇苷、酚苷及酯苷的苷化位移规律。
判断糖苷的结合位置。
7 多糖的结构特征、提取分离方法和多糖的结构鉴定。
第三章苯丙素类[教学目标与要求]1 掌握苯丙素类成分的结构分类特征。
2 掌握香豆素的化学性质。
3 掌握香豆素类化合物的荧光性质及波谱特征。
4 熟悉和掌握香豆素类化合物的提取方法。
5 了解香豆素类成分的主要生理活性(抗菌、抗凝、光敏等)。
6 了解木脂素的主要结构类型及其生理活性。
[本章重点与难点问题]重点:1 香豆素类化合物的分类。
2 与结构特征相关的香豆素类化合物的化学性质,如内酯性质、吡喃酮环的碱裂解等。
3 香豆素类化合物的荧光性质及波谱特征,如NMR特征及MS裂解规律。
4 香豆素类化合物的提取方法。
难点:1香豆素类化合物的结构鉴定。
2木质素类成分的结构分类。
[教学时数]4学时[基本内容]香豆素类:1 简单香豆素类化合物的基本母核、常见的取代基及取代图式,以及因异戊烯基的活泼双键与酚羟基环和形式不同构成的四种基本骨架的结构特点。
2 与结构特征相关的香豆素类化合物的化学性质,如内酯性质、吡喃酮环的碱裂解、C3-C4双键性质和加成、氧化及热解等反应。
3 香豆素类化合物的荧光性质及波谱特征,NMR特征及MS裂解规律,以及在结构研究工作中的应用。
4 香豆素类化合物的提取方法,以及主要的生理活性(抗菌、抗凝、光敏等)。
木脂素类:1 木脂素的结构类型。
其主要构成单位:桂皮酸(偶为桂皮醛)、桂皮醇、丙烯苯及烯丙苯四种。
由前两单位构成α-碳原子氧化型的新木脂素(neolignans)类,由后两单位构成γ-碳原子氧化型的木脂素(lignans)类。
因侧链γ-碳原子上的含氧官能团构成多种不同骨架类型。
2 木脂素的理化性质,光学异构现象,构型与生理活性的关系,遇酸构型转变与生理活性的变化。
3 木脂素的结构测定方法,氧化裂解、UV及NMR等。
4 木脂素的生理活性。
第四章醌类化合物[教学目标与要求]1 掌握醌类化合物的基本结构类型和结构特征。
2 掌握醌类化合物的重要物理化学性质及其在提取分离与结构测定中的意义。
3 掌握羟基蒽醌类成分的波谱特征及结构测定方法。
4 了解苯醌、萘醌的主要理化性质及其提取、分离和鉴定的一般方法。
[本章重点与难点问题]重点:1 醌类化合物的基本结构类型(如苯醌、苯脂、菲醌及蒽醌)。
2 羟基蒽醌类成分的重要物理化学性质及其在提取分离与结构测定中的意义。
3 醌类化合物的波谱特征及结构测定方法。
难点:1 羟基蒽醌类成分的波谱特征及结构测定。
[教学时数]4学时[基本内容]1 醌类化合物的基本结构类型(如苯醌、苯脂、菲醌及蒽醌)、结构及常见的取代基图式。
2 重要物理化学性质及其在提取分离与结构测定中的意义。
化学性质:酸性强弱与取代基位置的关系,以及重要的呈色反应,如Feigl 反应、Bormtrager反应、醋酸镁反应等。
3 醌类化合物的提取分离方法。
4 醌类衍生物的波谱特征及结构测定。
第五章黄酮类化合物[教学目标与要求]1掌握黄酮类化合物的结构特征、分类、主要结构类型及代表性化合物的生理活性。
2黄酮类化合物的主要性质:色泽、溶解度规律、酸性及羟基取代位置、数目的关系,呈色反应(如盐酸-煤粉反应、金属盐类试剂的络合反应)等,以及这些性质在提取分离、鉴别、结构测定工作中的意义。
3黄酮类化合物的提取分离原理;如:聚酰胺柱层析分析法等。
4黄酮类化合物的检识与结构测定技术。
5黄酮类化合物的谱学特征及在结构测定中的应用。
6 了解主要黄酮体化合物的主要生理作用。
7 黄酮类骨架的碱性降解、碳糖苷的三氯化铁氧化降解,以及Wessely-Moser重排的规律、反应条件及生成产物。
[本章重点与难点问题]重点:1 黄酮类化合物的结构特征、分类、主要结构类型及代表性化合物的生理活性。
2 黄酮类化合物的主要性质:色泽、溶解度规律、酸性及羟基取代位置、数目的关系,呈色反应等,以及这些性质在提取分离、鉴别、结构测定工作中的意义。
3 黄酮类化合物的提取分离原理;聚酰胺柱层析分析法。
4 黄酮类化合物的检识与结构测定技术。
5 黄酮类化合物的谱学特征及在结构测定中的应用。
难点:1黄酮类化合物的色泽、溶解度规律、酸性及羟基取代位置、数目的关系,呈色反应等,以及这些性质在提取分离、鉴别、结构测定工作中的意义。
2聚酰胺柱层析的原理及影响因素。
3黄酮类化合物的检识与结构测定技术。
4黄酮类化合物的谱学特征及在结构测定中的应用。
[教学时数]8学时[基本内容]1 黄酮类化合物的结构特征、分类、主要结构类型及代表性的生理活性。
2 黄酮类化合物的主要性质:色泽、溶解度规律、酸性及羟基取代位置、数目的关系,呈色反应(如盐酸-煤粉反应、金属盐类试剂的络合反应)等,以及这些性质在提取分离、鉴别、结构测定工作中的意义。
3 黄酮类化合物的提取分离原理。
聚酰胺柱层析分析法(酚类化合物的代表性分离方法)。