除草剂的研究与开发

世界三嗪类除草剂的发展概况引言:三嗪类除草剂是一类广泛用于农业、园林和工业领域的化学除草剂。

它们的发现和应用对农业生产起到了重大的促进作用，并改变了世界的农业格局。

本文将对三嗪类除草剂的发展概况进行详细探讨。

一、三嗪类除草剂的起源三嗪类除草剂最早起源于20世纪50年代，当时美国农民和研究人员发现一种名为2,4-D的化合物可以有效地杀死杂草，而对作物影响较小。

这一发现引发了对其他杂草控制剂的研究和开发。

随着科技的进步和对三嗪类化合物作用机制的深入了解，人们开始研发出更加高效和安全的三嗪类除草剂。

二、三嗪类除草剂的类型和作用机制三嗪类除草剂主要包括2,4-D， MCPA， MCPB， Dicamba, MCPP等化合物。

这些化合物作为植物激素类似物，可以干扰植物体内的生长激素代谢，从而抑制杂草的生长和发育。

具体来说，它们通过阻断植物的酰基辅酶A羧化酶的活性，导致植物细胞受到抑制，干扰了细胞分裂和生长过程。

三、三嗪类除草剂的应用三嗪类除草剂广泛应用于农田、果园、草坪、公园、高速公路、铁路等领域。

其中，农田是最主要的应用场景之一、三嗪类除草剂能够选择性地杀死一些广泛分布的杂草，而对主要经济作物相对无害。

这种选择性使得三嗪类除草剂成为农业生产中不可或缺的工具。

此外，它们还可以在作物种植前或后用于预防和治理杂草，起到保护作物和提高农业生产效益的作用。

四、三嗪类除草剂的发展趋势随着环境保护和生态农业的提倡，人们对农药的安全性和环境友好性要求越来越高。

未来，三嗪类除草剂的发展趋势主要表现在以下几个方面：1.提高选择性：进一步提高药剂的选择性，使其对作物更加安全，同时对杂草起到更好的防治效果。

2.减少残留：加强对药剂的质量监控和管理，减少残留物对环境和人类健康的影响。

3.开发新型配方：研究开发新的三嗪类除草剂配方，提高效果，降低用量，减少对环境的负担。

4.综合防控：将三嗪类除草剂与其他防治手段相结合，实现更加综合的防治效果，减少对化学除草剂的依赖。

农田除草剂的使用与危害研究首先，农田除草剂的使用可以极大地提高农作物的产量。

通过控制杂草的生长，农田除草剂可以减少杂草对农作物的竞争，提供更多的养分和水分给农作物，从而提高农作物的生长速度和产量。

这对于满足日益增长的人口对食物的需求是至关重要的。

然而，农田除草剂的使用也带来了一些环境和健康风险。

首先，农田除草剂可能会对生态系统造成一定的影响。

一些农田除草剂可能会对非目标植物、昆虫和微生物产生毒害作用，破坏生态平衡。

此外，农田除草剂会通过雨水和地下水的径流进入水体，对水生生物造成影响，并可能导致水源污染。

特别是一些持久性农田除草剂，如阿特拉津等，可能会在环境中蓄积并引起生态风险。

其次，农田除草剂的使用还可能对人类健康产生一定的影响。

农田除草剂中的活性成分对人体有一定的毒性，长期接触或吸入农田除草剂会对健康造成潜在危害。

例如，农田除草剂中的草甘膦（Glyphosate）被认为可能对人类健康产生潜在风险，与癌症、先天缺陷、内分泌干扰等健康问题有关。

此外，农田除草剂的使用还可能对农民和农场工人的健康产生直接影响，如果没有正确使用和防护措施，接触到农田除草剂可能引起皮肤或眼睛刺激、呼吸道问题等。

为了减少农田除草剂的危害，需要采取一系列的管理措施和监管政策。

首先，应加强农田除草剂的监管和审批程序，确保农田除草剂的使用符合安全和环境要求。

其次，应推广有机农业和综合农业管理方法，减少对农田除草剂的依赖，提高农作物耐草药能力，降低除草剂使用量。

此外，应加强农田除草剂的研发，开发更环保、低毒性的替代品，减少对环境和健康的潜在威胁。

总之，农田除草剂的使用在提高农作物产量的同时，也带来一定的环境和健康风险。

为了减少这些风险，需要加强农田除草剂的管理和监管，推广有机农业和综合农业管理方法，并加强替代品的研发。

只有这样，我们才能保证农业的可持续发展，并确保我们的环境和健康不受农田除草剂的危害。

双环磺草酮，英文通用名benzobicyclon，CAS 登录号156963-66-5，化学名称3-（2-氯-4-甲基磺酰基苯甲酰基）-2-苯硫基双环[3.2.1]辛-2-烯-4-酮，是日本史迪士开发的HPPD类除草剂，毒性低毒，茎叶喷雾防治水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量168～252克/公顷。

双环磺草酮美国专利US5525580，2014年1月14日到期；澳大利亚专利AU672058，2013年12月29日到期；日本专利JPH0625144，2013年3月17日到期；中国专利CN1041916C，2014年1月7日到期。

双环磺草酮为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，通过抑制HPPD，影响质体醌的合成，再由质体醌对八氢番茄红素脱氢酶（PDS）作用，从而最终影响类胡萝卜素的生物合成，使叶片白化。

其为选择性除草剂，通过杂草的根和茎基部吸收，再传输至整株植物，苗前、苗后早期使用防除水稻直播田、移栽田的一年生和多年生杂草。

双环磺草酮，1992年由日本史迪士合成，1994年进行田间试验，1998年初步探索结束，2001年在日本取得登记，并以ShowAce为商品名投放日本市场，用于直播水稻田和移栽水稻田。

同年，日本史迪士与日本科研制药株式会社联合开发的双环磺草酮与环戊恶草酮大粒剂复配产品Focus Shot在日本登记并上市，用于水稻。

接着，日本史迪士与日本三共株式会社联合开发了用于防除磺酰脲类抗性杂草的产品Kusa Kont（双环磺草酮.丙草胺），在日本登记用于水稻，日本三共株式会社获得了该产品的独家销售权。

同时，水稻田一次性除草剂复配产品Smart（双环磺草酮吡草酮四唑酰草胺）也在日本取得登记，并由日本组合化学工业株式会社和日本拜耳公司销售。

2006年，双环磺草酮在韩国上市。

双环磺草酮美国市场正由Gowan开发，双环磺草酮的配伍产品众多，包括：丙草胺、双唑草腈、恶嗪草酮、吡嘧磺隆。

双环磺草酮是一种用于防除水稻直播田和移栽田中杂草的广谱选择性除草剂。

第42卷第6期 世 界 农 药2020年6月 World Pesticides ·33·作者简介：韩宏特(1995–)，男，浙江温州人，硕士研究生，研究方向：精细化学品的研究开发。

通信作者：王益锋(1983–)，男，浙江海宁人，副研究员，研究方向：精细化学品的研究开发。

E-mail:*******************.cn 。

收稿日期：2020-03-30。

新型除草剂苯唑草酮的研究开发现状韩宏特1，戴尚威2，董 坤2，储明明1，王益锋1(1.浙江工业大学 化学工程学院，浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室，杭州 310014；2.浙江新农化工股份有限公司，浙江仙居 317300)摘要：苯唑草酮是一种苯甲酯吡唑酮类除草剂，具有高度安全性、优良选择性、杀草广谱性以及强大兼容性等特点。

综述了苯唑草酮的发现、理化性质、毒理学、作用机制、市场登记情况、合成路线及应用。

关键词：苯唑草酮；HPPD 抑制剂；合成；应用中图分类号：TQ450 文献标志码：A 文章编号：1009-6485(2020)06-0033-07 DOI ：10.16201/10-1660/tq.2020.06.05Research and development status of new herbicide topramezoneHAN Hongte 1, DAI Shangwei 2, DONG Kun 2, CHU Mingming 1, WANG Yifeng 1(1.College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Key Laboratory of Green Pesticides andCleaner Production Technology of Zhejiang Province, Hangzhou 310014, Zhejiang, China;2. Zhejiang Xinnong Chemical Co., Ltd, Xianju 317300, Zhejiang, China)Abstract : Topramezone is a benzyl ester pyrazolone herbicide with high safety, excellent selectivity, broad-spectrum of herbicidal activity and strong compatibility. The discovery, physical and chemical properties, toxicology, mechanism of action, market registration, synthetic routes and applications of topramezone were reviewed in this article. Keywords : topramezone; HPPD inhibitor; synthesis; application1 概 述1.1 苯唑草酮的特点苯唑草酮(topramezone)又称苯吡唑草酮，是巴斯夫公司开发的一种新型高选择性苯甲酯吡唑酮类除草剂，具有高安全性、优良选择性、广谱杀草活性、时效长和兼容性强等特点，安全性高于硝磺草酮和烟嘧磺隆，是安全性最高的玉米地除草剂，也是对哺乳动物毒性最小的除草剂之一[1-8]。

新型除草剂原药的机制研究与开发1. 引言除草剂是农业生产中广泛使用的一类农药，其主要目的是去除杂草，提高作物产量。

然而，传统的除草剂在使用过程中存在一些问题，如对环境和生物多样性的影响，以及一些杂草对传统除草剂产生耐药性的问题。

为了克服这些问题，需要进行新型除草剂原药的机制研究与开发。

2. 机制研究新型除草剂原药的机制研究是开发高效除草剂的基础。

通过深入了解杂草生长和传统除草剂的工作机制，可以确定新型除草剂的靶点和作用途径。

例如，了解杂草的生长周期、生理特征和传播方式，可以发现新型除草剂对其生长周期的特定阶段具有杀伤效应。

此外，研究杂草和作物的生理生化差异，有助于开发对杂草具有高选择性但对作物影响较小的除草剂。

3. 新型除草剂原药开发基于对机制的深入研究，可以进行新型除草剂原药的开发。

在此过程中，需要考虑以下几个方面：3.1 分子设计根据机制研究的结果，可以设计出具有高效草杀活性的分子结构。

例如，可以通过合成一系列化合物并进行生物活性评价，筛选出具有良好草杀活性的候选物质。

此外，采用计算机辅助设计的方法，可以预测分子与目标蛋白的相互作用，进一步优化新型除草剂的结构。

3.2 绿色合成在新型除草剂原药的合成过程中，要注重绿色合成的原则，以减少对环境的负面影响。

例如，可以采用高效催化剂、溶剂及合成方法，减少废弃物的生成并提高合成效率。

同时，要进行合成中间体的优化设计，以提高合成过程的效率和产率。

3.3 毒理和环境评估为了确保新型除草剂的安全性和环境友好性，需要进行毒理和环境评估。

通过对新型除草剂的毒性、代谢动力学和环境归趋进行评估，可以确定其在农田使用过程中的潜在风险。

同时，还可以评估新型除草剂对非目标物种和土壤微生物的影响，以确保对环境的不可逆性影响最小化。

4. 应用前景与挑战新型除草剂原药的研究与开发为农业生产提供了更多选择。

一方面，新型除草剂的研发可以提高作物产量，减少杂草对作物的竞争。

另一方面，选择性除草剂的研究也有助于保护生态环境和生物多样性，减少农业活动对环境的负面影响。