当前位置：文档之家 › 解热镇痛药 ppt课件

解热镇痛药 ppt课件

  • 格式：ppt
  • 大小：5.12 MB
  • 文档页数：46

下载文档原格式

  / 46

合集下载

解热镇痛药和非甾体抗炎药—解热镇痛药(药物化学课件)

解热镇痛药和非甾体抗炎药—解热镇痛药(药物化学课件)

化学性质：
1.稳定性
HO
NHCOCH3
2水解性
本品水溶液在PH5-7时较稳定。遇酸碱会 加速水解，水解产物是对氨基酚。
化学性质：
1.弱酸存。
2.易水解 氧化
因本品含有酚酯结构，又因羧基邻助作用 易水解成水杨酸和乙酸。在空气中遇光可 自动氧化生成醌类化合物由由淡黄色变成 红褐色到最后的黑色。
方法三：
• 杂质：对氨基酚（有毒）
• 在生产过程中乙酰化不完全可能会引入对氨基酚，对 氨基酚毒性大，故药典规定成品因检查其含量。
临床应用
1.用于发热、疼痛，其解热镇痛作用和阿 司匹林基本相同，但无抗炎抗风湿作用。
2.对血小板和尿酸排泄无影响，正常 使用对肝脏无危害，副总用小。
3.适用于胃溃疡病人及儿童。
乙酰苯胺类 （典型药物） 对乙酰氨基酚
HO
NHCOCH3
• 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 • （N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide） • 商品名：扑热息痛
物理性质：
HO
NHCOCH3
1.本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
2.易溶于热水和乙醇，微溶于水，pKa为 9.7。
2.具有抑制血小板凝聚作用，可用于防止动脉血栓和心 肌梗死
3.具有促进尿酸排泄的作用，可用于通风的治疗
乙酰苯胺类解热镇痛药
乙酰苯胺类药发展历史
乙酰苯胺 退热冰 Acetanilide
扑热息痛 Paracetamol 1948年上市 一直沿用
非那西丁Phenacetin 1887年使用 毒性大
阿司匹林合成
本品合成是得以水杨酸为原料，在硫酸催化 下，经醋酐乙酰化制。
HO O
HO O

药理学之解热镇痛抗炎药护理课件

药理学之解热镇痛抗炎药护理课件
发生。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。

解热镇痛 PPT课件

解热镇痛 PPT课件
22
4.抑制血小板聚集：小剂量（40－80mg/ 日）即能减少血小板中血栓素A2（具有促 进血小板聚集、收缩血管、血栓形成的作 用）的生成，从而抑制血小板聚集及防止 血栓形成。，大剂量抑制血管PGI2合成 （1：10），治疗缺血性心脏病和脑血栓 形成
23
2．影响血小板功能
阿司匹林（一） PG合成酶 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物（PGG2、
作用机制
抑制体内前列腺素 （prostaglandin， PG）的生物合成
2
大 剂 量 （一） 阿 斯 匹 林
小剂量阿斯匹林 （一）
3
4
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中， 促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周 血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI 和PGE； COX-2促进合成病理性PG， 主要为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
（近端）指关节梭形肿大畸形
痛风
可出现关节僵硬、肥大、畸形、痛风石、溃破。
按化学结构分类：
★ 水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。
水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、 风湿膏等)
★ 苯胺类: 对乙酰氨基酚 ★ 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 ★ 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、
萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等
体温调节方式
行为调节-毛、衣 体温调节中枢调节
7
1.正常体温是如何维持的？
＞ 37℃热敏神经元 （-） 产热中枢
调定点
（+）
（+）
冷敏神经元＜36℃ （-）
散热中枢
肌肉寒颤、皮肤血管 收缩
皮肤血管扩张、出 汗

《解热镇痛抗炎药》PPT课件

《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整

解热镇痛抗炎药PPT课件

解热镇痛抗炎药PPT课件

作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。

解热镇痛抗炎药(案例版)PPT课件

解热镇痛抗炎药(案例版)PPT课件

阿司匹林(aspirin)
（一）体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间


药物发展简史:

1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿 病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是 沿用至今的阿司匹林。它保持了纯水杨酸的退 热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制 造阿司匹林的工艺，大量生产阿司匹林，畅销 全球。
4

共同的作用机制: 抑制前列腺素 （prostaglandin, PG）的生物合成。
长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险

2003.10.27.美国癌症研究会的学术会议上，学者提 出：长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险。 哈佛医学院布里根妇科医院对8.8万名护士进行 调查后发现，连续20年每周服用阿司匹林2片以上 者，患胰腺癌风险平均增加58%。 1~3片/周 6~13片/周 >14片/周 ↑11% ↑41% ↑86%
19
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
20
（二）作用与应用
作用
1 解热镇痛抗炎抗风湿
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病
与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物
合用时竞争肾小管分泌系统。

解热镇痛抗炎药ppt课件

解热镇痛抗炎药
一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风 湿作用的药物。
其抗炎机制不同于糖皮质激素类药（甾体抗炎药）， 故此类药物也称为非甾体抗炎药。
由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。
解热镇痛抗炎药的共同作 用
O解热作用
O镇痛作用 O抗炎作用
机制
抑制COX活性， 减少体内PG合成
23
保泰松
O抗炎抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。 O临床上主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎、 强直性脊柱炎。 O较大剂量可促进尿酸排泄，可用于治疗急性痛 风。 O不良反应多且严重。
24
布洛芬
O 胃肠道反应小，易于耐受。 O 主要用于风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。
O 其缓释胶囊称“芬必得”。
37
O 盐酸伪麻黄碱
拟肾上腺素药，药理作用与麻黄碱相同但相对较弱。具有收缩上呼吸道毛细血管， 消除鼻咽部粘膜充血，减轻鼻塞症状的作用；
O 马来酸氯苯那敏
抗组胺药，能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
38
白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋ 氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
儿童发热的退热药选择问题
布洛芬
退热快而平稳，退热持续时间可达8小时。胃肠道刺激等不良反应明 显低于阿司匹林，且易耐受，认为是安全可靠的解热镇痛药物。布 洛芬可单用，也常与其他一些药物配伍以增强疗效。常用的复方锌 布颗粒剂含有葡萄糖酸锌，以促进人体的新陈代谢活力 美林（布洛芬混悬液），臣功再欣(锌布颗粒)
8
镇痛作用机制
各种病理因 产生 致痛 素，如组织 物质 释放 损伤、炎症）
缓激肽
组胺 5-HT PGs

非甾体抗炎药 解热镇痛药和非甾体抗炎药 药物化学课件

Page ▪ 14
• 本品用于风湿性及类风湿关 节炎，其抗炎、镇痛、解热 作用与阿司匹林、保泰松相 似，比对乙酰氨基酚好。在 患者不能耐受阿司匹林、保 泰松等时，可试用。
• 药用外消旋体
Page ▪ 10
•一、羧酸类--芳基丙酸类
布洛芬的合成
• 本品的合成是由甲苯与丙烯在钠-碳（钠-氧化铝）催化下制得 异丁基苯。异丁基苯在无水三氯化铝催化下与乙酰氯作用，生成 4-异丁基苯乙酮，再与氯乙酸乙酯进行反应，生成3-（4-异丁基 苯）-2,3环氧丁酸乙酯，经水解、脱羧、重排，制得2-（4-异丁 基苯）丙醛，再在碱性溶液中用硝酸银氧化后即得本品。
Page ▪ 5
•一、羧酸类--芳基乙酸类
•吲哚美辛 •indometacin
O CH3
N
OH
O Cl
OCH3
•本 品 含 有 酰 胺 键 ， 在 空 气 中 稳定，但遇光会逐渐分解；遇 强酸或强碱易水解。水解产物 还可进一步被氧化生成有色物 质，且随温度升高，水解变色 速度加快。
•本 品 的 稀 碱 溶 液 与 重 铬 酸 钾 试液共热后，用硫酸酸化并缓 缓加热，显紫色；如与亚硝酸 钠溶液共热，用盐酸酸化显绿 色，放置后，渐变为黄色。
美洛昔康 meloxicam
OH O
N
• 本品分子中有烯醇式 羟基结构，显弱酸性 ，易溶于碱。
N S CH3 H N S CH3 OO
• 本品为解热镇痛、非甾体 抗炎药，用于类风湿关节 炎和骨关节炎的对症治疗 。
• 本品炽灼产生的气体 可使湿润的乙酸铅试 纸显黑色。
• 本品加三氯甲烷溶解后 ，加三氯化铁试液，三 氯甲烷层显淡紫红色。
•一、羧酸类--芳基乙酸类
• 双氯芬酸钠

局麻药镇痛药解热镇痛药课件


第十七章 局麻药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物：可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。 【局麻药分类】 根据结构： 酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。 根据作用持续时间则可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
阿片受体亚型及效应
受体亚型
效 应
镇痛
镇静
呼吸抑制
镇咳
欣快
缩瞳
身体药物依赖
μ
+++
++
+++
++
++
++
+++
δ
++
-
++
-
-
-
-
κ
++
++
-
-
-
++
++
【药理作用】对中枢神经系统、外周有广泛药理作用。 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静： 镇痛特点为选择性高、强效、范围广、作用持久。 在镇痛的同时不但不影响意识和感觉，还能产生明显的镇静和欣快感，消除由疼痛或其它原因引起的精神紧张、焦虑、烦躁及恐惧等情绪反应，提高患者对疼痛的耐受性。 吗啡：μ受体有关。吗啡引起的欣快症使人有飘飘欲仙感觉，这也是它容易使人成瘾的原因之一。
【常用局麻药】 1. 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药，对皮肤、粘膜的穿透力弱。局部注射广泛用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉，一般不用于表面麻醉。注射后1～3分钟起效，维持30～60分钟，加用肾上腺素后维持时间延长。本品毒性低，有时可引起过敏反应，用前应做皮肤过敏试验。 2. 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，属长效酯类局麻药，对皮肤、粘膜穿透力强，起效缓慢，作用可持续2～3小时。其局麻强度、毒性均比普鲁卡因大10倍左右。主要用于表面麻醉；可用于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂量；不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。 3. 利多卡因（lidocaine） 属中效酰胺类局麻药，具有起效快，作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等优点，广泛用于各种形式的局部麻醉，是目前应用最多的局麻药。临床对本品的变态反应罕见，与酯类局麻药无交叉过敏，故对酯类局麻药过敏者可用此药。利多卡因静脉注射还可用于抗心律失常。 4. 布比卡因（bupivacaine） 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，且作用持续时间长，可达5～10小时。常用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。心脏毒性较强，且难以治疗，应予警惕。

《解热镇痛药》课件

《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

• 诱发炎症 • 扩张血管
• 发热致痛
• 抑制血小板聚集 • 扩张血管
• 舒张支气管 • 收缩子宫 • 保护胃粘膜
作用机制
NSAIDs ulcus
* 作用机制：抑制COX，阻止致炎的PGs合成 * 毒副作用：胃肠道溃疡、出血、穿孔 * COX-1和COX-2
COX-1 （组成酶） COX-2（诱导酶）
PGF1 TXA2
炎症组织中 PGE2 、PGI2
调节正常生理活性， 保护消化道粘膜
炎症
炎症介质诱导其水平↑
11
代 表 药 物
O OH
O O
阿司匹林
ONa
O NH
Cl
Cl
双氯芬酸钠
HO O
NH
扑热息痛
OH O
O N
O Cl
吲哚美辛
O
O
N N
OH
羟布宗
O OH
*
布洛芬
H
OH
*
O
O
萘普生
OH O
NH
N
解热镇痛抗炎药
Antipyretic Analgesics and NSAID
1
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是 否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨， 没有学问无颜见爹娘 ……”
7
主 要 内 容
绪论
* 炎症的临床表现
本章要求
* 花生四烯酸（AA）的代谢
* 抗炎作用机制
* 主要代表药物及共性
解热镇痛药
* 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯（扑炎痛）
* 苯胺类：扑热息痛
* 吡唑酮：安乃近
非甾体抗炎药
* 水杨酸类：阿司匹林
非
* 3，5-吡唑烷二酮类：羟布宗 * 灭酸类（邻氨基苯甲酸类）：甲芬那酸 * 芳基烷酸类：
* 对水杨酸可以进行结构修饰的方法为 （
√A. 成盐反应 B√. 酯化反应 √C. 酰胺化反应 D. 醚化反应 √E. 羟基酰化反应
ABCE ）
* 贝诺酯（苯乐来）是由哪两个药物并合而成的
A、舒林酸和丙磺舒 √B、阿司匹林和对乙酰氨基酚
C、阿司匹林和丙磺舒 D、舒林酸和对乙酰氨基酚
E、萘丁美酮和对乙酰氨基酚
贝诺酯（扑炎痛）
* 水溶度增大，可配成注射剂，
以避免经口给药对胃肠道的刺 激。
赖氨匹林
19
* 下面与阿司匹林性质相符的是 （ ACE ）
√A. 其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
B. 其醇溶液加Fe3+可生成紫堇络合物
√CD..具易有溶解于热水镇痛及抗炎作用 √E防. 具和有治抗疗血小板凝聚作用, 可用于心血管系统疾病的预
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
酥油花
.5.
* 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同一章里学习？ * 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区别是什么？
6
甾体抗炎药
氢化可的松
地塞米松
* 阿司匹林作用机理阐明后，药学家便以环氧化酶作为筛
药工具，开发了许多新的抗炎药物，用于治疗风湿性关 节炎或骨关节炎，不但有效地减轻了患者的疼痛，副作 用也比以前的甾体药物地塞米松轻，这类环氧化酶抑制 剂统称为非甾体抗炎药。
* 治疗胶原组织疾病
♪ 如风湿、类风湿性、关节炎、通风、红斑 狼疮等疾病
某种刺激
• 参与过敏反应
• 支气管收缩
花
• 白细胞趋化 • 诱发炎症
生
LOX
LTs
• 收缩胃肠平滑肌
四
膜
磷
AA
脂
COX-1
COX-2 PGH2
TXA2 合成酶
TXA2
烯
• 血小板聚集
酸
• 收缩血管
代
谢Байду номын сангаас
NSAIDs
PGI2
PGE2
△
O
OH
OH
Fe3+
OH
O
Na2CO3
SA O
OH ONa
H2SO4
SA
白色
O
OH
Fe/3
O
O 紫堇色
HAc 醋酸臭味
18
练习
阿司匹林衍生物
* 主要是由于游离羧基的存在，刺激性大。 * 将其作成盐、酰胺或酯，掩蔽羧基可减轻对胃粘膜的
损伤，而活性不减。
协同前药 尤适于儿童
阿司匹林铝盐 解热镇痛作用与阿司匹林相似 但对胃肠道刺激性较小
* 应用：较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。广泛用
于感冒、头痛、神经痛、关节痛等，为风湿热及活动型 风湿性关节炎的首选。防治心血管系统疾病。
* 缺点：胃刺激，甚至引起胃出血；过敏；凝血障碍；水
杨酸反应。
* APC片（复方阿司匹林）：由阿司匹林、非那西丁与咖
啡因制成的复方制剂—解热镇痛作用较好。
阿司匹林衍生物
选 择 性
COX
a.芳基乙酸:吲哚美辛、双氯酚酸钠
b.芳基丙酸:布洛芬、萘普生
抑
* 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康 COX-2选择性抑制剂：塞来西布
制 剂
8
炎症表现
* 炎症：机体对组织损伤或致病因子侵入产生
的一种防御反应。局部表现为红肿热痛等。
* 炎症介质：参与炎症反应并具有致炎作用的
自体活性物质。
1897 德国化学家霍夫曼 Aspirin
14
packages and adverts of the last 100 years.
.15.
O
阿司匹林 Aspirin
O
OH
O
* 理化性质：弱酸性、水解-氧化：淡黄，红棕甚至深棕
色。水溶液变化更快。
* 作用：不可逆COX抑制剂；对血小板具有特异性抑制。
N S
O
O
吡罗昔康
12
百年阿司匹林
§1 解热镇痛药 antipyretic analgesics
1. 水杨酸类 阿司匹林；水杨酸钠；水杨酸铝； 赖氨匹林；水杨酰胺；贝诺酯；等等
OH
OH
O
13
Aspirin
OH
OH
O
1838 salicylic acid
O O OH
O
The bark of the weeping willow tree.
20
2. 苯胺类
具有解热镇痛作用，但毒性大，对CNS先兴奋后转为 抑制，能严重破坏血红素，将其氧化成高铁血红蛋白， 失去携氧能力
NH2
16
* 抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主
要是抑制TXA2(血栓素)的生成 ——临床用于血栓的预防。
TXA2----PGI2平衡
* 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
* 血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2
→抑制血小板聚集.
* 小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没有影响。
（血小板寿命10天，没有合成COX-1的能力），用以防治 冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。
.17.
水杨酸的氧化反应
O
OH [O]
OH
O O
OH +
OH
O
HO
OH [O]
OH
O
O
OH 黄色
O
O OH
O
HO HO
HO O OO
O
O-
or
OH
HO
O+ OO
O
蓝至黑色
OH
•鉴别：
Aspirin
O