盐酸艾司洛尔注射液说明书

艾司洛尔（Esomeprazole）使用说明书艾司洛尔（Esomeprazole）使用说明书一、药物名称艾司洛尔（Esomeprazole）二、适应症艾司洛尔适用于以下病症的治疗和预防：1. 胃酸反流性食管炎：包括各种程度的炎症（轻、中、重度）。

2. 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗：包括溃疡的愈合、疼痛缓解和预防溃疡的复发。

3. 幽门螺杆菌根除疗程：与抗菌药物联合使用，用于幽门螺杆菌感染的根除。

三、用法与用量1. 胃酸反流性食管炎的治疗：每日口服20 mg的艾司洛尔，连续4-8周。

如果炎症程度较重，治疗时间可延长至12周。

2. 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗：每日口服20 mg的艾司洛尔，连续4-8周。

3. 幽门螺杆菌根除疗程：与抗菌药物联合使用，每日口服20 mg的艾司洛尔，连续7天。

四、使用注意事项1. 必须在医生的指导下使用，且按照医生的建议和处方使用。

2. 长期使用艾司洛尔可能会导致营养吸收不良，特别是缺乏维生素B12的吸收。

在长期使用或出现相关症状时，需要进行相关检查。

3. 对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，使用前请咨询医生。

4. 对于已知对艾司洛尔或其它质子泵抑制剂过敏的患者，禁止使用。

5. 如果出现严重过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难、面部或口唇肿胀等），应立即停药，并及时就医。

6. 其他并发症、严重疾病或长期药物治疗的患者，在使用艾司洛尔前请咨询医生。

五、不良反应使用艾司洛尔可能会出现一些不良反应，包括但不限于以下症状：1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。

2. 头痛、疲劳、乏力等神经系统症状。

3. 皮肤反应：皮疹、瘙痒等。

4. 骨骼症状：例如骨折、骨痛等。

请在使用过程中密切关注自身反应，并在出现异常症状时及时就医。

六、药物相互作用使用艾司洛尔时，需要注意可能发生的药物相互作用：1. 与抗菌药物：在幽门螺杆菌根除疗程中与抗菌药物联合使用。

2. 与抗真菌药物：艾司洛尔可能增加口服酮康唑的血浆浓度。

盐酸艾司洛尔注射液
董振香
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1999(8)7
【摘要】【通用名】ｅｓｍｏｌｏｌｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，盐酸艾司洛尔【化学名】４｛［３［（１甲基乙基）氨基］２羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐【作用特点】本品为超短效的选择性β１受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β１受体，具...
【总页数】1页(P485)
【作者】董振香
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.盐酸艾司洛尔注射液治疗高危不稳定型心绞痛的临床观察 [J], 司海宁
2.气相色谱法测定盐酸艾司洛尔注射液中的甲醇含量 [J], 何媛媛
3.盐酸艾司洛尔注射液在冠状动脉CTA检查中的临床应用价值的探讨 [J], 李随丽;刘军;王忠睿;胡再敏;贺开平
4.硝酸甘油注射液复合盐酸艾司洛尔注射液用于妊高征心衰的控制 [J], 肖生红;詹鸿;刘先保
5.注射用泮托拉唑钠与盐酸艾司洛尔注射液存在配伍禁忌 [J], 张芳;侯玲燕
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【药物名称】盐酸艾司洛尔Esmolol Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】Brevibloc【分子式成分】化学名:4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐。

【制剂规格】注射液：10ml:0.1g、10ml:2.5g。

粉针剂：200 mg/2 ml。

【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。

输注本品200～300 μg/(kg。

min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。

对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。

动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。

本品在100～300 μg/(kg。

min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。

健康人静滴400 μg/(kg。

min)，2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。

药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。

本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。

肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。

【药动学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，t1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。

【适应证】室上性心动过速、房颤、房扑。

也用于高血压。

【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。

盐酸艾司洛尔注射液临床药理（用量用法）一、关于盐酸艾司洛尔的适应症：说明书上说：本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；用于围手术期高血压；用于窦性心动过速。

主要用药围绕这3条进行，在心血管病科，适应症主要为第一条。

二、盐酸艾司洛尔注射液规格：有1ml：0.1g；10ml：0.1g；2ml：0.2g，我科常用剂型剂量为0.1g：10ml，进行单位转换，为100mg：10ml。

三、关于盐酸艾司洛尔的用法剂量：控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量。

自0.05mg/kg/min开始，4钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。

此处涉及到剂量计算，如一位60kg体重的病人，初始负荷量要推注多少？0.5mg*60kg=30mg，经单位转换后，初始剂量为在一分钟时间内，先推注3ml。

推注完毕后，要以0.05mg/kg/min维持，如一位60kg体重的病人，此时的泵入剂量为多少？0.05mg*60kg=3mg（每分钟），每小时的泵入剂量：3mg*60min=180mg，为18ml，维持剂量临床上一般以20ml/h静脉泵入。

这就是先推3ml再以20ml/h静脉泵入的由来！关于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续给予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min；逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

即刻剂量1mg每kg体重，一名体重为60kg的病人，也就是要在30秒时间内推注60mg，医嘱换算为：30s，iv，6ml。

四、关于盐酸艾司洛尔注射液的不良反应：大多数不良反应为轻度、一过性。

最重要的不良反应是低血压。

有报道在使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

（一）心血管方面：有症状的低血压（发汗、头昏眼花），无症状性低血压，发汗，外周缺血。

盐酸艾司洛尔注射液说明书-国家食品药品监督管理局【药品名称】盐酸艾司洛尔注射液【英文名】Esmolol Hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Aisiluo'er Zhusheye【主要成分】主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐【结构式】【分子式】C 16H25NO4·HCl【分子量】331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体。

【药理、毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。

其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。

其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。

静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。

运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。

心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。

盐酸艾司洛尔注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸艾司洛尔注射液英文名:Esmolol Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansua Aisiluo&#39;er Zhusheye主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐分子式:C16H25NO4·HCl 分子量:331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体【药理毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂.其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合【适应症】1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速【用法和用量】1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处2.围手术期高血压或心动过速(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐3. 发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音, 消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热【禁忌】1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史2.严重慢性阻塞性肺病3.窦性心动过缓4.二至三度房室传导阻滞5.难治性心功能不全6.心源性休克7.对本品过敏者【注意事项】1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应4.支气管哮喘患者应慎用5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化【孕妇及哺乳期妇女用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死.对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加.尚无合适的人类的有关此问题的研究.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究【老年患者用药】本品在老年人应用未经充分研究.但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重【药物相互作用】1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟6.本品会降低肾上腺素的药效7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏【药物过量】一次用量达12-50mg/kg 即可致命.药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失.本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果.心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗【规格】1ml:100mg【贮藏】遮光,密封保存。

盐酸艾司洛尔中国药典2015年版【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸去氣羟嗪0.lg)，置100m l量瓶中，加0.l m ol/L盐酸溶液适量，振摇使盐酸去氣羟嗪溶解并用0.l m ol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2m l,置100m丨量瓶中，用0.l m ol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在224n m的波长处测定吸光度；另取盐酸去氣羟嗪对照品，精密称定，加0.l m ol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每l m l中约含20M g的溶液，同法测定，计算，即得。

【类别】同盐酸去氣羟嗪。

【规格】（l)25mg (2)50mg【贮藏】遮光，密封保存。

盐酸艾司洛尔Yansuan Aisiluo’erEsmolol HydrochlorideC16H Z5N04•HCl331.84本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。

按干燥品计算，含C16H Z5N04•H C l不得少于98.5%。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。

熔点本品的熔点（通则0612)为85〜92°C(测定时，每分钟上升的温度为0.5°C)。

【鉴别】（1)取本品约0.3g，加水l m l溶解后，加盐酸羟胺试液2m l与28%氢氧化钾乙醇溶液1m l，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氣化铁试液，溶液即显紫红色。

(2)取本品，加水溶解并稀释制成每l m l中约含0.l m g的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在222m n与274n m的波长处有最大吸收，在245n m的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635图）一致。

(4)本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。