右佐匹克隆-处方指南

佐匹克隆片—解决失眠、入睡难、早醒问题，医生讲解正确使
用方法
规律的睡眠是人类生存的前提。

睡眠时，身体运动明显减少，对外界刺激反应减弱，大脑虽然没有停止工作，但是转换了模式，在睡眠期间，体力和精神都得到休息和补充。

失眠人士常常表现为：入睡困难、早醒、多梦。

长此以往，出现头昏眼花、头痛耳鸣、心悸气短、记忆力不集中、工作效率下降、严重影响大脑的功能。

一、佐匹克隆片（右佐匹克隆片）—新型的改善睡眠药物，目前首选的催眠药物
1. 可以缩短入睡时间。

2. 改善睡眠质量，减少觉醒次数。

3. 增加总的睡眠时间。

4. 作用时间短，每次服药药效维持数小时。

5. 身体对药物的依赖性较少。

二、佐匹克隆片（右佐匹克隆片）使用特点
1. 每日一次，睡前口服，每次半片至1片。

2. 服用后1小时内起效，作用持续6小时。

3. 清晨不产生困倦等不适副作用。

4. 肾功受损人士使用不需减量。

5. 轻中度肝功受损人士使用不需减量。

6. 孕妇和哺乳期妇女禁用
7. 常见副作用包括：口苦、头晕。

三、好习惯帮助睡眠
1. 睡前不喝茶、咖啡、酒类等兴奋性饮料
2. 卧室关闭电视，拉好避光窗帘，
3. 不在睡前看手机等电子产品，可以选择纸质书籍。

4. 避免在担心睡不着上花费时间。

5. 睡前有放松时间。

6. 将一切与睡眠无关东西从卧室清除。

7. 睡前可以饮温牛奶助眠。

8. 傍晚适当锻炼。

右佐匹克隆片作用和用途右佐匹克隆片是一种药物，主要成分为右佐匹克隆。

它是一种α2-肾上腺素能受体激动剂，作用于中枢神经系统，具有镇静、催眠、抗焦虑和肌肉松弛等效果。

右佐匹克隆片主要用于治疗焦虑症、失眠症、癫痫、肌肉痉挛等疾病。

下面分别详细介绍一下右佐匹克隆片的作用和用途。

1. 镇静和催眠作用：右佐匹克隆片可以抑制中枢神经系统的兴奋，减少神经细胞的活性，从而产生镇静和催眠的作用。

它可以帮助焦虑和紧张的患者放松身心，缓解焦虑、紧张、恐惧和不安等症状，促进入睡和延长睡眠时间。

2. 抗焦虑作用：右佐匹克隆片具有抗焦虑的效果，可以减轻焦虑症患者的紧张和恐惧感。

它通过作用于脑干和辅助运动系统，调节神经传导，减少紧张性焦虑和社交焦虑等症状，改善患者的情绪和心理状态。

3. 肌肉松弛作用：右佐匹克隆片对中枢神经系统的抑制作用可以放松肌肉，消除痉挛和抽搐。

因此，它被广泛应用于治疗肌肉痉挛引起的疼痛和不适，如颈椎病、脑血管病后痉挛等。

4. 抗癫痫作用：右佐匹克隆片作为一种抗癫痫药物，可以降低神经元的兴奋性，减少癫痫发作的次数和强度。

它通过抑制脑干上部导致癫痫发作的冲动，对大脑皮质产生抑制作用，从而有效地控制癫痫病情。

5. 安抚镇静作用：右佐匹克隆片在临床上还常用于安抚镇静或配合全麻使用，使患者在手术前或手术过程中保持镇静和合作。

除了上述主要用途外，右佐匹克隆片还被应用于一些其他病症的治疗，例如继发于肿瘤、癌症、艾滋病等慢性疾病的神经系统疼痛，缓解病人疼痛，改善生活质量。

此外，右佐匹克隆片也常用于麻醉前镇静，抑制患者的中枢神经系统兴奋，减轻术前焦虑和恐惧，提高麻醉效果。

需要注意的是，使用右佐匹克隆片治疗时应遵循医生的指导，按照医嘱用药。

使用过程中应注意用药剂量和用药时间，避免超量使用或滥用。

因为右佐匹克隆片具有镇静催眠作用，可能导致一些不良反应，例如头晕、乏力、注意力不集中、肌无力、记忆力下降、消化不良等。

此外，长期或大剂量使用还可能导致物质依赖和成瘾。

右佐匹克隆片的功能主治1. 什么是右佐匹克隆片？右佐匹克隆片，是一种抗生素药物，主要成分是右旋佐匹克林。

它属于第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。

2. 右佐匹克隆片的功能右佐匹克隆片具有以下功能：•治疗感染疾病：右佐匹克隆片是一种强效的抗生素药物，适用于治疗多种感染疾病。

其广谱抗菌作用使其能够对抗多种细菌引起的感染，包括革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌。

•抑制细菌生长：右佐匹克隆片的主要成分右旋佐匹克林能够通过抑制细菌的细胞壁合成，阻止细菌生长和增殖。

这种作用使得右佐匹克隆片在治疗感染疾病方面表现出色。

•预防术后感染：右佐匹克隆片也可以用于手术前后的预防性抗菌治疗。

在某些手术后容易引起感染的情况下，右佐匹克隆片可以帮助预防细菌感染的发生，保护患者的健康。

•治疗尿路感染：右佐匹克隆片对尿路感染也有很好的治疗作用。

尿路感染是一种常见的细菌感染，包括尿道感染、膀胱炎和肾盂肾炎等。

右佐匹克隆片可以通过杀灭引起尿路感染的细菌，帮助缓解患者的症状并治愈感染。

•其他感染疾病：右佐匹克隆片还可以用于治疗其他细菌引起的感染疾病，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

根据医生的建议和具体情况，右佐匹克隆片可以作为综合治疗方案的一部分，帮助患者恢复健康。

3. 如何正确使用右佐匹克隆片？使用右佐匹克隆片时，请遵循以下几点：•按医生指示使用药物：在使用右佐匹克隆片之前，请务必咨询医生，按照医生的指示使用药物。

正确的用药剂量和使用频率将有助于药物的疗效。

•遵循规定的使用时间：根据医生的建议，按时每天服用药物，不要中断治疗。

即使症状缓解，也请坚持按照医生的建议完成疗程，以避免细菌耐药性的出现。

•避免过量使用：使用右佐匹克隆片时，避免超过医生建议的剂量。

过量使用抗生素可能引起药物不良反应，并导致细菌耐药性的出现。

•不要与特定食物一起使用：某些食物和药物的结合可能会影响药物的吸收和疗效。

在使用右佐匹克隆片期间，避免与乳制品一起使用，以确保药物的有效性。

右佐匹克隆治疗失眠的作用（下）作者：廖继武潘集阳来源：《中国社区医师》2013年第14期对照试验目前，尚没有评价右佐匹克隆和其它非苯二氮革类药物治疗失眠的疗效对照试验。

然而，一项随机、6方交叉试验使用唑吡坦作为活性对照药物，并行多导睡眠仪监测以鉴别右佐匹克隆的安全和有效剂量。

患者为年龄在21～64岁之间的成年人，符合DSM-Ⅳ原发性失眠的诊断标准，被指定服用右佐匹克隆4个剂量（1mg、2mg、2.5mg和3mg）中的1个、安慰剂和10mg唑吡坦进行治疗。

患者被随机分配使用6种治疗程序之一，研究者进行了两晚的睡眠研究。

以睡眠潜伏期到持续睡眠作为6个治疗组各自的主要终点。

中间有3—7晚的清洗期以分隔每个给药方案。

与安慰剂相比，所有的右佐匹克隆和唑吡坦治疗组均明显降低睡眠潜伏期到持续睡眠和睡眠效率的中位数（均P耐受性美国FDA批准右佐匹克隆用于治疗失眠和睡眠维持是基于6项安慰剂对照的Ⅲ期试验，研究的持续时间从1晚到12个月不等，共涉及2120例年龄为18—85岁的短暂性或慢性失眠患者等。

所有研究均证明，与安慰剂相比，使用推荐剂量的右佐匹克隆（非老年成人2～3mg，老年人1～2mg）治疗失眠是有效的。

在右佐匹克隆治疗原发性失眠患者的短期试验（2～6周）中，常见的不良事件见表1。

右佐匹克隆的耐受性良好，在所有研究（非老年成人和老年人）中最常报道的不良事件为不愉快的味觉。

不愉快的味觉可能是佐匹克隆和右佐匹克隆的特异性不良反应。

右佐匹克隆的长期疗效与安全性研究也报道没有发现停止治疗后出现反跳性失眠的证据。

剂量对于能保证卧床至8小时的健康成年患者，右佐匹克隆的推荐起始剂量为2mg，睡前立即服用。

依据患者的反应，右佐匹克隆可增加至最大剂量3mg，睡前立即服用，对于老年患者、严重肝功能不全者和那些同时使用CYP3A4抑制剂者，右佐匹克隆的起始剂量应减至1mg，最大推荐剂量为2mg，睡前服用。

对于轻到中度肾功能不全者，不需调整剂量。

失眠“克星”右佐匹克隆，牢记这四大用药注意事项
日常生活中，想必大家都会有失眠的经历。

轻微的失眠，我们可以通过调节心情，适当活动等方式进行调整。

但严重的失眠，不仅摧残着我们的身心健康，也影响着我们的生活和工作。

这个时候，我们就需要进行药物干预。

市面上的安眠药五花八门，今天我们的“主角”是右佐匹克隆。

因其具有促进快速入睡、延长睡眠时间、安全性高等优点，而备受患者的青睐。

但使用时也不可掉以轻心，这四大用药注意事项要牢记于心。

一、注意使用方法
总体上，右佐匹克隆治疗失眠的剂量应个体化。

成年人推荐起始剂量为入睡前服用2mg，后可根据临床需要调整为3mg。

而对于65岁以上的老年人，建议起始剂量为睡前1mg，必要时可增加至2mg。

二、注意不良反应
临床上，患者最长出现的不良反应就是口苦。

这主要是由于会有部分药物经由唾液排出，从而导致口苦。

这属于正常现象，不必过于紧张和担心。

如果确实出现口苦影响了患者服药的依从性，服用过程中可以搭配蜂蜜水服用，或者服用后漱口来缓解。

三、注意特殊人群
右佐匹克隆虽好，但也并非人人可用。

肾功能损伤者、轻中度肝功能损伤者没必要进行剂量调整。

而严重肝功能损伤者应当调整初始给药剂量。

未成年人服用该药物的安全性未确立，不推荐用于18岁以下儿童。

该药物具有较高的亲脂性，会透过胎盘屏障，也会分泌到乳汁。

因此，妊娠期和哺乳期妇女禁用。

四、注意治疗疗程
需要注意的是，失眠症状改善后，应当及时停药。

通常治疗疗程在7-10天，不得超过10天。

右佐匹克隆片Eszopiclone英文名称: Eszopiclone T ablets【成分】本品的活性成份为右佐匹克隆。

化学名称：（+）-（7S）-6-（5-氯-2-吡啶基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲酰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮，化学结构式：【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症】用于治疗失眠。

【规格】3mg【用法用量】本品应个体化给药，成人推荐起始剂量为1mg。

如有临床需求，剂量可增至2mg或3mg。

某些患者服用2mg或3mg剂量后导致的晨起高血药浓度将会增加次晨宿醉现象发生的风险，即对驾驶或需要精神锐敏的活动的功能的损害（参见【注意事项】）主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。

睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项）。

如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。

特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。

合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

考虑到潜在的中枢神经系统抑制协同作用，当与其它中枢神经系统抑制剂合并用药时，可能需要适当调整右佐匹克隆的剂量。

【不良反应】鉴于临床试验是在不同条件下进行的，临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率比较，也无法直接反映药物实际临床使用中不良反应的发生率。

右佐匹克隆上市前研究中，大约有400名正常受试者参加了临床药理/药代动力学研究，大约1500名患者参加了安慰剂对照的临床有效性研究（相当于大约263例患者暴露年限）。

上市前研究中，右佐匹克隆治疗的条件及疗程差异较大，包括开放试验和双盲试验（类别）、住院病人和门诊病人、长期和短期试验，不良反应是通过收集不良事件，评估体格检查、生命体征、体重、实验室检测，心电图等结果来进行评价的。

(10)申请公布号 CN 102675319 A(43)申请公布日 2012.09.19C N 102675319 A*CN102675319A*(21)申请号 201110057090.4(22)申请日 2011.03.10C07D 487/04(2006.01)(71)申请人上海中乃生物医药科技有限公司地址201203 上海市浦东张江蔡伦路720弄1号楼619室(72)发明人武传宝(54)发明名称一种右佐匹克隆的制备方法(57)摘要一种医药技术领域的右佐匹克隆的制备方法，包括以下步骤：(1)吡嗪-2，3-二酸酐与2-氨基-5-氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下，直接得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；(2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪用还原剂还原得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；(3)6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪与1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪盐酸盐在有机碱和催化剂的作用下得到佐匹克隆；(4)佐匹克隆手性拆分得右佐匹克隆。

本方法具有成本低、操作简单、反应条件温和、环境友好的优点。

(51)Int.Cl.权利要求书1页 说明书2页 附图1页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 2 页 附图 1 页1/1页1.一种右佐匹克隆的制备方法，其特征在于，包括以下4步反应：(1)吡嗪-2，3-二酸酐与2-氨基-5-氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下，直接得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

(2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪用还原剂还原得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

佐匹克隆片Zopiclone英文名称: Zopiclone Tablets【成分】本品主要成份为:佐匹克隆。

【适应症】本品用于各种失眠症。

【规格】75mg【用法用量】1.口服，1片，临睡时服。

2.老年人最初临睡时服半片，必要时1片。

3.肝功能不全者，服半片为宜。

【不良反应】与剂量及患者的敏感性有关。

偶见思睡﹑口苦﹑口干﹑肌无力﹑遗忘﹑醉态，有些人出现异常的易恐﹑好斗﹑易受刺激或精神错乱﹑头痛﹑乏力。

长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动﹑焦虑﹑肌痛﹑震颤﹑反跳性失眠及恶梦﹑恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊(往往继发于较轻的症状)。

【禁忌】禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力，重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

【注意事项】1.肌无力患者用药时需注意医疗监护﹐呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。

2.使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。

3.连续用药时间不宜过长﹐突然停药可引起停药综合征应谨慎﹐服药后不宜操作机械及驾车。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期妇女慎用。

因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】15岁以下儿童不宜使用本品。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】1.与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。

2.与苯二氮卓类焦虑药和催眠药同服，戒断综合征的出现可增加。

【药理毒理】本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。

其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。

佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。

本品的特点为次晨残余作用低。

【药代动力学】据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。

【中文名】：佐匹克隆【英文名】：Imovane 【类别】：镇静催眠抗惊厥药【别名】忆梦返；佐匹克隆，唑比酮，吡嗪哌酯【外文名】Imovane，Zopiclone 【适应症】各种因素引起的失眠症，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。

【用量用法】口服：成人常用7.5mg（1片），睡前服用。

老年人开始治疗时，每次3.75mg（半片）睡前服用。

必要时，遵医嘱增加剂量到7.5mg（1片）睡前服用。

肝脏机能不全者：每次3.75mg （半片）睡前服用。

过量使用：引起过度睡眠或类似昏迷睡眠。

【注意事项】本品不推荐用于孕妇及哺乳期妇女；肌无力症患者，需在医学监护下使用本品；服用本品时，应避免饮酒；肝脏机能不全者，使用本品需适量。

可能有白天瞌睡，口苦，口干，肌张力减低，酒醉感。

对本品过敏者；呼吸代偿机能不全者；幼儿病人禁用。

【规格】每片7.5mg。