硝酸酯类药物

心绞痛，硝酸酯类药物如何选作者：来源：《家庭医药》2019年第09期硝酸酯类药物具有扩张血管的作用，能抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成，有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。

心绞痛是冠心病的常见症状，由心肌急剧的、暂时性缺血和缺氧引起，发作时一般持续数分钟，休息或用药治疗后可缓解。

临床常见的硝酸酯药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。

该类药物作用类似，其中目前临床上应用更多的主要是：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

硝酸酯类药物的药理作用为：提供一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，升高环磷酸鸟苷（cGMP），激活cGMP依赖性蛋白激酶，松弛血管平滑肌等。

其可使冠脉扩张，也可引起静脉、动脉、小动脉血管平滑肌细胞舒张，从而扩张血管，减低心室前后负荷，导致心脏做功和心肌耗氧量下降。

这类药物可经胃肠道、皮肤和黏膜迅速吸收，并能在极短时间内迅速发挥作用，明显缓解心绞痛，也有助于心力衰竭的治疗。

硝酸酯类药物用于缓解心肌缺血的急性发作时，一般为舌下含服，继以静脉注射给药。

静脉注射后若症状缓解12～24小时，需降低静注的剂量，并改用口服或局部用药；无反复发作心绞痛症状的患者，可选择口服或局部用药。

临床应用一百多年的硝酸甘油，一直是治疗心绞痛急性发作的首选药物，因其起效快、效果佳、副作用少且小、价格低等特点，颇受患者的青睐。

硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯则作为预防心肌缺血药物。

硝酸甘油用于缓解心绞痛时最常用的方法是舌下含服。

所谓舌下含服，就是将药品放在舌下含化，因为舌下有丰富的血管，这种服药方法能让药物不被肝脏代谢损耗，吸收完全，直接起效。

心绞痛发作时，患者胸骨后压榨感、闷胀感或窒息性疼痛明显，这时时间就是生命，采取舌下含服的方式，药物通过舌下血管直接吸收进入血液循环，并迅速起效，心绞痛症状可在1～2分钟内消失（很少超过5分钟）。

如果服药后半小时内才缓解，或者丝丝拉拉的不舒服，那说明只是胸部不舒服，不是由于冠心病引起的，或者根本没有冠心病（所以说辩证很重要）。

硝酸酯类药物有啥不一样硝酸酯类药物是冠心病患者最常使用的药物之一，主要用于治疗心绞痛、心肌梗死和充血性心衰。

最常用的硝酸酯类药物有（硝酸甘油），二硝酸异山梨酯（消心痛）和单硝酸异山梨酯（如长效异乐定、Imdur、德脉宁、鲁南欣康等）。

这类药有多种剂型、口服、喷雾、贴剂或静脉用药。

硝酸酯类药物的主要作用机制是，使心脏的前负荷和后负荷减轻；扩张冠状动脉（包括狭窄处血管），同时扩张侧支血管，增加缺血区心肌的血流供应。

因此，硝酸酯类药物可减轻心脏的做功和心肌耗氧量，改善心肌供血，缓解心绞痛和心力衰竭症状。

1、硝酸甘油治疗心绞痛急性发作最常用的药物是硝酸甘油。

通常以舌下含服或舌下喷雾给药，起效快。

硝酸甘油也可用于预防心绞痛的发作。

因为许多患者知道能诱发其心绞痛发作的活动量，因此，活动前2～5分钟通过舌下含服硝酸甘油可防止症状的发生。

临床上也使用硝酸甘油软膏抗心绞痛，长期治疗一般采用12小时用药、12小时不用药的空白期治疗方案。

因为研究显示，硝酸甘油透皮贴剂虽然24小时血药浓度稳定，但是持续给药其部分治疗效果丧失，即对药物产生了耐药性。

通过采用12小时贴敷和12小时间歇期的给药方式，可防止或至少减轻耐药性的发生。

另外，在急性心力衰竭的治疗中硝酸甘油可在3~5分钟内扩张静脉，降低前负荷，紧急使用硝酸甘油效果非常好。

使用硝酸甘油时需注意，因此，应每3个月更换一次。

而硝酸甘油喷剂至少在3年内可保持稳定。

2、消心痛(硝酸异山梨酯)消心痛也可用于舌下含服治疗心绞痛的急性发作，但是起效比硝酸甘油制剂迟。

同样，舌下含服消心痛可用来预防心绞痛的发作，由于半衰期长，该药有效预防心绞痛发作可达1小时。

但是由于消心痛肝脏首过效应，其口服的生物利用度低，需加大用药量，并且血药浓度波动不稳定，因此在住院期间有时可采用静脉用药。

当短期给药时，消心痛可有效地治疗心绞痛。

但是如果不间断地长期用药，可产生耐药性。

3、单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯（5-单硝酸异山梨酯）并不经过肝脏的首过代谢，生物利用度达100%，因此口服用药的效果非常好。

“心领域”知识荟萃硝酸酯类药物，那些经常被忽略的临床作用!硝酸酯类药物具有扩张血管、抑制血小板聚集和黏附以及抗血栓形成的作用。

临床上硝酸酯类药物常用于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛治疗。

在硝酸酯类药物使用方面，大多数患者，甚至部分基层医院医生只关心药物的适应证和禁忌证，却常忽视药物的其他临床作用，如不良反应和反跳现象等，这些临床作用具体有哪些，又应该如何应对？为此，本文整理了硝酸酯类药物临床相关不良反应和反跳现象并给出相应应对措施，以供临床参考。

1硝酸酯类药物的不良反应1.1心率加快硝酸酯类药物有扩张血管的作用，而血管扩张之后会引起反射性心率加快，当心率＞110/min时，需要谨慎使用硝酸酯类药物。

若患者使用硝酸酯类药物出现心率加快，减少硝酸酯类药物剂量或加用β受体阻滞剂可以减轻患者心率加快的症状。

1.2头痛临床上患者应用硝酸酯类药物后，因为血管扩张而诱发的头痛是该类药物最常见的不良反应，此不良反应呈剂量和时间依赖性。

临床实践发现，大部分患者应用硝酸酯类药物后发生的头痛症状都不严重，多数能够耐受并可在1或2周后自行消失，不影响硝酸酯类药物的使用。

针对硝酸酯类药物应用引起的头痛临床上可以使用阿司匹林来减轻症状，且头痛的消失不意味着抗心肌缺血效应的减弱或缺失。

1.3低血压部分患者在应用硝酸酯类药物后可出现低血压，并可伴随头晕及恶心等临床症状，尤其是在患者血容量不足的情况下更容易出现低血压表现。

因此，此类患者在应用硝酸酯类药物期间应该定期检测血压，并注意调整药物剂量，当患者出现严重低血压（收缩压＜90 mmHg）或血容量不足时应该避免使用硝酸酯类药物。

1.4颅内压升高硝酸酯类药物可引起颅内压升高，降低脑组织灌注压，临床上不建议用于出血性或缺血性脑卒中伴高血压患者。

对于其他非急性冠状动脉综合征相关的高血压急症患者，应优先使用指南推荐的其他降压药物。

1.5眼压升高临床上硝酸酯类药物还能够导致眼压升高。

因此，原发性闭角型青光眼未经手术治疗患者，应避免使用硝酸酯类药物；如果原发性闭角型青光眼未经手术治疗患者由于病情必须使用硝酸酯类药物，需要密切监测眼压及眼部相关症状。

硝酸酯类的不良反应其实硝酸甘油是硝酸酯类药物的一种，很多心绞痛患者处方中都有硝酸酯类药物，那么硝酸酯类的不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的硝酸酯类的不良反应的相关内容，希望对你有用!硝酸酯类的不良反应头痛硝酸酯类药物最常见的不良反应，呈剂量和时间依赖性，如将初始剂量减半后可明显减少头痛的发生率，大部分患者服药1-2周后头痛可自行消失。

阿司匹林亦可使之有效缓解。

头痛的消失并不意味着抗心肌缺血效应的减弱或缺失。

其他不良反应(1)面部潮红(2)心率加快(3)低血压：可伴随出现头晕、恶心等(4)舌下含服硝酸甘油可引起口臭(5)少见皮疹(6)长期大剂量使用可罕见高铁血红蛋白血症硝酸酯类的药理作用1.扩张外周血管，改变血液动力学硝酸酯类药物对各种平滑肌均有舒张作用，但对血管平滑肌作用最强。

不同的硝酸酯类药物对血管平滑肌的的作用强度不同。

①舒张静脉：扩张静脉可减轻前负荷，特别是扩张较大的静脉，增加静脉储备量，使回心血量减少，心室容积减小，降低心室壁张力，减少心肌耗氧量。

由于重力的影响，在立位或坐位时回心血量减少更多，缓解心绞痛的效果比卧位好，也说明降低前负荷的重要性。

医学|教育网整理搜集②舒张动脉：可减少左心室后负荷，使心脏射血阻力降低，导致左室内压降低，室壁肌张力下降，左心室作功减少，心肌耗氧量减少。

对小动脉、毛细血管作用较小。

药物扩张血管后，由于血压下降，可反射性引起心率加快，虽然增加了心肌耗氧量，但给药后节约耗氧量超过增加耗氧量，所以心脏的总耗氧量是下降的。

缓解了心绞痛。

硝酸酯类药物舒张血管的作用不通过血管内皮细胞，所以不论冠脉血管内皮细胞有无损伤，均能舒张冠脉。

2.改变心肌血液分布，增加缺血区血液供应①舒张冠脉，增加心内膜下的血液供应冠状动脉从心外膜垂直穿过心肌纤维后，在心内膜呈网状分布，这种解剖特点非常容易受心内压的影响。

当心绞痛发作时，因缺血、缺氧，左室舒张末压(LVEDP)增高并超过心内膜下冠状动脉灌注压，造成心内膜冠状血管网受压部位严重缺血。

硝酸酯类药物及特点硝酸酯药物主要是以下三种：硝酸甘油（NG）、二硝酸异山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-单硝异山梨醇酯（ISMN）。

亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。

这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。

通常有5种给药途径：（1）舌下含片（NG，ISDN）（2）口腔喷雾（NG，ISDN）（3）口服（ISDN，ISMN，NG）硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。

偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。

所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。

缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。

有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

（4）静脉（NG，ISDN）（5）皮肤（NG，ISDN）单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂，那么是否有必要制成静脉制剂？ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4～5小时，作用时间长。

ISMN无生物利用度的问题，静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外5-单硝口服和静脉有相同的生物利用度，静脉4mg/h要1.5～2小时才能达到有效的治疗浓度，起效落后于一次性口服10mg.由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。

【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。

2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。

3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。

医学基础知识: 心血管药物之硝酸酯类药物近几年, 心血管药物的考题也出现的比较频繁, 因为现在随着社会越来越发展, 人民生活水平的提高, 越来越多的人都出现高血糖, 高血脂。

所以治疗心血管的药物也出题的机会也越来越大。

对心血管药物之硝酸酯类药物进行了整理, 希望对广大考生有所帮助!治疗心血管的药物分为几大类, 第一大类治疗心绞痛药物, 第二类药抗心律失常类药物, 第三类抗高血压类药, 第四类药抗心功能不全药, 第五类药周围血管扩张药。

其中硝酸酯类药物属于心绞痛药物。

心绞痛属于冠心病, 心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足, 心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。

冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势, 严重危害着人民群众的健康和生活。

冠心病一般包括五种类型, 发生率最多的是心绞痛。

所以治疗心绞痛的药物的出题率也在逐年升高。

心血管药物之硝酸酯类药物：硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药, 在发生心绞痛后, 可以立即舌下含服硝酸甘油, 即可见效。

会缓解心绞痛的症状, 但是硝酸甘油不能连续服用超过三次, 每两次之间要大于五分钟。

连续使用硝酸类药物, 药效有可能逐渐减弱, 其原因是与药效有关的体内巯基物质消耗过多。

所以服用硝酸酯类药物要注意次数。

但是由于硝酸类药物可使血管扩张, 有可能引起头痛。

如与降压药同时使用, 应注意血压下降过度。

酒后使用硝酸类药可因血压下降而晕厥。

帮助大家梳理了关于心血管药物之硝酸酯类药物相关考点, 希望帮助广大考生巩固知识, 以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型, 顺利的通过考试。

：。