枸橼酸西地那非分子式

•枸橼酸西地那非片说明书【成份】枸橼酸西地那非片主要成分为单剂西地那非【性状】枸橼酸西地那非片为兰色菱形薄膜衣【作用类别】【功效主治】枸橼酸西地那非片用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)【用法用量】对大多数患者推荐剂量为mg在性活动前约小时服用;但在性活动前.～小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至mg(最大推荐剂量)或降低至mg每日最多服用次下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关年龄岁以上(增加%)肝脏受损(如肝硬化增加%)重度肾损害(肌酐清除率<ml/分增加%)同时服用强效细胞色素P A抑制剂(酮康唑伊曲康唑增加%)红霉素增加%沙奎那韦(saquinavir)增加%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以mg为宜研究表明HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了倍)有鉴于此建议服用利托那韦的患者每小时内用药剂量最多不超过mg【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用【不良反应】头痛潮红消化不良鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡光感增强或视物模糊【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用可从给药开始持续到整个小时的观察期内所以在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌以下患者慎用西地那非阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲海绵体纤维化Peyronie氏病)易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血多发性骨髓瘤白血病)其他治疗勃起功能障碍的方法与枸橼酸西地那非片合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险在性活动开始时如出现心绞痛头晕恶心等症状须终止性活动国外批准枸橼酸西地那非片上市后有少量勃起时间延长(超过小时)和异常勃起(痛性勃起超过小时)的报告如持续勃起超过小时患者应立即就诊如异常勃起未得到即刻处理阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失西地那非对性传播疾病无保护作用【孕妇及哺乳期用药】【儿童用药】【老年用药】健康老年志愿者(≥岁)的西地那非清除率降低血药浓度较高可能同时增加不良事件的发生故起始剂量以mg为宜【贮藏】密封阴凉干燥处保存【包装规格】. mg. mg. mg。

【药品名称】枸橼酸XX那非片【英文或拉丁名】Sildenafil Citrate Tablets【商品名】万艾可【主要成分】枸橼酸XX那非【化学名】1-[4-乙氧基-3-〔6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d]嘧啶-5-基〕苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐【构造式及分子式、分子量】构造式名:枸橼酸XX那非分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70【性状】本品为蓝色菱形薄膜衣片。

【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。

它是XX那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷〔cGMP〕特异的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕的选择性抑制剂。

作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮〔NO〕的释放。

NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。

XX那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕来增强一氧化氮〔NO〕的作用。

当性刺激引起局部NO释放时，XX那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。

在没有性刺激时，推荐剂量的XX那非不起作用。

体外实验显示XX那非对PDE5具有选择性。

它对PDE5的作用远较对其他的磷酸二酯酶强〔是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍〕。

XX那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。

XX那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。

PDE6是存在于视网膜中的一种酶。

XX那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。

除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。

XX那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用〔体外实验〕、抑制血小板血栓形成〔体内实验〕以及舒X 外周动静脉〔体内实验〕的根底。

核准日期：2020年02月05日修改日期：枸橼酸西地那非片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：枸橼酸西地那非片英文名称：Sildenafil Citrate Tablets汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian【成份】本品活性成份为枸橼酸西地那非化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐化学结构式：分子式：C22H30N6O4S C6H8O7分子量：666.70【性状】本品为白色或类白色双面凸圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】本品适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，WHO第1组），以改善运动能力和延缓临床恶化。

已在依前列醇治疗基础上加用本品的临床研究中证明了临床恶化的延缓效应。

证明有效性的研究主要纳入的患者为WHO功能分级II-III级的特发性PAH(71%) 、与结缔组织病相关的PAH (25%)。

【规格】20mg（以C22H30N6O4S计）【用法用量】只能由对肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。

如果经本品治疗后临床恶化，应当考虑选择其他疗法。

剂量成人推荐剂量为20mg，一日三次（TID）。

对于忘记服药的患者，医师应告知其尽快服药，之后继续按照正常剂量服药。

对于漏服的剂量，患者不应通过服用双倍剂量的方式加以补偿。

服用其它药物的患者通常情况下，只有在进行仔细的获益-风险评估后方可进行剂量调整。

当在已接受CYP3A4抑制剂（如红霉素或沙奎那韦）的患者中同时给药西地那非时，应考虑将剂量下调至20mg，每日两次。

若与更为强效的CYP3A4抑制剂（克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮）同时使用，建议将剂量下调至20mg，每日一次。

西地那非与最强效的CYP3A4抑制剂的同时使用见【禁忌】。

当与CYP3A4诱导剂同时使用时，可能需要对西地那非进行剂量调整（见【药物相互作用】）。

金戈说明书【药品名称】通用名称：枸橼酸西地那非片 商品名称：金戈英文名称：Sildenafil Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian 【成份】本品主要成份为：枸橼酸西地那非化学名称：1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d ]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

化学结构式：分子式： C 22H 30N 6O 4S · C 6H 8O 7 分子量： 666.70【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】 西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【规格】 50mg （按C 22H 30N 6O 4S 计） 【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。

基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。

每日最多服用1次。

在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC ）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害 （肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素 （增加182%）、saquinavir （增加210%）〕。

由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。

一项在无HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir 可使西地那非血药水平显著增高（AUC 增加了11倍，见【药物相互作用】）。

鉴于此，建议同时服用Ritonavir 的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。

西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。

西地那非中文名称: 西地那非中文同义词: 西地那非;;柠檬酸地那非;水溶性甲磺酸盐西地那非;碱式西地那非英文名称: Sildenafil英文同义词: SILDENAFIL;5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7h-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one;SIDANAFIL;5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4.3-d]pyrimidin-7-one;4-[2-ethox y-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,8,9-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,7,10-trien-2-one;Sildenafil(Viagra);5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)p henyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7h-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one;5-(2-ETHOXY-5-(4-METH YLPIPERAZIN-1-YLSULFONYL)PHENYL)-1-METHYL-3-PROPYL-1H-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDIN-7(6H)-ONE CITRATECAS号: 139755-83-2分子式: C22H30N6O4S分子量: 474.58EINECS号: 200-659-6相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Miscellaneous Biochemicals;Sildenafil;Erectile Dysfunction;其它药物;药物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;医药原料;原料药;中间体;TAMIFLU;化学原药;甾体激素类;;;小分子抑制剂治疗男性勃起功能障碍的口服药西地那非是治疗男性勃起功能障碍的口服药，是由美国辉瑞制药公司研发用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂的时候意外发现这一种药对病者的性生活有改善。

通用名枸橼酸西地那非片曾用名英文名SILDENAFIL CITRA TE TABLETS拼音名JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别其他性状本品为兰色菱形薄膜衣。

药理毒理本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。

它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。

作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。

NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。

西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。

实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。

西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。

西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。

8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。

静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。

尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

伟哥的产品介绍【规格】： 4粒/盒200元； 30粒/瓶680元【主要成份】：本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4， 3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）【英文名】： SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA【拼音名】： JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN【药品别名】伟哥(万艾可，viagra)【使用说明】一般在性生活前30分钟至1小时服用，年纪较大的患者，由于药物吸收慢，需提前1小时服用。

服用万艾可(伟哥)后，还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。

性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。

老年夫妇因性刺激力度不够，亦影响万艾可(伟哥)疗效。

【产品说明】伟哥（万艾可）药片刻有文字，正面有“VGR100”字样，背面有“pfizer”字样。

万艾可伟哥viagra被称为“小蓝片”，颜色为浅蓝色，而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。

“伟哥”的性状为白色结晶粉末，在水中易溶，药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形，除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末 (大部分消费者误认为药片里面也为蓝色)，每片剂量为50mg或100mg.前50MG已经停产，市面上销售的都为100MG。

【性状】本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。

【生产厂商】美国辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd Street New York, NY 10017 USA用法用量下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。

枸橼酸西地那非分子式枸橼酸西地那非（C22H30N6O4S）是一种对人体具有重要生理活性的化合物，其药理作用及应用广泛，尤其在治疗男性勃起功能障碍方面取得显著成果。

本文将对枸橼酸西地那非的分子结构、药理作用、安全性及副作用进行详细解析，并对未来发展进行展望。

一、枸橼酸西地那非的分子式解析枸橼酸西地那非的分子式为C22H30N6O4S，分子量为416.57。

分子中含有六个氮原子，一个硫原子，四个氧原子和二十两个碳原子。

其结构中包含一个苯环、一个吡咯环、一个咪唑环和一个磺酸基团。

二、枸橼酸西地那非的药理作用与应用1.药理作用：枸橼酸西地那非是一种特异性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂。

PDE5是一种在人体内调控一氧化氮（NO）释放的酶，西地那非通过抑制PDE5，提高NO的浓度，从而促使平滑肌松弛，改善勃起功能。

2.应用领域：枸橼酸西地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍，对于心功能正常和心功能不全的患者均有较好的疗效。

此外，研究发现枸橼酸西地那非还具有抗肿瘤、抗抑郁、保护神经细胞等作用，有望拓展更多应用领域。

三、枸橼酸西地那非的安全性与副作用1.安全性：枸橼酸西地那非在临床使用中安全性较高，但仍需注意个体差异。

患者在服用前应咨询医生，确保用药安全。

2.副作用：枸橼酸西地那非的常见副作用包括头痛、面部潮红、消化不良等。

少数患者可能出现严重的副作用，如异常勃起、严重低血压等。

一旦出现严重副作用，应立即就医。

四、总结与展望枸橼酸西地那非作为一种具有广泛药理作用的化合物，其在治疗男性勃起功能障碍等方面取得了显著成果。

未来，随着对枸橼酸西地那非研究的深入，有望开发出更多新适应症，为患者带来更多福祉。

金戈说明书金戈说明书【药品名称】通用名称：枸橼酸西地那非片商品名称：金戈英文名称：Sildenafil Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian 【成份】本品主要成份为：枸橼酸西地那非化学名称：1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d ]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

C NNH O 2SNNCH 3H 3CH 2OONN CH 3CH 2CH 2CH 3HOOC OH CO 2HCO 2H化学结构式：分子式：C 22H 30N 6O 4S · C 6H 8O 7分子量：666.70金戈说明书【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【规格】50mg（按C22H30N6O4S计）【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。

基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。

每日最多服用1次。

在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。

由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。

一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见【药物相互作用】）。

鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。