药物合成工艺改进及案例分析
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中药行业中的药品生产工艺改进与设备更新案例分析随着科技的进步和制药行业的发展,中药行业中的药品生产工艺和设备也在不断改进和更新。
本文将通过案例分析,探讨中药行业中药品生产工艺改进和设备更新的重要性及其对行业发展的影响。
案例一:传统炮制反应釜的替代传统炮制反应釜是中药行业中常用的设备,用于炮制中药。
然而,这种设备存在一些不足之处,如生产效率低、能耗高、操作复杂等。
为了改进这种工艺,有一家制药公司采用了新型炮制设备。
这种新型设备采用了先进的自动化控制系统,通过对温度、湿度、搅拌等参数的精确控制,实现了中药的精细炮制。
相比传统设备,这种设备炮制时间短,能耗低,更加稳定可靠。
通过使用新型设备,该公司的中药生产效率大大提高,产品质量也有了明显的提升。
案例二:传统炼丹工艺的改进传统的炼丹工艺是中药行业中常用的一种制药工艺,它通过炼丹炉对草药进行蒸煮、提取、炼制等处理。
然而,传统的炼丹工艺存在一些弊端,如用火炉加热耗时、工艺复杂等。
为了解决这些问题,有一家制药公司采用了微波辐射技术对草药进行炼制。
这种新工艺利用微波辐射能快速加热草药,加速了炼丹过程。
相比传统工艺,微波辐射炼丹工艺更加高效、快速,并且能够保持草药中的有效成分不被破坏。
通过这种工艺的应用,该公司的生产效率大幅提高,产品质量也有了明显改善。
案例三:全自动包衣机在中药颗粒制备中的应用在中药颗粒制备工艺中,传统的包衣工艺往往需要手工操作,效率低下且易受人为因素影响。
为了改善这种情况,有一家制药公司引进了全自动包衣机。
该设备采用先进的计量系统和自动化控制技术,能够实现对中药颗粒的自动包衣。
通过控制颗粒的喷雾、旋转、干燥等参数,该设备可以达到稳定的包衣效果。
相较于传统的手工包衣工艺,全自动包衣机具有更高的生产效率和更稳定的产品质量。
该公司投入使用后,药品的包衣效果得到了显著提升,并且大大减少了人力成本。
总结中药行业中的药品生产工艺改进和设备更新对于行业的发展具有重要意义。
中药行业中的药物生产设备与工艺改进案例分析传统中药在现代医学领域逐渐受到重视和应用,中药行业的发展也日益迅猛。
然而,由于传统中药生产工艺相对滞后,设备落后,效率低下等问题,严重制约了中药行业的发展。
因此,不断改进药物生产设备和工艺已经成为中药行业发展的关键。
一、背景介绍近年来,随着中药市场的拓展,对中药生产设备和工艺的要求也越来越高。
传统的药物生产设备通常存在着低效率、质量不稳定、污染环境等问题,导致中药市场竞争力不足。
因此,中药企业必须通过改进设备和工艺,提高产品质量和生产效率,以满足市场需求。
二、案例分析1. 案例一:中药粉碎设备的改进传统中药粉碎设备存在噪音大、粉碎时间长、能耗高等问题,影响了生产效率和产品质量。
某中药企业引进了一种新型高效粉碎设备,采用低噪音、高速度的粉碎技术,能够将药材迅速粉碎成目标颗粒大小,大大提高了生产效率。
2. 案例二:中药制粒设备的改进传统中药制粒设备制粒效果差,颗粒不均匀,质量难以保证。
一家中药企业研发了一套新型制粒设备,结合喷雾技术和振荡技术,能够将药材粉碎后立即进行湿制粒,颗粒均匀度大幅提高,产品质量得到了明显改善。
3. 案例三:中药水提取工艺改进传统的中药水提取工艺通常需要长时间浸泡,提取效率低,且存在易受外界环境影响的问题。
一家中药企业引入了超声波提取技术,利用超声波的物理效应,快速破碎药材细胞,提高药物水溶物质的释放率和提取效率,极大地缩短了提取时间。
4. 案例四:中药炮制设备的改进传统中药炮制过程中存在温度控制困难、炮制时间长等问题,影响了产品的质量和效益。
一家中药企业引进了一套智能化的中药炮制设备,集成了温度、湿度和气流等多种参数的控制技术,实现了炮制过程的自动化控制,大大提高了炮制效率和产品质量。
三、总结通过以上案例分析可以看出,改进药物生产设备和工艺对于中药行业的发展至关重要。
随着科学技术的不断进步,中药行业应该积极引进先进的设备和工艺,提高生产效率和产品质量,促进中药行业的健康发展。
中药行业中的药品生产工艺改进与设备更新案例分析近年来,随着人们对传统中药的需求不断增加,中药行业的发展也愈发迅猛。
中药的生产工艺和设备更新成为了行业内关注的焦点。
本文将通过分析几个案例,探讨中药行业中药品生产工艺改进与设备更新的重要性和影响。
案例一:炮制工艺改进对于中药行业来说,炮制是一个重要的工艺环节。
传统的炮制工艺通常需要投入大量的人力和时间,工艺效率低下。
为了提高炮制工艺的效率,某药企引进了创新的炮制设备。
这种设备能够自动化完成炮制过程,并且能够根据药材的特性进行智能调节,提高了工艺的稳定性和一致性。
通过设备的更新,该药企的炮制工艺效率提高了30%,大大节约了成本和时间。
案例二:提取工艺改进中药的提取工艺也是中药生产中的重要环节。
传统的提取工艺通常需要使用大量的溶剂和超过10个小时的提取时间。
为了改进提取工艺,某中药企业引进了高效的超声波提取设备。
这种设备利用超声波的特性,能够迅速破碎药材细胞壁,并促进药物成分的释放。
通过设备的更新,提取工艺时间减少到了4个小时,并且提取率提高了20%以上。
这不仅减少了药企的生产成本,还提高了中药的品质和疗效。
案例三:制丸工艺改进中药制丸是中药生产中不可或缺的一环。
传统的制丸工艺需要多道工序和大量人工操作,工艺效率低下。
为了改进制丸工艺,某中药企业引进了自动化的制丸设备。
这种设备可以实现自动化的制丸过程,从搅拌、压制到排丸,全程无人工干预。
通过设备的更新,制丸工艺的效率提高了50%以上,大大缩短了生产周期,提高了生产效益。
通过以上案例分析可以看出,药品生产工艺改进与设备更新对中药行业的重要性和影响。
工艺改进可以提高生产效率、降低生产成本,而设备更新则是实现工艺改进的关键。
中药企业应该积极引进先进的生产设备,不断优化工艺流程,提高产品的品质和市场竞争力。
除了上述案例外,中药行业中的药品生产工艺改进与设备更新还包括药材检验、炮制工艺控制、包装等领域。
通过引进先进的仪器设备和自动化系统,可以提高检验的准确性和效率;通过控制炮制工艺的温度、时间等参数,可以提高产品的质量和稳定性;通过改进包装工艺和设备,可以延长产品的保质期和提高包装效率。
苏为科创新团队学术报告化学药物合成工艺改进的研究方法及案例分析一、化学药物工艺改进研究的背景二、化学药物工艺改进研究的方法及案例分析三、结语•(1)仿制药依然是中国药企的主导,工艺是核心以色列TEVA 的成功,在世界范围内兴起仿制热潮1986200120042010收购美国罗瑞恩74亿美元大手笔收购Ivax50亿美元德国大型仿制药生产企业Ratiopharm 公司收购美国列蒙以仿为主,仿中有创,仿创结合•(2)环保力度与绿色化学,红与白双管齐下经济发展不能以牺牲环境为代价“解铃还需系铃人”•(3)市场竞争加剧,中小企业求生存谋发展,工艺是否先进成了最后的救命稻草赢得市场赢得市场成本低成本低工艺先进工艺先进反之,则被市场所淘汰!!!在中小企业居多的中国尤为严峻•(4)知识产权日益被重视,规避专利是权宜之计,创造专利则是长久之计用于镇痛附加专利保护多晶形处方盐/水合物医学用途合成路线给药途径纯化剂量方案检验技术包装配合物变化中的中国专利法案. 1984年—遵照巴黎协定(15年期限,药品不能获得专利权). 1992年—TRIPS协议修订案(20年期限,允许获得药品专利权). 2001—为加入WTO做了修订. 更多的仿制药获得专利保护. 如果发生侵权,中国的生产厂商将会被海外企业追究责任• 1. 两个概念药物合成路线:针对新药,尽快地在实验室中得到该药物,以便进行随后的其他药学工作和药效毒理等相关的新药筛选研究,几乎不顾及制备成本和工业化生产中可能遇到问题。
针对已上市的药物和已申请临床研究的药物,其化学结构明确,疗效肯定,其工艺路线设计的关键是应用有机合成理论和技巧设计出合乎工业化生产要求的工艺路线。
药物合成工艺:药物合成工艺是将药物产品化的一种技术过程,是药物产业化的桥梁与瓶颈。
药物合成工艺的研究是医药产业化的一个关键因素,是现代医药行业的关键技术领域之一。
工艺改进是化学药物合成工艺研究最重要的内容。
制药工程中的药物合成工艺优化改进研究药物合成工艺在制药工程中起着至关重要的作用。
药物的合成工艺优化改进是制药工程领域的一个重要研究方向。
本文将从实践出发,探讨药物合成工艺的优化改进方法,以提高药物的合成效率和质量。
一、药物合成工艺的重要性药物合成工艺是制药工程的核心环节之一,直接关系到药物的合成效率和质量。
合成工艺的优化改进可以提高药物的生产效率,减少生产成本,增加市场竞争力。
同时,合成工艺的改进还能够提高药物的质量,减少副作用,提高药物的稳定性和可控性。
二、药物合成工艺优化改进方法1. 反应条件的优化反应条件对于药物的合成具有重要影响。
通过合理调整反应温度、反应时间、反应物比例等参数,可以提高反应的产率和选择性。
同时,优化反应条件还可以减少副反应的发生,提高产品纯度。
2. 催化剂的选择与改进催化剂在药物合成反应中担任着元素的重要角色。
选择合适的催化剂可以加速反应速率,降低反应温度,减少能量的消耗。
此外,通过改进催化剂的结构和活性,可以提高催化剂的稳定性和重复使用性。
3. 原料质量的控制药物合成过程中,原料的质量对于合成效率和质量至关重要。
通过对原料进行严格的质量控制,可以消除原料中的杂质和不纯物质,提高反应的选择性和产率。
同时,选择优质的原料还可以减少后续处理的工艺步骤,提高合成效率。
4. 反应步骤的简化与优化药物合成工艺通常包含多个反应步骤。
通过对反应步骤的简化与优化,可以减少反应的时间和成本,提高产品的产率和质量。
同时,合成路线的优化还可以减少废弃物的产生,减少对环境的污染。
5. 过程工程的改进过程工程对于药物合成的效率和质量起着决定性的作用。
通过改进反应的装置和条件,可以提高反应的传质速率,增加反应体系的混合性,达到更好的反应效果。
此外,过程工程的改进还可以减少原料和废弃物的损失,提高工业化生产的效率和可行性。
三、案例分析以某种抗癌药物的合成工艺为例,说明药物合成工艺的优化改进方法。
首先,通过对反应条件的优化,调整反应温度和反应时间,提高产品的选择性和产率。
中药行业的药品生产工艺改进案例随着社会科技的发展和人们健康意识的提高,中药行业的药品生产工艺也在逐渐改进和创新。
本文将通过介绍两个中药行业的药品生产工艺改进案例,以突显中药行业在生产工艺方面的创新和进步。
案例一:中草药超临界流体萃取工艺改进中草药作为中药行业的重要组成部分,其提取工艺一直是制约生产效率和产品质量的关键。
传统的提取方法存在效率低、污染严重等问题。
为了解决这些问题,某中药企业引进了超临界流体萃取技术,对传统中草药提取工艺进行了改进。
该技术利用了超临界流体的温和条件和较高的扩散速度,使中草药中的有效成分能够更高效地被提取出来,提高了提取效率和产品纯度。
同时,超临界流体的温和性质也减少了对中草药中活性成分的破坏,从而提高了产品的质量。
案例二:中药颗粒制剂工艺改进传统的中药制剂工艺中,由于中药资源有限和生产工艺繁琐,导致中药颗粒制剂的生产效率低下。
针对这一问题,一家中药企业引进了缩短制剂流程、提高自动化程度的工艺改进方案。
该方案通过优化生产线路,减少中间操作步骤,缩短了制剂过程,提高了生产效率。
此外,引进了自动化设备和智能化控制系统,进一步提高了生产线的自动化程度,减少了人工操作的影响,并且增加了生产过程的稳定性和可靠性。
这些改进措施大大提高了中药颗粒制剂的生产效率和产品质量。
综上所述,中药行业通过不断改进药品生产工艺,提高了生产效率和产品质量。
中草药超临界流体萃取工艺的改进提高了中草药提取效率和产品纯度,中药颗粒制剂工艺的改进提高了制剂生产效率和稳定性。
这些案例表明,中药行业在生产工艺方面的不断创新和进步,为中药的发展提供了有力的支持。
相信在未来,中药行业将继续积极探索和引进新的技术,为提高中药的研发和生产水平做出更大的贡献。
中药行业中的中药制剂研发与生产工艺优化实例中药是我国传统医学的重要组成部分,具有悠久的历史和丰富的临床经验。
中药制剂是将中药材经过一系列加工和处理后,制成方便患者使用的药品形式。
中药制剂的研发和生产工艺优化,对于提高中药的质量和疗效,具有重要意义。
本文将通过实例,介绍中药制剂研发和生产工艺优化的方法和效果。
1. 工艺优化实例一:川芎颗粒川芎,是一种常用中药材,具有活血化瘀的功效。
在传统的炮制工艺中,会采用多次研磨、筛分等过程,但该工艺存在着工序繁琐、时间长、产量低等问题。
为解决这些问题,研究人员对川芎颗粒的制备工艺进行了优化。
首先,采用先研磨后筛分的工艺,将川芎粗粉进行初次研磨,然后再进行筛分,以得到较为均匀的颗粒。
其次,进行流化床干燥,可以使颗粒在干燥过程中保持均匀的温度和湿度,从而提高颗粒的质量。
此外,还应注意控制研磨时间和温度,避免对有效成分的损失。
经过优化后的制剂工艺,川芎颗粒的研磨和筛分工序大大减少,生产效率提高,同时保证了颗粒的质量和疗效。
2. 工艺优化实例二:复方黄芩口服液黄芩是中药中常用的清热解毒药材,可以用来治疗各种感染性疾病。
复方黄芩口服液是将黄芩与其他药材配伍制成的药物,为了提高药效和降低不良反应,需要对其生产工艺进行优化。
在生产复方黄芩口服液时,首先,需要对黄芩进行提取。
以往的提取工艺通常采用水煎法,但该方法存在着破坏有效成分的问题。
为此,可以采用超声波提取技术,通过超声波的作用,加速提取过程,提高提取效果。
其次,需要对黄芩提取液进行浓缩。
传统的浓缩方法使用真空蒸发,但该方法存在着热敏性物质易受热破坏、操作复杂等问题。
可以采用喷雾干燥技术,将提取液进行喷雾,使其表面积增大,从而实现快速浓缩。
最后,将浓缩后的黄芩提取液与其他药材配伍,进行混合制剂的调整和灌装。
在灌装过程中,需要严格控制温度、湿度等条件,以保证药液的质量。
通过对复方黄芩口服液的工艺优化,可以提高其疗效和稳定性,同时降低不良反应的发生。
医药制造业的生产工艺创新案例医药制造业是一个高度专业化的行业,其发展在很大程度上依赖于生产工艺的创新。
本文将详细介绍医药制造业中的两个生产工艺创新案例,以展示创新在推动医药制造业发展中的重要作用。
案例一:生物制药工艺的创新生物制药是医药制造业的一个重要分支,其生产过程通常涉及到复杂的生物化学反应。
在过去,生物制药的生产工艺主要依赖于传统的发酵技术和化学合成方法,这些方法往往存在生产周期长、成本高和产量低等问题。
近年来,随着生物技术的发展,生物制药工艺得到了显著改进。
其中一个重要的创新是利用基因工程技术来生产生物药物。
通过基因工程技术,科学家们可以对生产生物药物的微生物或细胞进行改造,使其具有更高的产量和更好的稳定性。
这种创新不仅大大提高了生产效率,也降低了生产成本。
此外,另一个重要的创新是利用单克隆抗体技术来生产生物药物。
单克隆抗体是一种高度特异性的药物,可以针对特定的疾病进行治疗。
利用单克隆抗体技术,医药制造商可以更精确地设计和生产药物,从而提高治疗效果。
案例二:无菌生产工艺的创新无菌生产是医药制造业中的一个重要环节,尤其是在生产注射剂、眼药水等药物时。
传统的无菌生产工艺通常采用过滤和高温高压灭菌等方法,但这些方法往往存在生产效率低、成本高和产品质量不稳定等问题。
近年来,随着灭菌技术和无菌生产工艺的不断创新,无菌生产过程得到了显著改进。
其中一个重要的创新是利用紫外线(UV)光灭菌技术。
紫外线光灭菌技术是一种高效、快速且环保的灭菌方法,可以有效地杀灭药物生产过程中的细菌和病毒,从而保证产品的无菌质量。
此外,另一个重要的创新是利用无菌生产机器人来实现无菌生产过程。
无菌生产机器人可以在无菌条件下自动完成药物的制备、填充和包装等过程,从而减少人为操作带来的污染风险,提高产品的无菌质量。
通过以上两个案例的介绍,我们可以看到医药制造业的生产工艺创新在提高生产效率、降低生产成本和提高产品质量等方面发挥着重要作用。
中药行业中的中药制剂研发与生产工艺优化实践案例分析中药制剂的研发与生产工艺优化在中药行业中起着至关重要的作用。
本文将通过案例分析来探讨中药制剂的研发与生产工艺优化的实践经验,以及其对中药行业的意义和影响。
案例一:某中药制剂的研发与生产工艺优化某企业在研发一种中药制剂时,经历了多次实验和调整。
首先,研发团队对中药原料进行了详细的研究和分析,确定了主要有效成分,并初步确定了制剂的目标用途和药效。
接下来,他们进行了多次试验,通过调整原料比例和工艺参数等手段,逐渐找到了最佳的生产工艺。
在制剂的生产过程中,他们还对质量控制进行了严格的监控,确保制剂达到标准要求。
这个案例充分说明了中药制剂研发与生产工艺优化的重要性。
通过对中药原料的深入研究和实验,可以找到最佳的生产工艺,进而提高制剂的质量和药效。
这对于中药行业来说具有重要的意义,可以提高产品的竞争力和市场占有率。
案例二:某中药企业的生产工艺优化实践某中药企业在生产过程中遇到了一些问题,比如产量不稳定、工艺复杂等。
为了解决这些问题,他们积极探索和实践了生产工艺的优化。
首先,他们优化了原料的处理方式和配比比例,使得原料的质量更加稳定。
其次,他们对生产工艺进行了细致的分析和改进,通过改变温度、时间等因素,提高了生产效率和产量。
此外,他们还引进了一些先进的生产设备和技术,进一步提高了生产工艺的效益和稳定性。
这个案例表明,通过对生产工艺进行优化,可以解决中药行业生产中存在的问题,并提高产品的质量和产量。
同时,这也可以减少生产成本,提高企业的经济效益。
结论中药制剂研发与生产工艺优化是中药行业发展的关键因素之一。
通过对中药原料的深入研究和分析,确定有效成分和治疗目标,可以为制剂的研发奠定基础。
而通过对生产工艺的优化和改进,可以提高制剂的质量和产量,降低生产成本。
中药行业需要不断探索和实践中药制剂的研发与生产工艺优化,以适应市场需求的不断变化。
只有不断改进和创新,中药行业才能保持竞争力,推动行业的健康发展。
中药行业中的药品生产工艺改进与设备更新案例分析在现代医疗和保健领域,中药一直扮演着重要的角色。
为了确保中药的质量和安全性,医药企业不断探索和创新药品生产工艺,并更新生产设备。
本文将通过分析几个案例,探讨中药行业中的药品生产工艺改进与设备更新的重要性和影响。
案例一:中药饮片的粉碎工艺改进中药饮片是常见的中药剂型之一。
在传统工艺中,中药原料需要经过粉碎、洗涤、烘干等工序。
然而,传统的粉碎设备带来了一些问题,如破损率高、颗粒分布不均匀等。
为了解决这些问题,某医药企业引进了高效、均匀的超微粉碎机,有效提高了饮片的质量和生产效率。
案例二:药物提取工艺的改进药物提取是中药制备中的重要环节。
传统的提取方法存在一些问题,比如提取效率低、耗时长等。
为了提高提取效率,有些企业采用了超声波提取技术,通过超声波的作用,改善了药材的渗透性,提高了药物的提取效率。
此外,还有企业采用微波提取技术、超临界流体提取等新的技术进行改进,进一步提高了提取效率和药材利用率。
案例三:中药颗粒的制备技术改进中药颗粒是现代中药制剂的一种常见形式。
传统的制备方法中,晶体形状和颗粒大小难以控制,导致药效不稳定。
为了解决这一问题,某企业引进了喷雾冷冻干燥技术,通过喷雾冷冻干燥机制备中药颗粒,实现了精确控制颗粒形状和大小,提高了产品的稳定性和质量。
案例四:中药制剂包装的改进与更新中药制剂的包装是保证药品质量和安全性的重要环节。
传统的包装方式存在一些问题,如氧气透过性高、密封性差等。
为了提高包装质量,一些企业引进了吸附性包装材料,有效隔绝氧气和湿气。
同时,还有企业采用了电磁感应封口技术、气体保护封口技术等新的包装技术,提升了包装工艺的安全性和可靠性。
通过以上案例的分析,我们可以看到药品生产工艺改进与设备更新在中药行业中的重要性和影响。
通过引进新的生产工艺和设备,可以提高药品的质量和效率,降低生产成本,推动中药行业的发展。
然而,在进行改进和更新时,企业需要仔细评估新技术的可行性和适用性,遵循相关的法规和标准,确保药品的质量和安全性。
司美替尼的合成工艺改进
简介
司美替尼(Simeprevir)是一种口服的抗病毒药物,用于治疗C型肝炎。
它属于直接作用的抗病毒药物,能够抑制病毒蛋白质的合成,以达到杀死病毒的效果。
司美替尼已经被证明可以与其他药物联合使用来治疗C型肝炎type 1,因为它在预防原发性耐药性中有很好的表现。
本文将介绍司美替尼的合成工艺,以及如何对其进行改进。
司美替尼的合成工艺
传统的合成工艺
在传统的合成工艺中,司美替尼的合成需要使用苯并噻吩,经过7个步骤,最后通过某些不含溶剂的步骤生成最终的产品。
在这个过程中,中间的产物需要经过一系列的加工和提取,这个过程中耗时、耗费资源、产出率低等问题不可避免。
改进后的合成工艺
改进后的工艺中,我们保留原有的处理方式,但是将其部分替换为更加高效的方法:
•在合成中使用新型溶剂(如氢氧化钾),改善反应过程中产生的废弃物问题;
•增加催化剂、加速剂等辅助剂,使反应快速达到收率的要求;
•在反应过程的后半部分,通过操作变更达到更优的结果。
经过这些改进,合成过程变得更加简单,产出率大大提高。
改进的效果
经过改进后,司美替尼的产出率比原来提高了数倍,而且不再需要使用那些不环保的有机溶剂。
改进后的合成过程也大幅提升了生产效率,得到了更快的反应速度和更高的收率。
由于改进,我们的合成工艺变得更加环保、高效,从而为疾病治疗领域带来了更多的机会。
结论
针对传统的司美替尼合成工艺中存在的一些问题,我们进行了改进。
改进后,不仅可以提高产出率、降低成本,也可以在更环保的情况下进行生产。
我们的工艺改进为治疗C型肝炎等疾病提供了更好的药物治疗选择。
药物合成工艺改进及案例分析
张福利博士、博导
2010-6-2
目录
第一部分前言
第二部分工艺改进实例分析
一新反应新技术的应用
二绿色化学的要求
三抓住异常现象深入研究
四装备技术的应用
第三部分工艺改进中的辩证法第四部分几点体会
工艺改进?
工艺改进,又叫合成药物的工艺研究,化学制药工艺学,制程研究
•老产品的生产工艺
•新产品寻找一个较理想的技术路线和较满意的工艺条件
•贯穿技术路线设计,实验室研究,中试放大,试生产,生产全过程
工艺改进三大工作内容
•提高收率,降低成本
•规避专利
•有关物质符合ICH规定
指导思想“三性”
•(1)生产现实性,
•(2)经济合理性,
•(3)技术先进性。
化学合成药物的工艺研究大体
可分为
•(1)独创的合成路线和相应的工艺;•(2)独创的工艺方法;
•(3)借鉴资料而进行较大改进
第二部分工艺改进实例分析
•一新反应新技术的应用
•二绿色化学的要求
•三抓住异常现象深入研究
•四装备技术的应用
一新反应新技术的应用
•1,动态动力学拆分
•2,包结拆分(超分子化学)
•3,还原反应
•4,氧化反应
1,动态动力学拆分
•动力学拆分:当外消旋混合物中的一种对映异构体比另一种反应更快时,就会发生动力学拆分现象。
•理想状况是只有一种异构体反应而另一种不反应,结果得到50%原料+50%产物•哈佛大学Prof. Jacobsen
•环氧氯丙烷水解拆分近乎此理想状况
通过CIAT 工艺制备他达拉非中间体(不需要的异构体保持溶解于反应体系中,收率从42%提高到92%!)
CIDR&CIAT
•结晶诱导动力学拆分Crystallization-induced dynamic resolution(CIDR)
•结晶诱导不对称转换Crystallization-induced asymmetric transformation(CIAT)•结晶诱导动力学拆分(CIDR)是结晶诱导不对称转换(CIAT)的一种形式
2,A You-Chun Qiu, Fu-Li Zhang* and Chun-Nian Zhang ,Practical and efficient procedure for reduction of carboxylic acids ang their derivatives: use of KBH4-MgCl2,Tetrahedron Letters,2007,48:7595-7598 Abstract: OPRD,2007,933
4,氧化反应(TCCA-TEMPO氧化)
二绿色化学的要求
•1,SOCl
2,PCl
3
,POCl
3
的替代
•2,AlCl
3
的替代
•3,Ph
3
P的替代•4,有机溶剂的选择•5,劳动保护的要求
2,AlCl3的替代
•AlCl
用“三氟甲磺酸稀土催化剂”替代
3
•许多Lewis酸如金属卤化物为避免水解必须在无水条件下使用,需要化学计量参与。
•稀土金属和几个其他金属三氟甲磺酸盐对水、醇和羧酸是稳定的,以催化量作为耐水的酸使用,可以循环使用且活性不降低。
•反应完成后,加水稀释,提取有机物后的水相浓缩得到的盐可重复使用。
AlCl
3
用“三氟甲磺酸稀土催化剂
”
替代
Diels-Alder 反应
催化剂在水中稳定,而且能被回收套用
4,有机溶剂的选择---与时俱进
•苯,CCl 4,CHCl 3,CH 2Cl 2,ClCH 2CH 2Cl ……•四氯化碳——广泛用于清洁液,灭火剂•氯仿作为麻醉药应用于临床近100年•1,2-二氯乙烷作为1类溶剂毒性与苯相当
•
流行病学研究指出,CH 2Cl 2能引起肝、胆管和脑癌。
•……
•四乙基铅, Pb(Et)4
有感而发
•“人定胜天“,“征服大自然”?•“万物之灵长,宇宙之精华”?
•用“散发着恶臭”来描述着迷的化学家•品质源于设计
《寂静的春天》
Rachel Carson
(蕾切尔·卡逊)
美国总统绿色化学挑战奖•1995年3月16日,美国前总统宣布设立“总统绿色化学挑战奖”
•奖项包括:变更路线奖,改变溶剂/反应条件奖,设计更安全化学品奖,小企业奖和学术奖
•克林顿搭档-副总统戈尔获得2007年诺贝尔和平奖
绿色化学
•绿色化学所追求的目标是实现高效、高选择性(包括化学选择、区域选择、立体选择和对映选择)的化学反应,极少的副产物,实现“零排放”。
•“原子经济性”
•低碳经济
美国总统绿色化学挑战奖
•1996-2009年,至今已十四届
•中国可否也设立类似奖项?
三抓住异常现象深入研究
•1,卡托普利
•2, 伊拉普利
•3, 奥美沙坦酯
1,华海药业卡托普利工艺
1,华海药业卡托普利工艺•前拆分+谢美华专利技术
3,奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)
自主设计路线的优越性
HCl
14
N
H
N OH
O
OH
N
H
N O
O
OH N
H
N
O
OH
N
H
N
O
O
44
10%NaOH洗涤除去
四装备技术的应用
•1,酒精生产
•2,叔丁基甲醚生产
•3,牛磺酸生产
•4,2-氨基丙醇
1,酒精生产
•采用膜分离:根据酵母的不同,乙醇的浓度限制在6%-20%之间,如果发酵过程中乙醇不断被除去,给定的一批酵母就可以产生更多的乙醇,可以降低乙醇的成本而使之与汽油相比更有竞争力。
•废物利用:美国国家能源实验室,由酵单胞菌将农业废物和锯屑转化为乙醇,预计将使乙醇的价格从1.20美元/加仑降至0.70美元/加仑(折合人民币1.6元/公斤)
批评者的声音
•由玉米制乙醇,用1桶(1桶=159升)以上石油生产1桶乙醇。
•没有计算自然资源的消耗和全球变暖的成本:一些依赖农业的发展中国家开始大量种植或开采用于生物燃料的农作物等原料,造成大量耕地流失,大片热带雨林被毁,其环境破坏作用甚至可能超过生物燃料所带来的好处。
•与会代表提出,全球生物燃料生产应尽快由第一代以粮为主向第二代以纤维为主的方向转型,使用草、麦秆、木屑等看似无用的原料为人们提供宝贵的清洁能源。
“似是而非”的谎言
•水分解为氢气和氧气,氢气燃烧生成水。
清洁能源?
•“水变油”技术
•“不要忽悠别人,不要忽悠自己,不要被别人忽悠”。