解热镇痛药 PPT课件

化学性质：
1.稳定性
HO
NHCOCH3
2水解性
本品水溶液在PH5-7时较稳定。遇酸碱会 加速水解，水解产物是对氨基酚。
化学性质：
1.弱酸存。
2.易水解 氧化
因本品含有酚酯结构，又因羧基邻助作用 易水解成水杨酸和乙酸。在空气中遇光可 自动氧化生成醌类化合物由由淡黄色变成 红褐色到最后的黑色。
方法三：
• 杂质：对氨基酚（有毒）
• 在生产过程中乙酰化不完全可能会引入对氨基酚，对 氨基酚毒性大，故药典规定成品因检查其含量。
临床应用
1.用于发热、疼痛，其解热镇痛作用和阿 司匹林基本相同，但无抗炎抗风湿作用。
2.对血小板和尿酸排泄无影响，正常 使用对肝脏无危害，副总用小。
3.适用于胃溃疡病人及儿童。
乙酰苯胺类 （典型药物） 对乙酰氨基酚
HO
NHCOCH3
• 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 • （N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide） • 商品名：扑热息痛
物理性质：
HO
NHCOCH3
1.本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
2.易溶于热水和乙醇，微溶于水，pKa为 9.7。
2.具有抑制血小板凝聚作用，可用于防止动脉血栓和心 肌梗死
3.具有促进尿酸排泄的作用，可用于通风的治疗
乙酰苯胺类解热镇痛药
乙酰苯胺类药发展历史
乙酰苯胺 退热冰 Acetanilide
扑热息痛 Paracetamol 1948年上市 一直沿用
非那西丁Phenacetin 1887年使用 毒性大
阿司匹林合成
本品合成是得以水杨酸为原料，在硫酸催化 下，经醋酐乙酰化制。
HO O
HO O

发生。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。

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4.抑制血小板聚集：小剂量（40－80mg/ 日）即能减少血小板中血栓素A2（具有促 进血小板聚集、收缩血管、血栓形成的作 用）的生成，从而抑制血小板聚集及防止 血栓形成。，大剂量抑制血管PGI2合成 （1：10），治疗缺血性心脏病和脑血栓 形成
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2．影响血小板功能
阿司匹林（一） PG合成酶 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物（PGG2、
作用机制
抑制体内前列腺素 （prostaglandin， PG）的生物合成
2
大 剂 量 （一） 阿 斯 匹 林
小剂量阿斯匹林 （一）
3
4
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中， 促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周 血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI 和PGE； COX-2促进合成病理性PG， 主要为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
（近端）指关节梭形肿大畸形
痛风
可出现关节僵硬、肥大、畸形、痛风石、溃破。
按化学结构分类：
★ 水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。
水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、 风湿膏等)
★ 苯胺类: 对乙酰氨基酚 ★ 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 ★ 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、
萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等
体温调节方式
行为调节-毛、衣 体温调节中枢调节
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1.正常体温是如何维持的？
＞ 37℃热敏神经元 （-） 产热中枢
调定点
（+）
（+）
冷敏神经元＜36℃ （-）
散热中枢
肌肉寒颤、皮肤血管 收缩
皮肤血管扩张、出 汗

现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整

作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
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02
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作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。

解热镇痛抗炎药
一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风 湿作用的药物。
其抗炎机制不同于糖皮质激素类药（甾体抗炎药）， 故此类药物也称为非甾体抗炎药。
由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。
解热镇痛抗炎药的共同作 用
O解热作用
O镇痛作用 O抗炎作用
机制
抑制COX活性， 减少体内PG合成
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保泰松
O抗炎抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。 O临床上主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎、 强直性脊柱炎。 O较大剂量可促进尿酸排泄，可用于治疗急性痛 风。 O不良反应多且严重。
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布洛芬
O 胃肠道反应小，易于耐受。 O 主要用于风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。
O 其缓释胶囊称“芬必得”。
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O 盐酸伪麻黄碱
拟肾上腺素药，药理作用与麻黄碱相同但相对较弱。具有收缩上呼吸道毛细血管， 消除鼻咽部粘膜充血，减轻鼻塞症状的作用；
O 马来酸氯苯那敏
抗组胺药，能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
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白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋ 氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
儿童发热的退热药选择问题
布洛芬
退热快而平稳，退热持续时间可达8小时。胃肠道刺激等不良反应明 显低于阿司匹林，且易耐受，认为是安全可靠的解热镇痛药物。布 洛芬可单用，也常与其他一些药物配伍以增强疗效。常用的复方锌 布颗粒剂含有葡萄糖酸锌，以促进人体的新陈代谢活力 美林（布洛芬混悬液），臣功再欣(锌布颗粒)
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镇痛作用机制
各种病理因 产生 致痛 素，如组织 物质 释放 损伤、炎症）
缓激肽
组胺 5-HT PGs

第十七章 局麻药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物：可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。 【局麻药分类】 根据结构： 酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。 根据作用持续时间则可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
阿片受体亚型及效应
受体亚型
效 应
镇痛
镇静
呼吸抑制
镇咳
欣快
缩瞳
身体药物依赖
μ
+++
++
+++
++
++
++
+++
δ
++
-
++
-
-
-
-
κ
++
++
-
-
-
++
++
【药理作用】对中枢神经系统、外周有广泛药理作用。 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静： 镇痛特点为选择性高、强效、范围广、作用持久。 在镇痛的同时不但不影响意识和感觉，还能产生明显的镇静和欣快感，消除由疼痛或其它原因引起的精神紧张、焦虑、烦躁及恐惧等情绪反应，提高患者对疼痛的耐受性。 吗啡：μ受体有关。吗啡引起的欣快症使人有飘飘欲仙感觉，这也是它容易使人成瘾的原因之一。
【常用局麻药】 1. 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药，对皮肤、粘膜的穿透力弱。局部注射广泛用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉，一般不用于表面麻醉。注射后1～3分钟起效，维持30～60分钟，加用肾上腺素后维持时间延长。本品毒性低，有时可引起过敏反应，用前应做皮肤过敏试验。 2. 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，属长效酯类局麻药，对皮肤、粘膜穿透力强，起效缓慢，作用可持续2～3小时。其局麻强度、毒性均比普鲁卡因大10倍左右。主要用于表面麻醉；可用于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂量；不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。 3. 利多卡因（lidocaine） 属中效酰胺类局麻药，具有起效快，作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等优点，广泛用于各种形式的局部麻醉，是目前应用最多的局麻药。临床对本品的变态反应罕见，与酯类局麻药无交叉过敏，故对酯类局麻药过敏者可用此药。利多卡因静脉注射还可用于抗心律失常。 4. 布比卡因（bupivacaine） 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，且作用持续时间长，可达5～10小时。常用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。心脏毒性较强，且难以治疗，应予警惕。

《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。

留意药物的过敏反应，如有过敏史或 疑似过敏症状，应及时停药并就医。
注意药物之间的相互作用，避免与其 他药物同时使用导致不良反应或药物 间相互影响。
特殊人群用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女在使用解热镇 痛药与非甾体抗炎药时应特别谨 慎，遵医嘱用药，避免对胎儿或
婴儿造成不良影响。
老年人和儿童在使用解热镇痛药 与非甾体抗炎药时应根据年龄和 体重调整剂量，注意观察不良反
良反应的发生。
04
解热镇痛药与非甾体抗炎药的比药主要通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热和镇 痛作用，而非甾体抗炎药则通过抑制外周前列腺素的合成发 挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物作用靶点
解热镇痛药主要作用于下丘脑体温调节中枢，而非甾体抗炎 药则作用于炎症部位，抑制炎症反应。
药物疗效比较
解热效果
解热镇痛药和非甾体抗炎药在解热方 面都有较好的效果，但非甾体抗炎药 的解热作用更强，起效更快。
镇痛效果
非甾体抗炎药的镇痛效果优于解热镇 痛药，尤其在慢性疼痛和炎症性疼痛 的治疗方面。
药物副作用比较
胃肠道反应
非甾体抗炎药可能导致胃肠道不 适、溃疡和出血等副作用，而解 热镇痛药相对较少引起胃肠道反
密切监测。
06
解热镇痛药与非甾体抗炎药的用 药安全
遵循医嘱用药
严格按照医生或药师的建议使 用药物，不要自行增减剂量或 改变用药方式。
在用药期间，如有疑问或不适 ，应及时咨询医生或药师。
遵循用药时间，确保药物在体 内保持有效浓度，以达到最佳 治疗效果。
注意观察不良反应
在用药过程中，注意观察身体反应， 如出现不适或异常症状，应及时停药 并咨询医生。
应。
肝肾损伤
长期大量使用非甾体抗炎药可能对 肝肾造成一定损伤，而解热镇痛药 对肝肾的影响较小。

痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所 引起的一类代谢性疾病。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
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感谢您的观看！
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TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
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4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
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体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
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第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
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第八节 抗痛风药
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5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
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第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。