注射用多柔比星(阿霉素)
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化疗药物有别于其他药物,其特点是毒性大、大多价格昂贵,一旦未发现不合理用药,不但会给病人造成意外的伤害,也会造成很大的经济损失。
为确保化疗药物的用药合理性,作为审方药师必须对每个化疗药物非常了解,如配制每个化疗药物所对应的溶媒、推荐剂量、给药途径、特殊的配制方法、化疗前后其他辅助用药的使用等注意事项,药师只有在充分了解化疗药物的特性后,才能协助临床医生合理使用化疗药物。
现将我院现有的化疗药物的特性及注意事项总结如下。
以下均摘自药物说明书或《药物临床信息参考》美康,仅供参考. 1.吉西他摈(泽菲、健泽):用≤NS250ml化,浓度不得超过40mg/ml,严格静脉给药。
配制好的溶液应贮存在室温并在24h内使用,不得冷藏(15-30℃保存)以防结晶析出。
推荐剂量单药化疗为1000mg/m2, 静滴30分钟,静滴时间延长或增加用药频率可增加药物的毒性。
qw连续3周,4周重复1次。
与顺铂联合治疗:三周疗法可为1250mg/m2,第1,8天给药;四周疗法为1000 mg/m2,第1,8,15天给药。
放疗的同时给予1000mg/m2的吉西他摈可导致严重的肺或食管病变,有报告连续治疗后,在以前放疗过的部位出现严重的皮肤和皮肌炎类型的肌肉病征。
如果要与放射治疗连续给予,间隔至少4周。
2.奥沙利铂(乐沙定、艾恒、奥铂、奥正南):用5%GS250-500ml化,qiw,需输注2-6h。
无需水化,须在5-FU前滴注,用完后需用液体冲洗通道。
不要使用含铝的材料(会降解),不要与盐溶液或任何含氯的盐溶液混合。
配制时应使用注射用水或5%GS。
推荐剂量乐沙定为85 mg/ m2,艾恒、奥正南为130mg/m2。
3.萘达铂(捷伯舒,奥先达):需NS500ml化,不能用PH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%GS、GNS)、氨基酸溶液配制。
忌与含铝器皿接触,存放和滴注时应应避免直接日光照射。
滴注时间>1h,滴完后续滴输液1000ml以上。
银杏黄酮苷元减轻多柔比星心脏毒性的作用机制Δ蔡英 1, 2*,钱丽 2,王开靓 1, 2,李琴 3,刘春花 4,孙佳 1,潘洁 4,李勇军 2, 4,陆苑 1, 3 #(1.贵州医科大学 贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳 550004;2.贵州医科大学药学院,贵阳 550004;3.遵义医科大学基础药理教育部重点实验室,贵州 遵义 563006;4.贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳 550004)中图分类号 R 965;R 285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2024)06-0659-06DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.06.04摘要 目的 探究银杏黄酮苷元(GA )减轻多柔比星(DOX )心脏毒性的潜在作用机制。
方法 将雄性ICR 小鼠随机分为对照组(CON 组)、模型组(DOX 组)和GA+DOX 组(GDOX 组),每组12只。
DOX 组小鼠隔天尾静脉注射DOX 药液3 mg/kg ,GDOX 组小鼠每天灌胃GA 混悬液100 mg/kg+隔天尾静脉注射DOX 药液3 mg/kg ,连续15 d 。
给药结束后,检测各组小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST )、肌酸激酶(CK )、肌酸激酶同工酶(CK-MB )、乳酸脱氢酶(LDH )水平。
基于代谢组学方法,采用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱技术,在主成分分析(PCA )、正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA )的基础上,以变量重要性投影值≥1、峰面积差异倍数>1且P <0.05为标准筛选差异代谢物(DEMs ),并基于HMDB 、PubChem 等数据库进行生物学分析。
结果 与CON 组比较,DOX 组小鼠血清中AST 、CK 、CK-MB 、LDH 水平均显著升高(P <0.05);与DOX 组比较,GDOX 组小鼠血清中上述指标(CK-MB 除外)水平均显著降低(P <0.05)。
阿霉素(doxorubicin,DOX),又名多柔比星,是一种广谱抗肿瘤药物。
其抗肿瘤机理是与DNA碱基结合,干扰转录过程抑制DNA复制和RNA合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
阿霉素的作用机制具体如下:
1.阿霉素可以嵌入肿瘤细胞DNA,从而抑制DNA与RNA合成,抑制拓扑异构
酶II与自由基的形成,还可以改变细胞膜结构。
2.阿霉素能抑制拓扑异构酶II与自由基的形成。
3.阿霉素可以与其他批准的抗白血病药物组合治疗成年人急性髓性白血病
(AML)。
此外,阿霉素在杀伤肿瘤的同时,也会抑制正常细胞的增殖,尤其是增殖较快的细胞,这导致它会产生如心脏毒性、脱发、骨髓移植等的不良反应。
为了降低阿霉素的全身毒性,一些研究团队采用了“前药”设计手段,例如在阿霉素游离的氨基端被修饰上N-烯丙氧羰基(alloc)。
以上内容仅供参考,如需更多关于阿霉素的医学知识,建议咨询专业医生或查阅医学书籍。
阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别?浏览次数:8599次悬赏分:10 |解决时间:2006-9-12 15:35 |提问者:yuanwy最佳答案中文名称: 阿霉素中文又名: ADR 羟柔红霉素羟正定霉素,多柔比星英文名称: Adriamycin英文又名: Doxorubicin药品介绍:本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。
其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。
注意事项副作用:1 抑制骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
用法用量西药剂量:静注,每次40mg~60mg/m2,3周1次。
或每日20mg/m2,连续3日,间隔3周再给药。
目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
表阿霉素[中文别名] 表柔比星,阿表比星,表比星4’-表阿霉素。
[外文名] 4’-epi-doxorubicin,Pharmoru-bicin,Epirubicin,4'-Epi-Adriamycin. [外文缩写] 4'-Epi-Dx,4'-EPi-ADM,E-ADM,EPI,4-EA,IMI28。
[化学名] (Is:9s)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6.7.9.10.11-四羟基-7-0-(2,3,6-三去氧-3-氨基-Q-L-阿拉伯糖已吡喃基)-5,12-萘二酮。
[分子式] C27H29NO11。
[性状] 本品为桔红色粉末状结晶,溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、丙酮等溶剂,在溶液中PH为7时,呈桔红色;PH超过9时呈蓝紫色。
在生理盐水中稳定,冻干制剂在室温下可保存3年以上;但在日光、高温、高温度下不稳定,在碱性溶液中与ADM一样,可迅速分解成有色素的混合物。
盐酸多柔比星主要不良反应及护理标签:多柔比星:不良反应:护理盐酸多柔比星曾用名盐酸阿霉素注射液,它可与环磷酰胺、长春新碱联用治疗小细胞肺癌,与博来霉素、长春新碱和达巴卡联用治疗霍奇金淋巴瘤,与环磷酰胺,5一FU联用治疗乳腺癌等的化疗药。
其作用机制可直接作用于DNA;插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA联合酶从而既DNA,也以致RNA合成。
笔者通过了30例使用多柔星的患者观察其不良反应,给予合理的护理减轻患者痛苦,使患者顺利完成化疗。
1资临床资料我院2011年5月至2011年7月,30例住院患者,男25例,女5例。
与环鳞酰胺,长春新碱联合用药10例,与博来霉素,长春新碱和达巴卡联合用药5例,与环磷酰胺,5-FU联合用药15例,小细胞肺癌10例,霍奇金淋巴瘤5例,乳腺癌15例,全部使用PICC中心静脉导管。
2不良反应化疗期间同过对患者观察及血细胞检查,出现胃肠道反应29例(严重胃消化道反应2例),骨髓抑制15例(白细胞及中性粒细胞减少14例,血小板减少1例),心脏毒性2例(呼吸困难1例)。
①胃肠道反应:食欲减退,恶心,呕吐。
也有口腔黏膜红斑,溃疡及食道炎,胃炎。
②骨髓抑制:白细胞(粒细胞)减少,贫血,血小板减少。
③心脏毒性:可出现一过性心电图改变,表现为室止心动过速。
室性期前收缩及ST-T改变重则心悸,气短,心前区疼痛,呼吸困难。
3护理3.1心理护理癌症患心理变化复杂,大多对于化疗有恐惧感,部分患者对治疗丧失信心,做好心理护理尤为重要,向患者讲解化疗的相关知识:对患者比较敏感的问题,作耐心,细致的解答,使患者以积极的心态接受化疗,化疗前必须向患者讲解可能引起的不良反应及注意事项,以便积极配合治疗,避免或减少不良反应的发生。
化疗过程中及时处理化疗药物引起的并发症,增强患者对治疗的信心。
3.2胃肠道反应的护理①遵医嘱用药前给予止吐药物,如甲氧氯普胺、盐酸格拉司琼等。
②饮食指导:少食多餐,进世清淡易消化饮食,于用药前2小时进餐,每天4 餐,避免进食易产气、含油脂或辛辣的食物。
盐酸多柔比星脂质体注射液化疗后出现皮肤黏膜炎症及神经毒性的1例卵巢癌患者的中西医护理发表时间:2016-04-21T15:17:48.927Z 来源:《中西医结合护理》2015年11月第11期作者:江玲霞[导读] 浙江省中医院盐酸多柔比星脂质体注射液是盐酸多柔比星的脂质体制剂.浙江省中医院浙江杭州 310006[中图分类号] R246.7 [文献标识码] A [文章编号]1672-5018(2015)11-51-01盐酸多柔比星脂质体注射液是盐酸多柔比星的脂质体制剂,该剂型克服了游离的阿霉素药物心脏毒性大的缺陷,脱发、呕吐等毒性反应明显减少,常用于乳腺癌、卵巢癌和多发性骨髓瘤等恶性肿瘤一线化疗药。
其最常见的不良反应为骨髓抑制(药物说明书上指出发生率50%),其他少见的不良反应(发生率<5%)有手掌-足底红斑性感觉迟钝、恶心呕吐、口腔溃疡等。
我科2014年收治1例盐酸多柔比星脂质体注射液化疗后出现皮肤黏膜炎症及神经毒性症状的卵巢癌患者,经积极治疗和中西医对症护理,患者最终痊愈出院,现将护理体会报道如下:1 病例资料患者,女性,63岁,前期肿瘤诊疗于浙江省肿瘤医院进行,2013年5月因腹胀行CT检查和腹水穿刺诊断为卵巢癌。
从2013年6月6日开始于艾素+顺铂方案化疗1次,艾素+卡铂方案化疗4次。
2013年11月5日于浙江省肿瘤医院行全麻下经腹子宫全切+双附件切除+选择性盆腔淋巴结切除+大网膜切除+肠粘连松解术,术后病理示:左卵巢中分化子宫内膜样腺癌伴坏死。
术后予艾素+卡铂方案化疗4次。
化疗后出现肝损,黄疸,CT检查示:肝脾占位性病变,考虑转移性肿瘤可能,肝脏病灶较前增大。
2014年9月17日,2014年10月10日予盐酸多柔比星脂质体注射液化疗,21天后出现“Ⅲ度口腔溃疡,四肢指端麻木伴有轻度运动障碍属Ⅲ度神经毒性,手指指腹、脚趾指腹、四肢指缝、腋下、大腿内侧多发水泡”,于2014年10月31日入住我院治疗。
两种阿霉素脂质体DOXIL与MYOCET的比较(一)真诚待人用心做事——艾韦特
DOXIL与Myocet都是阿霉素(多柔比星)的脂质体制剂,二者差别很大,无论是配方还是临床应用。
在此将陆续为大家介绍,首先从药品说明书看临床使用方法。
上市地区批准适应症用法用量
DOXIL 1995年首
次获批,
现已经在
欧、美、
亚等多个
国家上市可作为ADIS相关卡波
氏瘤、乳腺癌、卵巢癌
的一线治疗药物
乳腺癌和卵巢癌:剂量
为50mg/m2,每4周用
药一次,至少四周为一
疗程。
卡波氏瘤:20mg/m2,
每三周用药一次,至缓
解。
多发性骨髓瘤:硼替佐
米三周疗程的第四天给
药20mg/m2。
Myocet 2001年在
欧洲上
市,然而
该产品在
美国的临
床试验一
直没能通
过FDA的
认可,因
此迟迟未
能在欧洲
之外的区
域上市。
适应症为AIDS相关卡
波氏瘤,以及与环磷酰
胺合用治疗转移性乳腺
癌
乳腺癌:与环磷酰胺合
用,初始计量为60-75
mg/m2,每3周用药一
次,。
小鼠腹腔注射阿霉素诱导骨髓细胞微核率的最佳时间-剂量效应分析常征【摘要】目的:寻找一次染毒条件下,腹腔注射阿霉素诱导小鼠骨髓细胞微核率出现峰值的时间-剂量条件.方法:将150只小鼠随机分为5组,每组30只,雌雄各半.腹腔注射,1次给药,对照组给生理盐水,处理组的阿霉素剂量分别是2.5 mg/kg、5mg/kg、10 mg/kg和20 mg/kg.染毒18 h、24 h、30 h 、48 h和72 h后取小鼠骨髓进行微核分析,评价阿霉素对小鼠的遗传毒性作用.结果:理想的腹腔注射诱导的小鼠骨髓细胞微核率峰值的条件就是:一次染毒,阿霉素剂量在10% LD50即2.5 mg/kg 至80% LD50即20 mg/kg的范围内剂量越大微核率越高,取样时间在30~48 h间微核率最高.【期刊名称】《文山学院学报》【年(卷),期】2010(023)002【总页数】5页(P108-112)【关键词】阿霉素;小白鼠;腹腔注射;微核率;时间-剂量效应【作者】常征【作者单位】云南师范大学,生命科学院,云南,昆明,650092;文山学院,生化系,云南,文山663000【正文语种】中文【中图分类】R979.11.1.1实验动物昆明种健康小白鼠,150只,体重 18~22 g,雌雄各半,[云南实验动物许可证:SCXK(滇2005 -0008)]。
购于昆明医学院动物试验中心。
1.1.2实验药品注射用盐酸多柔比星 (阿霉素),10 mg装,深圳万乐药业有限公司生产,产品批号:0808E1,生产日期:20080823。
氯化钠注射液,250 mL装,昆明南疆制药有限公司生产,产品批号:B081111h1,生产日期:20081111。
1.1.3实验药品的配制用 1 mL、2.5 mL、5 mL、10 mL的注射器取生理盐水注射到 10 mg装阿霉素中配制成不同浓度,混匀后,用 1 mL的注射器吸取并腹腔注射小鼠。
1.1.4仪器设备日本奥林巴斯BX51系统荧光显微镜;800型离心机 (金坛市大地自动化仪器厂)。
肿瘤科常用化疗药物输注注意事项雷替曲塞0.9%NS5%GS15分钟以上氟尿嘧啶(5-Fu)5%GS 6-8小时亚叶酸钙0.9%NS5%GS 1.5-2小时前12小时不要饮用任何液体。
医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。
1. 建议本品不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药以免发生相互作用,与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。
2. 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上,只做单独给药,避免与其它药物混合使用。
稀释后应避光保存,在24小时内使用。
3. 每小瓶含2毫克的雷替曲塞,应配制0.5毫克/ 毫升的溶液,注射入4毫升无菌水溶解并稀释入输液后静滴。
4. 配制后的溶液在25°C室内光线下可稳定保存24小时。
该配置溶液也可冷藏(2至8° C)存储至24小时。
重新配制和稀释的溶液并不需要避光。
1. 用药期间应严格检查血象。
避光置阴暗处保存,温度不应低于10C,亦不宜超过35C。
治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。
本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。
2. 该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。
其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
1.可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液,配制后的输注液pH不得少于6.5。
输注液吉西他滨患者,曲妥珠单抗必须使用无菌注射用水配制。
3. 不能使用5%勺葡萄糖溶液,因其可使蛋白聚集。
本品不可与其它药混合或稀释。
4. 未使用的药品/过期药品的处理。
应最大程度的减少药品在环境中的释放。
不可将药物丢弃于废水或生活垃圾中。
如当地具备药物回收系统,应使用该系统对未使用的药品或过期药品进行回收。
5. 含0.9%氯化钠溶液的配好的曲妥珠单抗输注液,可在聚氯乙烯、聚乙烯或聚丙烯袋中2〜8C 条件下稳定保存24小时。
30C条件下,稀释后的本品最长可稳定保存24小时。
但由于稀释后的曲妥珠单抗不含有效浓度的防腐剂,配置和稀释后溶液最好还是保存在2〜8C条件下。
吡柔比星\多柔比星治疗非霍奇金淋巴瘤的疗效对比观察目的:了解吡柔比星与多柔比星用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)化疗的临床疗效。
方法:选择本科2007年7月~2010年6月收治并确诊的NHL患者85例,将其随机分为吡柔比星组48例接受以吡柔比星为主的化疗方案,多柔比星组37例接受以多柔比星为主的化疗方案,对比分析两组的疗效与不良反应。
结果:吡柔比星组化疗的有效率为83.3%,多柔比星组为67.6%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。
多柔比星组发生较多的心脏毒性反应,吡柔比星组则未发生心脏毒性反应,吡柔比星对胃肠道的不良反应较低。
结论:与多柔比星为主的方案相比,以吡柔比星为主的化疗方案NHL的疗效更佳,不良反应较小,值得临床推广应用。
[Abstract] Objective: To study the therapeutic effects of pirarubicin and doxorubicin for non-hodgkin lymphoma (NHL) chemotherapy. Methods: 85 NHL patients were slected from July 2007 to June 2010 and were divided into pirarubicin group 48 cases and doxorubicin group 37 cases, they were cured by pirarubicin-dominant or doxorubicin-dominant chemotherapy regimen, the therapeutic effects and ADRs of the two groups were compared and analyzed. Results: The effective rate of pirarubicin group was 83.3%, the doxorubicin group was 67.6%, the difference was significant (P<0.05). Doxorubicin group showed more cardiac toxicity and gastrointestinal tract ADR; Pirarubicin group showed less gastrointestinal tract ADRs and no cardiac toxicity. Conclusion: Compares to doxorubicin-dominant regimen, pirarubicin-dominant chemotherapy regimen showes better therapeutic effect, less ADR and clinical potential.[Key words] Pirarubicin; Doxorubicin; Non-Hodgkin lymphoma (NHL); Chemotherapy多柔比星也称阿霉素,可抑制肿瘤细胞的DNA聚合酶,也可嵌入到DNA 分子中抑制有丝分裂,具有较强的细胞毒作用[1]。
生脉注射液预防多柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察杨秀丽【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2008(006)015【摘要】目的探讨生脉注射液对多柔比星(阿霉素)相关性心脏毒性的保护作用.方法 59例恶性肿瘤患者,随机地分成观察组和对照组两组.观察组30例,在以ADM 为主的一线方案化疗前3天予生脉注射液50ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日一次,两周一疗程;对照组29例,于化疗前3天开始服用VitE每次100mg,每日两次,辅酶Q10每次20mg,每日三次,两周一疗程.治疗前后检查心电图,超声心动图中左心室舒张末期内径(LVIDD)、左心室收缩末期内径(LVISD)、舒张早期与晚期充盈速度比值(A/E)、射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)等各项指标.结果在本组ADM化疗后,观察组与对照组间,虽然EF差异无显著性(P>0.05),但心电图异常改变及LVIDD、LVISD、A/E、EF、FS的差异有显著性(P<0.05).结论生脉注射液是预防和减轻ADM引起的急性心脏毒性的较为理想的药物,对慢性心脏毒性发生的减轻也有益.【总页数】3页(P203-205)【作者】杨秀丽【作者单位】河南省南阳医专第一附属医院肿瘤内科三,473058【正文语种】中文【中图分类】R541【相关文献】1.益心舒胶囊预防表柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察 [J], 董海鹏;佟兰梅2.右丙亚胺预防表阿霉素所致心脏毒性反应的临床观察与护理 [J], 栗蓉3.黄芪注射液预防多柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察 [J], 周国华;曹东;郭海宜;胡夕春4.二丁酰环磷腺苷钙预防多柔比星化疗后亚急性心脏毒性的临床研究 [J], 缪延栋;全无瑕5.悦安欣防治阿霉素相关性心脏毒性反应临床观察 [J], 胡修标;宋慎凤;李湘奇因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
核准日期:2006年11月29日修改日期:2008年5月15日;2010年5月4日;2010年6月21日;2011年12月2日注射用盐酸多柔比星说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告1. 在给药期间如发生药物外溢将导致严重的局部组织坏死(见用法用量)。
多柔比星不可肌注或皮下注射。
2. 在多柔比星治疗期间及停止治疗后的数月至数年内可能发生心肌毒性,最严重的心肌毒性表现为潜在致命的充血性心力衰竭。
发生心肌功能受损的可能性基于一系列症状和体征,当多柔比星总累积剂量达到300 mg/m2时左心室射血分数(LVEF)下降约1-2%,达到400 mg/m2时下降约3-5%,达到450 mg/m2时下降约5-8% ,达到500 mg/m2时下降约6-20% 。
当总累积剂量超过400 mg/m2时发生充血性心力衰竭的风险迅速增加。
风险因素(活动性或非活动性心血管疾病,既往或同时接受纵隔/心脏周围区域的放射治疗,既往接受过其他蒽环类药物或蒽二酮药物的治疗,同时使用其他具有心脏毒性的药物)可能增加发生心脏毒性的风险。
无论是否存在风险因素,多柔比星在较低累积剂量时仍可能发生心脏毒性。
儿科患者使用多柔比星后,发生迟发性心脏毒性的风险增加。
3. 已有报道在使用蒽环类药物包括多柔比星治疗的患者中出现了继发性急性髓细胞白血病(AML)或骨髓增生异常综合症( MDS)(见不良反应)。
在既往接受大剂量细胞毒药物治疗的患者或提高蒽环类药物给药剂量的患者中,当蒽环类药物与破坏DNA 结构的抗肿瘤制剂或放疗合用时,难治和继发性AML或MDS的发生将更加常见。
在国立乳腺和肠道外科辅助治疗项目(NSABP)的6个临床研究(包括NSABP-15研究)共8563例早期乳腺癌患者中,评估了继发性AML或MDS的发生率。
这些患者接受标准剂量的多柔比星和标准剂量或高剂量的环磷酰胺辅助化疗,数年内随访61,810 例患者。
在4483例接受常规剂量环磷酰胺治疗的患者中,观察到11例发生继发性AML或MDS,发生率为0.32/1000例患者/年(95% CI, 0.16–0.57) ,5年的累积发生率为0.21% (95% CI, 0.11–0.41%)。
阿霉素【英文名称】Doxorubicin多柔比星【其他名称】14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素,阿得里亚霉素,阿霉素-威力,多索柔比星,羟基红比霉素,羟基柔红霉素,威力啊霉素,亚德里亚霉素,亚法里亚霉素,阿霉素,14-羟正定霉素,14-羟柔红霉素,Adri【适应证】该品抗瘤谱较广,适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。
肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【药品分类】抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于DNA化学结构的药物[1]【剂量与用法】40mg~60mg/m2,3周1次。
或每日20mg/m2连续3日,间隔3周再给药。
目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
【副作用】1 骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
成分【CA登记号】[23214-92-8]【结构式】结构式【分子式】C27H29NO11【分子量】543.52【水溶性】阿霉素纯品可溶于水【收录药典】JP14【性状】为桔红色的冻干粉剂。
每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。
【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。
主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。
恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首先药物。
乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。
多柔比星毒副作用机制及其防治研究进展顾觉奋【摘要】多柔比星是蒽环类抗肿瘤抗生素中最重要的一种,它具有很好的抗癌活性,然而其毒副作用较大,限制了在临床上的应用.本文概述了多柔比星心脏毒性的分子作用机制,普遍认可的多索茶碱(DOX)心脏毒性机制包括氧化应激、自由基的产生、DNA损伤、钙超载,细胞凋亡等假说.并归纳了降低其毒副作用的途径.【期刊名称】《国外医药(抗生素分册)》【年(卷),期】2017(038)004【总页数】7页(P145-151)【关键词】多柔比星;心脏毒性分子机制;DNA损伤;细胞凋亡;降低毒副作用【作者】顾觉奋【作者单位】中国药科大学生命科学与技术学院,南京210009【正文语种】中文【中图分类】R926恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,是引起死亡的主要原因之一。
2008年GLOBOCAN数据库对1270万癌症病例和760万癌症死亡者进行了评估,其中约56%的癌症病例和64%癌症死亡者来自发展中国家和地区[1]。
预测2030年全球癌症的发展趋势,结果显示全球新发癌症例数从2008年的1270万增加到2030年的2220万,增长75%。
蒽环类抗肿瘤抗生素是近30年来研究较多发展较快的一类抗癌药物。
多柔比星(doxorubicin),又称阿霉素,14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素,阿得里亚霉素,羟基红比霉素,羟基柔红霉素,14-羟正定霉素,(adriamycin,doxorubicin,DOX)是其中最常用最重要的抗生素之一。
多柔比星(图1)是从波赛链霉菌变种Streptomyces peucerius var.caesius发酵液中提取的一种蒽环类抗生素。
多柔比星与柔红霉素在结构上十分相似,柔红霉素14位C上的H被OH取代即可得多柔比星,因此,也可由柔红霉素经化学合成制得。
多柔比星可抑制RNA和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用,但S期细胞对其最敏感。
盐酸多柔比星的化学结构式为:
C27H30ClNO11
盐酸多柔比星,又称阿霉素,是一种抗肿瘤抗生素,主要用于治疗各种癌症,如乳腺癌、肺癌、膀胱癌等。
盐酸多柔比星是一种化疗药物,常用于治疗多种癌症,如乳腺癌、肺癌、膀胱癌等。
它的使用需要在医生的指导下进行,以下是一般的使用方法:
1. 用药方式:盐酸多柔比星通常以静脉注射的方式给予,一般通过手臂或腿部的静脉进行。
2. 剂量和疗程:剂量和疗程的具体安排会根据患者的病情、身体状况和治疗方案而定。
医生会根据患者的体重、肿瘤类型和分期等因素来确定适当的剂量和治疗周期。
3. 用药时间:盐酸多柔比星通常按照一定的时间间隔给予,例如每周一次或每三周一次。
具体的用药时间安排会由医生根据治疗方案来确定。
4. 注意事项:在使用盐酸多柔比星期间,患者需要密切关注身体的反应,并遵循医生的建议。
可能会出现一些不良反应,如恶心、呕吐、脱发等,医生会提供相应的支持和处理措施。
需要强调的是,盐酸多柔比星是一种强效的化疗药物,使用时需要严格遵循医生的指导,并在专业医疗机构进行。
医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,并对药物的使用进行监测和调整。
如果你或你的亲友需要使用盐酸多柔比星,建议与医生进行详细的讨论和咨询,了解药物的具体用法、不良反应和注意事项。
【药品名称】盐酸多柔比星注射液
【主要成分】盐酸多柔比星
【性状】本品应为橙红色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
阿霉素具有较强的抗肿瘤作用,因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺;并有酸性酚羟基和碱性氨基。
作为一种周期非特异性抗癌化疗药物,本品对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1、S和G2期有延缓作用。
其作用机制在于可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA,也抑制RNA合成。
此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。
本品有强烈的细胞毒性作用,在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。
本品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。
【药代动力学】
本品静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。
主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。
阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(t1/2)分别为0.5、3小时和40~50小时。
【适应症】
适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌(小细胞和非小细胞肺癌)、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【用法与用量】
静脉冲入、静脉滴注或动脉注射。
临用前先用灭菌注射用水溶解,浓度为2mg/ml。
成人常用量单药为50-60mg/m2,每3~4周1次或每日20mg/m2,连用3日,停用2~3周后重复。
分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。
联合用药为40mg/m2,每3周1次或25mg/m2,每周1次,连用2周,3周重复。
总剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。
联合化疗
①ABVD(多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤;
②CAF(环磷酰胺、多柔比星和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌;
③CHOP(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和泼尼松),主要用于恶性淋巴瘤;
④FAM(氟尿嘧啶,多柔比星和丝裂霉素),主要用于胃癌;
⑤AC(多柔比星和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓细胞性白血病;
⑥AOP(多柔比星、长春新碱和泼尼松),主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解;
⑦ACP(多柔比星、环磷酰胺和顺铂),主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等;
⑧COAD(环磷酰胺、长春新碱、多柔比星和达卡巴嗪),主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤;
⑨CAO(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱),主要用于小细胞型肺癌。
【不良反应】
1、骨髓抑制:为阿霉素的主要副作用。
白细胞减少约于用药后10—14日下降至最低点,大多在三周内逐渐恢复至正常水平,贫血和血小板减少一般不严重。
2、心脏毒性:可出现一过性心电图改变,表现为室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变,一般不影响治疗,少数患者可再现延迟性进行性心肌病变,表现为急性充血性心力衰竭,与累计剂量密切相关,大多出现在总量大于400mg/m2的患者,这些情况偶尔可突然发生而常规心电图无异常迹象,阿霉素引起的心脏病变多出现在停药后1~6个月,心脏毒性可因联合应用其他药物加重。
3、消化道反应:表现为食欲减退、恶心、呕吐,也可有口腔黏膜红斑、溃疡及食道炎、胃炎。
4、脱发:发生率在90%以上,一般停药1~2个月可恢复生长。
5、局部反应:如注射处药物外溢可引起组织溃疡和坏死。
药物浓度过高引起静脉炎。
6、其他:少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常与蛋白尿、甲床部位出现色素沉着、指甲松离,在原先放射野可出现皮肤发红或色素沉着。
个别患者出现荨麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪。
此外阿霉素还可增加放疗和一些抗癌药毒性。
7、白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时,特别是初次用阿霉素者,可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症,而致关节疼痛或肾功能损害。
【禁忌症】
1、周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl患者禁用。
2、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用。
3、胃肠道梗阻、明显
黄疸或肝功能损害患者禁用;4、心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者禁用;5、曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用;6、严重心脏病患者禁用;7、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、本品的肾排泄虽较少,但在用药后1~2日内可出现红色尿,一般都在2日后消失。
肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现;痛风患者,如应用阿霉素,别嘌醇用量要相应增加。
2、少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害,有肝功能不全者,用量应予酌减。
3、用药期间需检查:用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验;随访检查周围血象(每周至少一次)和肝功能试验;应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况,应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能,必要时检查血清尿酸或肾功能。
4、过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及本品者不能再用。
5、本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但不能用于鞘内注射。
6、外渗后可引起局部组织坏死,需确定静脉通畅后才能给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用阿霉素。
妊娠期妇女用本品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现,哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】2岁以下幼儿慎用。
【老年患者用药】老年患者慎用。
【药物相互作用】
1、各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与阿霉素同用,后者一次量与总剂量均应酌减;
2、本品如与链佐星(Streptozotocin)同用,后者可延长阿霉素的半衰期,因此前者剂量应予酌减;
3、任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用,可增加阿霉素的肝毒性;与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;与肝素、头孢菌素等混和应用易产生沉淀;
4、本品与柔红霉素呈交叉耐药性。
与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用,有不同程度的协同作用。
5、用药期间慎用活病毒疫苗接种。
【药物过量】
已证实表明单次使用250mg和500mg剂量的多柔比星是致命的。
这些剂量可导致24小时内急性心肌衰竭和严重的骨髓抑制,且用药后10-15天效应最大。
在此期间应加强支持疗法,并采取输血、无菌隔离护理等措施。
延迟性心力衰竭可于过量用药半年后出现,病人应密切观察,一旦出现心力衰竭征象时应予以常规治疗。
【贮藏】遮光、密闭、冷处保存。