药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
（1）药物作用的性质
药物作用是指药物与机体组织间的原发作用。药物效应是指药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。实际上，二者相互通用。凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。引起功能活动减弱的药物作用称抑制。引起兴奋的药物称兴奋药，如咖啡因能提高中枢神经系统的功能活动。引起抑制的药物称抑制药，如镇静催眠药苯二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用，此类药物称抑制药。
（2）药物作用的方式
根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用，称局部作用。如口服硫酸镁在肠道不易吸收，有导泻作用。局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，可阻断神经冲动的传导起局麻作用。药物吸收入血循环后分布到机体各组织器官而发挥的作用，称全身作用，又称吸收作用。
二、药物作用的选择性和两重性
1.药物作用的选择性
机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。药物作用的选择性是药物分类的依据。如治疗量的洋地黄对心脏有较高的选择性，中毒量能影响中枢神经系统。
选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。但选择性是相对的，而不是绝对的。可以说，在临床应用的所有药物，几乎没有一个能产生唯一的药物选择性。选择性高的药物，大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良作用常较多。
通常认为临床用药应尽可能用选择性高的药物，但在有多种病因或诊断未明时，有时应用选择性低的药物，反而显得有利。如对一些广谱抗生素或广谱抗寄生虫药，虽然选择性较低，但抗菌谱或抗虫谱广是其优点。
2.药物作用的两重性
（1）治疗作用：凡能达到防治效果的作用称治疗作用。包括对因治疗（治本）和对症治疗（治因）。一般地讲，对因治疗比对症治疗重要，但对一些严重危及病人生命的症状，有时对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。急则治其标，缓则治其本。在一定情况下，应采用标本兼治的措施。 （2）不良反应：一些与治疗无关的作用,有时会引起对病人不利的反应，称不良反应。
第 1 页 共 3 页
药物的基本作用
药物的基本作用
(一)方式/类型
1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2.药物效应(宏观)：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。
(二)药物作用的方式
按药物作用部位分：
1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。
2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。
(三)对因治疗和对症治疗
按用药目的分：
1.对因治疗(治本)：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。
2.对症治疗(治标)：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
(四)原发作用和继发作用
从药物作用先后分：
原发(直接)作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。
继发(间接)作用：通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。
(五)药物的作用性质
1.调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。
兴奋(亢进)/抑制(麻痹)
2.抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
3.补充不足(补充治疗)：补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。
第 2 页 共 3 页
药物作用的基本原理
药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到 用药目的。各种药物性质不同，其作用原理也不尽相同。归纳起来有如下几个方面：
一、理化条件的改变：此类药物主要是改变细胞周围的理化条件，如抗酸药通过简单的化学中和反应使胃酸度降低，从而达到治疗溃疡病的目的; 甘露醇高渗液进入血液甲从 肾脏排出，可从周围吸收水分，从而达到抗脑水肿和利尿的作用。
第一篇 总论
第二章 药物对机体的作用----药效学
【目的要求】
1．掌握药物的基本作用及治疗效果。
1．掌握药物作用的量效关系。
2．熟悉药物作用机制。了解构效关系。
3．掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。
【教学内容】
第一节 药物的基本作用
一,药物作用的性质和方式
(一)药物作用的性质
药物作用（drug action）是指药物对机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
药理效应(pharmacological effect)是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果。功能提高称兴奋（exicitation）；功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)
(二)药物作用的方式
局部作用
全身作用
二,药物作用的选择性和两重性
(一)药物作用的选择性
药物作用的选择性(selectivity)在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性。
药物作用的特异性取决于药物的化学结构，这就是构效关系。
(二)药物作用的两重性
1, 治疗作用 治疗作用(therapeutic effects)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
（1）对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，成对因治疗，或称治本。
（2）对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。
（3）补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。
2, 不良反应
不良反应(adverse reactions, ADR)：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。
（1）副作用(side reaction)在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。
1药物的基本作用：（1）基本表现：兴奋、抑制；（2）基本作用方式：局部作用、吸收作用（全身作用）、直接作用、间接作用。（3）药物的选择性
2药物的治疗作用与不良反应：
治疗作用：对因治疗：药物的作用在于消除疾病的原发治病因子，中医称为治本。
对症治疗：。。。。。。。。。。。。。。改善疾病症状，中医称治标。
不良反应：副作用：指药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关或对机体危害不大的不良反应。
毒性作用：用药剂量过大或用药时间过长引起的。
变态反应：即过敏反应，本质是免疫反应。
继发性反应：药物治疗作用引起的不良后果。
后遗效应：停药后血药浓度已降至阈值以下的残存药理反应。
3 特异性受体的特性：饱和性、特异性、可逆性
受体调节的方式：脱敏、增敏
4 药物作用的非受体机制:(1)对酶的作用，药物的许多功能都是通过影响酶的功能来实现的。（2）影响离子通道，NA K CA离子
对核酸的作用，核酸代谢
影响神经递质体内自身活性物质
参与或干扰细胞代谢，磺胺类药物由于阻断细菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖
影响免疫功能，左旋咪唑有免疫增强作用，环孢素有免疫抑制作用
理化条件的改变，甘露醇高渗溶液的脱水作用
5 药物的转运作用
生物膜结构，液态镶嵌模型
转运的方式及分子机制，一 被动转运：简单扩散（顺浓度梯度，不耗能，扩散过程与细胞代谢无关，没有饱和现象，扩散速率取决于膜两侧的浓度梯度和药物的脂溶性，浓度越高，脂溶性越强，扩散越快）滤过（水溶性极性和非极性物质通过水通道滤过的方式）
二 主动转运 载体介导的逆浓度梯度或逆电化学梯度的转运过程，载体与被转运物质发生迅速可逆的相互作用，对转运物质有相当高的选择性。三异化扩散载体介导，具有饱和性和竞争性 四 胞饮 吞噬作用五 离子对转运
