中药(天然药)有效成分研究概况与进展
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中药有效成分提取分离新技术的研究进展
提取是中药制剂生产过程中最基本、最重要的环节之一,以下是搜集整理的一篇探究中药有效成分提取新技术的,供大家阅读参考。
摘 要:综述超临界流体萃取、微波辅助萃取、超声辅助提取、酶工程技术、动态连续逆流提取及动态循环阶段连续逆流提取、半仿生提取、新型吸附剂电泳、超高效液相色谱(UPLC)、高分离度快速液相色谱(RRLC)和超快速液相色谱(UFLC)、高速逆流色谱、超临界流体色谱、亲和色谱、分子烙印亲和色谱、免疫亲和色谱、生物色谱、分子生物色谱、细胞膜色谱、多维组合色谱、萃取与色谱技术联机耦合、大孔树脂吸附分离、膜分离、分子蒸馏技术及双水相萃取等新技术在中药有效成分提取分离中的研究进展。�
关键词:中药;有效成分;提取分离;新技术;进展
中药的化学成分十分复杂,含有多种有效成分,提取其有效成分并进一步加以分离、纯化,得到有效单体是中药研究领域中的一项重要内容。从天然产物中分离有效成分,并发展新药和寻找先导化合物是药物开发的重要内容。近年来,在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法,已显示极大的应用前景,使中医药工业更加生机盎然。以下笔者将这些新技术的进展作一简要介绍:
1 中药有效成分提取新技术的进展
提取是中药制剂生产过程中最基本、最重要的环节之一,提取的目的是最大限度地提取药材中的药效成分,避免药效成分的分解流失和无效成分的溶出。随着现代化工工程技术的迅猛发展,一些现代高新技术不断被应用到中药生产中来,大大促进了中药产业的发展,使中药制药工业技术水平上升了一个新的高度。
1.1 超临界流体萃取技术(supercritical fluid extraction,SFE)
SFE是一种以超临界流体代替常规有机溶剂,对目标成分进行萃取的新技术。以CO2为流体的超临界萃取技术在天然药物提取分离中得到广泛的应用,超临界状态下的CO2的极性与正己烷相似,所以最适合用于溶解亲脂性、低沸点的物质,如挥发油、烃、酯、内酯、醚及环氧化合物等,是目前解决中药制药工业中挥发性或脂溶性有效成分提取分离的有效方法,有很强的实用性。对于极性稍大的物质加入一些夹带剂后,主要用于生物碱、黄酮、香豆素和木脂素、醌及其衍生物、糖苷等多种成分提取分离。随着超临界CO2 萃取技术的不断进步和全氟聚醚酸铵(PFPE)的应用,夹带剂和表面活性剂引入,使大分子、多羟基、强极性糖苷类化合物的提取成为可能。美国环境保护局(EPA)已逐步将超临界流体萃取技术作为替代溶剂萃取的标准方法。 目前将SFE技术与其它先进分离技术相结合,走技术集成的道路来降低SFE 的生产成本,逐渐成为研究的热点[1]。国外学者正在开展大量研究,以不断拓宽这一技术的应用领域,如络合萃取、 微乳萃取、反胶团萃取、 分馏萃取、亚临界萃取、超高压萃取、引进外场(超声、电场)萃取等。将超声与反相微乳技术结合起来,利用两者各自的优点,可以改善超临界CO2 在萃取极性物质和传质方面存在的不足,扩大其应用领域,并与其他强化技术,如夹带剂、超声联合夹带剂和单纯的超临界CO2 反相微乳技术进行比较,对人参皂甙而言,罗登林[2]等发现以超声联合超临界CO2 反相微乳萃取的方法最好。
中药三棱的化学成分及药理作用的研究进展
摘要:目的:对中药三棱的化学成分及药理作用的研究进行文献整理。方法:对中药三棱的化学成分及药理作用的研究进展进行总结。结果:展示了近20年来中药三棱化学成分及药理作用的最新研究进展。结论:掌握中药三棱化学成分及药理作用近20年的研究进展,为进一步研究提供了有益的参考。
关键词:三棱;化学成分;药理作用
三棱,别名黑三棱、泡三棱[1]。为黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum
Buch--Ham的干燥块茎。冬季至次年春采挖,洗净,削去外皮,晒干。其味 辛、苦,性平 ,归肝、脾经。具有破血行气、消积止痛的功效,在治疗癥瘕痞块,痛经,瘀血经闭,胸痹心痛,食积胀痛等方面有较好的疗效[2]。主要分布于河南、浙江、江苏、安徽、湖南、黑龙江、辽宁等省区[3]。三棱用药历史悠久,炮制方法较多,而生三棱片与醋炙三棱至今沿用,尤以醋炙法居多,其炮制理论,工艺,目的明确,该法以被中国药典收载[4-5]。现就三棱的化学成分与药理作用研究成果作一概述。
1. 化学成分
1.1黄酮类成分
黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,也是中药中一类重要的有效成分,具有多方面的生物活性。张卫东等从三棱的乙醇提取物中分离得到芒柄花素[ 6] 、山萘酚和 5, 7, 3′ 5′-四羟基双氢黄酮醇 -3 -O-β -D 葡萄糖苷[7] ,后者为新的天然产物 。李可意等[8] 建立了三棱超临界 CO2 萃取物中芦丁的鉴别和含量测定方法 ,结果发现三棱的超临界萃取物中含有芦丁。毛淑杰等[9]采用比色法测定了三棱生品、不同润切制品及炮制品中黄酮含量。
1.2皂苷类成分
皂苷是能形成水溶液或胶体溶液并能形成肥皂状泡沫的植物糖苷的统称,是由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有机酸组成的。张卫东等[10]先后从三棱乙醇提取物中分得β- 谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、△5,6胆酸甲酯-3-O-α-L-鼠李糖( 1→4)-β-D-吡喃葡糖苷、△5-胆酸甲酯-3-O-β-D-吡喃葡糖醛酸-(1→4)-α-L-鼠李糖苷、△5-胆酸甲酯-3-O-β-D-吡喃葡糖苷。寿洲芳[11] 采用紫外分光光度法测定了三棱不同炮制品中总皂苷的含量。张媛等[12]采用紫外分光光度计法测定了不同采收时期金华产三棱总皂苷的含量。
《求医问药》下半月 USeekMedicalAndAskTheMedicine 2012年第10卷 第8期 31 1 Inl~1范围内具有良好的线性关系 2.4精密度试验 精密吸取上述对照品溶液l0“I,连续进样6次,测定峰面积值,计算出 金丝桃苷平均峰面积为4854l5,RSD=I.36%。 2.j稳定.陛试验 取同一供试品溶液,分别于0,4,8,12,24h进样测定峰面积,结果金丝 桃苷的RSD均小于2.0%,表明供试品溶液在24h内稳定。 2.6重复性试验 精密称取同一样品6份,按2.I.2项下供试品溶液的制备方法制备,精 密吸取各供试品溶液10 l,按上述色谱条件测定,结果供试品中金丝桃苷 平均含量为2.3457mg/g,RSD=I.67%。 2.7干扰试验 取按处方比例及工艺制成的缺千里光的阴性对照样品适量,精密量取 0.5g,照2.1.2项下制备成缺千里光的阴性对照溶液。按上述色谱条件测 定。结果阴性对照在金丝桃苷出峰位置无吸收峰,表明处方中其他成分对 测定无干扰(见图1)。 2.8加样回收率试验 取已知fl-t的供试品6份,每份精密量取0.25g。并分别精密加入一定 量和对照品(以溶液形式加入),按供试品溶液制备方法及色谱条件操作, 计算回收率。结果见表l。 2.9样品测定 取3批千柏鼻炎片(110601、l10701、110801)样品,按2.1.2项下方法制 各供试品溶液6份,每批2份平等样,分别精密吸取对照品溶液、供试品溶液 IO“I,按上述色谱条件测定,结果见表2。 3讨论 我们采用 中国药典))2010年版(一部)千里光含量测定项下的色谱条 件进行试验,结果发现,出峰时间较长,故调整流动相为乙腈一0.2%醋酸溶 液(20:80),该色谱条件下出峰时间约为15分钟,分离效果理想。 乙腈一0. 醋酸溶液(2o:8o)、HPLC法测定千柏鼻炎片中所金丝桃苷 的含量,具有简便、快速、结果准确、重现.陛好的特. ,可用于该制剂的质量 控制的评价,并可作为千柏鼻炎片生产的质量控制参考。 参考文献 【『]f 中华人民共和国药典2010年版一部32. 中药药效物质基础研究概况’ 赖新梅陈梅妹周常恩杨雪梅 (福建中医药大学中医证研究基地福建福州350122) 【摘要】中药是中医临床用药的主要物质.是中医理论整体观念和辨证论治的体现。中药具有多成分、多靶点、整合调节的优势和特色,也 体现其复杂性的特点,使得中药的药效物质不确定、质量标准体系难以建立,阻碍了中医药现代化与国际化。因此,近年来许多学者开展了大量与中 药药效物质基础相关的研究.本文就中药药效物质基础研究概况进行综述。 【关键词】中药 药效 物质基础 综述 【中图分类号】R282 【文献标识码】A 【文章编号】1672—2523(2012)08—0311—02 1 中药药效物质基础的概念 何为中药药效的物质基础目前已存在许多不同的观 ,但尚未形成统 一标准,主要有全成分论、多成分论,有限成分论等…。王本祥l I提出,中药 复方的药效为其主要有效成分与次要成分的综合效应。罗国 认为中药 复方疗效的物质基础是广义的化学成分,包括无机元素、小分子化合物及 生物大分子。张贵 提出中药标准物质是能够系统地反映中医药临床应 用的特点、药效物质的有序组合,即药效组分。武 L云b 等认为中药复方物 质基础是实现该方功用并起主治作用的所有化学成分,称之为中药复方的 有效系统。施 提出以“3个层次,即药味层次、有效部分或有效部位、有效 成分的多维结构”组分理论为指导,提出中医方药物质基础研究的名称标 准化建议。近年来,国内学者提出“中药物质组”或类似的概念及相关组学 方法,来探讨中医药现代化研究的新思路与新方法,如:化学物质组或化合 物组,本草物质组,中药物质组,中药化学组学,有效成分组学和中药药效 物质组学 。如马春 认为中药复方的效应物质基础是服用后能在体内 (血、尿、胆汁等)检测到对某一病症有效的成分。 虽然目前对中药物质基础概念尚未形成统—观点,但随着现代研究的 不断深入,在中医药理论指导下,多学科合作共同努力下中药的药效物质 以及作用机理也将逐步“白箱化 。 2基于还原思想的中药药效物质基础研究 中药作为药物的本质要求是安全、有效及可控。此外,中药现代化按西 药标准还要求其作用机制清楚、高效、速效等。因此,中药药效物质基础研 究就般分离、追踪有效单体,寻找明确的物质基础,中药药效物质基础研 究主要模式:单味中药中的单体的研究及复方拆方研究。借鉴西药研究经 验对单味中药的有效部位及单体进行研究。如治疗疟疾的青蒿索的发现。 trr-h- ̄究是中药复方研究的重要内容,它是指把处方中的中药逐步减去一 味中药或几味中药以观察疗效的变化,甚或寻找有效成 目。它是通过采用 还原论的研究思路和现代化学成分研究的方法与技术,来阐明中药复方的 配伍组成原理及作用机理,为提高中成药质量和指导临床用药提供科学依 据。主要有拆方过程成分变化研 、拆方过程疗效变化研 、拆方实验 设汁研究ll“等。 基于还原论思想的药效物质研究主要是从部分到整体,其主要代表性 模式还有:基于疗效明确的先导化合物或者已上市药物的组合物,基于药 材组分组合模式,先从药材筛选各类有效组分,将有效组分进行组合构成 复方药物;美国FDA对复方药物的研究提出需要依次验证构成复方的每一 种药材的必要 I。 中医具有个性化诊疗特色,中药复方在组方和用量上个体差异颇大, 而基于还原思想进行中药药效物质基础的研究,能否真正阐明:.|药临床用 药中千变万化的复方疗效物质基础呢?对此,近年来对于中药疗效评价模 式还在不断探索中,着眼于中医整体观念开展中药药效物质研究的方法也 在不断创新。 3基于整体思想的中药药效物质基础研究 中药药效物质研究已从简单借鉴西方医学现代技术到结合中医整体 观的基本思想。组学技术在中医药方法学创新研究中目前受到高度关注。 组学技术(Omics Technology,主要包括蛋白质组学、基因组学和代谢组 学技术等)是随着系统生物学新学科的产生和发展应运而生的,组学技术 将是研究中医“复杂科学”的强大工具,为揭示中医“证候 的发生机理、体 质学说的科学内涵、中药复方治疗复杂性疾病的作用原理等重大科学问题 提供了可 。如孟宪生 “ 通过代谢组学研究方法,寻找大鼠寒凝证潜 在的生物标志物 研究热性中药川芎对其潜在生物标志物的影响,探讨川 芎治疗寒凝证的作用机制。 张伯礼院士提出系统生物学将推动中药复杂系统的深入研 I。系统
中药药效物质基础的研究究现状与展望
宋霁翔,褚福浩,王鹏龙,徐昕,李国梁,周粲,汤明杰,李强,雷海民+
(北京中医药大学中药学院,北京100102)
摘要:中药是中医药体系的重要组成部分,在临床治疗中广泛应用,中药药效物质基础研究对深层诠释中
医药科学内涵及中医药理论的现代创新具有十分重要的作用,本文就近几年该领域的研究进展及方法进行
综述,旨在为读者提供有益的肩示。
关键词:中药; 物质纂础;理论;途径
Situation and Prospect of Research on Potential Basis of
C hinese Medicine
SONG Ji—xiang,CHU Fu—hao,WANG Peng-10ng,XU Xin,LI GuO—liaIlg,ZHOU-Shen,TANG
Ming-jie,LI Qiang,LEI Hai-min木
(School of ClIinese Ph锄a吼BeijiIlg UniVerS时of Chin眦Medici北,
Beijing 100102,Chim)
Abstract:TCM is an impOnant component oftlle System ofChinese medicine,and widely used in clinical
treatment,T0 study the pote嘶al b弱is ofChinese medici舱is very irnport锄t for eval岫ting Chinese medici
地s on
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