药剂学第九章液体制剂优秀课件

絮凝（flocculation)：降低微粒的ξ电位，减小微粒间的斥 力，使形成疏松的絮状聚集体的过程。稳定的混悬剂ξ电位： 20～25mv
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
2、物理凝聚法（微粒结晶法）
将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一 个不同性质的冷溶剂中 通过溶剂的转换作用，使之快速结晶 将结晶微粒混悬于分散介质中。 • 醋酸氢化泼尼松微粒
液体 药剂
五、混悬剂质量评定
主要考察物理稳定性
1 微粒大小测定
微粒大小及其分布影响混悬剂的质量及稳定性、药 效及生物利用度
• r小和 r大相差越大，S小、 S大 相差就越大，结果小 颗粒越变越小，大颗粒越变越大，沉降速度加快， 稳定性下降。
• 小颗粒会填在大颗粒的空隙之间，底层微粒受上层 微粒压力而被压紧，从而结成饼块，难以再分散。 →混悬剂中颗粒大小要均匀，才有利于提高混悬剂
液体的稳定性。
药剂
（三）晶型转变
• 氯霉素、黄体酮 多晶型现象
液体 药剂
物理稳定性 质量控制
粉碎
• 加液碾磨：1份固体加入0.4~0.6份液体(处 方中所含的液体)
• 水飞法：适合质重、硬度大的固体。加入 适量水碾磨后加入较大量的水搅拌，稍加
液体静置，倾出碾细的悬浮微粒上层液体。
药剂
制备方法
（一）分散法
• 将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后， 再混悬于分散介质中
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大

四、混悬剂
1、
概述
混悬剂（suspensions）系指难溶性固体药物以微粒
状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒在0.5～10μm之间，也有更小或更大者。 所用分散介质大多数为水。 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。
干混悬剂是将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用 时加水迅速分散成混悬剂。 在医院中搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、 软膏剂和栓剂都有混悬型制剂。
非极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
• 常用非极性溶剂，包括麻油、豆油、花生 油、茶油、橄榄油。 • 能溶解油溶性药物：维生素、游离生物碱、 有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能 与水、乙醇等极性溶剂混溶。
– 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等， 也可作为内服制剂的溶剂，如维生素 A 和 D 溶 液剂。 – 易氧化酸败，易与碱性物质发生皂化反应而影 响制剂的质量。
1、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
• 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇；
防腐剂
③ 山梨酸及其盐类
• 白色或黄白色结晶性粉末。熔点133℃，对光热稳 定。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二醇。 • 对 真菌 和 酵母菌 作用强，毒性较苯甲酸为低，最 低抑菌浓度为 0.8~1.2% 。在酸性溶液 pH=4 效果 最佳。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产 生协同作用。 • 注意：聚山梨酯类与本品能发生 络合 作用；水溶 液中易 氧化 ，可加苯酚保护；在塑料容器内 活性 会降低。 • 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶 解度更大，需在酸性溶液中使用。

以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和 凝聚法制备。
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 补充： 极性溶剂：由极性分子组成的溶剂，溶解离子
型物质及其他极性物质。 非极性溶剂：能溶解具有相同内聚力的非极性
物质，经克服溶质由分子间力所保持内聚力而 实现。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
重点：
1、按分散系统分类的液体药剂的性质、制备方法 2、 混悬剂的物理稳定性及质量评价、乳剂的乳
化剂及乳剂的形成条件。 难点： 1、液体药剂各种剂型的概念、特点和制备方法的
区别与联系 2、混悬剂、乳剂的概念、稳定剂和制备方法； 3、液体药剂的处方分析并判断其所属分散系统
３、熟悉溶胶剂的构造及性质；了解芳香水剂、
酊剂、醑剂、合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂、滴耳
剂、滴牙剂、甘油剂、含漱剂、灌肠剂的概念及
应用。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
化学药物分散在液体溶剂中制成的内服或外用制 剂。
化学药物：分散相，可以是固、液、气体； 液体溶剂：分散媒。 （一）按分散系统分类：
溶液型、胶体型、乳浊液型、混悬型。 （二）按给药途径和应用方法分类：内服、外用
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质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液分 固体 质点1～100nm（胶粒）胶体
质点Φ0.1～100μm
混悬液
散 液体 质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液

微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。